Shade-dried flowers of Sarcostemma brevistigma Wight Syn (SBF) belonging to Asclepiadaceae yielded a rare flavonol glycoside viz., Quercetin 5a prenyl, 3-O-glucosyl, 7-O-(4c-p-coumaroyl) neohesperidoside which were characterized based on chemical and spectral (including 2D NMR) studies. The ethyl acetate fraction of alcoholic concentrate (test sample) of flowers of this plant (SBF) was evaluated for its hepatoprotective and inhibition of lipid peroxidation activities to investigate the scientific basis of the traditional uses. The oral administration in varying doses viz., 125 and 250 mg/kg of aqueous suspension of SBF to rats for 7 days produced significant (P < 0.01) hepatoprotective effect comparable to that of standard drug silymarin. The SBF afforded good hepatoprotection against $CCl_4$ induced elevation levels of serum marker enzymes, serum bilirubin and liver weight. The free radical scavenging effects of SBF and flavonol glycoside (SA) were assigned by $Fe^{2+}$/ascorbate induction method (in vitro), which revealed the inhibition of lipid peroxidation. The SBF and SA showed prominent anti-lipid peroxidation activity ($IC_{50}$ about $\sim$180 mg/ml and 11.0 mg/ml respectively), which was comparable to standard drug curcumin ($IC_{50}$ about $\sim$8.25 mg/ml). Thus the hepatoprotective activity of SB could be correlated to the free radical scavenging property of the flavonol glycoside.
Kim, Si-Na;Kim, Hee-Seok;Nam, Gyeong-Sug;Hwang, Sung-Wan;Hwang, Sung-Yeoun
Korean Journal of Pharmacognosy
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v.36
no.4
s.143
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pp.338-343
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2005
Inflammatory mediators such as interleukin-1 (IL-1), tumor necrosis $factor-{\alpha}\;(TNF-{\alpha}),\;interferon-{\gamma}\;(IFN-{\gamma})$ and lipopolysaccharide (LPS) are thought to play major roles in joint diseases such as a rheumatoid arthritis (RA), and there is considerable evidence playing a role for these cytokines in osteoarthritis (OA). Therefore, we have studied the effects on anti-inflammation and analgesic by ethyl acetate fraction from 70% ethanol extract of Artemisia capillaries (EAC). As a positive control, apigenin, which is known as an anti-inflammatory agent as an iNOS inhibitor, was used and showed the dose-dependent inhibitory effect. EAC showed strong inhibitory efficacy against cytokine-induced proteoglycan degradation, $PGE_2$ production, nitric oxide (NO) production, and matrix-matalloproteinases (MMPs) expression in rabbit articular chondrocyte. In the writhing test induced by acetic acid, EAC $(200{\sim}400\;mg/kg)$ exhibited a dose-dependent inhibition of writhing. The results indicate that EAC have anti-inflammatory and analgesic activities, and could be a good herbal medicine candidate for curing of RA and/or OA.
Park, Sung-Hoon;Cui, Xun;Ahn, Dalrae;Lee, Eun Byeol;Cha, Dong Seok;Jeon, Hoon;Zee, Ok Pyo;Kim, Youn-Chul;Kim, Dae Keun
Natural Product Sciences
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v.20
no.2
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pp.80-85
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2014
In the course of screening for antioxidant compounds from natural plants in Korea by measuring the radical scavenging effect, a methanol extract of the flower buds of Daphne genkwa S. et Z. (Thymelaeaceae) was found to show a potent antioxidant activity. Subsequent activity-guided fractionation of methanol extract of D. genkwa led to the isolation of four compounds from the ethyl acetate soluble fraction. The chemical structures were elucidated as genkwanin (1), 3'-hydroxygenkwanin (2), apigenin (3), and tiliroside (4) by spectroscopic techniques. Among them, compound 2 showed the significant anti-oxidative effect on DPPH. And compound 2 showed the significant riboflavin-and xanthine-originated superoxide quenching activities. To verify the antioxidant enzymatic activities of compound 2, the SOD enzymatic activity was measured spectrophtometrically using prepared Caenorhabditis elegans homogenates. The results showed that compound 2 was able to elevate SOD activity of C. elegans in a dose dependent manner. Moreover, compound 2 decreased the intracellular ROS accumulation of worms.
Geranium thunbergii is a perennial plant commonly used as an oriental medicine for prevention of diarrhea, constipation, and gastrointestinal disorders. However, its anti-inflammatory effect has not been evaluated thus far. Therefore, the present study aimed to investigate the anti-inflammatory effect of G. thunbergii. In this study, G. thunbergii extracted with methanol; this methanol extract was further partitioned using various solvents, and G. thunbergii ethyl acetate fraction (GTEF) was obtained. To determine the anti-inflammatory activity of G. thunbergii, the effects of GTEF on nitric oxide (NO) production in lipopolysaccharide-stimulated RAW 264.7 cells were evaluated. GTEF suppressed NO production in a dose-dependent manner without any toxic effects. In addition, western blotting was performed to examine the effect of GTEF on expression of inducible nitric oxide synthase and cyclooxygenase-2. These results suggest that GTEF as a phytoextract may be useful for the prevention or treatment of inflammation.
