The present study was conducted to monitor the level of triflumizole residues in fruits (apple and pear) and vegetable (cucumber) samples in order to assess risk posed by the presence of such residues to the consumer. Triflumizole was applied at a recommended dose rate to apple and pear pulps and to a cucumber sample. The samples were collected at harvesting time following several treatments (three and/or four treatments). Triflumizole was extracted with methanol and re-extracted into dichloromethane. The presence of triflumizole was determined by HPLC with UV detection at 238 nm following the cleanup of the extract by open preparative chromatographic column with Florisil. The versatility of this method was evidenced by its excellent linearity (> 0.999) in the concentration range between 0.2 and 4.0 mg/kg. The mean recoveries evaluated from the untreated samples spiked at two different fortification levels. 0.1 and 0.4 mg/kg, and ranged from 87.5${\pm}$0.0 to 93.3${\pm}$2.6 for the tested fruits and vegetable, respectively, and the repeatability (as relative standard deviation) from three repetitive determinations of recoveries were no larger than 6%. The calculated limit of detection was 0.02 mg/kg and the minimum detectable level of 4 ng for triflumizole was easily detected. When triflumizole was sprayed onto the apple trees three times at 50-40-30 and 40-30-21 days prior to harvesting and four times onto the pear trees at 40-30-21-14 days prior to harvesting, the mean residual amounts of 0.05 and 0.06 mg/kg for apples and pears, respectively, were not detected in all of the treatments. When the cucumber sample was fumigated four times at 7, 5, 3 and 1 day prior to harvesting, the mean residual amount was not detectable. Triflumizole can be used safely when sprayed (wettable powder, 30% active ingredient) and fumigated (10%) 4 times at 14 and 1 day prior to harvesting to protect the fruits and vegetable, respectively.
$5HT_{2C}$ receptor among fourteen 5-HT subtypes plays important roles in several disorders such as depression, anxiety, epilepsy, schizophrenia and sleep disorders. The purpose of the study is to investigate pharmacokinetic parameters and bioavailability of a newly synthesized selective agonist of $5-HT_{2C}$ receptor, KOPC-20010 (KP10) in rats after intravenous and oral administration for the development of therapeutic anti-obesity agents. KP10 was administered orally (40 mg/kg) or intravenously (20 mg/kg), blood was collected via a catheter, and analyzed by GC/MSD. The calibration curve of KP10 in plasma and urine showed high linearity ($r^2$ >0.999). The retention times of KP10 in plasma and urine were 8.7 and 9.7 min, respectively. After oral administration of 40 mg/kg, pharmacokinetic parameters were calculated as follows; $C_{max}$ value was $1242.9{\pm}1195.5$ ng/mL at $1.1{\pm}0.6$ hr ($T_{max}$). $AUC_{0->24hr}$ and $AUC_{0>{\infty}}$ were $8034.2{\pm}960.7$ and $10464.1{\pm}681.5\;ng{\cdot}hr/mL$, respectively. The terminal half-life was $21.9{\pm}7.6$ hr. $AUC_{0->24hr}$ and $AUC_{0>{\infty}}$ were $4292.4{\pm}523.0$ and $6111.2{\pm}756.2\;ng{\cdot}hr/mL$, respectively, after 20 mg/kg of intravenous administration. The terminal half-life after intravenous administration was $25.1{\pm}9.4$ hr. Bioavailability of KP10 was determined to 86%. The excretion amount into the urine within 48 hr was approximately 4.7 to 6.7% of the dose administered. These data may be beneficial to the anti-obesity drug development of KP10.
Choi, Il Hong;Noh, Sung Jin;Park, Jung Eun;Park, Ji Koon;Kang, Sang Sik
Journal of the Korean Society of Radiology
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v.8
no.7
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pp.383-387
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2014
In this paper, for a new detection system development with the better accurate dose evaluation and beam distribution imaging using the small field irradiation of linear accelerator, the compound semiconductor based detection sensors were fabricated and the performance evaluation was investigated. The special particle-in-binder sedimentation was used for a large area film sensor fabrication. The detection properties for high energy x-rays were investigated from a dark current, an output current, a rising time, a falling time, and response delay measurement. The experimental results, the $TiO_2$ mixed $HgI_2$ sensor showed the best electrical characteristics than $PbI_2$, PbO, pure $HgI_2$. Linearity, repeatability, and accuracy tests from LINAC were tested, the $TiO_2$ mixed $HgI_2$ sensor showed the better performance than the commercially available dosimetry devices.
