Objectives : The aim of this study was conducted that CRE (Coptidis Rhizoma Extract) induces apoptosis in YD-10B cells, human oral squamous carcinoma cell line. Methods : In this study, YD-10B cells were exposed to CRE (0.03-0.30 mg/ml), for 6-24 hours. We measured the effects of CRE on the changes of cell viability and cell membrane, TUNEL assay of CRE-treated YD-10B cell. Results : In this study, CRE caused a decrease of viability in YD-10B cells, human oral squamous carcinoma cell line. When YD-10B cells were treated with CRE, cells showed dose-dependent manner apoptotic cell death. Conclusions : These results suggest that CRE may be potential therapeutic approach in the clinical management of oral squamous cell carcinoma.
Hwangryeon (Coptidis rhizoma) was extracted by methanol and its antimicrobial activities against food spoilage and foodborne disease microorganisms were investigated by the paper-disc method. The microorganisms used in this experiment included 5 species of bacteria (Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Salmonella typhimurium, Klebsiella pneumoniae, and Staphylococcus aureus) and 3 species of fungi (Fusarium solani, Aspergillus flavus, and Penicillium citreonigrum). The Hwangryeon extract showed antimicrobial effect against P. aeruginosa, S. aureus, S. typhimurium, and K. pneumonia. The minimum inhibitory concentration on S. aureus, S. typhimurium, and K. pneumoniae was 300 mg/mL, but on P. aeruginosa it was 200 mg/mL. In the methanol extracts from Hwangryeon, 190 compounds were separated by GC/MS. The extraction yields of phenols, furans, alcohols, acids and esters, ketones, and miscellaneous compounds were 28.10%, 2.67%, 1.79%, 12.89%, and 2.35%, respectively. The phenolic compounds, generally understood to be an antimicrobial active substance, was measured at 28.10%, a relatively remarkable amount.
The effects of hwangryun(Coptidis Rhizoma) on lowering lipid and oxidative stress in the induced obesity rat was observed. The concentration of plasma triglyceride in hwangryun treatment groups showed the low values compared to the control group, and as the increased hwangryun, the concentration of triglyceride decreased. The concentration of plasma total cholesterol decreased in all hwangryun treatment groups. However the concentration of plasma HDL-cholesterol and LDL-cholesterol showed no significantly difference in all the treatment groups. Thiobarbituric acid reactive substance(TBARS) concentration in plasma and liver showed low values in all hwangryun treatment groups compared to the control group. Glutathione peroxidase(GSH-Px) and superoxide dismutase(SOD) activities showed no significantly difference in all the treatment groups. However catalase(CAT) activity showed a tendence to increase in hwangryun groups, and in 200mg/kg hwangryun treatment group showed significantly a high value than the control group. Summarizing the results above, hwangryun has the functional materials that lowering lipid and works with oxidative stress.
Recently we reported that water extracts of Coptidis Rhizomas showed calcium antagonistic action and alpha-adrenoceptor inhibitory action in the vascular smooth muscle. Since ca lcium antagonistic properties are important in the treatment of various diseases including asthma. In the present study, the bronchodilatory effects of crude extract of three kinds of Coptidis Rhizoma (Coptidis chinensis, Coptis japonica and root hair of Coptis japonica) was investigated using rat isolated trachea. The result showed that all extracts relaxed carbachol-contracted tracheal smooth muscle. Concentration-dependently, in which the root hair of Coptis japonica was the least potent. The inhibitory potency expressed in terms of $IC_{50}$ against carbachol contraction was 1.8${\mu}$g/ml and 2.7${\mu}$g/ml for Coptidis chinensis and Coptis japonica, respectively. These extracts also inhibited KCI-contracted tracheal smooth muscle. But the relative potency ($IC_{50}$) was 3.5 and 4.1 folds weaker than carbachol-induced contraction for Coptidics chinenesis and Coptis japonica, respectively. Pretreatment of crude extracts also inhibited carbachol- or KCI-induced contraction, non-competitively. These findings indicate that the extracts have muscarinic blocking as well as $Ca^{2+}$ channel blocking action. When provoked intracellular stored $Ca^{2+}$ release by carbachol in $Ca^{2+}$-free conditions, initial phasic contraction due to $Ca^{2+}$ release was significantly inhibited by the extracts. As taken together, we conclude that water extracts of Coptidis Rhizoma may be beneficial in bronchospasm or other broncheal tube narrowing conditions such as asthma.
