• Mass Spectrometry Letters
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• 제8권2호
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• pp.34-38
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• 2017

The purpose of this study was to develop a cocktail approach for the measurement of the permeability of marker compounds, caffeine and propranolol (high permeability), ofloxacin (intermediate), atenolol (low), and quinidine (P-glycoprotein substrate), simultaneously. Then we compared the permeability in Caco-2 cells with that in rat intestinal segments. The difference between individual measurement and cocktail approach was less than 20 %, and the permeabilities of these compounds were similar to those previously reported, suggesting that the cocktail transport study and simultaneous drug analysis were successfully developed and validated in this study. Additionally, in the application of this cocktail method, the permeability of five drugs in rat jejunum was similar to that in ileum but different from that in colon, which was measured using the Ussing chamber system. Moreover, permeability in jejunum and ileum was similar to that in Caco-2 cells. In conclusion, the permeability in Caco-2 cells was equivalent to the permeability in rat jejunum and ileum determined with the Ussing system. Therefore, this newly developed cocktail assay and its application to the Ussing system can be a useful tool for robust and rapid screening for site-specific permeability in rat intestine, thus accelerating the prediction of absorption of new chemical entities.

• 대한화학회지
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• 제65권5호
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• pp.320-326
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• 2021

본 연구는 콘택트렌즈를 중합 시 사용하는 교차결합제의 구조가 콘택트렌즈의 물리적 특성 및 약물 용출에 미치는 영향을 조사하였다. 4종의 교차결합제를 0.3%와 3%를 각각 사용하여 콘택트렌즈를 제작하였으며 약물은 안약에 사용하는 ofloxacin을 사용하였다. 친수성 교차결합제를 사용한 콘택트렌즈는 함수율과 습윤성이 향상되었으며 친수성 작용기가 많을수록 효과가 크게 나타났다. 약물용출 농도는 친수성이 강한 교차결합제 사용 시 가장 높게 나타났으며 교차결합제의 농도가 높은 콘택트렌즈는 용출되는 약물 농도가 낮고 용출시간은 길어졌다. 콘택트렌즈의 교차결합제 구조는 콘택트렌즈의 성능 향상과 약물 방출조절에 영향을 주었다.

• Tuberculosis and Respiratory Diseases
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• 제42권3호
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• pp.295-301
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• 1995

연구배경: 우리나라에서 1979년까지의 초치료는 INH + SM + PAS(또는 EMB)의 18개월 요법이 표준처방으로 이용되었고 1980년대에 들어와서 INH + EMB + RFP의 9개월 요법을 설시하다가 INH + RFP + PZA + EMB(또는 SM)의 6개월 표준 단기요법이 정착되었다. 그후 폐결핵의 초치료 성적은 매우 괄목할만한 결과를 보여 주었으나 초치료 실패 및 재치료 실패 환자들의 경우 약제 내성균 빈도가 증가함에 따라 사용 가능한 약제가 매우 제한될 수 밖에 없었다. 1980년대에 개발된 Quinolone 계통의 Ofloxacin(OFX)은 광범위 항생제로서 호흡기 절환을 비롯한 여러 감염성 질환에 널리 사용되어 오고 있을 뿐만 아니라 최근에는 폐결핵의 치료에도 일부 사용되고 있으며 그 효능 또한 입증된 바 있다. 이에 재치료 처방으로 PTA + CS + OFX와 주사제로서 Streptomycin(SM), Kanamycin(KM), Tuberactinomycin(TUM) 중 하나를 첨가한 4제 요법으로 치료받았던 환자를 대상으로 하여 임상효과를 조사하였다. 방법 1991년 3월부터 1994년 6월까지 국립 공주 결핵병원에 입원하였던 도말양성 환지중 초치료 또는 재치료에 실패한 환자 92명을 후향적으로 검토하여 다음과 같은 결과를 얻었다. 결과: 1) 객담도말 양성환자 92명중 67명(73%)에서 균음전되었다, 2) 균음전시기는 치료시작후 1개월 이내에 24명(36%)로 제일 많았고 4개월 이내에 85%의 균음전율을 보였다. 3) 흉부 엑스선 사전의 호전은 전체적으로 49% 이였고 균음전율은 흉부 엑스선상 경증, 중등증, 중증에서 각각 100%, 93%, 68% 이었다. 4) 균음전율은 1년미만, 1년에서 3년미만, 3년에서 5년미만, 5년이상의 질병기간에서 각각 87%, 76%, 65%, 그리고 55% 이었다. 5) PTA의 부작용은 위장장애가 대부분 이었으며 간기능장애, 경련이 각각 7%, 1% 나타났다. CS의 부작용은 신기능장애, 정신병, 경련이 각각 2%, 1%, 1% 이었고, KM에 의한 이명은 1%, OFX에 의한 설사는 4% 이었다. 결론: 환자의 병력이 짧을수록, 흉부 엑스선상 경증와 중등증 일수록 좋은 성적을 보여 주었다. 초치료 실패환자에서 흉부 엑스선상 중증으로 이행되기전에 재치료가 성공적으로 이루어지면 균음전은 물론 흉부 엑스선성 호전도 보여줄 수 있다. 소수 2차 항결핵제가 부작용으로 중단된 경우도 있었지만, 2차 항결핵제의 부작용은 대부분 위장장애을 호소하기 때문에 환자의 협조하에 규칙적으로 복용토록 하여 완치 퇴록하는 것이 바람직하다고 사료된다.

