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다공성의 캐리어를 이용한 티카그렐러 함유 고형의 자가 나노유화 약물전달시스템 개발 (Development of Solid Self-nanoemulsifying Drug Delivery Systems of Ticagrelor Using Porous Carriers)

  • 최형주;김경수
    • 생명과학회지
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    • 제31권5호
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    • pp.502-510
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    • 2021
  • 자가 나노유화 약물전달시스템(SNEDDS)은 오일, 계면활성제, 공계면활성제의 균질한 혼합물로서 가벼운 교반에 의해도 에멀전 형성이 가능하고 분산 시 200 nm 이하 범위의 입자 크기를 갖는 나노 에멀전을 형성하는 약물 수송체를 말한다. SNEDDS는 난용성이며 생체이용률이 낮은 소수성약물의 흡수율을 높일 수 있는 뛰어난 가용화 방법으로 알려져 있다. 본 연구에서는 난용성인 티카그렐러에 대한 용해도가 높은 유상으로 MCT oil과, 계면활성제로 Tween 80, 공계면활성제로 Labrafil M1944CS를 사용하여 SNEDDS를 개발하고, 분무건조기술을 이용하여 다양한 다공성의 캐리어에 흡착시켜 고형의 SNEDDS를 제조하였다. 제조된 고형의 SNEDDS에 대하여 물리화학적 특성 및 분말특성을 평가한 후 용출시험을 진행하였다. 본 연구를 통해 얻어진 다공성의 캐리어에 흡착시켜 만들어진 다양한 고형 SNEDDS에서 티카그렐러의 결정형은 무정형으로 변환된 것을 확인할 수 있었다. 또한 제조된 고형의 SNEDDS 조성물들은 모두 원료에 비하여 우수한 용출양상을 나타내는 것을 확인할 수 있었다. 특히 이산화규소를 통해 얻어진 고형의 SNEDDS 조성물의 입자크기와 다분산지수가 제일 작았으며 흐름성과 압축성도 제일 우수하였다. 따라서 이산화규소를 통해 얻어진 고형의 SNEDDS 조성물은 난용성인 티카그렐러의 경구 고형제제화 연구에 적합한 약물 전달 시스템인 것을 확인할 수 있었다.

차전자피 함량에 따른 쌀 압출성형물의 물리적 특성 (Effects of Psyllium Husk Content on the Physical Properties of Extruded Rice Flour)

  • 이정원;류기형
    • 산업식품공학
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    • 제23권4호
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    • pp.283-289
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    • 2019
  • 본 연구는 기능성 팽화 스낵의 개발을 위하여 우수한 식이섬유소원인 차전자피를 첨가한 쌀 압출성형물의 물리적 특성에 대하여 살펴보았다. 원료 배합비는 쌀을 기본 원료로 하여 차전자피의 함량(0, 7, 14, 21%)을 달리하였고, 압출성형 공정변수는 스크루 회전속도 200 rpm, 사출구 온도 140℃, 수분함량 20%로 조절하였다. 압출성형 후 직경 팽화율, 비길이, 밀도, 겉보기 탄성계수, 파괴력, 조직감, 색도, 수분용해지수, 수분흡착지수, 미세구조를 측정하였다. 직경팽화율은 차전자피 함량이 증가할수록 감소하였으며, 비길이, 밀도, 겉보기 탄성계수와 파괴력은 증가하는 경향을 보였다. 부착성은 차전자피 함량이 증가할수록 증가하였으며 21% 첨가에서 급격히 증가하였다. 차전자피의 첨가량이 증가할수록 명도는 감소하였고 적색도, 황색도, 총 색도차는 증가하는 경향을 보였다. 수분용해지수와 수분흡착지수는 압출성형 공정 후 모두 증가하였으며 차전자피의 함량이 증가할수록 증가하였다. 미세구조는 차전자피 첨가량이 증가할수록 팽화와 기공의 크기가 감소하여 압출성형물의 밀도가 증가하였다. 결론적으로 차전자피의 첨가량이 증가할수록 팽화를 감소시켜 단단한 조직감을 나타내었고 높은 수분흡수력으로 인해 부착성이 증가하여 14% 이하로 첨가하는 것이 바람직하다. 또한 차전자피의 함량이 높은 팽화스낵을 개발하기 위하여 유화제의 첨가 뿐 만 아니라 차전자피의 전처리 등 추가적인 연구가 필요할 것이다.

