The major garlic component, Allicin [diallylthiosulfinate, or (R, S)-diallyldissulfid-S-oxide] is known for its medicinal effects, such as antihypertensive activity, microbicidal activity, and antitumor activity. Allicin and diallyldisulfide, which is a converted form of allicin, inhibited the cholesterol level in hepatocytes, in vivo and in vitro. The metabolism of allicin reportedly occurs in the microsomes of hepatocytes, predominantly with the contribution of cytochrome P-450. However, little is known about how allicin affects the genes involved in the activity of hepatocytes in vivo. In the present study, we used the short-term intravenous injection of allicin to examine the in vivo genetic profile of hepatocytes. Allicin up-regulate ten genes in the hepatocytes. For example, the interferon regulator 1 (IRF-I), the wingless-related MMTV (mouse mammary tumor virus) integration site 4 (wnt-4), and the fatty acid binding protein 1. However, allicin down-regulated three genes: namely, glutathione S-transferase mu6, a-2-HS glycoprotein, and the corticosteroid binding globulin of hepatocytes. The up-regulated wnt-4, IRF-1, and mannose binding lectin genes can enhance the growth factors, cytokines, transcription activators and repressors that are involved in the immune defense mechanism. These primary data, which were generated with the aid of the Atlas Plastic Mouse 5 K Microarray, help to explain the mechanism which enables allicin to act as a therapeutic agent, to enhance immunity, and to prevent cancer. The data suggest that these benefits of allicin are partly caused by the up-regulated or down-regulated gene profiles of hepatocytes. To evaluate the genetic profile in more detail, we need to use a more extensive mouse genome array.
In this study, a medicinal herbal plant, Meliae fructus, was examined and screened for anti-Helicobacter (H.) pylori activity. Seventy percent ethanol was used for herbal extraction. For anti-H. pylori activity screening, inhibitory zone tests as an in vitro assay and in vivo study using a Mongolian gerbil (Meriones unguiculatus) model were performed. Also, the safety of herbal compounds was evaluated by animal study. As a result of inhibitory zone test, Meliae fructus extract demonstrated strong anti-H. pylori activities. Also, as results of in vivo animal studies, Meliae fructus demonstrated strong therapeutic effects against H. pylori infection according to the criteria of histological examination and rapid urease test. As results of the safety study, after 28 days treatment of the Meliae fructus extract, the animals were not detected any grossly and histological changes. These results demonstrate that it can be successfully cured against H. pylori infection and protected from H. pylori-induced pathology with Meliae fructus. It could be a promising native herbal treatment for patients with gastric complaints including gastric ulcer caused by H. pylori.
This study was performed to analyze in vitro and in vivo activities of LCB01-0183, a new oxazolidinone, against clinical isolates of bacteria. In vitro antibacterial activity of LCB01-0183 was tested by the two fold agar dilution method. In vivo activity of LCB01-0183 was determined against systemic infections in mice. LCB01-0183 showed most potent activity among the test compounds against clinical isolates of Gram-positive bacteria. Furthermore, the protective activity of LCB01-0183 was very effective against systemic infections in mice by oral or subcutaneous administration. In time kill study, LCB01-0183 showed a bacteriostatic activity during 24 hours. LCB01-0183 had potent in vitro and in vivo activity against Gram-positive bacteria including drug-resistant strains.
Background: To investigate the influence of telomerase activity, apoptosis, radiosensitivity of cervical cancer after siRNA-mediated knockdown of telomerase RNA and evaluate in vivo growth with gene interference. Methods: We studied siRNA-targeting-telomerase RNA transfection into the Hela cell line. Expression of hTERC mRNA was detected by RT-PCR and telomerase activity was measured by the TRAP assay. Growth inhibition was determined by MTT assay and radiosensitivity of the cervical cancer cells was examined by colony formation assay. In addtion, effects of hTERC inhibition in vivo were studied by injection of siRNA-transfected Hela cells into nude mice. Results: The hTERC siRNA effectively downregulated the expression of hTERC mRNA and also reduced the telomerase activity to 30% of the untreated control vlaue. The viability of hTERC siRNA transfected Hela cells was reduced by 44.7% after transfection. After radiation treatment, the radiosensitivity of Hela cells with hTERC knockdown was increased. In vivo, the tumors developing from the hTERC siRNA-transfected cells were of reduced size, indicating that the hTERT siRNA also depressed the tumorigenic potential of the Hela cells. Conclusions: Our results supported the concept of siRNA-mediated inhibition of telomerase mRNA which could inhibit the expression of hTERC and telomerase activity. Furthermore, radiosensitivity was upregulated after knockdown the hTERC in vivo and in vitro.
