Our study aims to determine the metabolism and excretion of novel pulmonary-targeting docetaxel liposome (DTX-LP) using the in vitro and in vivo animal experimental models. The metabolism and excretion of DTX-LP and intravenous DTX (DTX-IN) in New Zealand rabbits were determined with ultra-performance liquid chromatography tandem mass spectrometry. We found DTX-LP and DTX-IN were similarly degraded in vitro by liver homogenates and microsomes, but not metabolized by lung homogenates. Ultra-performance liquid chromatography tandem mass spectrometry identified two shared DTX metabolites. The unconfirmed metabolite $M_{un}$ differed structurally from all DTX metabolites identified to date. DTX-LP likewise had a similar in vivo metabolism to DTX-IN. Conversely, DTX-LP showed significantly diminished excretion in rabbit feces or urine, approximately halving the cumulative excretion rates compared to DTX-IN. Liposomal delivery of DTX did not alter the in vitro or in vivo drug metabolism. Delayed excretion of pulmonary-targeting DTX-LP may greatly enhance the therapeutic efficacy and reduce the systemic toxicity in the chemotherapy of non-small cell lung cancer. The identification of $M_{un}$ may further suggest an alternative species-specific metabolic pathway.
An experimental investigation has been peformed to examine the effects of various geometrical parameters and an initial operating condition on the air-water countercurrent How limitation (CCFL) in a simulated PWR hot leg. A total of 118 experimental data for the onset of CCFL and zero liquid penetration were obtained for various combinations of test parameters. It was observe that the CCFL can be classified into three different categories: (the onset of CCFL, (the partial liquid delivery, and (r) the zero liquid penetration. The observed mechanisms of the onset of CCFL were different depending on the inlet water flow rate. The parametric effects of pipe diameter, horizontal pipe length, horizontal pipe length-to-diameter (L/D) ratio, and initial water level in the horizontal pipe of the test section on the onset of air-water CCFL were also examined. An empirical correlation for the onset of CCFL in a horizontal pipe connected to an inclined riser was developed in terms of Wallis flooding parameters for the low inlet water flow rate region. Comparisons of the present empirical correlation with the air-water CCFL data of large pipe diameters show that the present correlation agrees more closely with the experimental data than the existing CCFL correlations.
Journal of the Korean Association of Oral and Maxillofacial Surgeons
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v.25
no.4
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pp.304-310
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1999
This study was designed to find the effect of Minocycline loaded microcapsule applied locally to tissue by measuring drug concentration in tissue and serum by HPLC and to achieve optimal drug delivery system and duration to a specific target site. Control group were administrated minocycline intramuscularly twice a day with $0.2{\mu}g/100g$ for 1 to 10 days. In experimental group, surgical wound was created on Rt. cheek and then minocycline loaded microcapsule was applied into the space between superficial and deep layer of masseter muscle. Animals were sacrificed at 1, 3, 5, 7, 10 days after initial administration, blood was obtained from heart and right masseter muscle was excised. Blood sample was centrifuged at 3000rpm for 15min. Tissue sample was homogenized, left at room temperature for 48hr and centrifuged at 4000g for 5min. Supernatant was completely dried and dissolved in distilled water. Analysis was conducted using a ${\mu}Bondapack$ C18 column. The mobile phase was 0.2M Ammonium Oxalate/0.1M EDTA/DMF=11/4/5 solution, which was injected into the column and detected with photodiode detector at 344nm wavelength. The results were as follows : 1. This method was reliable, could be replicated and suitable for minocycline analysis in tissue as well as serum. 2. In tissue, concentration of minocycline of experimental group was higher than that of control group for 5days. 3. Except 1 day, concentration of minocycline in serum of experimental group was lower than that of control group. 4. Concentration of minocycline in tissue was much higher than that in serum. From these results, minocycline loaded microcapsule might be effective tool for local drug delivery system might be useful for treatment of infections of oral and maxillofacial region and management of infected surgical wound, minimizing systemic effects.