배뇨 장애 치료를 위한 실로도신과 솔리페나신 숙신산염 함유한 새로운 복합 정제 개발 (Development of a novel combination tablet containing silodosin and solifenacin succinate for the treatment of urination disorder)

  • 최형주;이정균;김경수
    • 한국산학기술학회논문지
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    • 제22권3호
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    • pp.323-332
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    • 2021
  • 본 연구의 목적은 배뇨장애 치료를 위한 실로도신과 솔리페나신 숙신산염을 함유한 새로운 복합 정제를 개발하는 것이다. 이러한 목표를 달성하기 위하여 실로도신과 솔리페나신 숙신산염의 동시 정량법을 확립하였다. 두 약물은 다양한 완충액에서 1 mg/ml 이상의 수용해도 값을 나타내었으며, 실로도신과 솔리페나신 숙신산염이 함유된 시판제품의 용출은 다양한 용출조건에서 30분 이내에 완료되었다. 시차 주사 열량계를 사용하여 부형제와 약물 간 상호 반응성을 확인하여 선정된, 약물과 반응성이 없는 부형제를 사용하여 습식 과립화 방법을 사용하여 결합제와 붕해제의 사용에 따른 다양한 처방을 제조한 후 용출시험을 진행하였다. 제조한 정제의 처방 중 실로도신, 솔리페나신 숙신산염, 유당, 미결정셀룰로오스 PH101, 소듐라우릴설페이트, 포비돈 K-30, 크로스포비돈 및 스테아린산마그네슘이 8/10/56/112/2/6/6/2(w/w)의 비율로 제조된 정제는 트루패스정(실로도신 시판 제품) 및 베시케어정(솔리페나신 숙신산염 시판 제품)과의 비교용출 시험시 동등성을 나타내는 것을 확인하였다. 따라서, 본 연구를 통해 얻어진 복합 정제는 각 약물의 시판 제품과 동등한 생체이용률을 나타낼 수 있을 것으로 판단되며, 향후 배뇨 장애 치료에 복약순응도가 우수한 의약품으로 활용될 수 있을 것으로 사료된다.

등수국 잎 추출물 유래 미백 및 항산화 활성 성분 (Whitening and Anti-oxidative Constituents from the Extracts of Hydrangea petiolaris Leaves)

  • 조성미;김정은;이남호
    • 대한화장품학회지
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    • 제48권2호
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    • pp.123-134
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    • 2022
  • 본 연구에서는 등수국 잎 추출물의 미백 및 항산화 활성을 확인하고 유효성분을 분리하여 화학구조를 동정하였다. B16F10 melanoma 세포를 이용한 미백 활성 실험 결과, n-hexane (Hex) 분획물이 세포독성 없는 농도에서 멜라닌 생성 및 세포 내 tyrosinase 효소의 활성을 억제시키고 있음을 확인하였다. 또한 Hex 분획물이 tyrosinase 및 TRP-2 단백질의 발현을 감소시켰다. 반면, ethyl acetate (EtOAc) 분획물은 DPPH 및 ABTS+ 라디칼 소거 활성이 우수하였고, H2O2로 유도된 세포 손상에 대한 세포보호 효과를 나타내었다. Hex 및 EtOAc 분획물의 활성 성분을 규명하기 위해 컬럼 크로마토그래피를 수행하여 8 개의 화합물을 분리하였다; ethyl linoleate (1), ethyl linolenate (2), 1-linoleoyl glycerol (3), 1-linolenoyl glycerol (4), epi-catechin (5), afzelin (6), quercitrin (7), hyperin (8). 분리된 화합물에 대한 항산화 활성 측정 결과, 화합물 5 - 8의 라디칼 소거 활성이 우수함을 확인하였다. 또한 HPLC 분석을 통해 주성분인 quercitrin (7)의 함량을 측정한 결과, 추출물에서 31.3 mg/g, EtOAc 분획물에서 169.8 mg/g이 함유되어 있는 것으로 확인되었다. 이상의 연구 결과를 바탕으로 등수국 잎은 미백 및 항산화 효과를 갖는 천연 화장품 소재로의 개발이 가능할 것이라 사료된다.

