Solid lipid microspheres (SLMs) were prepared using various lipids and solidifying agents, in order to enhance the gastrointestinal absorption of Cyclosporine A (Cs A) which is a practically water-insoluble drug with low systemic bioavailability. Egg lecithin and HCO-60 (polyoxyethylated 60 mol, hydrogenated castor oil) were used as lipids. Stearic acid and stearyl alcohol were used as solidifying agents. Emulsion concentrates containing Cs A were prepared by mixing the melted lipid and solidifying agent with water, employing bile salts as a cosurfactant. SLMs were obtained by dispersing the warm emulsion concentrate in cold distilled water under mechanical stirring, followed by freeze drying. Physical characteristics of each SLM were investigated by particle size analysis, optical microscopy and scanning electron microscopy. Mean particle size of SLMs was in the range of 30 to 40.mu.m. The SLMs were in good appearance with spherical shape before freeze drying, but were deformed partially after freeze drying. Drug loading efficiencies of SLMs were observed as high as 80 to 90% in average. The systemic bioavailability of Cs A from different SLM formula was investigated in rats following oral administration. Cs A in whole blood was extracted and assayed by HPLC. SLMs revealed the higher bioavailabilities than the standard formula based on the marketed product. SLMs might have several advantages over standard formula for enhanced gastrointestinal absorption, controlled release properties, high loading capacity of the water-insoluble drug, and feasibility of solid dosage forms with better stability in storage.
Kim In-Young;Lee Joo-Dong;Ryoo Hee-Chang;Zhoh Choon-Koo
대한화장품학회지
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제29권2호
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pp.181-191
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2003
This study described about method that form liquid crystal gel (LCG) by main ingredient with hydrogenated lechin (HL) in OW emulsion system. Result of stability test is as following with most suitable LCG's composition. Composition of LCG is as following. To form liquid crystal, an emulsifier used $4.0\;wt\%$ of cetostearyl alcohol (CA) by $4.0\;wt\%$ of HL as a booster, Moisturizers contained $2\;wt\%$ of glycerin and $3.0\;wt\%$ of 1.3-butylene glycol (1,3-BG). Suitable emollients used $3.0\;wt\%$ of cyclomethicone, $3.0\;wt\%$ of isononyl isononanoate (ININ), $3.0\;wt\%$ of cerpric/carprylic triglycerides (CCTG), $3.0\;wt\%$ of macademia nut oil (MNO) in liquid crystal gel formation. On optimum conditions of LCG formation, the pHs were formed all well under acidity or alkalinity conditions. Considering safety of skin, PH was the most suitable $\pm61.0$ ranges. The stable hardness of LCG formation appeared best in $32\;dyne/cm^2.$ Particle of LCG is forming size of $1{\~}20\;{\mu}m$ um range, and confirmed that the most excellent LCG is formed in $1{\~}6\;{\mu}m$ range. According to result that observe shape of LCG with optical or polarization microscope, LCG could was formed, and confirmed that is forming multi-layer lamellar type structure around the LCG. Moisturizing effect measured clinical test about 20 volunteers. As a result, moisturizing effect of LCG compares to placebo cream was increased $30.6\%$. This could predicted that polyol group is appeared the actual state because is adsorbed much to round liquid crystal droplets to multi-lamellar layer's hydrophilic group. It could predicted that polyol group is vast quantity present phase that appear mixed because is adsorbed to round liquid crystal to multi-lamellar layer's hydrophilic group. This LCG formation theory may contribute greatly in cosmetics and pharmacy industry development.
Seo, Dong-Sung;Kim, Dong-Pyo;Jin, Fan-Long;Park, Soo-Jin
Bulletin of the Korean Chemical Society
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제30권2호
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pp.343-347
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2009
In this study, the surface of inorganic fine powders is hybridized with nanovesicles containing tocopheryl acetate prepared with hydrogenated lecithin via a coating process. From AFM and SEM analyses it is found that the surface of the nanovesicle-coated fine powders lost their traditional topology and improved in terms of their roughness, skewness, and kurtosis. In addition, TEM observations revealed the formation of a 5 nm thick coating layer on the surface of the fine powders. These hybridized powders, in which bioactive materials such as tocopheryl acetate can be embedded, can be employed as a part of a drug delivery system due to their special ability to control release rate and temperature selectivity. Physical properties of the powders, i.e., the different angle and friction coefficient, were excellent.
