In an attempt to develop a non-aqueous liquid formulation of practically insoluble biphenyl dimethyl dicarboxylate (DDB), dissolution and permeation studies were performed. Various non-aqueous DDB solutions were formulated and filled into empty hard capsules. Dissolution rates of a new formulation were compared with those of commercially available DDB preparations using one and eight dose units. Dissolution rates after 2 hr of DDB tablets (DDB 25 mg), hard capsules (DDB 7.5 mg) and soft capsules (DDB 7.5 mg) on market and new formulation (DDB 7.5 mg) were 6.3, 15.0, 84.5 and 98.0%, respectively. Higher doses (8 units) resulted in a supersaturation within one hr of dissolution, and dissolved amounts were reduced markedly. Due to the saturation and precipitation, a directly proportional dose-dissolution relationship was not observed. The addition of copolyvidone and/or glycyrrhizic acid ammonium salt to DDB solution in polyethylene glycol 300 and 400 inhibited the formation of precipitates during dissolution and markedly enhanced the rabbit duodenal permeation of DDB. From the site-specific gastrointestinal permeation studies, it was found that permeation rates of DDB after mixing of non-aqueous DDB solutions with aqueous buffered solutions were faster in the order of $rectal\;<\;colonic\;{\risingdotseq}\;ileal\;{\risingdotseq}\;duodenal\;<\;jejunal\;<\;gastric$.
The physicochemical equivalencies of drugs are not usually correlate to the generic equivalencies of drugs and the generic equivalencies of drugs produced by different manufacturers or different formulations are being called in question frequently. The bioabailability of two formulations of oxytetracycline and erythromycin stearate were performed in healthy human volunteers. At the same time, the disintegration testes were performed with randomly sampled materials in question. For the biological evaluation of new oxytetracycline formulation; tablet(250mg), two-way cross over study in 10 healthy young volunteers was performed using oxytetracycline capsule (250mg) as reference, Erythromycin stearate (250mg) tablets and capsules produced by different manufacturers were compared in a two-way cross over study in 12 subjects with same manner of oxytetracyclines. oxytetracycline tablets showed somewhat slow disintegration rate, but appeared not statistical differences in serum concentrations from the reference, up to six hours after ingestion. Erythromycin stearate capsules disintegrated more rapidly than enteric coated tablets. Serum concentrations of capsules were more variable and markedly lower (P<.005 after 2hrs) than the enteric coated tablets. Rapid disintegration of capsules may result in destruction of active chemicals owing to the interaction with gastric acid and the above factor may contribute mainly to the low serum level after ingestion of capsules.
The general and some pharmacological actions of DWP 305 were investigated in animals and the following results were obtained. In central nervous system, DWP 305 had no effects on the pentobarbital induced anaesthesia, locomotor activity, rotarod test, traction test, analgesic action in mice and body temperature in rat. DWP 305 showed no depressive action on convulsion induced by strychnine, electronic shock and pentylenetetrazole. From these results, DWP 305 was considered to have no pharmacological effect on the central nervous system. Furthermore, DWP 305 had no influences on the normal blood pressure and heart rate. In the isolated ileum of guinea pig, DWP 305 inhibited contractive effects against the acetylcholine (10$^{-6}$ g/mι), histamine (10$^{-6}$ g/mι), 5-hydroxytryptamine (10$^{-6}$ g/mι) and BaCl$_2$(10$^{-4}$ g/mι) at a concentration of 2.15$\times$10$^{-4}$ g/ml in bath. In the isolated trachea and vats deference, DWP 305 showed no effect on the contractions produced by histamine and norepinephrine, respectively. DWP 305 showed inhibitory effect on the contractions produced by acetylcholine and oxytocin at a concentration of 2.15$\times$10$^{-4}$ g/ml on the isolated nonpregnant rat uterus. DWP 305 had no effect on the isolated right atrium of guinea pig, bile excretion, urine volume, pH, gastrointestinal motility, gastric secretion and blood aggregation.
We report a rare case of Meckel's diverticulum in a boy who initially presented with chronic iron deficiency anemia (IDA) without any history of gastrointestinal (GI) bleeding at 8 years-old. Isolated small bowel Crohn's disease was suspected based on findings of small bowel ulcers on capsule endoscopy. At four years from initial presentation, he developed massive GI bleeding. Abdominal computed tomographic angiography and small bowel series revealed findings suggestive of Meckel's diverticulum. Meckel's diverticulum should be suspected in children with unexplained chronic IDA even in the absence of prominent GI bleeding and negative findings on repetitive Meckel's scans. Moreover, Meckel's diverticulum should be included in the differential diagnosis of isolated small bowel Crohn's disease when the disease is limited to a short segment of the distal small bowel, as ulcers and inflammation may result as a consequence of acid secreted from adjacent heterotopic gastric mucosa constituting the Meckel's diverticulum.
