The effect of cadmium chloride $(CdCl_2)$ on the expression of E-cadherin was examined in bEnd.3 mouse brain endothelial cells. $CdCl_2$ induced $PGE_2$ release, which were blocked by non-steroidal antinflamatory drugs (NSAIDs) such as indomethacin and NS398 indicating the expression of COX-2 might contribute to $PGE_2$ production. $CdCl_2$ decreased the expression of E-cadherin, but not VE-cadherin at levels of mRNA and protein. Reduced expression level of E-cadherin was restored by NSAIDs, which was reversed by the addition of $PGE_2$. $CdC_2$-induced decrease of E-cadherin level was also recovered by antioxidants including N-acetylcyteine (NAC) and trolox. Together with previous report which showed $CdCl_2$ induced COX-2 expression in a cellular oxidative stress dependent manner, these data suggest that $CdCl_2$ decreases E-cadherin expression through induction of cellular oxidative stress and in turn COX-2 expression in brain endothelial cells.
Prostaglandins are synthesized by the enzyme cyclooxygenase (COX). Both constitutive (COX-1) and inducible (COX-2) isoforms have been identified. COX-2 expression is stimulated by inflammatory mediators such as growth factors and cytokines. Most non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDS) inhibit both isoforms of COX. Recent evidence suggests that selective inhibitors of COX-2 may possess diminished side effects reletive to common NSAIDS. Novel isothiazoles and isoxazoles were identified as selective inhibitiors of cycloxygenase-2(COX-2). (omitted)
Diclofenac, a phenylacetic acid derivative, is a widely used non-steroidal anti-inflammatory drug (NSAID) to provide effective relief of inflammation and pain. Nitric oxide (NO) synthesized by inducible nitric oxide synthase (iNOS) has been implicated as a mediator of inflammation. We examined the inhibitory effects of diclofenac on the induction of iNOS in RAW 264.7 macrophages which were activated with lipopolysaccharide (LPS) plus interferon-gamma $(IFN-{\gamma}).$ Treatment of RAW 264.7 cells with diclofenac and other NSAIDs (aspirin and indomethacin) significantly inhibited NO production and iNOS protein expression induced by LPS plus $IFN-{\gamma}.$ Also, diclofenac but not aspirin and indomethacin, inhibited iNOS mRNA expression and nuclear factor-kappa B $(NF-{\kappa}B)$ binding activity concentration-dependently. Furthermore, transfection of RAW 264.7 cells with iNOS promoter linked to a CAT reporter gene revealed that only diclofenac inhibited the iNOS promoter activity induced by LPS plus $IFN-{\gamma}$ through the $NF-{\kappa}B$ sites of iNOS promoter. Taken together, these suggest that diclofenac may exert its anti-inflammatory effect by inhibiting iNOS gene expression at the transcriptional level through suppression of $NF-{\kappa}B$ activation.
Seyoung Lee;Eun-bee Lee;Kyung-won Park;Taeyoung Kang;Hyohoon Jeong;Jong-pil Seo
Journal of Veterinary Clinics
/
v.40
no.2
/
pp.135-138
/
2023
A one-month-old Thoroughbred colt presented with left hindlimb lameness grade 5/5, according to the American Association of Equine Practitioners' lameness scale. The colt started showing signs of lameness two weeks earlier without being involved in an accident. A local veterinarian examined the foal; radiography revealed no significant findings under the hip joint. No improvement was noted after 15 days of non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) medication. On presentation at our hospital, ultrasonography was performed, which revealed no significant findings in the iliac wings. The foal underwent a computed tomography (CT) scan under general anesthesia. CT revealed bone cysts in the following that could have caused the lameness: the left transverse process of the 5th, 6th lumbar, and the 1st sacrum vertebrae; osteophytes in the auricular surface of the ilium, suggestive of sacroiliac arthritis. The foal recovered smoothly from anesthesia with assistance. The foal was treated with NSAIDs and rested for more than six months. The owner reported that the foal showed no lameness one year later. CT revealed bony changes in the lumbosacral region that were not detected by radiography and ultrasonography, suggesting that CT could be useful for detecting abnormalities in the pelvic region of horses.
The systematic approach to pharmacologic treatment is typically to begin with the safest, simplest, and most conservative measures. It has been realized that the more rapidly inflammation is under control, the less likely it is that there will be permanent sequelae. Nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) are the mainstay of initial treatment for inflammation. In addition, the slow-acting antirheumatic drugs (SAARDs) and disease-modifying antirheumatic drugs (DMARDs) have efficacy of anti-inflammatory action in children with chronic arthritis. New therapeutic modalities for inflammation, such as etanercept and infliximab, promise even further improvements in the risk/benefit ratio of treatment. It is not typically possible at the onset of the disease to predict which children will recover and which will go on to have unremitting disease with lingering disability or enter adulthood with serious functional impairment. Therefore, the initial therapeutic approach must be vigorous in all children.
