본 이 연구의 목적은 부유 기술을 이용하여 제형이 위에 더 오래도록 머무르면서 약물을 지속적으로 방출하는 이중정을 개발하는 것이다. 실험방법으로는 메트포르민을 주 약물로 선정하였는데, 그 이유는 메트포르민은 주로 소장 상부에서만 흡수되는 좁은 흡수 영역 대를 가지고 있는 점, 용해도가 매우 높아 약물 방출을 조절하는 것이 쉽지 않은 점 등 때문이다. 정제의 부유를 위한 가스를 생성하는 부분과 약물의 방출을 조절하는 부분의 간섭을 최소화하기 위해 이중정 타정 기를 사용해 이중정으로 제조하였으며, 정제의 모양, 질량 및 경도를 측정하였고, 부유정의 중요한 요소인 부유 촉발시간과 부유유지 시간을 평가하였다. 또, 약물의 방출 조절을 평가하기 위해 용출시험을 시행하였으며, 그 결과를 시판되고 있는 메트포르민 서방성 제제인 Glucopharge XR$^{(R)}$과 비교평가 하였다. 그 결과, 부유 촉발제인 $NaHCO_3$ 및 약물 방출 조절제인 hydroxypropyl methylcellulose (HPMC)의 사용량에 따라 13초의 부유 촉발시간, 10시간 이상의 부유 유지시간 및 시판 제제와 매우 유사한 약물 방출 거동을 확인할 수 있었다 ($f_2$: 89.6). 결론적으로 메트포르민을 함유한 위 체류 이중정을 성공적으로 개발할 수 있었으며, 그로 인해 메트포르민의 치료효과도 극대화 할 수 있을 것으로 예상된다.
본 연구는 HPMC (Hydroxypropyl methyl cellulose)의 점도와 겉보기 점도가 유탕면의 흡유량과 지방 소화율에 미치는 영향을 확인하고자 하였다. HPMC 상업용 소재의 점도와 밀가루 대체 농도가 증가함에 따라 흡유량 감소와 지방 소화 지연 효과가 나타났다. 한편, 동일한 겉보기 점도를 보이는 수준으로 밀가루 대신 HPMC를 대체하여 제조한 유탕면에서도 겉보기 점도가 같음에도 불구하고 HPMC 자체 점도 증가(높은 중합도를 갖는 시료)에 따른 흡유량 감소와 지방 소화 지연효과를 볼 수 있었다. 이상의 결과로부터, 유탕면의 흡유량 감소와 지방 소화 지연은 겉보기 점도가 동일하다 하더라도 HPMC 자체의 높은 점도가 더 주요한 영향을 주는 것을 확인할 수 있었다.
Abdel-Zaher, Nabawia A.;Moselhey, Manal T.H.;Guirguis, Osiris W.
Advances in materials Research
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제6권1호
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pp.1-12
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2017
The aim of the work was to evaluate the effect of ultraviolet-ozone ($UV-O_3$) irradiation with different times on the structure and thermal properties of hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) in the form of a thin film to be used as bioequivalent materials according to their important broad practical and medical applications. HPMC thin films were exposed to $UV-O_3$ radiation in air at a wavelength of 184.9 nm.The beneficial effects of this treatment on the crystallinity and amorphousity regions were followed by X-ray diffraction technique and FTIR spectroscopy. Differential scanning calorimetry, thermogravimetric and differntial thermal analyses were used in order to study the thermal properties of HPMC samples following the process of photodegradation. The obtained results indicated that the rate of degradation process was increased with increasing the exposure time. Variations in shape and area of the thermal peaks were observed which may be attributed to the different degrees of crystallinity after exposing the treated HPMC samples. This meant a change in the amorphousity of the treated samples, the oxidation of its chemical linkages on its surface and its bulk, and the formation of free radical species as well as bond formation.
본 연구에서는 유변물성측정기를 이용하여 HPMC 첨가량, 물 양, HPMC 분자량, 셀룰로오스 에테르 치환제 및 치환도가 쌀 반죽의 압축 및 집착 특성에 미치는 영향에 대해 살펴보았다. HPMC 첨가량이 증가함에 띠라 접착강도는 꾸준히 증가하였으나, 압축강도는 2% HPMC 첨가량에서 최대 강도를 보였다. HPMC의 분자량이 증가하거나, 물 양이 감소할수록 쌀 반죽의 압축강도 및 접착강도가 증가하는 결과를 보였다. 이들 인자 외에도, 셀룰로오스 에테르의 치환제 및 치환도도 쌀 반죽의 압축강도 및 접착강도를 결정하는 중요한 인자임을 확인하였다.
The aim of this study was to investigate the effect of different wall material on the microencapsulation efficiency of microcapsules containing fish oil. The present work reports on the microencapsulation of fish oil by spray drying using hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) 2910, maltodextrin, gelatin, sodium caseinate as wall materials. The emulsion stability was assessed by emulsion stability index value (ESI). The microstructural properties of microcapsules was evaluated by scanning electron microscopy (SEM) and microencapsulation efficiency (ME) was assessed by soxhlet method. The highest ESI and ME were observed in the case of a 1:1 gelatin/sodium caseinate ratio and 1:1 glycerin fatty acid ester/lecithin ratio, and ME of microcapsules was increased with increasing the ESI of emulsion. Thus, the stability of emulsion was a critical factor for the encapsulation of fish oil.
