• 제목/요약/키워드: lipophilic

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PET영상용 미토콘드리아 막전위 감지기 (4-$[^{18}F]$Fluorophenyl)triphenylphosphonium의 합성 (Synthesis of (4-$[^{18}F]$Fluorophenyl)triphenylphosphonium as a Mitochondrial Voltage Sensor for PET)

  • 김동연;유국현;범희승;민정준
    • Nuclear Medicine and Molecular Imaging
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    • 제41권6호
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    • pp.561-565
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    • 2007
  • 목적: Tetraphenylphosphonium (TPP) salts를 비롯한 지용성 양이온들은 혈장 및 미토콘드리아막을 쉽게 통과할 수 있을 뿐 아니라 미토콘드리아 내의 음 전압에 이끌려 미토콘드리아의 내부에 직접적으로 섭취된다. 또한 tetraphenylphosphonium (TPP) salts는 암세포에 직접적으로 섭취될 뿐 아니라 미토콘드리아의 활동이 활발한 심근에서도 직접적 섭취가 일어나는 것으로 보고되어 있다. 따라서 이러한 특징을 가지는 tetraphenylphosphonium (TPP) salts에 $[^{18}F]$fluoride를 표지 할 수 있다면 암의 진단 및 미토콘드리아의 기능에 대해 연구 할 수 있는 새로운 분자 영상 추적자로써 사용할 수 있을 것이다. 대상 및 방법: 기준 물질인 (4-fluorophenyl)triphenylphosphonium (TPP)을 단일 반응으로 합성 하였으며, $[^{18}F]$이 표지된 TPP는 무담체$[^{18}F]$fluoride와 전구체인 4-iodophenyltrimethylammonium iodide를 이용하여 Kryptofix-2.2.2와 $K_2CO_3$존재 하에 두 단계의 반응으로 합성하였다. 결과: 기준물질인 (4-fluorophenyl) triphenylphosphonium (TPP)은 60%의 수율로 합성 되었으며, 표지 화합물인 $[^{18}F]$TPP의 방사 화학적 수율은 10-15%였다. 또한 radio TLC로 확인한 방사 화학적 순도는 $95.57{\pm}0.51%$ (n=11)이었다. 결론: 미토콘드리아의 막전위 차를 이용한 암 또는 심근 영상제제인 (4-$[^{18}F]$fluorophenyl) triphenylphosphonium의 합성에 성공하였다. 하지만 전임상, 임상에의 응용을 위해서는 방사화학적 수율을 더 개선시켜야 할 것이다.

카르베딜롤을 함유하는 경구제어 방출형 제제의 제조 및 용출특성 (Preparation and Dissolution Properties of Oral Controlled Release Formulation Containing Carvedilol)

  • 최원식;김용남;남석우;양진아
    • 한국산학기술학회논문지
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    • 제11권7호
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    • pp.2451-2458
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    • 2010
  • 고혈압 치료제인 카르베딜롤을 모델약물로 하여 새로운 서방성 방출 제어형 매트릭스 정제를 제조하기 위하여 소수성 서방성 부형제인 Compritol 888 ATO와 친수성 고분자인 hydroxypropyl methyl cellulose (HPMC) 또는 polyethylene oxide (PEO)를 이용하여 방출 제어형 매트릭스 정제를 제조하였다. 카르베딜롤 방출 제어형 매트릭스 정제의 제조 시 Compritol 888 ATO의 비율과 친수성 고분자의 종류 및 비율, hot melt coating coagglutination (HMCC) rocess의 적용 유무에 따른 카르베딜롤의 방출 양상을 위하여 용출시험기를 사용하여 pH 1.2의 인공위액과 pH 6.8의 인공장액에서 24시간 동안 $37^{\circ}C$, 50 rpm으로 용출시험을 실시하였다. 그 결과, HMCC process를 적용한 모든 제제가 약물의 방출 제어에 매우 효과적인 것을 확인하였다. 또한 소수성 서방성 부형제인 Compritol 888 ATO의 비율에 따라 약물의 방출 양상 및 시간이 기존 일반정제에 비하여 약 95%의 용출률을 나타내었으며 24시간까지 지연됨을 확인할 수 있었다.