While the prevalence of Helicobacter pylori (H. pylori) infection is decreasing in Korea, the incidence of gastric cancer remains high, emphasizing the importance of H. pylori eradication. A new treatment strategy is needed as the eradication rate with standard triple therapy, which is currently the standard first-line regimen for H. pylori infection, has decreased below the optimum level. The major cause of eradication failure is increased antibiotic resistance. Sequential, concurrent, and hybrid therapies that include clarithromycin produce higher eradication rates than conventional standard triple therapy. However, the effectiveness of these treatments is limited in regions where the resistance rate to various antibiotics is high. Bismuth quadruple therapy is another alternative therapy, but again the eradication rate is not sufficiently high. Tailored therapy based on individual characteristics, including antibiotic susceptibility, may be ideal, but there are several limitations for clinical application and further research is needed. New potassium-competitive acid blocker-based therapies could emerge as effective alternatives in the near future. A consensus is needed to establish a strategy for applying new eradication therapies in Korea.
Leuconostoc mesenteroides H40 (H40) was isolated from kimchi, and its probiotic properties and neuroprotective effect was evaluated in oxidatively stressed SH-SY5Y cells. H40 was stable in artificial gastric conditions and can be attached in HT-29 cells. In addition, H40 did not produce β-glucuronidase and showed resistant to several antibiotics. The conditioned medium (CM) was made using HT-29 cells refined with heat-killed probiotics (Probiotics-CM) and heated yogurts (Y-CM) to investigate the neuroprotective effect. Treatment with H40-CM not only increased cell viability but also significantly improved brain derived neurotropic factor (BDNF) expression and reduced the Bax/Bcl-2 ratio in oxidatively stress-induced SH-SY5Y cells. Besides, probiotic Y-CM significantly increased BDNF mRNA expression and decreased Bax/Bcl-2 ratio. The physicochemical properties of probiotic yogurt with H40 was not significantly different from the control yogurt. The viable cell counts of lactic acid bacteria in control and probiotic yogurt with H40 was 8.66 Log CFU/mL and 8.96 Log CFU/mL, respectively. Therefore, these results indicate that H40 can be used as prophylactic functional dairy food having neuroprotective effects.
본 연구에서는 ACE 저해능 및 항산화능이 있는 식물성 젖산균을 다양한 식물체로부터 분리한 후, 그 특성을 조사하였다. 김치, 부추, 포도 및 동동주에서 K-1, K-21, L-5, G-3 및 D-3 균주가 분리되었으며, 16S rRNA gene 염기서열 분석을 통하여 이들은 각각 Pediococcus pentosaceus, Lactobacillus plantarum, Weissella cibaria, L. plantarum 및 L. brevis로 동정되었다. 분리균주들은 MRS broth에서 44.3-71.9%의 ACE 저해능을 나타내었으며, 특히 G-3, L-5, K-1 균주는 skim milk가 함유된 MRS broth에서 59.0-8-98.6%의 높은 ACE 저해능을 나타내었다. 분리 균주는 42.5-82.7%의 DPPH radical 소거능을 나타내었으며, G-3 및 K-1 균주는 pH 2.5의 인공위액에서 42.2-88.1%의 높은 생존율을 나타내었다. 분리균주는 0.3% oxgall에서 24시간 배양시 55.4-112.8%의 내성을 나타내었다. 또한 분리균주는 유기산 생성에 따른 pH 감소 효과로 인하여 Pseudomonas aeruginosa를 포함한 일부 병원성 세균의 생육을 억제할 수 있었다.
