Proceedings of the Korean Society of Applied Pharmacology
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2003.11a
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pp.71-71
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2003
Methanol extract of Loranthus yadoriki showed the prolongation effect of bleeding time in vivo using mice in dose dependent manner. From the MeOH extract of Loranthus yadoriki, compound-A was isolated by the activity guided isolation method using silicagel column chromatography. The anti-coagulant activity was evaluated by the bleeding time test in vivo and plasma recalcification time test in vitro. Compound A showed moderate anti -coagulant activity on plasma recalcification time in vitro.
The in vitro and in vivo antibacterial activities of DWQ-217 (1-cyclopropyl-6-fluoro-8-chloro-7-(3-amino-4-methylthiomethylpyrrolidinyl )-1,4-dihydro-4-oxo-quinoline-3-carboxylic acid) were compared with those of ciprofloxacin (CPFX) and vancomycin(VCM). DWQ-217 was superior to those of CPFX and VCM against gram positive bacteria. DWQ-217 showed excellent activity against MRSA (MIC of methicillin; $\geq$12.5 $\mu\textrm{g}$/ml), MIC$_{90}$=0.013. DWQ-217 possessed strong bactericidal action against gram positive and gram negative strains by MIC/MBC test and killing curve. DWQ-217 and CPFX were administered orally and subcutaneously to mice infected systematically with S. aureus and S. pyogenes, DWQ-217 was $\geq$5-16 fold(p.o.) and $\geq$3-5 fold(s.c.) more active than CPFX.
This study evaluated the effect of fertilization-promoting peptide (FPP) on fertilizing ability and glycosidase activity in vitro of spermatozoa frozen-thawed in pig, Using chlortetracycline fluorescence analysis, the various glycosidase analyses and the oocyte penetration test, we have obtained evidence that FPP can promote the fertilizing ability and glycosidase activity of frozen-thawed spermatozoa in vitro. When frozen-thawed spermatozoa was washed with different concentrations of FPP, there were significantly (P<0.05) more acrosome-reacted in medium with 100 nM than 0, 50, 200 and 400 nM. The penetration rates were also highest in medium containing with 100 nM FPP (P<0.05). On the other hand, the $\beta$-N-acetylglucosaminidase activity was at least twofold higher than other glycosidase. In same glycosidase, however, there were no difference in medium with different concentrations of FPP In another experiment, spermatozoa preincubated in medium with or without FPP for 0, 1, 2, 3 and 4 h were inseminated with oocytes matured in vitro. The percentages of spermatozoa that reached acrosome reaction were affected by preincubation and were higher in medium with that than without FPP. When oocytes were inseminated with spermatozoa preincubated in medium with and without FPP during the different periods, however, penetration rates were decreased with preincubation periods of spermatozoa. On the other hand, when the sperm-oocyte were cultured for 4, 8, 12, 16, 20 and 24 h, the penetration rates were higher in spermatozoa preincubated with that than without FPP and had a tendency to increase as time of culture periods. However, The activities of $\alpha$-fucosidase, $\alpha$ -mannosidase, $\beta$-galactosidase and N-acetyl- $\beta$-D-glucosaminidase were higher in medium with that than without FPP regardless of periods of sperm preincubation and sperm-oocyte culture. These results suggest that FPP may play a positive role in promoting of sperm function and glycosidase activity in vitro in pig.
Protein-polysaccharide fractions separated from nine Korean wild mushrooms were subjected to an in vitro screening test for lymphoblastogenic activity. Of these, PPLP, the protein-polysaccharide fraction of Lycoperdon pedicellatum, showed the most potent activity and were further investigated for its antitumor activity. When intraperitoneally injected into ICR mice once daily for six days at a dose of 30 mg/kg, PPLP strongly inhibited the growth of sarcoma 180 tumor cells, showing the inhibition ratio of 97.6%. PPLP also showed in vitro inhibitory activity on sarcoma 180 or leukemia L1210 at the concentration of 500 $\mu\textrm{g}$/$m\ell$ or higher. These results strongly suggest that PPLP might exert its antitumor activity through immunostimulation as well as inhibitory activity on the tumor cells.
In order to verify the occurrence of an estrogenic compound in natural products, the estrogenic activity was measured using an in vitro detection system. For this system, human breast cancer cell line MCF7 was transfected using an estrogen responsive CAT reporter plasmid. Estrogenic activities of photosynthetic algae spirulina and sea lettuce were evaluated using this system. Estrogenic activities of a $500\mug/ml\; and\; 50 \mug/ml$ ethanol extracts of spirulina were as much as that of $10^{-8}$M standard solution (17$\beta$-estradiol) and activity of $5\mug/ml$ ethanol extract of spirulina was as much as that of $10^{-10}$ M standard solution. However, no significant estrogenic activity was observed using sea lettuce extract. Estrogenic activities of marine animals, such as star fish and shrimp, were also evaluated using this system, however, no significant estrogenic activity was observed in these extracts. In this result, it is confirmed that spirulina extract possesses estrogenic compound.