LC-MS/MS를 이용한 수산물 중 니트로빈의 정량분석법 개발 및 검증 (Determination of Nitrovin in Fishery Products by Liquid Chromatography-tandem Mass Spectrometry)

  • 김주혜;신다솜;강희승;정지윤;이규식
    • 한국식품위생안전성학회지
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    • 제33권2호
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    • pp.118-123
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    • 2018
  • 본 연구에서는 우리나라 식품공전에서 불검출 물질로 관리하고 있는 니트로빈(nitrovin)에 대해 고감도 정량 정성분석이 가능한 LC-MS/MS를 적용하여 적합한 분석법을 제시하고자 하였다. 수산물 시료는 아세토니트릴/물로 추출하고 아세토니트릴 포화 헥산으로 지방을 제거하여 고상추출 카트리지를 적용하여 정제하였다. 분석물질은 전기분무이온화방법의 positive mode에서 이온화하여 MRM 조건을 확립하여 분석하였다. 개선된 시험법은 CODEX CAC/GL-71 가이드라인에 따라서 정확성, 정밀성, 직선성, 정량한계에 대한 검증을 통하여 유효성을 확인하였다. 본 실험에서의 정량한계는 0.001 mg/kg 수준이며, 정량한계를 포함하는 표준시료에서 얻어진 검량선의 상관계수($r^2$)는 0.985 이상으로 시험법의 직선성이 유효함을 판단할 수 있었다. 또한, 수산물(넙치, 장어 및 새우) 시료에 대한 니트로빈의 평균 회수율과 변동 계수는 72.1~122%, 2.9~16.9%로 확인되어 정확성 및 정밀성이 CODEX가이드라인에 부합하였다. 따라서, 개선된 니트로빈 정량분석법은 수산물 중 니트로빈을 분석하는데 적합하며, 니트로빈에 대한 지속적인 잔류실태조사에 활용되어 수산물 중 니트로빈의 안전관리에 기여할 것으로 판단된다.

오메가 3 지방산을 함유한 Sucrose Ester의 합성 (The Base Catalyzed Synthesis of Sucrose Ester Containing Omega-3 Fatty Acids)

  • 신정아;장지선;홍장환;이기택
    • 한국식품영양과학회지
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    • 제35권9호
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    • pp.1224-1231
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    • 2006
  • 고급불포화지방산인 docosahexaenoic acid ethylester (DHAEE)와 sucrose를 transesterification반응을 하여 sucrose ester를 기질 및 촉매의 비율, 반응시간, 용매사용 및 기압 등을 달리하여 합성하고, 합성율을 살펴보았고, 특히, 섭취 시 인체 내에서 이용 가능한 DHA를 함유하고 있으며, hydrophilic한 유화제로써 sucrose fatty acid mono ester의 합성율을 높이는 합성조건을 연구하였다. 무용매 상태에서의 sucrose ester의 합성율이 낮았기 때문에 반응용매로써 dimethyl sulfoxide(DMSO)를 사용하여 몰비율과 반응시간에 따른 합성을 실시하였다. 여러 반응조건 중 DHAEE의 전환율(%)은 sucrose:DHAEE의 몰비율이 1:0.98, 1:0.60, 1:0.40, 1:0.20인 SE#4, SE#5, SE#6, SE#7에서 모두 96% 이상을 나타내었다. 특히, SE#6(1:0.4 mole)에서 반응시간에 따른 전환율과 sucrose ester의 조성변화를 살펴본 결과, 반응시간 1시간일 때 55.3%의 전환율(mono ester 91.6%)을 보였고, 이후 반응 3.5시간일 때에는 97.1%(mono ester 66%)의 전환율을 보였다. 따라서 반응초기에 대부분의 sucrose ester가 합성되며, 특히 반응시간이 길어짐에 따라 mono ester에서 di-, tri- 및 polyester로 그 조성이 점차 변화됨을 확인하였고, 기질 중 DHAEE의 비율이 증가할수록 sucrose mono ester의 생성은 감소한 반면에, sucrose di-, tri- 및 polyester의 생성은 증가함을 확인하였다. 연구된 합성조건 중 sucrose mono ester의 합성은 1:0.2(sucrose:DHAEE)의 몰비율로 2.5시간동안 반응(SE#7)하였을 때 98.5%의 높은 전환율을 보이면서 그 조성은 87.3%로 가장 높게 합성되었다.

