• Journal of Applied Biological Chemistry
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• 제63권2호
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• pp.147-152
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• 2020

Farrerol은 중국에서 거담제로 사용되어온 전통 한약제로 사용된 산진달래(만산홍, Rhododendron dauricum L.)에서 유래된 플라바논이다. Farrerol은 항산화, 항염증 및 항균 작용을 포함한 다양한 생리 활성이 보고되었다. 하지만 farrerol의 MCF-7에 대한 항암 작용은 아직 보고된 바가 없다. 본 연구에서 인간 유방암 MCF-7 세포에 대한 farrerol의 처리가 세포증식을 억제하고 apoptosis를 유도함을 입증하였다. MCF-7 세포에 ferrerol을 48시간 동안 처리했을 때, 이는 통계적으로 유의한 세포증식 효과를 나타냈으며 이의 IC₅₀ 값은 145.04±1.4 μM임을 확인하였다. 또한, farrerol이 세포사멸을 유도함을 TUNEL assay와 FACS를 이용한 Annexin V/PI 염색을 통해 검증하였다. 이러한 항암 효능의 작용기전으로써, farrerol의 처리가 BAX/Bcl-2 및 Caspase-3활성화와 PARP 분절화를 증가시켜 세포자살을 촉진한다는 것을 확인하였다. 결론적으로, 본 연구의 결과는 farrerol이 apopotosis 관련 단백질의 활성 및 발현조절을 통해 MCF-7 유방암세포에 대한 항암 효능을 갖는다는 것을 보여주고 있다.

• 한국응용약물학회:학술대회논문집
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• 한국응용약물학회 2008년도 Proceedings of the Convention
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• pp.5-20
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• 2008

GLP 1 기반의 약(GLP-1 유도체와 DPP IV 저해제)과 인크레틴 유사체는 최근 가장 각광을 받는 2당뇨 치료제 계열 중 하나이다. GLP-1은 위장에서 분비되는 핍타이드 인크레틴 호르몬으로서 췌장으로부터의 당-의존적 인슐린 분비를 증진하고, 위장통과를 지연시키며, 췌장 베타세포의 증식을 촉진한다. DPP IV 저해제는 GLP-1 불활성화시키는 DPP IV 효소의 활성을 저해함으로써 인크레틴처럼 작용한다. LC15-0133은 경쟁적, 가역적 DPP IV 저해제 ($IC_{50}$ = 24 nM, Ki=0.247 nM)이며, DPP II, DPP 8, 엘라스타제, 트릴신, 유로키나제에 비해 DPPIV 에 대한 선택적 억제 효능이 우수하다. LC15-0133 랫과 개에서 긴 반감기와, 우수한 경구흡수율을 보였다. LC15-0133 랫과 개에서 각각 0.1 mg/kg 0.02 mg/kg 용량으로 경구투여하고 24시간이 지난 후에도 50%이상의 혈장 DPP IV 활성 억제효능을 유지하였다. C57BL/6 마우스에서 LC15-013301 경구당부하에 의한 혈당증가를 억제하는 최소유효용량은 0.01 mg/kg, 당에 의한 GLP-1 분비를 증가시키는 최소유효용량은 0.1 mg/kg 이다. Zucker 당뇨 랫에서 LC15-01331의 1개월간의 경구반복투여는 당뇨병으로의 진행을 지연시키고, 혈중 HbA1c 감소시켰다. 결론적으로, LC15-0133은 신규의 강력하고, 선택적인 경구 DPP IV 저해제이며, 여러가지 동물모델에서 탁월한 혈당강하효능을 보였다.

• 한국식품위생안전성학회지
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• 제25권2호
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• pp.91-99
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• 2010

시금치에서 부적합 빈도가 높은 농약성분 중 시금치에 대한 안전사용기준이 설정되어 있지 않은 azoxystrobin과 안전사용기준이 설정되어 있는 cholrpyrifos에 대하여 재배 및 저장기간에 따른 잔류량 변화, 세척방법에 따른 제거 효과를 실험하였다. 시금치에서 azoxystrobin의 생물학적 반감기는 파파 품종과 월동 품종이 각각 3.8일, 3.2일이였고, chlorpyrifos는 4.7과 3.8일이였다. 회귀식을 이용하여 MRL이하로 잔류량이 떨어지는 시점을 예측한 결과, 파파와 동 품종에 처리한 azoxystrobin는 각각 9.7일, 9.4일이였고, chlorpyrifos는 49.2일과 42.5일이였다. 저장기간 중 azoxystrobin의 예상 반감기는 노지 상태의 생육기간 반감기와 비교해 품종별로 약 2.8~8.9배 더 길었으며, chlorpyrifos를 처리한 파라와 월동 품종의 예상반감기도 생육기간의 반감기와 비교해 약 2.7~3.9배 더 긴 반감기를 나타내었다. 세척방법에 따른 azoxystrobin의 제거율은 데치기 방법이 단독 방법으로는 가장 효과적인 방법이었으나, chlorpyrifos는 1가지 이상의 방법을 조합하는 것이 더 효과적이었다. 세척에 의한 품종별 잔류농약 제거율은 azoxystrobin이 9.6~90.0%, chlorpyrifos가 17.7~85.8%였다.