• Tuberculosis and Respiratory Diseases
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• 제43권6호
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• pp.871-881
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• 1996

목적: 국가결핵관리 중 초치료 단기 표준요법에서 PZA는 6EHRZ에 포함되어 치료초기에 2개월간만 사용되고 있지만, 약제에 감수성 재발로 재치료에 장기간 사용된 경우와 감수성검사 결과 내성이 획득된 경우는 PZA를 사용하지 않는 것이 바람직 하며 PZA를 추가하여 사용하지 못하는 경우 우리 나라와 같이 결핵의 유병률이 높은 나라의 경우는 재치료 처방에 대하여 100% 신뢰를 하기가 힘든 실정으로 PZA와 대치가 가능하거나 재치료 처방을 보완해 줄 수 있는 약제의 개발이 시급한 실정이다. 최근 4-Fluoroquinolone 제제가 개발되면서 약간 희망을 가질 수 있게 되었으나 현재까지 효과가 있는 것으로 알려진 제제는 Ofloxacin(이후 OFX)과 Ciprofloxacine(이후 CPFX)에 불과하고 일부에서 이러한 제제에 대한 약효가 입증되었다고는 하지만 대부분이 실험실적인 결과와 약제의 살균작용이 강한 약제와 같이 투여하여 얻어진 결과이기 때문에 항결핵제로는 일부에서만 사용되고 있으며, 결핵 치료 효과에 대한 충분한 자료가 없기 때문에 확실한 효과가 알려져 있는 다른 항결핵제 대신에 사용하거나 이 제제를 한가지만 사용해서는 안되고 단지 폐결핵 재치료의 최후에 사용하되 최소한 2-3개의 효과적인 다른 2차약제와 병용해야 한다고 알려져 있다. 또한 우리나라에서 OFX와 CPFX가 사용되고 있는 경우에도 일부에서는 정립된 지침이 없이 무분별하게 사용되고 있으며, 이에 대한 연구 또한 미흡한 실정으로 폐결핵 재치료에 대한 Regi-men의 정립과 이러한 제제의 효과를 검증하기 위하여 본 연구를 실시하였다. 방법: 1994년 1월부터 1995년 12월까지 2년동안 국립마산병원에 입원하였던 재치료 환자로서 2차약제를 처음 처방한 83 명을 OFX +PTA+CS+ PAS + 주사제를 사용하는 처방군(이후, Group I)과 PZA + PTA + CS+PAS+ 주사제를 사용하는 처방군(이후, Group II)으로 분류하여 Group 간에 일반적인 특성에 차이가 있는 가를 검증하고, 치료에 따른 결과를 $\chi$2-test와 T-test를 하여 신뢰성을 검증하였다. 결과: 1 연령분포는 Group I과 Group II 모두 30대가 각각 29.2%, 37.1%롤 많았고, 평균 연령은 Group I 이 43.9세 Group II가 39.0세로 Group 1 이 많았으나 유의한 차이는 아니었다. 성별로는 Group I과 Group II모두 남자가 각각 68.8%, 85.7%로 많았으나 유의한 차이는 아니었다. 2. 가족력이 있는 경우는 Group I이 29.2%로 Group II 28.6%보다 많았으나 유의한 차이는 아니었다. 3. 병변의 범위에 따른 구분은 Group I과 Group II 모두 중증이 각각 60.4%, 74.3%로 많았으나, Group 간에 차이는 없었다. 4. 약제에 대한 부작용을 호소한 경우는 Group II가 65.7%로 Group I 58.3%보다 많았으나 유의한 차이는 아니었고, Group II 에서는 위장장애를 호소한 정우가 25.0%, Group II 에서는 관절통은 호소한 경우가 34.3%로 많아 Group 간에 유의한 차이 (p<0.05)가 있었다. 5. 객담도말검사상 균음전화는 Group I이 87.5%로 Group II 80%보다 높았으나 유의한 차이는 아니었고, 객담배양검사상 균음전화는 Group I이 91.7 %로 Group II 82.9%보다 높았으나 유의한 차이는 아니었다. 6. 치료 성공률은 Group I이 87.5%로 Group II 80.0%보다 높았으나 유의한 차이는 아니었다. 결론: 재치료 병합치료에서 OFX는 PZA를 사용하지 못하는 환자에게 투여하여 PZA를 사용할 때와 유사한 결과를 얻을 수 있는 대체 약제로 사용이 가능할 것으로 생각된다.