Objectives : The aim of this study is to research an anti-thrombus effect by Diospyros Kaki Calyx. Methods : The healthy human plasma were gained and used in vitro study such as factor X activity (FXa) inhibition, prothrombinase inhibition, prothrombin time (PT) and activated partial thromboplastin time. Fifteen SD rats were divided into three groups ; intact control group (orally administrated with distilled water 5ml/kg) and two experimental group treated with extract of diospyros kaki calyx (EKC). Experimental rats were orally 600 mg/kg concentration of EKC and 200 mg/kg concentration of EKC. After an hour from administration, we anesthetized rats and made arteriovenous (AV) shunt rat models to study weight of thrombus, took whole blood to study content of thromboxane B2 and blood clotting time. Results : In vitro, EKC significantly increased inhibitory activity of FXa, prothrombinase compared with intact control group ($^*P$ <0.05). PT and aPTT were increased in EKC treated (600 mg/kg) group compared with intact control group ($^*P$ <0.05). In vivo, blood clotting time of experiment group treated with EKC 600 mg/kg were significantly increased compare with that of intact control group (p<0.05) and content of thromboxane B2 was significantly decreased in group treated with EKC 600 mg/kg in serum. The weight of thrombus were significantly reduced in group treated with EKC 600 mg/kg compared with intact control group (p<0.05). But in vivo experiment study, those parameters of group treated with EKC 200 mg/kg were relatively decreased compared with those of intact control group without statistical significance. Conclusions : EKC has an antithrombic activity because of inhibition internal course such as FXa and prothrombin. And EKC inhibited a hole blood clotting in vivo experiment by low content of thromboxane B2.
Molecular imaging is used to improve the disease diagnosis, prognosis, monitoring of treatment in living subjects. Numerous molecular targets have been developed for various cellular and molecular processes in genetic, metabolic, proteomic, and cellular biologic level. Molecular imaging modalities such as Optical Imaging, Magnetic Resonance Imaging (MRI), Positron Emission Tomography (PET), Single Photon Emission Computed Tomography (SPECT), and Computed Tomography (CT) can be used to visualize anatomic, genetic, biochemical, and physiologic changes in vivo. For in vivo cell imaging, certain cells such as cancer cells, immune cells, stem cells could be labeled by direct and indirect labeling methods to monitor cell migration, cell activity, and cell effects in cell-based therapy. In case of cancer, it could be used to investigate biological processes such as cancer metastasis and to analyze the drug treatment process. In addition, transplanted stem cells and immune cells in cell-based therapy could be visualized and tracked to confirm the fate, activity, and function of cells. In conventional molecular imaging, cells can be monitored in vivo in bulk non-invasively with optical imaging, MRI, PET, and SPECT imaging. However, single cell imaging in vivo has been a great challenge due to an extremely high sensitive detection of single cell. Recently, there has been great attention for in vivo single cell imaging due to the development of single cell study. In vivo single imaging could analyze the survival or death, movement direction, and characteristics of a single cell in live subjects. In this article, we reviewed basic principle of in vivo molecular imaging and introduced recent studies for in vivo single cell imaging based on the concept of in vivo molecular imaging.
Cytochrome P45O (CYP) contents and 7-ethoxyresorufin-O-deethylase (EROD) activity were determined in hepatic microsome of olive flounder (Paralichthys olivaceus) exposed to tributyltin chloride (TBTC), tributyltin oxide (TBTO), and triphenyltin chloride (TPTC). In addition, effects of in vivo (intraperitoneal injection of 7.5 mg $kg^{-1}$ BW) exposure of flounder to TPTC on CYP, NADPH cytochrome c reductase, NADH cytochrome b5 yeductase and EROD levels were measured. In in vitro exposure of hepatic microsome to organotins, TBTC, TBTO and TPTC reduced CYP contents and inhibited EROD activity. The TPTC was the strongest inhibitor, which is followed by TBTO and TBTC. The degree of inhibition, especially EROD acitivity, depended on the exposure duration. In addition, all the target enzymes in flounder were inhibited by TPTC with the in vivo exposure to TPTC. As EROD activity was the most sensitive to the inhibitions and demonstrated good reproducibility of the results, it could be used as a helpful tool toy monitor effects of organotin compounds on mixed funciton oxygenase system in marine fish.
We previously reported that acharan sulfate from the African giant snail Achatina futica showed the anticoagulant activity in vitro, but it was much less than that of heparin. In present study, the anticoagulant activity of acharan sulfate was investigated in vivo. Intravenous administration of acharan sulfate prolonged the clotting time (APTT) in mice and rats in a dose-dependent manner. (omitted)
0.02 mg of Korean ginseng total saponins, and/or 0.01 mg of diol- and/or triol-saponin per 10g of boby weight per day were subcutaneously injected in mice weighing about 20g. The changes of tryptophan pyrrolase (TP) activity in vivo were determined and the following results were obtained. 1. With total saponins treatment, TP activity increased slightly after 3 hours, which was not statistically significant. The activity returned to its control level after 24 hours. One week treatment caused a significant. The activity returned to its control level after 24 hours. One week treatment caused a significant 61.11% increase. 2. With diol-saponin treatment, TP activity increased slightly after 3 hours, which was not significant. The activity increased 64.98% after 12 hours, and then again returned to its control level after 24 hours. One week treatment caused a significant 100.58% increase. 3. With triol-saponin treatment, TP activity increased 59.17% after 3 hours and it returned to its control level after 24 hours. One week treatment caused a significant 66.98% increase.
The antisnake venom activity of Clerodendrum viscosum Vent. (Fam. Verbenaceae), a plant traditionally used in India for the treatment of snake bite was evaluated by in vitro and in vivo methods. While in vitro studies were performed using human blood, in vivo studies were carried out using mice administered three different i.p doses of the extract, 5 min before the administration of Naja naja snake venom. The results of the in vitro studies showed that the extract probably interacts with but does not stabilize membrane protein. In the in vivo studies the extract showed significant antisnake venom activity, which may be attributed to its possible interference with the acetylcholine receptor sites. Hence the present investigation justifies the traditional use of Clerodendrum viscosum (C. viscosum) as antisnake venom.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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