• 생명과학회지
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• 제27권7호
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• pp.812-816
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• 2017

적색 아조류 타르색소인 아마란스는 인공식용색소로 식품, 화장품, 의약품에 광범위하게 사용되고 있음에도 불구하고, 경구로 복용하였을 때 위장관 흡수율이나 흡수특성에 대해 연구된 바가 없다. 본 연구의 목적은 아마란스의 정맥투여 또는 경구 투여 후 약동학 특성을 평가하고 diffusion chamber system을 이용하여 위장관 흡수율 및 투과도를 평가하고자 하였다. 정맥투여된 아마란스는 38.8분의 소실반감기로 빠르게 혈중에서 소실된다. 그러나 경구투여된 아마란스는 생체이용률도 55.6%로 높은 위장관 흡수율을 나타내며 408분까지 혈중농도가 증가하고 24시간까지 혈중에 남아있는 특성을 나타내었다. 이는 아마란스의 위장관 흡수가 오랫동안 지속적으로 일어나는 것을 의미한다. 이를 확인하기 위하여 소장의 흡수부위를 공장, 회장사부, 회장하부로 나누어 위장관 투과도를 평가하고 투과성이 잘 알려진 지표물질과 비교하였다. 연구결과 아마란스의 위장관투과성은 투과도가 매우 높은 caffeine의 1/3정도의 투과도를 보이고, 중등도의 투과도를 보이는 atenolol과 유사한 투과도를 나타내었으며 회장상부에서의 투과도가 가장 높았다. 결과를 종합하면, 아마란스는 경구투여된 뒤 지속적으로 흡수되며 흡수율도 50% 이상을 보이므로, 식품, 립케어 화장용품, 경구용 의약품에 아마란스 등의 색소가 포함될 경우에는 첨가량 등을 고려하여 신중하게 사용해야 할 것이다.

• Journal of the Korean Association of Oral and Maxillofacial Surgeons
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• 제40권1호
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• pp.3-10
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• 2014

Objectives: Although nerve growth factor (NGF) could promote the functional regeneration of an injured peripheral nerve, it is very difficult for NGF to sustain the therapeutic dose in the defect due to its short half-life. In this study, we loaded the NGF-bound heparin-conjugated fibrin (HCF) gel in the NGF-delivering implants and analyzed the time-dependent release of NGF and its bioactivity to evaluate the clinical effectiveness. Materials and Methods: NGF solution was made of 1.0 mg of NGF and 1.0 mL of phosphate buffered saline (PBS). Experimental group A consisted of three implants, in which $0.25{\mu}L$ of NGF solution, $0.75{\mu}L$ of HCF, $1.0{\mu}L$ of fibrinogen and $2.0{\mu}L$ of thrombin was injected via apex hole with micropipette and gelated, were put into the centrifuge tube. Three implants of experimental group B were prepared with the mixture of $0.5{\mu}L$ of NGF solution, $0.5{\mu}L$ HCF, $1.0{\mu}L$ of fibrinogen and $2.0{\mu}L$ of thrombin. These six centrifuge tubes were filled with 1.0 mL of PBS and stirred in the water-filled beaker at 50 rpm. At 1, 3, 5, 7, 10, and 14 days, 1.0 mL of solution in each tubes was collected and preserved at $-20^{\circ}C$ with adding same amount of fresh PBS. Enzyme-linked immunosorbent assay (ELISA) was done to determine in vitro release profile of NGF and its bioactivity was evaluated with neural differentiation of pheochromocytoma (PC12) cells. Results: The average concentration of released NGF in the group A and B increased for the first 5 days and then gradually decreased. Almost all of NGF was released during 10 days. Released NGF from two groups could promote neural differentiation and neurite outgrowth of PC12 cells and these bioactivity was maintained over 14 days. Conclusion: Controlled release system using NGF-HCF gel via NGF-delivering implant could be an another vehicle of delivering NGF to promote the nerve regeneration of dental implant related nerve damage.