To develop a topical bioadhesive formulation of clotrimazole for enhanced transdermal delivery, hydroxypropyl methylcellulose gel containing permeation enhancer was formulated and permeation studies were carried out. The release characteristics of the drug from the gel formulation were examined according to the receptor medium, drug concentration, and temperature. The rate of drug release from the gel increased with increasing drug concentration and temperature. The activation energy (Ea) of drug permeation, which was calculated from the slope of log P versus 1/T plots, was 14.41kcal/mol for a 1%(w/w) loading dose. The enhancer, such as saturated, unsaturated fatty acids, pyrrolidones, propylene glycol derivatives, glycerides, and non-ionic surfactants, were incorporated onto the gels to increase the amount of drug permeation into the skin. Among the enhancers used, polyoxyethylene 2-oleyl ether showed the highest level of enhancement. These results show that clotrimazole gels containing polyoxyethylene 2-oleyl ether could be used for the enhanced transdermal delivery of clotrimazole.
Organic drugs including aspirin, omeprazole, and naproxen with three different levels of octanol/water partition coefficient were examined for their release behavior from the amphiphilic PCL-b-PEO-b-PCL (PCEC) matrix. Scanning electron micrograph (SEM) of PCEC illustrated a well defined two-phase morphology consisted of dispersed poly(ethylene oxide) (PEO) domain and continuous polycaprolactone (PCL) phase. Differential scanning calorimetry (DSC) and X-ray diffractometry (XRD) experiments veri tied that three model drugs are dissolved as a molecular dispersion in PCEC matrix. The release of hydrophilic aspirin closely followed the water absorption profile of the matrix indicating that its major fraction is present in PEO domain. However, substantial amount of aspirin present in less hydrophilic region displayed discontinuous biphasic release pattern. In the case of omeprazole with intermediate hydrophobicity consistent release behavior was observed for a period of 24 hrs after the rapid liberation of ca. 10% of the drug presumably partitioned in PEO phase. It was ascribed to the fact that the progressive hydration of PCEC matrix gradually increased the chance of drug/water exposure to compensate the exhaustion of device. Naproxen with the highest octanol/water distribution coefficient among three model drugs exhibited a limited release of 35% for 24 hrs. Finally, hydroxypropyl methylcellulose phthalate (HPMCP)/PCEC blend matrix demonstrated an accelerated and quantitative release of hydrophobic naproxen by generating high porosity and thereby expanding polymer/water interface.
Celecoxib (4-[5-(4-methylphenyl)-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-1-yl]benzenesulfonamide) is a cyclooxygenase-2 inhibitor used in the treatment of arthritis, acute pain, and dysmenorrhoea. Celecoxib is a Biopharmaceutics Classification System (BCS) class II compound whose oral bioavailability is highly limited owing to its poor aqueous solubility. Several polymorphs of celecoxib have been identified as Form I, Form II, and Form III with melting points of about $162.8^{\circ}C$, $161.5^{\circ}C$, and $160.8^{\circ}C$, respectively. Form IV was generated from the precipitated suspension in the presence of HPMC (Hydroxypropyl methylcellulose) and Polysorbate 80. A rapid rate of dissolution is useful because the rate of dissolution of a drug typically increases its bioavailability. The aim of this study was to investigate the possibility of production of new crystal form of celecoxib that has higher solubility than Form III. New crystal form of celecoxib (Form A) has been isolated by recrystallization and characterized by differential scanning calorimetry (DSC), thermogravimetric (TG) analysis and powder X-ray diffractometry (PXRD). Form A was dissolved faster than Form III. At 30 minutes, the dissolution of Form A was 97.3%, whereas the dissolution of Form III was 82.2% (p < 0.1). After storage of three months at $20^{\circ}C$, in 24% RH (Relative Humidity), the crystal form was not transformed.
본 연구에서는 셀룰로오스 에테르의 분자량, 치환도 및 치환체가 이들을 첨가한 쌀건면의 기계적 물성에 주는 영향에 대해 살펴보았다. HPMC의 분자량이 증가함에 따라, 쌀건면의 굽힘강도는 서서히 증가하였으나, 밀면의 강도보다는 낮은 수준을 나타냈다. 분자량이 증가함에 따라, 쌀건면의 굽힘신도는 서서히 감소하였으나, 밀면의 신도보다는 모두 높은 값을 나타내어 셀룰로오스 에테르 첨가가 쌀건면의 신도 향상에 기여했음을 확인하였다. 셀룰로오스의 치환도 및 치환체에 따라서는 굽힘강도 및 굽힘신도가 다소 차이가 있는 것으로 나타났다.
This study investigated the bread-making properties of rice bread supplemented with HPMC (hydroxypropyl methylcellulose) 1~3% and gluzyme (glucose oxidase), fungamyl (fungal ${\alpha}$-amylase) and pentopan (xylanase+hemicellulases) (0.0015~0.0090%). The viscoelastic properties of the dough with HPMC 1~3% were analyzed. When the rice flour was supplemented with HPMC 1~3%, the viscoelastic properties of the dough tended to increase as the amount of added HPMC was increased. The physicochemical characteristics of the rice bread with HPMC, gluzyme, fungamyl, and pentopan were analyzed. Supplementing the rice flour with HPMC, gluzyme, fungamyl, and pentopan had a significant effect on the volume (p<0.01) and specific volume (p<0.001) of the rice bread. Supplementing the rice flour with 3% HPMC and 0.0045% or 0.0090% pentopan had a significant effect on increasing the volume (p<0.01) and specific volume (p<0.001) of the rice bread. Supplementing the rice flour with 3% HPMC, 0.0023% gluzyme and 0.0015% fungamyl had a significant effect on increasing the volume (p<0.01) and specific volume (p<0.001) of the rice bread. These results suggest that supplementing the rice flour with HPMC, gluzyme, fungamyl and pentopan is effective for the production of rice bread.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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