Kim, Gyeong-Won;Kim, Nam-Su;Choe, Il-Sang;Kim, Ho-Jeong;Park, Ju-Cheol
The Transactions of the Korean Institute of Electrical Engineers C
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v.51
no.9
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pp.423-429
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2002
RuOx thin films were fabricated by the method of liquid delivery MOCVD using Ru(C$_{8}$$H_{13}$$O_2$)$_3$ as the precursor and their thermal effects and conductivity were investigated. Ru films deposited at 25$0^{\circ}C$ were annealed at $650^{\circ}C$ for 1min with Ar, $N_2$ or N $H_3$ ambient. The changes of the micro-structure, the surface morphology and the electrical resistivity of the Ru films after annealing were studied. Ar gas was more effective than $N_2$ and N $H_3$ gases as an ambient gas for the post annealing of the Ru films, because of smaller resistivity and denser grains. The X-ray diffraction and X-ray photoelectron spectroscopy results indicate that the Ru $O_2$ phase and the silicidation are not observed regardless of the ambient gases. The minimum resistivity of the Ru film is found to have the value of 26.35 $\mu$Ω-cm in Ar ambient. Voids were formed at Ru/TiN interface of the Ru layer after annea1ing in $N_2$ ambient. The $N_2$ gas generated due to the oxidation of the TiN layer accumulated at the Ru/TiN interface, forming bubbles; consequently, the stacked film may peel off the Ru/TiN interface.e.
For development of an on-line monitoring unit of fermentation process, an auto dilution unit based on traditional chemical and biological analytical method was developed and the performance was evaluated. The dilution unit was constructed with two syringe pumps and flow direction change valves and fully automated. Total delivery volume of two pumps using distilled water was measured to confirm the operating stability And diluted concentrations of three substrate solutions (glucose, lactic acid, ethanol) were compared with a standard method with a high performance liquid chromatograph (glucose, lactic acid) and gas chromatograph (ethanol). Relative error values of total delivery volume of the pumps were below 3% and standard deviation values were 0.003 (n=5). Relative error values of diluted concentration of the dilution unit measurements were below 2% with 1/10 of dilution ratio and 70, $80{\mu}{\ell}$ of sample volume conditions for glucose and lactic acid, 1/30 of dilution ratio and $70{\mu}{\ell}$ of sample volume conditions for ethanol, respectively. In case of the ethanol, cause of the evaporative characteristics, the relative error values showed over 5% whole experimental conditions.
Growing interest in the nasal route as a drug delivery system calls for a reliable in vitro model which is crucial for efficiently evaluating drug transport through the nasal cells. Various in vitro cell culture systems has thus been developed to displace the ex vivo excised nasal tissue and in vivo animal models. Due to species difference, results from animal studies are not sufficient for estimating the drug absorption kinetics in humans. However, the difficulty in obtaining reliable human tissue source limits the use of primary culture of human nasal epithelial cells. This shortage of human nasal tissue has therefore prompted studies on the "passage" culture of nasal epithelial cells. A serially passaged primary human nasal epithelial cell monolayer system developed by the air-liquid interface (ALI) culture is known to promote the differentiation of cilia and mucin gene and maintain high TEER values. Recent studies on the in vitro nasal cell culture systems for drug transport studies are reviewed in this article.
Journal of the korean academy of Pediatric Dentistry
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v.25
no.2
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pp.259-267
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1998
For more than two decades, many investigators have tried a variety of methods for delivering antimicrobial agents to the oral cavity with the objective of eliminating mutans streptococci. In the belief that the effectiveness of chemotherapy might be improved by a more effective delivery system, the intention of the present study was to exploit a new drug delivery system delivering chlorhexidine to the oral cavity. The vehicle delivering chlorhexidine tested in this study was self-curing acrylic resin(polymethyl methacrylate). The powder of the acrylic resin was polymerized with the 5 different liquid preparations, in which $Chlorzoin^{(R)}$ was mixed with five different monomer/Chlorzoin ratios immediately prior to the polymerization, in a stainless steel mold ($40mm{\times}40mm{\times}2mm$). A total of 50 cured resin specimens were divided into 5 groups according to the different monomer preparations. Every specimen was soaked in an airtight container filled with distilled water (100 ml) and then kept in an incubator at $37^{\circ}C$. The solutions (0.8 ml) were collected from the container at every 24 hours, and the amount of released chlorhexidine in the solutions was measured in an ultraviolet spectrophotometer at 250nm. The container was refilled with distilled water every after measurement. This procedure was repeated for 14 days. It was found that chlorhexidine was continuously released from all of the 50 specimens during the experimental period. And it was noted that the pattern of chlorhexidine release was a type of sustained-release preparation, that is, the amount of the released chlorhexidine at the first day in all 5 groups was high (p<0.0001), and then the release was decreased during the rest of the experimental period (p<0.001).