Lee, Hye Kyoung;Choi, Sun-Hae;Lee, Cho Rong;Lee, Sun Hee;Park, Mi Ri;Kim, Younghoon;Lee, Myung-Ki;Kim, Geun-Bae
Food Science of Animal Resources
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v.35
no.1
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pp.91-100
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2015
The present study was conducted to screen candidate probiotic strains for anti-inflammatory activity. Initially, a nitric oxide (NO) assay was used to test selected candidate probiotic strains for anti-inflammatory activity in cultures of the murine macrophage cell line, RAW 264.7. Then, the in vitro probiotic properties of the strains, including bile tolerance, acid resistance, and growth in skim milk media, were investigated. We also performed an in vitro hydrophobicity test and an intestinal adhesion assay using Caenorhabditis elegans as a surrogate in vivo model. From our screening, we obtained 4 probiotic candidate lactic acid bacteria (LAB) strains based on their anti-inflammatory activity in lipopolysaccharide (LPS)-stimulated RAW 264.7 cell cultures and the results of the in vitro and in vivo probiotic property assessments. Molecular characterization using 16S rDNA sequencing analysis identified the 4 LAB strains as Lactobacillus plantarum. The selected L. plantarum strains (CAU1054, CAU1055, CAU1064, and CAU1106) were found to possess desirable in vitro and in vivo probiotic properties, and these strains are good candidates for further investigations in animal models and human clinical studies to elucidate the mechanisms underlying their anti-inflammatory activities.
Boiled-water extracts from 101 Korean medicinal plants were tested in vitro for their inhibitory activity against influenza virus type A by means of a modified hemagglutination inhibition test. Thirteen of the 101 extracts exhibited strong anti-influenza virus type A activity at concentrations of less than $780\;{\mu}g/ml$. Out of the above 13 extracts, MW-40 (Chaenomeles speciosa), MW-88 (Citrus junos), and MW-100 (Zingiber officinale) exhibited marked antiviral activity in the concentration range of $0.195\;{\mu}g/ml$ to 100 mg/ml, $0.0487\;{\mu}g/ml$ to 100 mg/ml, and $0.0487\;{\mu}g/ml$ to 100 mg/ml, respectively. The extracts MW-88 and MW-100 were not cytotoxic to red blood cells, whereas MW-40 showed very weak cytotoxicity in the concentration range of 50 mg/ml to 100 mg/ml. Therefore, the present results demonstrate that boiled water extracts of 2 Korean medicinal plants, MW-88 and MW-100, have strong anti-influenza virus type A activity and no cytotoxic effects, and they may inhibit attachment of the virus to the cell and may be used for prophylaxis.
The essential oil of Acorus gramineus(Aracease), which has been used as an antioconvulsant in Korean folk medicine, was evaluated for its effects on antioxidative system in vitro and in vivo. This mixture of terpenes showed inhibitory effects on xanthine oxidase activity with 13.3% at 10 $\mu\textrm{g}$/ml and on aldehyde oxidase activity with 5.0% at 1$\mu\textrm{g}$/ml. Lipid perosidation was inhibited by 49.4% at 1.0 mg/ml of the essential oil in vitro and by 16.7% after 7 days inhablation of an oil as compared to PTZ-treated control group. DPPH radical scavenging activity of this essential oil was ralatively werak.
Due to the potential of antioxidants to scavenge free radicals in human body, it is important to be able to prepare antioxidant peptides that meet the industrial requirements for cosmetics and food. Here, we determined in vivo/in vitro activities of antioxidant peptide from P. fucata (PFAOP) prepared by bio-fermentation method. The antioxidant property test results showed the DPPH, hydroxyl, superoxide radical-scavenging, and cellular antioxidant activity. EC50 values of PFAOPs were 0.018 ± 0.005, 0.126 ± 0.008, 0.168 ± 0.005, and 0.105 ± 0.005 mg/ml, respectively, exhibiting higher antioxidant activities than glutathione (p < 0.05). Moreover, anti-proliferation and cytotoxicity activity results illustrated PFAOP has a potent anti-proliferative activity against HepG2, Caco-2, and MCF-7 carcinoma cells with no cytotoxicity. Moreover, the protocols we developed in this work demonstrated several excellent advantages in PFAOP preparation compared to enzymatic hydrolysis or chemical synthesis methods and provide a theoretical foundation for higher-value application of marine-derived functional peptides.
The in vitro antibacterial activity against antibiotic-resistant Propionibacterium acnes of kaempferol isolated from the Impatiens balsamina alone and in combination with erythromycin or clindamycin antibiotics was investigated. The antibiotic combination effect against antibiotic-resistant P. acnes was studied by checkerboard test. Kaempferol and quercetin demonstrated antibacterial activities against P. acnes. Minimum inhibitory concentrations (MICs) for both compounds were ${\leq}32\;{\mu}g/ml\;and\;{\leq}64{\mu}g/ml$ for clindamycin-sensitive and -resistant P. acnes, respectively. The four combination formulations (kaempferol and either erythromycin or clindamycin; quercetin and either erythromycin or clindamycin) exhibited a synergic inhibition of P. acnes growth. The combination of kaempferol with quercetin showed an indifferent effect. The combination of clindamycin with kaempferol or quercetin showed a greater synergic effect than that of erythromycin with kaempferol or quercetin. Thus, these combinations demonstrated the potential to treat acne.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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