• 한국어병학회지
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• 제26권2호
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• pp.77-88
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• 2013

본 연구에서는 2012년 8월, 우리나라 울산 소재의 강도다리 양식장에서 뚜렷한 증상 없이 강도다리 폐사가 발생하여 그 원인을 밝히고자 하였다. 기생충, 세균, 바이러스 검사를 수행하였으며, 내부 장기에서 균이 순수 분리되어 해당 분리균주의 표현형 및 유전적 특성을 분석하였다. 순수 배양된 균체를 확인하여 계대 배양하여 생화학적 성상과 16S rRNA 유전자와 capsular polysaccharide (CPS) 유전자의 염기서열 분석 결과 Photobacterium damselae subsp. piscicida으로 동정되었다. Photobacterium damselae subsp. piscicida와 Photobacterium damselae subsp. damselae는 TCBS agar 배지의 균주 배양 유무, 16S rRNA 및 CPS 유전자 분석을 통해 구분할 수 있었다. 실험 균주는 ofloxacin과 gentamycin에 대해서 감수성을 나타냈으며, 배양 온도에 따른 발육시험 시 $18^{\circ}C$ 및 $25^{\circ}C$에서 시험한 다른 균주에 비해 유의적으로 높은 생장율을 나타내었다.

• 전기화학회지
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• 제13권1호
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• pp.63-69
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• 2010

플루오로퀴놀론 계 항생제들의 전기화학적 거동을 카본 페이스트 전극 (carbon paste electrode ; CPE)을 사용하여 순환 전압전류법 (cyclic voltammetry)과 네모파 흡착 벗김 전압전류법 (square wave adsorptive stripping voltammetry)으로 연구하였다. Enrofloxacin (ENR), Norfloxacin (NOR), Ciprofloxacin (CIP), Ofloxacin (OFL), Levofloxacin (LEV) 등 5가지 플루오로퀴놀론 계 항생제에 대한 전기화학적 분석을 수행하였다. pH 4.5인 아세트산 완충 용액 (acetate buffer) 에서 플루오로퀴놀론 계 항생제의 산화 전위는 Ag/AgCl 기준 전극에 대하여 각각 ENR : 0.952V, NOR : 1.052 V, CIP : 1.055 V, OFL : 0.983 V, LEV : 0.990 V 의 값을 나타내었으며, 네모파 흡착 벗김 전압전류법에 의한 산화 전류는 $0.2\;{\mu}M$에서 $1\;{\mu}M$ 사이의 농도영역에서 각 항생제의 농도와 선형을 나타내었다.

• 한국어병학회지
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• 제20권1호
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• pp.25-31
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• 2007

비브리오증은 해수어의 중요한 질병중 하나로 알려져 있다. 본 연구에서 maroon clownfish (Premnas biaculeatus)를 대상으로 해수 관상어 종묘 생산 기술 개발 과정 중 부화 3～7일령 사이에 섭이를 하지 않고 힘없이 유영하면서 폐사하는 개체들로부터 Vibrio 균주를 분리하였다.분리균주의 16S rRNA gene 염기서열 분석결과 Vibrio ponticus CECT5869 와 99.8%의 상동성을 보여 Vibrio ponticus KJS1으로 동정하였다.GN2 microplate (BioLog, USA)를 이용한 생화학 시험결과에서 dextrin 및 sucrose를 포함한 35가지 기질 이용능이 확인되었고, α-cyclodextrin을 비롯한 52가지 기질은 분해하지 못하였으며, glycogen을 비롯한 7가지 기질은 약한 이용능을 나타내었다.분리 균주에 대한 항생제 감수성 실험 결과에서는 oxolinic acid, flumequine, ciprofloxacin, ofloxacin, norfloxacin, nalidixic acid, pefloxacin, oxycycline hydrochloride에 높은 감수성을 나타내었다.