Objectives The purpose of this study is to understand the correlations between lung, large intestine, and skin of 3-week-old mice in which ulcerative colitis was induced, up on administration of Coptidis rhizome and Glycyrrhiza uralensis mixed extract. Methods Mice were divided into 4 groups as follows; no treatment group (Ctrl group), ulcerative colitis-induced mice group (UE group), ulcerative colitis-induced mice group after administering Pentasa (PT group), ulcerative colitis-induced mice group after administering Coptidis rhizoma and Glycyrrhiza uralensis mixed extract (CGT group). Mice were induced ulcerative colitis by Dextran sulfate sodium (DSS). After 5 days of administration, We obvserved anti-inflammatory effect, alveolar formation, and skin barrier control in the colon mucosa. Results The CGT group was observed arrangement of normal intestinal cells, Infiltration of less inflammatory cells. The CGT significantly decreased positive rseponse of $TNF-{\alpha}$, p-IkB, Caspase 3 in large intestine, and significantly increased positive rseponse of EGF, IGF, catalase, Filaggrin, involucrin, loricrin. Conclusions The results of this study show the correlation of Lung-Large intestine-Skin by administering Coptidis rhizoma and Glycyrrhiza uralensis mixed extract to ulcerative colitis-induced mice.
천연 항진균 물질인 황련(Coptidis Rhizoma)은 감염성 피부염을 유발시키는 주 원인균인 Cadida albicans에 항세균 작용이 있다고 알려져 있다. 본 연구에서는 황련유래 단백질(Proteins derived from Coptidis Rhizoma, CRP)의 유효 성분을 추출하여 안정성 도모 및 피부 세포 내에 안정하게 흡수시키는 물질 전달체로서 리포좀을 제조하였다. 황련유래 단백질을 함유한 리포좀 입자의 평균 크기는 187 nm, 표면전하는 3.337 mV이며 포집효율은 33%이었다. 온도, 저장시간에 따른 CRP의 방출 거동을 확인하였으며, 리포좀의 안정성을 증가시키기 위하여 리포좀을 poly(vinyl alcohol) (PVA)로 코팅하였다. 코팅된 리포좀은 코팅 안된 리포좀에 비하여 낮은 방출율을 나타내었다. 또한, 리포좀에 함유된 CRP의 항캔디다 효과는 $50^{\circ}C$ 또는 자외선(UV)으로 24 h 처리한 후에도 지속됨을 확인하였다.