Extracts from Geum japonicum (Bammu in Korean) were analyzed for their antioxidative activities and scavenging effects on free radicals. The ethyl acetate fraction of G. japonicum methanol extract (EFGJ) showed a remarkable scavenging activity on the 1,1-diphenyl-2-picrylhydrazyl radical. EFGJ also showed excellent antioxidative activity on linoleic acid during long-period storage and on rat liver microsome peroxidation system, and good anti-peroxidation effect on lipid in Rancimat system using lard, palm oil, and perilla oil, as compared with BHT and ${\alpha}$-tocopherol. Varying effects of antioxidative activity of the EFGJ on various fatty acids were observed. The prevention of linoleic acid and linolenic acid peroxidation was superior to ${\alpha}$-tocopherol, but inferior to BHT. The methanol extract of G. japonicum did not show mutagenicity as revealed through SOS chromotest. Based on the results, the extracts of G. japonicum may be useful source as natural antioxidants.
In the course of screening neuraminidase inhibitors from herbal medicines, Reynoutria elliptica exhibited high inhibitory activity. Four active compounds were isolated from the ethyl acetate soluble fraction by consecutive purification using sillica gel, Sephadex LH-20 chromatography, and recrystallization. The chemical structures of these compounds were identified as 1,3,8-trihydroxy-6-methylanthraquinone (emodin) 1,8-dihydroxy-3-methoxy-6-methylanthraquinone (emodin 3-methyl ether; physcion), 1,3,8-trihydroxy-6-hydoxymethylanthraquinone ($\omega$-hydroxyemodin), and 3,5,4 -trihydroxystilbene (trans-resvertrol) by spectral data including MS, $^1 H-, and ^{13}C-NMR. The IC_{50}$ values of emodin, emodin 3-methyl ether, $\omega$-hydroxyemodin, and trans-resvertrol were 2.81, 74.07, 10.49, and 8.77 $\mu$M, respectively. They did not inhibit other glycosidase such as glucosidase, mannosidase, and galactosidase, indicating that they were relatively specific inhibitors of neuraminidase.
Reactive oxygen species (ROS) play an important role in the pathogenesis of many human degenerative diseases such as cancer, aging, arteriosclerosis, and rheumatism. Much attention has been focused on the development of safe and effective antioxidants. To discover sources of antioxidative activity in marine algae, extracts from 17 kinds of seaweed were screened for their inhibitory effect on total ROS generation in kidney homogenate using 2',7'-dichlorofluorescein diacetate (DCFH-DA). ROS inhibition was seen in three species: UIva pertusa, Symphyocladia latiuscula, and Ecklonia stolonifera. At a final concentration of 25 $\mu\textrm{g}$/mL, U. pertusa inhibited 85.65$\pm$20.28% of total ROS generation, S. latiscula caused 50.63$\pm$0.09% inhibitory, and the Ecklonia species was 44.30$\pm$7.33% inhibition. E. stolonifera OKAMURA (Lam-inariaceae), which belongs to the brown algae, has been further investigated because it is commonly used as a foodstuff in Korea. Five compounds, phloroglucinol (1), eckstolonol (2), eckol (3), phlorofucofuroeckol A (4), and dieckol (5), isolated from the ethyl acetate soluble fraction of the methanolic extrclct of E. stolonifera inhibited total ROS generation.
The methanol extract from leaves of Catalpa ovata 6. DoN showed DPPH (1,1-diphenyl-2-picrylhydrazyl) radical-scavenging activity, and its antioxidative compounds were studied. The ethyl acetate-soluble neutral fraction from the methanol extract was successively purified with silica gel adsorption column chromatography, Sephadex LH-20 column chromatography and HPLC. Three antioxidative compounds were isolated and identified as piperitol, pinoresinol and lariciresinol by HR-MS and NMR spectroscopic analyses. The DPPH radical-scavenging activity of the identified compounds decreased in the order of lariciresinol > pinoresinol > piperitol.
The anti-obesity potential of an ethanolic extract of the edible red alga Callophyllis japonica extract (CJE) was investigated in mice fed a high-fat diet (HFD). CJE administration into HFD mice revealed suppression of body weight, adipose tissue weight, serum total cholesterol, triglyceride, and glucose levels in a dose-dependent manner. Also, it reduced serum levels of glutamic pyruvic transaminase, glutamic oxaloacetic transaminase, and lactate dehydrogenase, as well as the accumulation of fatty droplets in liver tissue. CJE and its ethyl acetate fraction inhibited adipogenesis in 3T3-L1 adipocytes by down-regulating the adipocyte-specific transcriptional regulators. Taken together, these results suggest that CJE reduces obesity in mice fed an HFD by inhibiting lipid accumulation and adipogenesis in the adipose tissues.
A prolyl endopeptidase inhibitor was isolated from the ethyl acetate soluble fraction of Phyllanthus ussurensis. The active compound was identified as an ellagitannin, corilagin. It was shown to non-competitively inhibit prolyl endopeptidase (PEP) with the $IC_{50}$ value of $1.17 \times $10^{-6}\mu$M. The Ki value was $6.70 \times 10^{-7}$ M. Corilagin was less inhibitory to other serine proteases such as chymotrypsin, trypsin, and elastase, indicating that it was relatively a specific inhibitor of PEP. Corilagin also effectively inhibited reactive oxygen species such as hydroxide and superoxide anion radical, hydrogen peroxide, and DPPH. Especially, corilagin showed potent scavel1ging activity on the superoxide anion radical in the ESR method ($IC_{50} =3.79 \times 10^{-6}$M) as well as xanthine oxidase system.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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