Provitamin $B_5$ liquid crystal ($PVB_5$-LC) was the new emulsion system to enhance moisturizing activity on the skin. In this study, it should be mentioned that PVB5-LC could be prepared with the main compound of hydrogenated lecithin (HL) in oil-in water (O/W) emulsion. The key ingredient of humectants was contained 2% of provitamin $B_5$ ($PVB_5$) into the $PVB_5$-LC. The best suitable compositions of $PVB_5$-LC were made from 4.0 wt% of HL, 4.0 wt% of cetostearyl alcohol (CSA) as emulsifier and gelling agent, 3.0 wt% of 1,3-butylene glycol (1,3-BG) and 2.0 wt% of glycerin as moisturizers, 3.0 wt% of cyclomethicone (CMC), 3.0 wt% of isononanoate (ININ), 3.0 wt% of capric/caprylic triglyceride (CCTG), 3.0 wt% of macadamia nut oil (MNO) as emollients. As the analytical result of $PVB_5$-LC, it could know that the distribution range of particle size was 0.14 to 12.37 m level (mean size 3.24 m). It was certified the multi lamellar phase around the droplet of liquid crystal when observed the droplet particles through a polarization microscope. And it clinically was tested the effectiveness of moisturizing activity (in-vivo) compared with control sample (O/W emulsion). The effectiveness of moisturizing activity of $PVB_5$-LC with Skincon-200EX after 6 hours went up 49.0% (p<0.05, n=20) whereas the effectiveness of moisturizing activity of generally O/W emulsion cream was 25.7% (p<005, n=20). Also, in case of Comeometer CM-825, the moisturizing activity of $PVB_5$-LC after 6 hours rose 36.6% (p<0.05, n=20) whereas the effectiveness of moisturizing activity of generally O/W emulsion cream was 10.8%. Therefore, it was known that the effectiveness moisturizing activity of $PVB_5$-LC with HL was remarkably superior compared with O/W emulsion cream.
오가노겔은 반고형상이며 3차원의 네트워크 구조로 이루어진 친유성 용매로 이루어져 있다. 본 연구에서는 유상과 수상에서 모두 난용성 특징을 가진 제니스테인을 포함하는 레시틴 오가노겔을 개발하였다. 이 시스템은 안정할 뿐만 아니라 경피 흡수 실험에서도 높은 흡수율을 보였다. 본 오가노겔 제형에 적합한 원료들을 선별한 결과, 수화된 레시틴, 해바라기유, dipropylene glycol (DPG), polyethylene glycol (PEG)이 이 시스템에서 주로 사용되었다. 레시틴 오가노겔의 제조에 적합한 원료의 함량은 phase ternary diagram 작성을 통하여 결정하였다. 제조된 레시틴 오가노겔을 organoleptic characteristics, stability, pH, rheology, phase transition temperatures, microscopic analysis, skin penetration 실험을 통해 평가하였다. 본 연구 결과를 통해 본 논문에서 제시하는 레시틴 오가노겔 제형은 안정한 상태에서 난용성 물질을 높은 농도로 피부에 효과적으로 전달할 수 있는 제형으로 활용될 수 있을 것이라 생각된다.
최근 기능성 화장품의 대두로 새로운 형태의 미백제들이 많이 출시되고 있다. 본 연구에서는 천화분근, 하고초엽, 위령선근을 이용하여 새로운 미백제를 개발하였다. 그러나 이러한 미백제는 용해성이 좋지 않고 빛, 열, 산소에 의하여 변색 및 함량의 변화를 가져온다. 먼저 천화분근, 하고초엽, 위령선근을 10배수의 50% 에탄올을 넣어 75∼85도에서 6∼8시간 추출한 후 여과, 농축, 건조하였다. 건조된 추출물을 이용하여 티로시나제 효소 활성 억제효과, 마우스의 색소세포를 이용한 Bl6 멜라닌 생성 억제 효과, brown guinea pig의 동물 피부의 미백효과 결과 다른 비교 샘플에 비하여 매우 우수한 결과가 나왔다. 또한 천화분근, 하고초엽, 위령선근을 안정화시키기 위해서 propylene glycol (PG)/hydrogenated lecithin/middle chain triglycerides (MCT)/glycerin/water를 고압균질화기를 이용하여 30∼50 nm인 리포좀을 만들었다. 이러한 리포좀은 기존의 처리되지 않은 추출물에 비하여 빛과 열에 3∼5배 안정성을 보였다. 이러한 실험을 위하여 particle size analyzer, freeze fracture transmission electron microscopy (FF-TEM), chromameter, HPLC의 분석장비를 사용하였다.