Electron Spin Resonance (ESR) spectroscopy has been used to detect the presence of radiation-induced free radicals in biological samples since the mid 1950s and to irradiate foods containing cellulose, crystalline sugar, and bone. Therefore, we analyzed the ESR spectrum of irradiated infant formula and its ingredients in this study. Samples were irradiated with 2 different radiation sources of $^{60}Co$ gamma rays and electron beams (EBs), and the absorbed doses were 0, 1, 3, 5, and 7 kGy. ESR measurements were performed under normal atmospheric conditions using a JEOL JES-FA100 spectrometer equipped with an X-band bridge. Irradiated infant formula showed anunsymmetrical spectrum ($g_1$=2.0050, $g_2$=2.0006); in contrast, non-irradiated samples showed asymmetrical spectrum. The ingredients of irradiated samples showed a multi-component ESR signal in glucose and lactose and a singlet-type spectrum in milk powder (g=2.0050). $R^2$ of the dose-response curve showed a fine linearity of over 0.95 across the entire sample. We also compared the spectra of identical samples irradiated with $^{60}Co$ gamma rays and EBs, because EBs can be used for food irradiation in foreign countries, although this is not permitted in Korea. However, we could not find any significant differences according to the types of radiation source. Thus, ESR spectroscopy can be used to detect irradiated infant formula and several types of primary ingredients in this formula.
Journal of Physiology & Pathology in Korean Medicine
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v.30
no.2
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pp.88-94
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2016
The study was carried out to examine the anti-obesity effects of 40% ethanol extract from green tea seed (GS) and quantitative determination of caffeine as its major compound. The specificity was satisfied with retention time and UV spectrum by analysis of caffeine using HPLC and comparison with standard compound. It showed a high linearity in the calibration curve with a coefficient of correlation (R2) of 0.9974. The amount of caffeine in GS was about 4.649 mg/g (0.465%) in the three times analysis, and relative standard deviation (RSD) was less than 0.452% by the validated method. The anti-obesity effects of GS were evaluated by using Oil Red O staining in 3T3-L1 adipocytes and body weight, visceral fat and lipid profiles in high fat diet (HFD)-induced C57BL/6 obese mice. Our results indicated that treatment with GS dose-dependently decreased lipid accumulation contents (p<0.001). Moreover, after oral administration for 30 days feeding with HFD-induced obses mice, GS (100 and 300 mg/kg/day) produced a significant decrease in serum total cholesterol (TC), glutamic oxaloacetic transaminase (GOT), glutamic pyruvic transaminase (GPT) and visceral fat. Thus, the result of this study indicate that the GS may be a useful resource for the management of obesity.
An analytical methodology based on solid-space extraction (SPE) with with Bond Elut Certify cartridge (Varian, 130 mg) has been developed for the qualification and quantitation of strychnine in blood. After the elution layer was evaporated, the residue was reconstituted with methanol for GC/MS. Internal standard was used 10 mg/l dextromethorphan. Strychnine is a potent central nervous stimulant and convulsant, and an alkaloid found in seeds of Strychnos nux-vomica. It was used therapeutically to improve circulation and muscle tone in oral or intramuscular doses of 0.05~8 mg. The fatal dose of strychnine for humans is 50~100 mg. A man was found dead lying curled up the corner of the large room in a roof house after the fire fighter opened a locked door inside to put out the fire. The postmortem blood and gastric contents were analyzed for toxicological testing. Strychnine and brucine were detected using GC/MS first in gastric contents extracts. The contents of strychnine was 0.083 mg/l in heart blood, 0.088 mg/l in peripheral blood and 4.0 mg/kg in gastric contents, respectively. Method validation was carried out in terms of linearity, accuracy, precision (intraday, interday) in blood. The assay is linear over 0.05~10 mg/l ($r^2$=0.999). Limit of detection (LOD) and limit of quantitation (LOQ) in blood were determined 0.02 mg/l (S/N=3) and 0.07 mg/l (S/N=10), respectively. Accuracy (bias%) of strychnine with 0.1, 1 and 10 mg/l was 12.0% (n=6), 9.3% (n=6) and 6.9% (n=6), respectively. Intraday precision (CV%) of strychnine with, 0.1, 1 and 10 mg/l were 6.4%, 10.4%, 1.2% (n=6), respectively. Interday precision (CV%) of strychnine with 0.1, 1 and 10 mg/l over three days were 24.0%, 18.5%, 13.8% (n=18), respectively. Relative recovery with 0.1, 1 and 10 mg/l (in blood) were 114.9%, 99.3% and 87.4% (n=6), respectively. The described method can be applied in forensic toxicology to determine strychnine in blood samples.