Long QT syndrome is a cardiac repolarization disorder and is associated with an increased risk of torsades de pointes. The acquired form is most often attributable to administration of specific medications and/or electrolyte imbalance. This review provides insights into the risk for QT prolongation associated with drugs frequently used in the treatment of chronic pain. In the field of pain medicine all the major drug classes (i.e. NSAIDs, opioids, anticonvulsive and antidepressant drugs, cannabinoids, muscle relaxants) contain agents that increase the risk of QT prolongation. Other substances, not used in the treatment of pain, such as proton pump inhibitors, antiemetics, and diuretics are also associated with long QT syndrome. When the possible benefits of therapy outweigh the associated risks, slow dose titration and electrocardiography monitoring are recommended.
Detection of mefenamic acid (M, non-steroidal anti-inflammatory drug, NSAIDs) and its metallodrug was investigated using electrospray ionization mass spectrometry (ESI-MS) and fluorescence spectroscopy. ESI-MS data (500 µL, 1×10-3 M) revealed high detection sensitivity for the drug and metallodrug. ESI-MS spectra revealed peaks at 242, 580, and 777 Da corresponding to [M+H]+, [63Cu(M-H)2(H2O)2+H]+, and [56Fe(M-H)3+H]+, respectively. The metal:mefenamic ratios of ESIMS spectra are in complete agreement with the fluorescence spectroscopy results (1:2 for Cu(II) and 1:3 for Fe(III)). ESI is a soft ionization technique that can be used on labile metallo-mefenamic acids and is promising for the detection of these species in environmental samples and biological fluids.
Recently it has been demonstrated that selective cyclooxygenase-2 (COX-2) inhibitors retain the antiinflammatory effect but with markedly reduced GI toxicity compared to non selective inhibitors such as traditional NSAIDs. As a consequence, intense efforts have been made to develop selective COX-2 inhibtors during the last decade. Two compounds in this class. celecoxib and rofecoxib. are already in the market and are proved as potent and selective COX-2 inhibitors with much better gastric tolerance. However. there are still strong domands for a COX-2 inhibitor with improved efficacy and safety profiles. Here we report the synthesis and biological profiles of 1.5- and 4.5-disubstituted imidazole analogues as structural equivalents of cefecoxib and refecoxib. The imidazole analogues are overlapped well whth the 3D srructures of celecoxib and rofecoxib.
Proceedings of the Korean Society of Applied Pharmacology
/
2001.11a
/
pp.35-36
/
2001
According to the recent epidemiological data, the numbers of patients of Reumatoid Arthritis(RA) in the world are reported to be 350mi11ion and 700,000 in the world and in Japan, respectively For the treatment of RA, NASIDs as the first choice drug have been widely used worldwide, and more than 50 NSAIDs have been in market up to today in Japan. Early 1990s, DMARDs as the new drug for RA treatment came into market, and the number of DMARDs has been increased every year. These drugs are recognized to have several advantages in treatment of RA, however, disadvantages are also reported, i.e., (1) high incidence of side effects, (2) high non-responder population, (3) decreased efficacy in chronic treatment, and (4) slow starting of the efficacy. For example, Methotrexate which has been widely used as the immunosuppressant has been recently used for treatment of Reumatoid. However, this drug has several disadvantages such as 60-70% improvement of the disease, 80% incidence of side effects, and 2-4 weeks to recognize the efficacy after treatment. In addition to these two.
NSAIDs(Non-steroidal anti-inflammatory drug), Steroid(corticosteroid), DMARD(Dise modifying anti-rheumatic drug), Immunosuppressive agent, BRM(Biologic response modifier) western medication of Rheumatoid arthritis. Recent trends in western medication of Rheum arthritis is an inverted pyramid treatment. Byunjeungsichi(辨證施治), Yakchim(藥針), Oechibub(外治法 external treatment) are orie medication of Rheumatoid arthritis. Yakchim(藥針) and Oechibub(外治法 external treatment) the advantage of trouble in oral administration.
본 웹사이트에 게시된 이메일 주소가 전자우편 수집 프로그램이나
그 밖의 기술적 장치를 이용하여 무단으로 수집되는 것을 거부하며,
이를 위반시 정보통신망법에 의해 형사 처벌됨을 유념하시기 바랍니다.