Ji, Hong-Geun;Kim, Ju-Duck;Kim, Jeong-Dong;Choi, Jung-Sik
대한화장품학회지
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제30권2호
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pp.207-210
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2004
유용성 감초산은 강한 항염 작용으로 주름개선용 기능성 화장품에서 널리 사용되어지는 물질이다. 그러나 용해성이 좋지 않고 빛, 열, 산소에 의하여 변질되기 쉽다. 본 연구에서는 유용성감초산을 PG/hydrogenated lecithin/MCT/glycerine/water를 microfluidzer를 이용해 30-50nm인 nanosolve-licorice를 만들고, 잘 용해된 nanosolve-licorice를 다공성 PMMA에 에탄올과 함께 넣은 후 microfluidzer를 1000 BAR에서 연속 3회 처리하여 안정화시켰다. 이 실험에서 글라블리딘 함량을 HPLC로 측정한 결과 기존의 리포좀에 비하여 3-5배 정도 안정성을 보였으며, PMMA 캡슐로 된 리코러스는 피부의 침투가 기존 리포솜에 비하여 월등히 우수하여 항염 효과를 더욱 증가시켰다. 이러한 실험을 image analyzer, particle size analyzer, FF-TEM, chromameter, HPLC등의 분석장비를 사용하였다.
This study investigated the reaction and variation of fatty acid composition of soybean oil when it is partially hydrogenated until its iodine value(IV) shifts from 134 to 110. Experment was conducted under he outlined reactiion conditions of temperatures(170, 190 and $210^{\circ}C$), pressure(1.3, 2.8 and 4.2atm) and nickel(Ni) catalyst concentraons(0.005, 0.01, 0.05, and 0.1%) with a fixed agitation(350rpm). Further investigation was also made to see the effect of added lecithin on hydrogenation. When reaction temperature was gradually raised and catalyst concentration increased, the content of linolenic acid progressively decreased while the increase amount of stearic acid reduced(P<0.05). On he other hand when pressure gradually increased, the contents of stearic acid and linolenic acid increased(P<0.05). Meanwhile when lecithin was added, reaction time increased by two to six times more than when no addition was made.
Cho, Joo Hyun;Lim, Choon Bong;Chai, Hee Gil;Eom, Sang Yong;Kim, Jong Heon;Ji, Hong Geun
대한화장품학회:학술대회논문집
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대한화장품학회 2003년도 IFSCC Conference Proceeding Book I
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pp.61-72
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2003
In cosmetic area, retinol is prominent ingredient for anti-wrinkle but unstable against light, heat, oxygen and so on. Therefore the stabilization of retinol is required. Here, we capsulated doubly retinol in the SLM(Skin Lipid Matrix) that makes three dimensional lamellar structure similar to skin, after formation of primary liposome (retinol-nanoemulsion). First, we make primary liposome from retinol / hydrogenated lecithin / polysorbate20 / caprylic & capric triglyceride / ethanol / and so on, and the mean diameter to 70 nm, using microfluidizer passed three times at 800 Bar, repeatedly. Then we produce DC-liposome (doubly capsulated-liposome) that was encapsulated primary liposome with SLM made of hydrogenated phosphatidyl choline / caprylic & capric triglyceride / 1, 3-butylene glycol / ceramide3 / cholesterol /etc. We measured for color stability against light and heat with chromameter. As a result of this experiment, we observed DC-liposome was more than from 1.5 to 3 times as stable as general liposome. Livability of retinol has improved from 2 to 6 times when we analyzed it by HPLC. Also, penetration effect of DC-liposome has improved.
Lee, Seung-Jun;Han, Sa Ra;Jeong, Jae Hyun;Kim, Jong-Duk
한국응용과학기술학회지
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제33권4호
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pp.667-675
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2016
Nanoemulsions are actively used in several applications for pharmaceutical, cosmetic and chemical industries. In this study, we propose the use of microfluidizer known as high pressure homogenizer to prepare lipid nanoemulsion as a potent cosmetic delivery carrier. The lipid nanoemulsions were prepared by O/W emulsion with hydrogenated lecithin and different type of oils. Effects of oil type on the stability of the lipid nanoemulsion were investigated with Dynamic Light Scattering (DLS) and Zeta-potential. Arbutin was used as model drug for transdermal administration through hairless mouse skin. Transdermal arbutin delivery using the lipid nanoemulsions was studied with HPLC method.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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