The present study describes the evaluation of the bioequivalence of two atorvastatin tablets, Lipitor $Tablet^{(R)}$ (Pfizer, reference drug) and Atorva $Tablet^{(R)}$ (Yuhan, test drug), according to the guidelines of Korea Food and Drug Administration (KFDA). Forty-nine healthy male Korean volunteers received each medicine at the atorvastatin dose of 40 mg in a $2{\times}2$ crossover study with a two weeks washout interval. After drug administration, serial blood samples were collected at a specific time interval from 0-48 hours. The plasma atorvastatin concentrations were monitored by an high performance liquid chromatography -tandem mass spectrometer (LC-MS/MS) employing electrospray ionization technique and operating in multiple reaction monitoring (MRM) and positive ion mode. The total chromatographic run time was 4.5 min and calibration curves were linear over the concentration range of 0.1-100 ng/mL for atorvastatin. The method was validated for selectivity, sensitivity, linearity, accuracy and precision. $AUC_t$ (the area under the plasma concentration-time curve from time zero to 48hr) was calculated by the linear log trapezoidal rule method. $C_{max}$ (maximum plasma drug concentration) and $T_{max}$ (time to reach $C_{max}$) were complied trom the plasma concentration-time data. Analysis of variance was carried out using logarithmically transformed $AUC_t$ and $C_{max}$. No significant sequence effect was found for all of the bioavailability parameters indicating that the crossover design was properly performed. The 90% confidence intervals of the $AUC_t$ ratio and the $C_{max}$ ratio for Atorva $Tablet^{(R)}$ / Lipitor $Tablet^{(R)}$ were ${\log}\;0.9413{\sim}{\log}\;1.0179$ and ${\log}\;0.831{\sim}{\log}\;1.0569$, respectively. These values were within the acceptable bioequivalence intervals of ${\log}\;0.8{\sim}{\log}\;1.25$. Based on these statistical considerations, it was concluded that the test drug, Atorva $Tablet^{(R)}$ was bioequivalent to the reference drug, Lipitor $Tablet^{(R)}$.
The three different batches of an oral sustained release melatonin (MT) delivery system were prepared by aqueous-based fluid-bed coating of the sugar spheres for the evaluation of in vitro release characteristics and plasma concentration profiles in human subjects. The MT contents in 20% coated sugar spheres of three batches (B1, B2 and B3) were $3.3{\pm}0.08$, $2.4{\pm}0.1$ and $2.5{\pm}0.13$ mg per gram of coated sugar spheres, respectively. The release profiles of three different batches had a very similar fashion. However, the release profiles of three different batches had a very similar fashion. However, the release half-lives $(T_{50%})$ of MT from B1, B2 and B3 was $3.70{\pm}0.2$, $5.2{\pm}0.2$ and $4.9{\pm}0.07h$, respectively. Plasma concentration profiles of sustained release 0.2mg melatonin-loaded sugar spheres containing 10% immediate release melatonin in gelatin capsules (B1 and B2) were then evaluated in human subjects. The in vivo plasma concentration profies of the two batches (B1 and B2) were very similar each other and located between the physiological endogenous ranges. The time to reach the peak concentration $(T_max)$ was more advanced in case of B1 when compared to B2. However, there was no statistically significant difference in the maximum concentration $(C_max)$ and the area under the curve (AUC) between B1 and B2. The AUC of melatonin-loaded sugar spheres containing 10% and 20% immediate release MT in human subjects had a good linearity between dose and AUC, regardless of the fraction of immediate release MT, indicating the first order elimination process of MT within these doses. The current oral sustained release MT delivery system may be utilized to treat circadian rhythm disorders if it is proven to be more clinically useful when compared to immediate release MT.
In radiation brachytherapy, the wrong source location may cause excessive dose to normal tissue. Therefore, research on digital dosimeters is being made to replace the analog detection method. Therefore, in this study, a lead (II) oxide (PbO) dosimeter applied with a passive layer (PL) was fabricated as a basic study to improve the dosimeter performance. Afterwards, reproducibility, linearity, and distance dependence were evaluated to analyze the performance of the Ir-192 source under irradiation conditions. The reproducibility of the PL-PbO dosimeter was 0.40%, which satisfies the evaluation criteria of 1.5%, and showed improved results compared to the PbO dosimeter. Linear function R2 showed excellent results as 0.9995, and slope analysis through regression analysis of the linear function was excellent in PL-PbO. The distance dependence of the PL-PbO dosimeter was +0.599 higher than that of PbO when the slope obtained through regression analysis of the power function was compared with the inverse square value. This study presents the effects and measurement variables according to the measurement configuration of the solid-state dosimeter, and can be used in various radiation detection fields.
In intracavitary radiotherapy, incorrect location of the source can cause excessive dose to normal tissue, so it is essential to evaluate the location accuracy of the source. In this study, basic research was performed on digital line dosimeter based on lead (II) oxide (PbO) to improve analog verification method. Therefore, a polycrystalline PbO unit cell dosimeter was manufactured and the measurement performance for Ir-192 sources was evaluated. As a result, the reproducibility satisfies the evaluation criteria of 1.5% with a relative standard deviation of 0.85%. Linearity showed excellent results with a linear coefficient of R2 of 0.9998. In the case of distance dependence evaluation, the power function R2 showed 0.9855 for PbO and 0.9974 for diode, and the overall average difference was 1.66% for PbO and 2.18% for diode. This study presents the basic detection performance of the polycrystalline PbO dosimeter for the Ir-192 source and can provide basic data in the field of radiation measurement.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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