• Journal of Radiation Protection and Research
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• 제14권1호
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• pp.16-23
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• 1989

방사성 물질 체내 오염에 대한 진단에 필요한 기초 자료를 얻기 위하여 $^{85}SrCl_2\;1{\mu}Ci$를 NIH(GP) 마우스의 복강내 투여로 체내 오염시키고, $CaNa_3DTPA$ 8.4 mg, sodium alginate 5 mg 및 saline 5 ml등을 병행 투여로 응급 처치한 후 경과 시간에 따라 도살 부검하여 중요 장기 및 배설물의 방사능을 측정하였다. 그 결과 방사성 스트론튬에 대한 단기간의 유효 반감기는 33 시간으로 나타났으며 각 처치제의 배설효과는 $CaNa_3DTPA$가 4.7배, sodium alginate가 1.7배, 그리고 saline이 2.4배 이었다. 스트론튬 단독 투여군의 체내 축적은 척추(脊椎), 대퇴골(大腿骨), 흉골(胸骨), 간장(肝臟)의 순이었으며, 배설 경로는 요(尿) 35.4%, 변(便) 64.4% 및 기타 0.2%이었고, $CaNa_3DTPA$ 및 saline 투여군은 주로 뇨, 그리고 sodium alginate 투여군은 변(便)을 통하여 배설하였다. 이로부터 방사성 스트론튬 체내 오염에 대한 응급 처치는 $CaNa_3DTPA$, sodium alginate 및 saline등을 병행 투여함으로써 방사선 피폭을 경감시킬 것으로 사료 되었다.

• 한국식품영양과학회지
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• 제31권5호
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• pp.723-727
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• 2002

감마선 조사에 의 한 마늘의 주요 알러젠 단백질인 allivin의 구조적 변화를 관찰하였다. Allivin 용액 (3.0 mg/mL in 0.01 M PBS, UH 7.4)과 생 마늘에 2.5, 5.0, 7.5, 10.0 kGy의 흡수선량을 갖도록 감마선을 조사하였다. 조사 후 용액의 절반을 0.22$\mu\textrm{m}$ filter로 여과하여 준비하였다. 감마선 조사에 의한 allivin의 변화는 UV spectrum과 SDS-PAGE를 사용하여 관찰하였다. 가시적으로 관찰하였을 때, 조사선량이 증가할수록 allivin 용액의 혼탁도가 증가하였으며 ,660 nm 파장에서의 흡광도의 증가로 확인할 수 있었다. 조사 후 여과한 allivin 용액의 UV spectrum 측정에서 혼탁도의 변화가 크게 감소되었으며, 선량이 증가할수록 용해된 단백질의 농도가 소하였다. SDS-PAGE시험에서 감마선 조사된 allivin의 큰 변화는 관찰되지 않았으나, 분자간 응집이 관찰되었다 그러나, 조사 후 여과한 시료에서 는 allivin의 감소가 관찰되었으며, 분자간 응집으로 발생된 끌림도 감소하였다. 생마늘에 대한 전기영동 결과는 차이가 없었다. 이 결과들은 감마선 조사가 수용액 상태에서 allivin의 알러지성을 감소시킬 수 있음을 시사한다.

• The Korean Journal of Pain
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• 제2권1호
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• pp.66-71
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• 1989