[게시일 2004년 10월 1일]
이용약관
제 1 장 총칙
제 1 조 (목적)
이 이용약관은 KoreaScience 홈페이지(이하 “당 사이트”)에서 제공하는 인터넷 서비스(이하 '서비스')의 가입조건 및 이용에 관한 제반 사항과 기타 필요한 사항을 구체적으로 규정함을 목적으로 합니다.
제 2 조 (용어의 정의)
① "이용자"라 함은 당 사이트에 접속하여 이 약관에 따라 당 사이트가 제공하는 서비스를 받는 회원 및 비회원을
말합니다.
② "회원"이라 함은 서비스를 이용하기 위하여 당 사이트에 개인정보를 제공하여 아이디(ID)와 비밀번호를 부여
받은 자를 말합니다.
③ "회원 아이디(ID)"라 함은 회원의 식별 및 서비스 이용을 위하여 자신이 선정한 문자 및 숫자의 조합을
말합니다.
④ "비밀번호(패스워드)"라 함은 회원이 자신의 비밀보호를 위하여 선정한 문자 및 숫자의 조합을 말합니다.
제 3 조 (이용약관의 효력 및 변경)
① 이 약관은 당 사이트에 게시하거나 기타의 방법으로 회원에게 공지함으로써 효력이 발생합니다.
② 당 사이트는 이 약관을 개정할 경우에 적용일자 및 개정사유를 명시하여 현행 약관과 함께 당 사이트의
초기화면에 그 적용일자 7일 이전부터 적용일자 전일까지 공지합니다. 다만, 회원에게 불리하게 약관내용을
변경하는 경우에는 최소한 30일 이상의 사전 유예기간을 두고 공지합니다. 이 경우 당 사이트는 개정 전
내용과 개정 후 내용을 명확하게 비교하여 이용자가 알기 쉽도록 표시합니다.
제 4 조(약관 외 준칙)
① 이 약관은 당 사이트가 제공하는 서비스에 관한 이용안내와 함께 적용됩니다.
② 이 약관에 명시되지 아니한 사항은 관계법령의 규정이 적용됩니다.
제 2 장 이용계약의 체결
제 5 조 (이용계약의 성립 등)
① 이용계약은 이용고객이 당 사이트가 정한 약관에 「동의합니다」를 선택하고, 당 사이트가 정한
온라인신청양식을 작성하여 서비스 이용을 신청한 후, 당 사이트가 이를 승낙함으로써 성립합니다.
② 제1항의 승낙은 당 사이트가 제공하는 과학기술정보검색, 맞춤정보, 서지정보 등 다른 서비스의 이용승낙을
포함합니다.
제 6 조 (회원가입)
서비스를 이용하고자 하는 고객은 당 사이트에서 정한 회원가입양식에 개인정보를 기재하여 가입을 하여야 합니다.
제 7 조 (개인정보의 보호 및 사용)
당 사이트는 관계법령이 정하는 바에 따라 회원 등록정보를 포함한 회원의 개인정보를 보호하기 위해 노력합니다. 회원 개인정보의 보호 및 사용에 대해서는 관련법령 및 당 사이트의 개인정보 보호정책이 적용됩니다.
제 8 조 (이용 신청의 승낙과 제한)
① 당 사이트는 제6조의 규정에 의한 이용신청고객에 대하여 서비스 이용을 승낙합니다.
② 당 사이트는 아래사항에 해당하는 경우에 대해서 승낙하지 아니 합니다.
- 이용계약 신청서의 내용을 허위로 기재한 경우
- 기타 규정한 제반사항을 위반하며 신청하는 경우
제 9 조 (회원 ID 부여 및 변경 등)
① 당 사이트는 이용고객에 대하여 약관에 정하는 바에 따라 자신이 선정한 회원 ID를 부여합니다.
② 회원 ID는 원칙적으로 변경이 불가하며 부득이한 사유로 인하여 변경 하고자 하는 경우에는 해당 ID를
해지하고 재가입해야 합니다.
③ 기타 회원 개인정보 관리 및 변경 등에 관한 사항은 서비스별 안내에 정하는 바에 의합니다.
제 3 장 계약 당사자의 의무
제 10 조 (KISTI의 의무)
① 당 사이트는 이용고객이 희망한 서비스 제공 개시일에 특별한 사정이 없는 한 서비스를 이용할 수 있도록
하여야 합니다.
② 당 사이트는 개인정보 보호를 위해 보안시스템을 구축하며 개인정보 보호정책을 공시하고 준수합니다.
③ 당 사이트는 회원으로부터 제기되는 의견이나 불만이 정당하다고 객관적으로 인정될 경우에는 적절한 절차를
거쳐 즉시 처리하여야 합니다. 다만, 즉시 처리가 곤란한 경우는 회원에게 그 사유와 처리일정을 통보하여야
합니다.