• 한국임상약학회지
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• 제28권3호
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• pp.188-193
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• 2018

Background: Previous studies have noted that the simultaneous use of sulfonylureas and antimicrobials, which is common, could increase the risk of hypoglycemia. In particular, an age of 65 years or older is a known risk factor for sulfonylurea-related hypoglycemia in hospitalized patients. Therefore, we performed this study to determine the potential risk of hypoglycemia from the concurrent use of antimicrobials and sulfonylureas. Methods: We performed a cross-sectional study on the National Health Insurance Service-National Sample Cohort from 2013. The eligibility criteria included patients of 65 years of age or older taking a sulfonylurea with 25 different antimicrobials. Different risk ratings of severity in drug-drug interactions (potential DDIs), level X, D, or C in Lexi-$Interact^{TM}$ online, and contraindicated, major, or moderate severity level in $Micromedex^{(R)}$ were included. SAS version 9.4 was used for data analysis. Results: A total of 6,006 elderly patients with 25,613 prescriptions were included. The largest age group was 70 to 74 (32.7%), and 39.7% of patients were men. The mean number of prescriptions was 4.3 per patient. The most frequently used antimicrobials were levofloxacin (6,583, 25.7%), ofloxacin (6,549, 25.6%), fluconazole (4,678, 18.0%), and ciprofloxacin (2,551, 9.8%). Among sulfonylureas, glimepiride was prescribed most frequently, followed by gliclazide, glibenclamide, and glipizide. Conclusion: Of the antimicrobials with a high potential of hypoglycemia, levofloxacin, ofloxacin, fluconazole, and ciprofloxacin were used frequently. Thus, the monitoring of clinically relevant interactions is required for patients concurrently administered sulfonylureas and antimicrobials.

• 한국수산과학회지
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• 제39권2호
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• pp.59-65
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• 2006

Fluoroquinolones are the most common group of antibacterial agents currently used in the Korean aquaculture industry, and use of these agents has been increasing steadily. High performance liquid chromatography (HPLC) with fluorescence detection was used for the simultaneous determination of five fluoroquinolones in fish and shellfish: ofloxacin (OFL), pefloxacin (PEF), norfloxacin (NOR), ciprofloxacin (CIP), and enrofloxacin (ENRO). Fish and shellfish muscle was homogenized, and protein, lipid, and low molecular weight pigments were then excluded from the homogenate. The final eluates were analyzed by HPLC equipped with a Shiseido UG-120 type C18 reverse-phase column ($4.6{\times}250 mm$, $5{\mu}m$) and a fluorescence detector (excitation at 280 nm, emission at 450 nm). The mobile phase was 0.1 M phosphoric acid and acetonitrile solution (91:9, v/v) and tetrahydrofuran (THF) was added to it at a rate of 5 mL per a liter of the mobile phase. Adequate chromatography separation was obtained using the above method. Average recoveries of fortified samples at levels from 0.05 to 0.5 mg/kg were $72.3{\pm}2.5-84.5{\pm}1.2%$ for OFL, $82.7{\pm}3.3- 109.3{\pm}7.5%$ for NOR, $85.3{\pm}6.6-116.0{\pm}7.9%$ for PEF, $76.0{\pm}4.3-109.3{\pm}12.4%$ for CIP, and $78.7{\pm}5.9-100.0{\pm}9.8%$ for ENRO. The limit of detection of OFL was $5{\mu}g/L$, the others were $1{\mu}g/L$. We concluded that the new analytical method was suitable for the determination of fluoroquinolones in fish and shellfish.

• 한국수산과학회지
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• 제39권2호
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• pp.66-71
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• 2006

Fluoroquinoles have a wide range of antimicrobial properties and are effective in the treatment of bacterial diseases in fish. The use of fluoroquinoles continues to grow steadily. Fluoroquinolone antibiotics are probably the most important class used among synthetic antibiotics in human and veterinary medicines because of their broad activity spectrum and good oral absorption. This study was conducted to estimate the residue of antibiotics in four species of farmed fishes, including olive flounder (Paralichthys olivaceus), black rock fish (Sebastes schlegeli), red sea bream (Pagrus major), and sea bass (Lateolabrax japonicus), collected from fish farms located in the southern coastal area of Korea. The residues of fluoroquinolones were determined using high performance liquid chromatography (HPLC) with a fluorescence detector. Residuals of five fluoroquinolones in muscle tissue of farmed fish were analyzed. We found that enrofloxacin was the most common agent in fish muscle, and that ciprofloxacin was the next most common. The range of detected concentrations of fluoroquinolones in olive flounder muscle was 0-0.859 mg/kg in 32.6% of all samples. Enrofloxacin was commonly detected in sea bass muscle at a range of 0-0.143 mg/kg in 38.9% of all samples. Fluoroquinolones were detected in 6.9% of black rock fish muscle and in 16.6% of sea bream, although the detected concentration was below 0.01 mg/kg. The maximum detection value of enrofloxacin and ofloxacin in olive flounder at the time of shipping was 0.102 mg/kg and 0.09 mg/kg, respectively; no other antimicrobials were detected. We detected no antimicrobial substances in red sea bream.