감마선 조사 기술을 이용하여 계란의 알러지성을 감소시키기 위한 실증 연구의 일환으로 제조한 감마선 조사된 난백 함유 white layer cake의 독성학적 안전성을 검증하고자 본 시험을 실시하였다. 시험 시료의 물 가용분 및 methanol 가용분을 대상으로 in vitro 단기 시험인 S. typhimurium TA98과 TA100을 이용한 유전자 복귀돌연변이 시험(Ames test) 결과, 감마선 조사 난백 함유 white layer cake이 직접변이원이나 간접변이원으로 작용하지 않음을 알 수 있었다.
Neuronal death is a common characteristic hallmark of a variety of neurodegenerative disorders including Alzheimer's disease and Parkinson's disease. However, there have been no effective drugs to successfully prevent neuronal death in those diseases, whereas oriental medicinal plants have to possess valuable therapeutic potentials to treat neurodegenerative diseases. In the present study, in an attempt to provide neuroprotective agents from natural plants, 80% methanol extracts of a wide range of medicinal plants, which are native to Jeju Island in Korea, were prepared and their protective effects on hydrogen peroxide-induced apoptotic cell death were examined. Among those tested, extracts from Smilax china and Saururus chinesis significantly decreased hydrogen peroxide-induced apoptotic cell death. The extracts attenuated hydrogen peroxide($H_2O_2$)-induced caspase-3 activation in a dose-dependent manner. Further, plant extracts restored $H_2O_2$-induced depletion of intracellular glutathione, a major endogenous antioxidant. The data suggest that Jeju native medicinal plants could potentially be used as therapeutic agents for treating or preventing neurodegenerative diseases in which oxidative stress is implicated.
In our present study, total methanol extracts prepared from B. platyphylla var. japonica showed a significant increase in cell proliferation upon the induction of oxidative stress by hydrogen peroxide or $\gamma$-ray irradiation. Total methanol extracts were fractionated into five separate preparations i.e. n-hexane, dichloromethane, ethylacetate, n-butanol and water fractions. Among these, the ethylacetate and butanol fractions of B. platyphylla var. japonica showed the highest protective effects against oxidative stress induced by hydrogen peroxide. These fractions also showed strong protective effects against $\gamma$-ray irradiation. When we evaluated the cytotoxicity of these fractions, the butanol fraction showed no effects in a colony formation assay. In addition, the butanol fraction showed a cell proliferation activation effect evidenced by significant increase in the colony formation of $\gamma$-ray irradiated cells. Both a radical scavenging activity and clonogenic activity assay suggested that the mechanism behind this protective effect against reactive oxygen species may be due to the radical scavenging and cell proliferation activity of B. platyphylla var. japonica extracts.
Methanol을 溶媒로 한 thiourea와 m- 또는 p- 置換 benzyl bromide 類 와의 反應速度를 電氣傳導度法으로 測定하였다. Hammett 置換基定數와 Log k 와의 關係를 調査한 結果 benzyl bromide에 對한 thiourea의 $SN_2$反應에 있어서 C-Br結合의 解離가 이 反應의 律速段階임을 알 수 있었다. 電子供與基와 電子吸引基는 다같이 反應速度에 定量的인 影響을 주었으나 그 樣式은 서로 달랐다. 이 結果에 符合되는 反應 메카니즘을 考察하였다. 몇 가지 熱力學的 파라미터로 求하였다.
Protein tyrosine phosphatase 1B(PTP1B) is thought to be a negative regulator in insulin signal-transduction pathway. Insulin-resistance by the activation of PTP1B is a hallmark of both type 2 diabetes and obesity. Thus, the compounds inhibiting PTP1B can improve insulin resistance and can be effective in treating type 2 diabetes and obesity. The methanol extracts of 160 herbal medicines were screened for the inhibitory activity against PTP1B. Among the tested extracts, methanol extracts of Amsonia elliptica, Areca catechu, Benincasa hispida, Morus alba, Salvia miltiorrhiza, Siegesbeckia orientalis, and Trichosanthes kirilowii showed relatively strong inhibitory activity against PTP1B.
Rubiae radix belonging to the family Rubiaceae have been used in traditional medicine to blood stasis and hemostasis. In this study, we reported that methanol extract of Rubiae radix (RRME) induced apoptotic cell death through MAPKs activation in human promylocytic leukemia (HL-60) cells. The cytotoxic activity of activity of RRME in HL-60 cells was increased in a dose-dependent manner. RRME was cytotoxic to HL-60 cells, with IC50 of $8{\mu}g/mL$. Treatment of RRME to HL-60 cells showed apoptotic bodies, and the fragmentation of DNA, suggesting that these cells underwent apoptosis. Caspase-3 activity and PARP cleavage were time-dependently increased the expression of Bcl-2 and Bax. And ratio of Bax/Bcl-2 protein expression. Activation of p38 and JNK were increased 6 hr after RRME treatment in HL-60 cells, but activation of ERK was reduced 24 hr after treatment. Taken together, these results suggest that RRME induces apoptotic cell death through activation of p38 and JNK in HL-60 cells.