동백 꽃 아임계 수 추출물의 항염 및 항산화 활성 (Anti-inflammatory and Anti-oxidative Activities for the Subcritical Water Extract of Camellia japonica Flowers)

  • 김정은;고예린;부석환;강성희;이남호
    • 대한화장품학회지
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    • 제48권2호
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    • pp.97-104
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    • 2022
  • 본 연구에서는 동백 꽃 아임계 수 추출물(SWE, 135 ~ 180 ℃, 70 bar 조건)의 항염 및 항산화 효능을 70% 에탄올 및 열수 추출물과 비교 분석하였다. 이들 추출물 중 180 ℃, 70 bar의 조건으로 추출한 아임계수 추출물의 수율(57.9%)이 가장 높게 나타났으며, 이는 열수 추출물(28.1%)에 비해서 2배 이상 추출 수율이 증가하였다. Lipopolysaccharide (LPS)로 자극된 RAW 264.7 대식세포를 이용한 nitric oxide (NO) 생성 억제 활성 실험 결과, 아임계 수 추출물이 세포 독성 없이 NO의 생성을 저해시키는 효과가 70% 에탄올 및 열수 추출물보다 우수함을 확인하였다. 또한 DPPH 및 ABTS+ 라디칼 소거 활성 실험 결과, 아임계 수 추출물의 라디칼 소거 활성이 70% 에탄올 및 열수 추출물과 유사하게 나타났다. 동백 꽃의 주성분인 gallic acid의 함량을 HPLC를 이용하여 분석한 결과, 아임계 수 추출물(165 ℃, 70 bar)에서 함량이 1.62 mg/g으로 가장 높게 분석되었다. 이상의 연구결과를 바탕으로 동백 꽃 아임계 수 추출물은 항염 및 항산화 효과를 갖는 천연 화장품 소재로써 활용이 가능할 것이라 사료된다.

국내산 대마로부터 추출한 칸나비디올 함유 크림의 역가 및 안정성 평가 (A Study on the Potency and Stability of the Cream Containing Cannabidiol Extracted Cannabis sativa L. from Korea)

  • 유성동;김혜림;성기준;전정태;송애리;강종수;박일범
    • 대한화장품학회지
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    • 제48권4호
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    • pp.313-319
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    • 2022
  • 본 연구에서는 국내산 대마로부터 추출된 순도 99% 이상 칸나비디올(cannabidiol, CBD)을 1% 함유한 크림의 안정성을 평가하였다. 12 주간 온도별 저장조건(4 ℃, 25 ℃, 37 ℃, 45 ℃)에서 2 주 간격으로 pH, 경도, 함량, 색도를 측정하였다. CBD를 1% 함유한 실험군 의 pH는 대조군보다 더 감소하는 경향을 나타내었다. HPLC를 이용하여 온도별로 12 주 동안 실험군 내 CBD의 함량 변화를 확인한 결과, 온도에 따른 감소량의 차이를 확인하였다. 분광측색계를 이용하여 색차를 확인한 결과, 저장 기간 및 온도 증가에 따라 대조군에 비해 실험군 황색도가 증가함을 확인하였다. 이상의 결과로부터 pH 5 ~ 6의 실험군 제형의 온도에 따른 함량 감소 및 색상 변화를 확인하였다. CBD를 향후 의약품 및 화장품에 적용 시 온도에 따른 CBD의 역가 및 이화학적 품질변화를 고려한 연구개발이 수행되어야 할 것으로 판단된다.