청국장과 된장의 항산화 효능 및 아질산염 소거능 비교 (Antioxidant and Nitrite Scavenging Ability of Fermented Soybean Foods (Chungkukjang, Doenjang))

  • 오현주;김창순
    • 한국식품영양과학회지
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    • 제36권12호
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    • pp.1503-1510
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    • 2007
  • 동일 품종의 국산 원료 대두로부터 제조된 증자대두, 청국장과 된장을 동결건조한 후 항산화관련 물질을 측정하고 용매 추출물의 항산화력 및 아질산염소거능을 조사하였다. 페놀화합물 함량과 총 갈색도는 대두의 발효과정 중에 증가하였으며 청국장보다 된장에서 크게 증가하여 두 시료 간에 큰 차이를 보였다. 모든 처리구에서 수용성추출물의 갈색도가 지용성추출물보다 높게 나타났다. 추출물의 linoleic acid 상에서의 과산화물가와 전자공여능 측정에 의한 항산화력과 아질산염소거능은 ME시료군이 WE시료군보다 높았으며, ME시료군 중에서 청국장보다 된장추출물이 높게 나타났다. 반면에 SOD 유사활성은 동일농도에서 WE가 ME보다 더 높았으며, 청국장WE보다 된장WE가 높은 항산화능을 나타내어 항산화능 측정치간의 다소 상이한 경향을 보였다. 된장이 동일 원료를 사용한 대두, 증자대두, 청국장보다 훨씬 높은 항산화력을 나타낸 것은 된장의 오랜 발효숙성과정 중에 생성된 페놀화합물과 갈변물질의 증가가 일부 영향을 미친 것으로 보인다.

포제(炮製)에 의한 반하(半夏)와 천남성(天南星)의 침상결정 유발 독성 감소 기전 고찰 (Review on the mechanism for the reduction of raphide-induced toxicity via processing of Pinelliae Tuber and Arisaematis Rhizoma)

  • 김정훈;이금산;최고야;김영식;이승호;김홍준
    • 대한본초학회지
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    • 제36권5호
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    • pp.15-27
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    • 2021
  • Objectives : The processing of Pinelliae Tuber and Arisaematis Rhizoma is a crucial step to reduce the severe acrid irritation mainly due to the needle-like crystals (raphides). Ginger, alum and bile juice have been used as adjuvant materials for the processing. Methods : Bibliographic research on ancient processing and experimental processing was performed to investigate the toxicity reduction mechanisms of the processing with ginger, alum and bile juice. Results : Ginger has been a major adjuvant for the processing of Pinelliae Tuber, followed by alum and bile juice since Song (宋) and Myeong (明) dynasties, and Arisaematis Rhizoma has been mainly used as Damnamseong (膽南星). The raphides consisting of calcium oxalate, lectin, agglutinin and polysaccharides can induce acrid irritation and the inflammatory reactions. The lipophilic components in the ginger denatured the structure of raphides and 6-gingerol-contained ginger extract attenuated the inflammatory reaction. The calcium ion (Ca2+) of calcium oxalate was substituted to the aluminium ion (Al3+) of the alum, which damaged the calcium oxalate structure. Lectin attached to the surface of raphides was dissolved in alum solution and consequently its structure was denatured. The cholate in the bile juice formed the complex with the oxalate anion or the calcium cation. Moreover, the enzymes activated by Lactobacillus or Bifidobacterium during the fermentation promoted the fragmentation of oxalate. Conclusion : The adjuvant materials damaged the raphides by denaturing or degrading the calcium oxalate, resulting in the reduction of acrid irritation. Further experimental studies would support the toxicity reduction mechanism of the processing.