For the exploration of pharmacophoric moiety of malloapelta B (1) possessing the inhibitory activity of $NF-{\kappa}B$ activation, structural variation of ${\alpha},{\beta}-unsaturated$ carbonyl motif was attempted. 1 was reduced by catalytic hydrogenation, sodium borohydride, and lithium aluminumhydride. Catalytic hydrogenation with 30 psi or 15 psi of $H_2$ gas of 1 generated 8-butyl-5,7-dimethoxy-2,2-dimethylchroman (2) and 1-(5,7-dimethoxy-2,2-dimethylchroman-8-yl)butan-1-one (3), respectively. Reduction with sodium borohydride occurred at the double bond of ${\alpha},{\beta}-unsaturated$ ketone of 1 to give 1-(5,7-dimethoxy-2,2-dimethyl-2H-chromen-8-yl)butan-1-one (4). Reduction of 1 with lithium aluminumhydride and then quenched with methanol and water produced unexpected products, 1-(5,7-dimethoxy-2,2-dimethyl-2H-chromen-8-yl)-3-methoxy-1-butene (5) and 1-(5,7-dimethoxy-2,2-dimethyl-2H-chromen-8-yl)-3-hydroxy-1-butene (6). These are formed from the isomerization of initial product 9 through the continuous conjugate carbocation intermediate 11. Addition of ethylmagnesium bromide and dimethyl malonate anion to 1 gave the conjugate adducts 7 and 8. Ethylmagesium bromide and sodium borohydride reduction unusually gave the conjugate addition due to steric congestion around carbonyl group of 1. Compound 2 exhibits the reduced inhibitory activity against $NF-{\kappa}B$ activation and the others do not show the activity. Therefore ${\alpha},{\beta}-unsaturated$ carbonyl group of 1 should be important for its inhibitory activity.
Objectives : It had been reported that herbal medicines containing polyphenol and flavonoid have been shown to be associated with decreased the cause of aging and variety of disease such as reactive nitrogen species and reactive oxygen species in several recent studies. Salviae miltiorrhizae Radix, origined fromSalvia miltiorrhizaBGE., is one of popular traditional herbal medicines that is commonly used by traditional medicine practitioners. To this date, Salviae miltiorrhizae Radix has more than 2000-year history of mature application. This study was conducted to investigate whether the Salviae miltiorrhizae Radix methanol extract has an inhibitory effect association with oxidation or inflammation.Methods : Cytotoxic activity of Salviae miltiorrhizae Radix methanol extract on RAW264.7 cells was evaluated by using 3-[4, 5-dimethylthiazol-2-yl]-2, 5-diphenyltetrazolium bromide solution. Nitric oxide production was measured using griess reagent system. Western blot analysis and measurement for changes of protein expression, nitric oxide synthase and cyclooxygenase-2, also performed.Results : The medicinal plant, Salviae miltiorrhizae Radix, does not impair the cell viability in tested concentration (25-100 μg/ml). SMR showed anti-oxiative effectsin vitroby decreasing electron donating ability, and also showed anti-inflammatory effects suppressing NO and COX-2 expressin in LPS induced RAW264.7 activation. SMR inhibited the generation of intracellular ROS production as dose dependant manner.Conclusions : These results indicate that Salviae miltiorrhizae Radix methanol extract has an anti-inflammatory activities via anti-oxidative effects, and the anti-inflammatory effect was presentedd as dose dependant manner.
Objectives : The aim of this study was to authenticate whether fractionated extract of Rumex japonicus HOUTT. (RJ) has anti-inflammatory effects in mouse macrophage, RAW264.7 cells. Methods : Roots of RJ were extracted by methanol for 48hours. The methanol that gained was filtered and freeze dried. The methanol extract was dissolved in water and dichloromethane (DCM). After that, two layers were separated. Ethyl acetate (EA) added to the water layer and separated again. All the layers were filtered and freeze dried and the extracts were tested. Cytotoxic activity of extracts on RAW 264.7 cells was measured using MTS assay. The nitric oxide (NO) production was measured and proinflammatory cytokines and $PGE_2$ were measured by ELISA kit. The levels of inducible nitric oxide synthase (iNOS), cyclooxygenase-2 (COX-2), I ${\kappa}$-B-${\alpha}$ and nuclear NF-${\kappa}B$ p65 expression were detected by western blot. Results : Our results indicated that DCM and EA extracts of RJ inhibited the LPS-induced NO, $PGE_2$ production and iNOS, COX-2 expression accompanied by an attenuation of TNF-${\alpha}$, IL-$1{\beta}$ and IL-6 production in RAW 264.7 cells most effectively. DCM and EA extracts also had suppression effects of LPS-induced NF-${\kappa}B$ and MAPKs activation. Conclusions : This results demonstrate that fractionated extract of RJ has anti-inflammatory effects and among the fractioned extract, dichloromethane and ethyl acetate extract have best anti-inflammatory effects.
Interruption of blood flow through coronary arteries and its subsequent restoration triggers the generation of a burst of reactive oxygen species (ROS), leading to myocardial cell death. In this study, we determined whether a methanol extract of Cassia mimosoides var. nomame Makino could prevent myocardial ischemia-reperfusion injury. When radical scavenging activity of the extract was measured in vitro using its ${\alpha}$,${\alpha}$-diphenyl-${\beta}$-picrylhydrazyl (DPPH) radical quenching ability, the extract showed an activity slightly lower than that of ascorbic acid. Three days after oral administration of the extract (400 mg/kg/day) to rats, myocardial ischemia/reperfusion injury was generated by 30 min of ligation of the left anterior descending coronary artery (LAD), followed by 3 hr reperfusion. Compared with the vehicle-treated group, administration of the extract significantly reduced infarct size (IS) (ratio of infarct area to area at risk) in the extract-treated group by 28.3%. Reduction in the cellular injury was mediated by attenuation of Bax/Bcl-2 ratio by 33.3%, inhibition of caspase-3 activation from procaspase-3 by 40%, and subsequent reduction in the number of apoptotic cells by 66.3%. These results suggest that the extract attenuates myocardial injury in a rat model of ischemia-reperfusion by scavenging ROS, including free radicals, and consequently blocking apoptotic cascades. Therefore, intake of Cassia mimosoides var. nomame Makino might be beneficial for preventing ischemic myocardial injury.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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