세절형 식물성 미트볼의 저작 특성 모방을 위한 식물성 단백질과 다당류 소재의 배합비 최적화 (Optimization of finely ground meat ball analogue formulations using proteins and polysaccharides from plant origin)

  • 이종엽;이은정;홍근표
    • 한국식품과학회지
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    • 제54권4호
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    • pp.431-436
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    • 2022
  • 본 연구에서는 세절형 식물성 미트볼의 조직 모방을 위한 첨가소재의 최적화를 위하연 단계별 배합비 최적화를 시도하였다. 원료 식물성 단백질인 ISP를 IMP로 대체시킨 결과 경도가 증가한 반면, 응집성, 탄력성 및 씹힘성은 감소하였고, 대체 비율을 12:15 및 7:20의 범위로 조절하였을 때 대조구와 가장 유사한 조직 특성을 보였지만 점착성에서는 대조구와 큰 차이를 보였다. ISP와 IMP 비율을 10:17로 고정시킨 후 총단백질의 함량 조절에 따른 식물성 미트볼의 특성을 평가한 결과 단백질의 감소에 따른 점착력 증가 효과를 보였지만, 이외 모든 조직 특성 강도의 저하가 발생하여 대조구와의 차이가 현저하게 발생하였다. 대조구와의 이질적인 조직 특성을 보완하기 위하여 PS, KC, MC, KJ 및 PP를 결착소재로 활용한 결과 각 소재별로 상이한 조직 특성을 보여 미트볼 활용을 위하여 특성을 고려한 소재의 조합 활용이 요구되었다. 이에 KJ와 MC를 조합하고, 여기에 PP의 첨가 여부에 따른 특성을 평가한 결과 0.5% KJ+MC+PP 및 1.0% KJ+MC 조합에서 대조구와 가장 유사한 조직감을 보여주었다. 다만 결착 소재의 조합에 따라 대조구에 비하여 높은 경도값을 보여 이를 보완하기 위한 추가 연구가 요구되었다.

Franz diffusion cell을 이용한 참당귀 추출물 함유한 로션제형의 피부 투과 연구 (A Study of the Transdermal Permeation of Lotion Formulations Containing Angelica gigas Nakai Extracts in Franz Diffusion Cells)

  • 김강민
    • 생명과학회지
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    • 제31권11호
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    • pp.1004-1009
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    • 2021
  • 참당귀는 여러가지 약리효과를 가지며 한약재로 많이 사용된다. 특히, 참당귀 추출물 중 데커신 및 데커시놀 안젤레이트는 의약품 및 화장품 원료로써 사용될 수 있다. 이번 연구의 목적은 참당귀 추출물을 이용하여 제조된 제형의 국소 전달 가능성을 조사하는 것이다. 국소 전달 로션 제형은 유상으로 테포오즈 및 파라핀을 사용하였고 계면활성제 또는 용해보조제로써 데커신 및 데커시놀 안젤레이트에 높은 용해(0.82 mg/ml)를 가졌던 콜리포어를 사용하고 수상으로 카보머를 사용하였다. 제조된 로션을 프란츠셀에서 Strat-M® 멤브레인을 이용하여 피부투과도를 측정하였다. 로션 제형의 데커신 및 데커시놀 안젤레이트의 24시간 투과도는 (248.08±19.72 ug/cm2)로 대조군 (119.18±19.23 ug/cm2) 보다 증가함을 확인하였다. 피부투과속도 Flux (ug/hr/cm2)와 침투 속도 Kp (cm/hr)값에서는 시험군은 17.20±1.23 ug/hr/cm2와 5.73±1.39 cm/hr*10-3로 대조군의 8.22±1.24 ug/hr/cm2과 2.74±0.51 cm/hr*10-3보다 약 2배 정도 증가함을 확인할 수 있었다. 결론적으로 제조된 로션 제형은 국소 적용 의약품 또는 화장품 제품으로의 가능성을 확인하였다.