It has been standard practice in many institutions to use a combination of a light general anesthesia and an epidural block for lower abdominal and pelvic surgery. This combination of a balanced anesthesia can provide various benefits to the patient such as less bleeding in the surgical field, the use of a lower concentration of general anesthetics, less muscle relaxant, and post operative pain management. However, there are several problems associated with hemodynamics such as bradycardia and hypotension etc. In order to block the pain of the high surgical area with a lumbar epidural puncture postoperatively, a large volume of local anesthetic is required and consequently an extensive blockade of sympathetic, sensory and motor functions can occur causing motor weakness, numbness and postural hypotension. Therefore, the patient is unable to have early ambulation postoperatively. In this study, thoracic epidural catheterization was undertaken to locate the tip of the catheter exactly at the surgical level for upper abdominal surgery, and was followed by general anesthesia. Twenty-one patients scheduled for upper abdominal surgery were selected. Fifteen of them had hepatobiliary operations and the remaining 6 had gastrectomies. Thoracic epidural punctures were performed mostly at T9-T10 (57.1%) and T8-T9. Neuromuscular blocking agents were not used in half of the cases and the, mean doses of relaxant were $3.5{\pm}1.0mg$ in gastrectomies, and $2.7{\pm}0.9mg$ in cases of hepatobiliary operation. Epidural morphine was injected 1 hour before the end of the operation for postoperative pain control. Eight patients did not require additional analgesics and the mean dose of epidural morphine was $2.2{\pm}0.9mg$, and 13 cases were given 0.125% epidural bupivacaine when patients complained of pain. Their initial doses of epidural morphine were $1.9{\pm}0.4mg$ and the mean duration of bupivacaine was 6 hours 20 minutes${\pm}40$ minutes. In conclusion. thoracic epidural analgesia is valuable to reduce postoperative pain in patients with upper abdominal surgery, However, it is not easy to maintain this balanced anesthesia with high epidural analgesia-and light general anesthesia for upper abdominal surgery because of marked hemodynamic changes. Therefore, further practice will be required.

• Journal of Applied Biological Chemistry
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• 제63권3호
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• pp.267-274
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• 2020

상추 중 살균제 mandipropamid 및 살충제 thiamethoxam의 생산단계 잔류허용기준(PHRLs)를 추정하기 위해 3곳의 상추 시설재배지에서 두 약제의 경시적 잔류량 감소특성을 조사하였다. 상추 중 농약 잔류량은 HPLC-PDA 또는 UVD를 이용하여 분석하였으며 우수한 회수율 및 변이값을 보여 분석의 유효성을 확보하였다. 농약안전사용기준에 따라 약제살포 권고량을 살포한 후 살포 후 수확일(PHI)을 포함한 10일 동안 출하시기에 적합한 개체를 채취하여 잔류량을 분석하였다. 포장별 초기 평균 잔류량은 mandipropamid 6.68-17.87 mg/kg, thiamethoxam 4.96-8.31 mg/kg이었고 10일 경과 후 각각 초기잔류량의 16-54 및 14-44% 수준으로 감소하였다. Thiamethoxam의 대사산물인 clothianidin은 <0.02-0.37 mg/kg으로 검출되었다. 상추 중 두 약제의 잔류량은 단순 1차 감쇄반응처럼 감소하였으며 포장구분없이 일자별 잔류량 회귀식을 산출한 결과, 평균 감소상수 및 생물학적 반감기는 mandipropamid의 경우 -0.1060 및 6.5일이었고 thiamethoxam은 -0.1236 및 5.6일이었다. 상추 잔류량 감소상수의 95% 신뢰구간 상한치는 mandipropamid -0.0746 및 thiamethoxam -0.1091이었으며, 출하 10일 및 5일 전 PHRLs은 mandipropamid의 경우 63.24 및 43.56 mg/kg, thiamethoxam은 44.66 및 25.88 mg/kg으로 산출되었다. 본 연구결과는 농가에서 농작물 출하시기를 조절하는데 활용될 수 있으며 농가의 소득 안정화에 기여할 것으로 판단된다.

• 약학회지
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• 제40권5호
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• pp.491-500
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• 1996

The organ distribution and pharmacokinetics of DWP401, a recombinant human epidermal growth factor (rhEGF), were compared after single and repeated subcutaneous administration ( 50${\mu}$/kg, 10${\mu}g$Ci/kg of $^{125}I$-DWP401, twice a day for 7 consecutive days) to rats. The pharmacokinetic parameters such as AUC and terminal half-life were similar between two different administration. During repeated administration, the plasma concentration of DWP401 seemed to be constant when the plasma was collected at 15 min after each dosing. The TCA-precipitated radioactivities in thyroid, liver, kidney, and stomach were higher than those of other organs studied after both single and repeated administration. The TCA-precipitated radioactivities after repeated administration in several organs, such as thyroid, stomach, prostate, adrenal, eye ball, and testis were higher than those after single administration. But, according to the observations using gel filtration chromatography and antibody binding assay, the radioactivities in thyroid and stomach were not primarily due to the intact DWP401 or its metabolites but due to the $^{125}I$-thyroxine binding protein. In conclusion, it can be suggested that DWP401 is metabolized to each amino acid or small polypeptides, and there was no significant changes in pharmacokinetics or any indications for accumulation of DWP401 in rat plasma and organs after repeated treatment.