Background : Peritoneal metastasis is one of the maj or types of the stomach cancer recurrence and the role of the adhesion molecules is thought to be very much important in this event. Retinoic acid (RA) has been known to induce the growth inhibition and differentiation of various malignancies, and apoptpsis and the change of expression of adhesion molecules have been reported to be involved in the action of RA. Methods : We studied the adhesion abilities of SNU-1, SNU-5, and SNU-6 cells to the peritoneal endothelial cells as well as the expression of the adhesion molecules (CD44, ICAM-1) in Western blot analysis. And also we studied the expression of apoptosis and the change of expression patterns of the various isoforms of CD44 and the change of the adhsion abilities of the cell line cells after RA treatment. Results: CD44 was expressed in SNU-5 and -16, together with an isoform in SNU-16. ICAM-1 was not expressed in any of the cell line cells tested. After the treatment of RA in the concentration range of $1-5{\times}10^{-5}M$ to three stomach cancer cell lines, growth inhibition, apoptosis and the change of expression of the CD44 were noted. After RA treatment, the expression of CD44H was weakly increased in SNU-1, and was markedly increased in SNU-5. In SNU-16, the expression of CD44H was decreased while that of CD44E were markedly increased. The adhesibility of cells to peritoneal cells was increased in relation with the increase of the CD44H expression, which shows the fact that the adhesibility of tumor cells to peritoneal mesothelial cells is mediated by CD44H recognizing hyaluronic acid. Conclusion : RA induces growth inhibition of stomach cancer cell line cells and increase the adhesiblity of stomach cancer cell line cells to peritoneal mesothelium. It is believed that RA decreases the metastatic ability of stomach cancer cells by upregulating the CD44H expression.
성숙한 정상마우스 ( 체중 약 20gr)의 위장관 점막 내에 출현하는 점액함유 세포의 점액질의 화학적 조성을 구명하고자 PAS, AB pH 2.5-PAS, AB pH 1.0-PAS 염색법을 이용하여 중성점액질, 황화점액질 및 산성점액질의 염색반응의 유무 내지 강약으로서 비교 검토하였고, 또 전자현미경을 이용하여 이들 세포의 미세구조를 관찰하였다. 위체부 표면상피에 출현하는 점액함유 세포는 주성분이 중성점액질이고, 약간의 약산성 점액질도 존재하였다. 위소와에 있는 점액세포와 점액경세포는 중성점액질을 함유하고 있었다. 소장의 점막상피에 출현하는 배상세포에서는 약산성, 강산성, 황화점액질이 주성분이었고, 약간의 중성점액질을 함유하고 있었다. 한편, 장선의 장상세포는 비황화 약산성 점액질을 갖고 있다. 대장의 점막상피에 출현하는 배상세포는 표면상피에서는 소장과 대동소이 하였으나 은와부에서는 중성 및 약산성점액질이 주성분이었다. 위체부 표면상피에 있는 점액세포의 과랍은 전자밀도가 높은 것이 대부분이었고, 전자밀도가 낮은 것이 소수 출현하였다. 점액경세포의 점액과립은 전자밀도가 낮았으나, 그 속에 dense core 가 있는 것이 출현하였다. 대 소장 점막상피에 출현하는 배상세포는 모두 전자밀도가 낮은 과립이 존재하였다. 위장관의 점액세포들은 모두 부분분필방식을 취하고 있었다.
재래식 된장으로부터 분리된 유산균은 형태학적, 생화학적 특성과 당 발효능 및 16S rRNA 염기서열 분석을 통해 Enterococcus faecium SBP12, Pediococcus halophilus SBP20, Lactobacillus fermentum SBP33, Leuconostoc mesenteroides SBP37, Pediococcus pentosaceus SBP41, Lactobacillus brevis SBP49, Lactobacillus acidophilus SBP55 및 Enterococcus faecalis SBP58로 동정되었다. SBP20, SBP33, SBP49와 SBP55 균주는 인공 위액과 담즙액 내에서 6 log cycle 이상 생균수를 유지하였으나, SBP12와 SBP58은 낮은 pH 하에서 2시간만에 균수가 급격하게 감소되었다. 특히, SBP49와 SBP55는 HT-29 세포에 대한 부착능이 높고, 항생제에 대한 저항성이 크며, Bacillus cereus ATCC 11778과 Staphylococcus aureus ATCC 6538의 식중독균에 대한 항균활성을 나타내었으므로, 이 두 균주는 프로바이오틱 선발 기준에 적합한 것으로 추정된다. 게다가 SBP49와 SBP55를 이용하여 사워도우를 제조한 결과, 발효 직후 도우 내 pH, 산도 및 유산균수에는 유의한 차이가 없었으나, SBP49는 많은 양의 유산을 생산한 반면, SBP55는 과산화수소를 더 많이 생산하였다. SBP49와 SBP55 유산균은 유산과 과산화수소뿐만 아니라 박테리오신 등의 항균물질을 생산하므로 사워도우 내 존재하는 식중독균 저해에 효과적이었다.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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