살리실릭애씨드 및 카프릴로일살리실릭애씨드가 적용된 투명 클렌징 워터의 개발 (Development of Transparent Cleansing Water with Salicylic Acid and Capryloyl Salicylic Acid)

  • 여혜림;박인정;정소영;이소민;김형묵;이미기;곽병문;빈범호
    • 대한화장품학회지
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    • 제48권2호
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    • pp.87-95
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    • 2022
  • 본 연구는 베타 하이드록시애씨드(beta-hydroxy acid, BHA)인 살리실릭애씨드와 지방족 하이드록시애씨드(lipo-hydroxy acid, LHA) 중 하나인 카프릴로일살리실릭애씨드(capryloyl salicylic acid)가 적용된 투명한 외관의 클렌징 워터 제품 개발에 관한 것이다. 에탄올, 폴리올 및 소듐 하이드록사이드를 이용하여 지용성인 살리실릭애씨드와 카프릴로일살리실릭애씨드의 물에 대한 용해도를 상승시킨 후 2 종류의 PEG 계면활성제의 이중 마이셀 구조를 이용하여 현탁 및 석출 현상을 보완함으로써 투명 외관을 안정화하였다. 이러한 기술이 적용된 클렌징 워터를 개발하였고 광학 카메라와 이미지 분석기를 이용하여 메이크업 세정 능력과 피부결 개선 능력을 확인하였다. 본 연구에서 소개된 가용화 기술은 물에 대한 용해도가 낮아 그동안 적용이 어려운 LHA의 새로운 접근 방식으로 제안하며 새로운 화학적 필링 제품 개발에 도움이 될 것으로 기대된다.

DMSO 투여된 근위축성 측삭경화증 SOD1-G93A 형질 변환 마우스 모델에서의 근육 기능과 생존 기간 증가 효과 (DMSO Improves Motor Function and Survival in the Transgenic SOD1-G93AMouse Model of Amyotrophic Lateral Sclerosis)

  • 박경호;김연경;박현우;이희영;이정훈;패트릭 스위니;박래리종;박진규
    • 생명과학회지
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    • 제32권8호
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    • pp.611-621
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    • 2022
  • DMSO (dimethyl sulfoxide)는 친유성 화합물을 용해하는 성질과 뇌혈관장벽(Blood-brain barrier)을 투과하는 화학적 특성으로 인해 근위축성 측삭경화증(amyotrophic lateral sclerosis) 등의 퇴행성 뇌신경질환을 타겟으로 하는 전임상 연구에서 용매로 널리 활용되고 있다. 그러나 DMSO를 활용한 연구 결과에 대하여 본 물질에 대한 생화학적 효과는 간과되고 있다. 본 연구에서는 근위축성 측삭경화증의 질환동물 모델인 SOD1-G93A형질 전환 마우스에 5% DMSO를 장기간 경구 투여하여 질병 표현형에 미치는 영향을 생존기간을 포함하여 신경학적, 기능학적, 조직학적으로 분석하였다. DMSO를 투여한 SOD1-G93A 동물군에서 DMSO 비투여군 보다 생존 기간과, 로타로드와 악력 측정으로 평가한 근육 기능이 유의미하게 증가했고, neurological score 가 감소했다. 반면, DMSO 투여군에서 DMSO 비투여군 대비하여 척수 운동 신경 세포와 신경근접합부가 보존되지 않았다. DMSO 투여는 SOD1-G93A형질 전환 마우스의 운동 신경 세포의 조직학적 영향을 미치지 않았지만, 신경 증상 완화와 생존 기간 등 개선된 마우스의 quality of life을 확인하였다. 본 연구 결과, DMSO를 이용한 퇴행성 뇌 질환 전임상 연구 및 후보 약물 효능 평가 시 DMSO의 생화학적 특성에 대한 종합적인 고려가 필요한 것으로 보인다.

전기투석/용매추출 공정에서 멤브레인 표면 개질을 통한 구리 이온의 회수 효율 향상 (Improved Copper Ion Recovery Efficiency through Surface Modification of Membranes in the Electrodialysis/Solvent Extraction Process)