제 11 조 (회원의 의무)
① 이용자는 회원가입 신청 또는 회원정보 변경 시 실명으로 모든 사항을 사실에 근거하여 작성하여야 하며,
허위 또는 타인의 정보를 등록할 경우 일체의 권리를 주장할 수 없습니다.
② 당 사이트가 관계법령 및 개인정보 보호정책에 의거하여 그 책임을 지는 경우를 제외하고 회원에게 부여된
ID의 비밀번호 관리소홀, 부정사용에 의하여 발생하는 모든 결과에 대한 책임은 회원에게 있습니다.
③ 회원은 당 사이트 및 제 3자의 지적 재산권을 침해해서는 안 됩니다.
제 4 장 서비스의 이용
제 12 조 (서비스 이용 시간)
① 서비스 이용은 당 사이트의 업무상 또는 기술상 특별한 지장이 없는 한 연중무휴, 1일 24시간 운영을
원칙으로 합니다. 단, 당 사이트는 시스템 정기점검, 증설 및 교체를 위해 당 사이트가 정한 날이나 시간에
서비스를 일시 중단할 수 있으며, 예정되어 있는 작업으로 인한 서비스 일시중단은 당 사이트 홈페이지를
통해 사전에 공지합니다.
② 당 사이트는 서비스를 특정범위로 분할하여 각 범위별로 이용가능시간을 별도로 지정할 수 있습니다. 다만
이 경우 그 내용을 공지합니다.
제 13 조 (홈페이지 저작권)
① NDSL에서 제공하는 모든 저작물의 저작권은 원저작자에게 있으며, KISTI는 복제/배포/전송권을 확보하고
있습니다.
② NDSL에서 제공하는 콘텐츠를 상업적 및 기타 영리목적으로 복제/배포/전송할 경우 사전에 KISTI의 허락을
받아야 합니다.
③ NDSL에서 제공하는 콘텐츠를 보도, 비평, 교육, 연구 등을 위하여 정당한 범위 안에서 공정한 관행에
합치되게 인용할 수 있습니다.
④ NDSL에서 제공하는 콘텐츠를 무단 복제, 전송, 배포 기타 저작권법에 위반되는 방법으로 이용할 경우
저작권법 제136조에 따라 5년 이하의 징역 또는 5천만 원 이하의 벌금에 처해질 수 있습니다.
제 14 조 (유료서비스)
① 당 사이트 및 협력기관이 정한 유료서비스(원문복사 등)는 별도로 정해진 바에 따르며, 변경사항은 시행 전에
당 사이트 홈페이지를 통하여 회원에게 공지합니다.
② 유료서비스를 이용하려는 회원은 정해진 요금체계에 따라 요금을 납부해야 합니다.
제 5 장 계약 해지 및 이용 제한
제 15 조 (계약 해지)
회원이 이용계약을 해지하고자 하는 때에는 [가입해지] 메뉴를 이용해 직접 해지해야 합니다.
제 16 조 (서비스 이용제한)
① 당 사이트는 회원이 서비스 이용내용에 있어서 본 약관 제 11조 내용을 위반하거나, 다음 각 호에 해당하는
경우 서비스 이용을 제한할 수 있습니다.
- 2년 이상 서비스를 이용한 적이 없는 경우
- 기타 정상적인 서비스 운영에 방해가 될 경우
② 상기 이용제한 규정에 따라 서비스를 이용하는 회원에게 서비스 이용에 대하여 별도 공지 없이 서비스 이용의
일시정지, 이용계약 해지 할 수 있습니다.
제 17 조 (전자우편주소 수집 금지)
회원은 전자우편주소 추출기 등을 이용하여 전자우편주소를 수집 또는 제3자에게 제공할 수 없습니다.
제 6 장 손해배상 및 기타사항
제 18 조 (손해배상)
당 사이트는 무료로 제공되는 서비스와 관련하여 회원에게 어떠한 손해가 발생하더라도 당 사이트가 고의 또는 과실로 인한 손해발생을 제외하고는 이에 대하여 책임을 부담하지 아니합니다.
제 19 조 (관할 법원)
서비스 이용으로 발생한 분쟁에 대해 소송이 제기되는 경우 민사 소송법상의 관할 법원에 제기합니다.
[부 칙]
1. (시행일) 이 약관은 2016년 9월 5일부터 적용되며, 종전 약관은 본 약관으로 대체되며, 개정된 약관의 적용일 이전 가입자도 개정된 약관의 적용을 받습니다.