Kim, Mi Young;Ha, Ho-Kyung;Ayu, Istifiani Lola;Han, Kyoung-Sik;Lee, Won-Jae;Lee, Mee-Ryung
Food Science of Animal Resources
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v.39
no.5
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pp.831-843
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2019
The purposes of this research were to form chitosan oligosaccharide (CSO)/A2 ${\beta}$-casein nano-delivery systems (NDSs) and to investigate the effects of production variables, such as CSO concentration levels (0.1%, 0.2%, and 0.3%, w/v) and manufacturing temperature ($5^{\circ}C$, $20^{\circ}C$, and $35^{\circ}C$), on the production and physicochemical characteristics of CSO/A2 ${\beta}$-casein NDSs to carry resveratrol. The morphological characteristics of CSO/A2 ${\beta}$-casein NDSs were assessed by the use of transmission electron microscopy (TEM) and particle size analyzer. High-performance liquid chromatography (HPLC) was applied to determine the entrapment efficiency (EE) of resveratrol. In the TEM images, globular-shaped particles with a diameter from 126 to 266 nm were examined implying that NDSs was successfully formed. As CSO concentration level was increased, the size and zeta-potential values of NDSs were significantly (p<0.05) increased. An increase in manufacturing temperature from $5^{\circ}C$ to $35^{\circ}C$ resulted in a significant (p<0.05) increase in the size and polydispersity index of NDSs. Over 85% of resveratrol was favorably entrapped in CSO/A2 ${\beta}$-casein NDSs. The entrapment efficiency (EE) of resveratrol was significantly (p<0.05) enhanced with an increase in manufacturing temperature while CSO concentration level did not significantly affect EE of resveratrol. There were no significant (p<0.05) changes observed in the size and polydispersity index of NDSs during heat treatments and storage in model milk and yogurt indicating that CSO/A2 ${\beta}$-casein NDSs exhibited excellent physical stability. In conclusion, the CSO concentration level and manufacturing temperature were the crucial determinants affecting the physicochemical characteristics of CSO/A2 ${\beta}$-casein NDSs containing resveratrol.
Journal of the Society of Cosmetic Scientists of Korea
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v.30
no.3
s.47
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pp.369-375
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2004
In this study, liquid crystalline (LC) is formed using Gemini surfactant (GS) type and moisturizing effect in vivo is measured. $3.0\;wt\%$ of sodium dicocoyl ethylene diamine (PEG)-15 sulfate (SCD-PEG-15S) is used as GS and $4.0\;wt\%$ of hydrogenated dimer acid esters (HDAE) as booster. For stabilizers, $2.0\;wt\%$ of behenyl alcohol (BA) and $1.0\;wt\%$ of Iyso-lecithin (LyL) are utilized. It is stabilized in pH from 4.0 to 10.5 and the best condition is in pH 6.5. The value of viscosity is $8,000\pm500$ cP. The most excellent particles are formed within the range of 4.0 to 15.5 um. Formed LC is observed around LC particles using polarization microscope. It is also observed that lamellar gel network structure is formed around LC particles. Moisturizing effect is improved by $13.6\%$ (P<0.05) compared to control when measured 30 min later after coating samples. After 1 h, moisturizing effect is improved by 1$12.6\%$ (P<0.05) than control while showing $28.3\%$ (P<0.05) of improvement after 4 h. These results may be caused from that manufactured LC forms lamellar structure so that it has better water-holding ability and absorbance of oil increases. This formula could be utilized by delivery system (DS) on skin so that this technology can be applied for manufactuing pharmaceuticals and cosmetics.
Performance of DI diesel engine with high-pressure fuel injection equipment is directly related to its emission characteristics and fuel consumption. So, the electro-hydraulic injector for the common-rail injection system should be designed to meet the precise high fuel delivery control capability. Currently, most high pressure injector in use has a needle driven by the solenoid coil energy or the piezo actuator controlled by charge-discharge of output pulse current. In this study, macroscopic spray approaching method was applied under constant volume chamber to research the performance of three different injectors : solenoid, indirect-acting piezo and direct-acting piezo type for CR direct-injection. LED back illumination for Mie scattering was applied on the liquid spray visible of direct-acting piezo injector, including hydraulic-servo type solenoid and piezo-driven injectors. As main results, we found that a direct-acting piezo injector had better a spray tip penetration than hydraulic-servo injectors in spray visualization.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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