  • 박중원;김리나;이현주;김민석;손희상
    • 멤브레인
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    • 제32권6호
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    • pp.486-495
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    • 2022
  • 본 연구는 전기투석과 용매추출을 융합한 희유금속 회수 공정에서 분리막과 음이온교환막의 개질을 통해 유기상과 수상에 대한 분리막의 낮은 젖음성 및 AEM을 통한 수소이온 투과로 인한 금속이온의 회수 효율 감소를 개선하였다. 구체적으로, 분리막 표면 중 한면은 polydopamine (PDA) 통한 친수성 개질, 다른 면은 SiO2 또는 graphene oxide를 통한 친유성개질을 함으로써 분리막의 젖음성을 개선하였다. 또한, 음이온교환막의 표면을 polyethyleneimine, PDA, poly(vinylidene fluoride) 등을 이용, 개질해 수분 흡수(Water uptake) 감소 및 기공구조 변화를 통해 수소이온 수송을 억제해 수소이온 투과를 억제할 수 있다. 개질된 막 표면 형상과 화학적 특성 및 조성은 주사전자현미경과 푸리에변환 적외선 분광법을 통해 확인되었고, 이를 구리 이온 회수 시스템에 적용해 향상된 추출 및 탈거 효율과 수소이온 수송 억제능을 확인하였다.

cDNA Microarray를 이용한 구강편평세포암종 세포주에서 $Taxol^{(R)}$과 Cyclosporin A로 유도된 유전자 발현양상 (GENE EXPRESSION PATTERNS INDUCED BY $TAXOL^{(R)}$ AND CYCLOSPORIN A IN ORAL SQUAMOUS CELL CARCINOMA CELL LINE USING CDNA MICROARRAY)

  • 김용관;이재훈;김철환
    • Maxillofacial Plastic and Reconstructive Surgery
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    • 제28권3호
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    • pp.202-212
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    • 2006
  • It is well-known that paclitaxel($Taxol^{(R)}$), which is extracted from the pacific and English yew, has been used as a chemotherapeutic agent for ovarian carcinoma and advanced breast carcinoma and Cyclosporin A, which is highly lipophilic cyclic peptide and isolated from a fungus, has been also used as an useful immunosuppressive drug after transplantation and is associated with cellular apoptosis. Since 1953, in which James Watson, Rosalind Franklin and Francis Crick discovered the double helical structure of DNA, a few kinds of techniques for identifying gene expression have been developed. In postgenomic period, many of researchers have used the DNA microarray which is high throughput screening technique to screen large numbers of gene expression simultaneously. In this study, we searched and screened the gene expression in the oral squamous cell carcinoma cell lines treated with $Taxol^{(R)}$, cyclosporin or cyclosporin combined with $Taxol^{(R)}$ using cDNA microarray. The results were as following; 1. It was useful that the appropriate concentration of Cyclosporin A and $Taxol^{(R)}$ used in oral squamous cell carcinoma cell line was under 1${\mu}g/ml$ and 3${\mu}g/ml$. 2. In the experimental group in which $Taxol^{(R)}$ and $Taxol^{(R)}$ + Cyclosporin A were used, the cell growth was extremely decreased. 3. In the group in which Cyclosporin A was used, the MTT assay was rarely decreased which means the activity of succinyl dehydrogenase is remained in mitochondria but in the group in which the mixture of Cyclosporin A and $Taxol^{(R)}$ were used, the MTT assay was extremely decreased. 4. In the each group in which Cyclosporin A(3 ${\mu}g/ml$) and $Taxol^{(R)}$(1 ${\mu}g/ml$) were used, the cell arrest was appeared in $G_2/M$ phase and in the group in which $Taxol^{(R)}$(3 ${\mu}g/ml$) was used, the cell arrest was appeared in both S phase and $G_2/M$ phase. 5. In the oral squamous cell carcinoma cell line treated with $Taxol^{(R)}$, several genes including ANGPTL4, RALBP1 and TXNRD1, associated with apoptosis, SUI1, MAC30, RRAGA and CTGF, related with cell growth, HUS1 and DUSP5, related with cell cycle and proliferation, ATF4 and CEBPG, associated with transcription factor, BTG1 and VEGF, associated with angiogenesis, FDPS, FCER1G, GPA33 and EPHA4 associated with signal transduction and receptor activity and AKR1C2 and UGTA10 related with carcinogenesis were detected in increased levels. The genes that showed increaced expression in the oral squamous cell carcinoma cell line treated with Cyclosporin A were CYR61, SERPINB2, SSR3 and UPA3A which are known as genes associated with cell growth, carcinogenesis, receptor activity and transcription factor. The genes expressed in the HN22 cell line treated with cyclosporin combined with $taxol^{(R)}$ were ALCAM and GTSE1 associated with cancer invasiveness and cell cycle regulation.