Swollen Micelle을 이용한 Tocopheryl Acetate 의 피부흡수 연구 (Study on Skin Permeation of Tocopheryl Acetate Using Swollen Micelle)

  • 손수빈;윤경섭
    • 대한화장품학회지
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    • 제49권1호
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    • pp.17-27
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    • 2023
  • 본 연구에서는 탈모방지 토너의 활성 성분인 tocopheryl acetate, salicylic acid 및 niacinamide 성분 중 유용성 성분인 tocopheryl acetate의 피부흡수를 높이기 위한 연구를 진행하였다. Salicylic acid와 niacinamide를 함유함과 동시에 tocopheryl acetate를 투명하게 가용화시키려는 방법으로, 계면활성제가 회합하여 형성되는 micelle의 크기를 증가시킨 swollen micelle 구조를 이용하였다. 제조한 swollen micelle 용액은 3종의 활성 성분을 함유하며 투명한 성상과 안정성을 높이기 위해 계면활성제로 poloxamer 407과 octyldodeceth-16을 사용하였다. 또한 micelle의 크기를 증가시키기 위한 보조계면활성제로서 isostearic acid를 사용하였다. 제조한 swollen micelle의 물리적 특성을 평가하기 위해 실온(25 ℃)에서의 탁도를 측정하였다. Swollen micelle에 함유된 탈모방지 성분 중, tocopheryl acetate의 피부흡수율을 평가하기 위해 Franz diffusion cell method를 이용하였다. 24 h 후 tocopheryl acetate의 경우 대조군보다 6 배 향상된 피부흡수량을 보여주었다. 따라서 본 연구에서 개발한 swollen micelle은 탈모방지 제품 또는 여러 기능성 화장품의 가용화 제형에 응용될 수 있음을 알 수 있다.

밴드갭이 제어된 TiO2 를 이용한 자외선 차단제의 블루라이트 차단 및 SPF 부스팅 효과 (The Effect of Blue Light Interception and SPF Boosting of Sunscreen Prepared with Bandgap-controlled TiO2)

  • 왕성은;윤정경;정귀수;계성봉;노호식;정대수
    • 대한화장품학회지
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    • 제49권2호
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    • pp.159-167
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    • 2023
  • 이산화티타늄(TiO2)은 일반적으로 선크림 제제에 사용되어 빛의 물리적 산란 작용에 의해 피부 표면을 보호하고 유해한 자외선(UV)의 침투를 방지한다. 그러나 불활성 미네랄 성분으로 인해 피부에 사용시 백탁현상을 유발할 수 있다는 단점이 있다. 또한 백탁현상을 없애기 위해 TiO2 입자를 나노화 하면 가시광선 투과율을 증가시켜 백탁 현상을 감소시키지만 알레르기 염증과 같은 심각한 피부 트러블을 유발할 수 있다. 이러한 문제를 극복하기 위해 본 연구에서는 산소 결핍 구조 및 질소량 제어를 이용하여 TiO2의 밴드갭을 제어하고, 결과적으로 피부 맞춤형 유색 TiO2를 개발하였다. 이는 백탁 현상을 감소시킬 수 있을 뿐만 아니라 활성산소를 유발하여 피부 노화를 촉진시키는 것으로 알려진 블루라이트를 효과적으로 차단할 수 있다. 본 연구에서 제안된 밴드갭 제어 TiO2 화합물은 저자극이고 스펙트럼이 넓으며 환경친화적이다. 또한 이는 자외선 차단제의 sun protection factor (SPF)를 획기적으로 향상시켜 블루라이트 차단 제품에 적용할 수 있을 것으로 기대된다.