대한약학회 2003년도 Proceedings of the Convention of the Pharmaceutical Society of Korea Vol.2-2
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pp.197.2-197.2
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2003
One of the consequences of hyperglycemia is the excessive nonenzymatic glycation of proteins known as Millard reaction. Under hyperglycemia the irreversibly formed advanced glycation endproducts(AGEs) do not return to normal when hyperglycemia is corrected and continue to accumulate over the lifetime of protein. AGEs are largely involved in the pathogenesis of diabetic complications. To find possible AGEs inhibitor, BSA was added to a mixture of sugars and unprocessed-, processed Coptidis Rhizoma, Berberine, its standard compound or AG(Aminoguanidine HCl: positive control). (omitted)
Objectives: This study was carried out to investigate the protective effect of Coptidis Rhizoma steamed with rice wine (CR) against gastroduodenal mucosal injury through inhibiting inducible nitric oxide synthase (iNOS) activation. Methods: In in vitro experiment, LPS-induced RAW 264.7 macrophages were treated with CR(0.4, 0.6, 0.8, 1.0 mg/ml) and iNOS mRNA expression and nitric oxide (NO) production were measured. In in vivo experiment normal group mice were treated with neither ethanol nor CR. Both control and sample group mice were orally administrated with ethanol. Five hours after ethanol administration control group mice were orally administrated with distilled water, sample group mice were orally administrated with CR. After three days administration, gastroduodenal mucosa of mice was observed histopathologically and iNOS, nuclear factor-kappa B (NF-${\kappa}B$) activation were observed immunohistochemically. Results: In in vitro experiment iNOS mRNA expression and NO production in LPS-induced RAW 264.7 macrophages were decreased by CR dose-dependently. In in vivo experiment, gastroduodenal mucosal injury was repaired by CR and iNOS, NF-${\kappa}B$ activation in gastroduodenal mucosa were decreased by CR. Conclusions: Coptidis Rhizoma steamed with rice wine has a protective effect against gastroduodenal mucosal injury through inhibiting iNOS activation.
Precipitation was formed during the preparation of decoction from a mixture of Scutellariae Radix and Coptidis Rhizoma. Baicalin and berberine were identified in this coprecipitated product (CPP) and these components were the active ingredients of two herbal medicine. We extracted respectively crude baicalin and berberine in Scutellariae Radix and Coptidis Rhizoma and prepared coprecipitate of crude baicalin-berberine. To increase the stability and bioavailability of coprecipitate of crude baicalin-berberine(CBB), which is slightly soluble drug, its inclusion complex was prepared and studied in this experiment. Inclusion complex of CBB with ${\beta}-cyclodextrin(CBB-{\beta}-CD)$ was prepared by freeze drying method and its characteristics were ascertained by means of solubility test, differential thermal analysis(DTA) and scanning electron microscope(SEM). The type of $CBB-{\beta}-CD$ is classified as $A_L-type$ on phase solubility diagram, and the stoichiometric ratio of CBB(baicalin in CBB) : ${\beta}-CD$ complex is 1:1 and formation constant is 151 $M^-1$. The solubility, dissolution, in situ absorption and serum concentration of $CBB-{\beta}-CD$ were significantly increased when compared to CBB. Therefore enhanced bioavailability of CBB by inclusion complexation with ${\beta}-cyclodextrin$ might be useful for dosage form design of active ingredients of two herbal medicine.
During the preparation of decoction from the mixture of Coptidis Rhizoma and Scutellariae Radix, insoluble copreciptate was formed. The coprecipitated product (COP) was composed of berberine and baicalin which was the active ingredient of Coptidis Rhizoma and Scutellariae Radix, respectively. COP was slightly soluble in water and could not be well absorbed after oral administration. This poor bioavailibility might be associated with its poor aqueous solubility. With the purpose of increasing the solubility and bioavailibility of COP, hydrolysis of COP by ${\beta}-glucuronidase$ was carried out. Hydrolyzed products (HOP) of COP were identified and assayed for active ingredients. The partition coefficient study, in situ absorption test, and pharmacokinetic study after oral administration were also performed. COP was found to be consisted of berberine and baicalin with molecular ratio of 1 to 1. This compound was hydrolyzed to berberine and baicalin by ${\beta}-glucuronidase$. The rate of hydrolysis was higher at higher temperature up to $50^{\circ}C$ and higher concentration of ${\beta}-glucuronidase$ up to 2500 unit under our experimental conditions. Baicalein, which is more liphophilic than baicalin, showed greater absorption in small intestine than baicalin did. The plasma concentrations of berberine and baicalein after oral administration of HOP were significantly higer than those of COP. The possible mechanism of increased bioavailibility of berberine and baicalein could be the hydrolysis of COP by ${\beta}-glucuronidase$. On the basis of the above results, it might be said that HOP should be a suitable preparation for increasing the bioavailibility of Coptidis Rhizoma and Scutellariae Radix.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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