We have examined inhibitory erects on gasritis using omeprazole-cholestyramine resinate, which has been developed to increase the stability of omeprazole, the well-known proton pump inhibitor, in an acidic condition. To test the pharmacological action of this, we investigated the effect of omeprazole-cholestyramine resinate on indomethacin-induced gastritis in rats. Omeprazole was used as a reference drug. Orally administered omeprazole-cholestyramine resinate inhibited the indomethacin-induced gastritis in a dose-dependent manner. The inhibitory effect of omeprazole-cholestyramine resinate on the gastritis was similar to that of reference drug. In addition, rectal adminstration of the omeprazole-cholestyramine resinate inhibited the indomethacin-induced gastritis in a dose-dependent manner. The inhibitory effect of omeprazole-cholestyramine resinate was equipotent to reference drug. The basal gastric acid secretion was decreased when it was administered either orally or rectally. This inhibition of omfprazole-cholestyramine resinate was similar to that of omeprazole. These data suggest that omeprazole-cholestyramine resinate inhibit the gastritis in rats, and are comparable to omeprazole available in market.
In vitro studies were performed on the interaction of indomethacin with cholestyramine, a hypocholesterolemic substance. Cholestyramine showed a marked affinity for indomethacin among tested acidic drugs and the intensity of adsorption was dependent on pH, temperature and sodium chloride. Moreover, the combination of indomethacin with some acidic drugs that formed complexes with cholestyramine, considerably inhibited the adsorption of indomethacin on the resin.
The effects of the prevention of micelle formation and bile acid reabsorption, by using cholestyramine (CHOLN), a bile acid binding polymer, on the plasma lipid of Single Comb White Leghorn male chicks given diets containing medium chain triacylglycerol (MCT) and long chain triacylglycerol (LCT) were investigated. Corn oil and glyceryl tricaprylate were used as LCT and MCT sources, respectively. Plasma HDL cholesterol was reduced by CHOLN in all treatments. Plasma LDL cholesterol was reduced by CHOLN in chicks given LCT diet but not in MCT diet which could be accounted to the reduced plasma total cholesterol in LCT diet with CHOLN. It is concluded that bile acid binding does not alter the cholesteremic effect of MCT in the plasma of chicks.
Proceedings of the Korean Society of Applied Pharmacology
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1995.04a
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pp.133-133
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1995
각종 OMP 복합체들은 OMP에 비해 용해도가 2.7-12.0배 증가하였으며, 모두 10분 이내에 85% 이상이 용출되어 용출규정에 적합하였고 pH 및 습도에 따른 안정성 결과도 OMP에 비해 각종 OMP 복합체가 안정성이 증가되었다. OMP-cholestyramine 수지염의 경우 온도, 습도 및 수용액 중에서의 안정성 모두 OMP에 비하여 향상되었으며, 4$0^{\circ}C$, RH 75%의 가혹조건에서도 OMP pellet에 비해 OMP-cholestyramine 수지염 pellet이 안정성과 내산성이 매우 우수하였다.
Leflunomide, a disease-modifying antirheumatic drug (DMARD) for the treatment of rheumatoid arthritis has been available in Korea since 2003. Leflunomide-associated interstitial pneumonitis has been appearing recently. A 25-year-old woman with a 12-month history of seronegative rheumatoid arthritis (RA) presented with acute respiratory insufficiency. She developed fever, dyspnea, and non-productive cough. Her medication history included methotrexate (15 mg/week. commencing 1 year prior) and leflunomide (20 mg/day, no loading dose, commencing 4 months prior). She was diagnosed with leflunomide-associated interstitial pneumonitis based on history, physical examination, laboratory and radiologic findings. She recovered quickly after leflunomide was withdrawn and steroids and cholestyramine were initiated quickly. We report a case of leflunomide-associated interstitial pneumonitis treated successfully with intravenous high-dose steroid and cholestyramine.
Journal of the Korean Society of Food Science and Nutrition
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v.23
no.1
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pp.23-30
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1994
This study was carried out to investigate the effect of the feeding mixture of linseed oil, rich in n-3 PUFA and the sunflower seed oil, rich in n-6 PUFA on the lipid metabolism in the dietary hyperlipidemic rats. After male Sprague-Dawley rats were induced hyperlipidemia by feeding the diet containing lard, butter and cholesterol for 3 weeks, then they were fed with the diet containing lard 3.0 % and butter 12.0% for control, the mixture in different proportion of both linseed oil and sunflower seed oil and antihyperlipidemic drugs for 2 weeks. Analysis of the lipid component of the serum showed following results. Concentration of total cholesterol in serum was significantly lower in the other groups except group 2 (lard 3.0 % + olive oil 12.0%) than in the control group , especially in groups 3 (cholestyramine 2.0%) and 5 (lard 3.0% + linseed oil 12.0%). HDL-C and the ratio of HDL-C to total cholesterol concentration were higher in groups 1, 3, 5 and 9 (lard 3.0% + sunflower seed oil 12.0%) , while the atherosclerotic index was low in groups3, 5. Concentrations of free cholesterol and choesteryl ester in serum were significantly lower in the other groups except group 2 than in the control group, especially lower in grop 5. Concentration of LDL was significantly higher in group 2 while it was remarkably lower in groups 3 and 5, while those of triglyceride in groups in 3 and 4 (lipraroid) were significantly higher than in the control groups. From the data on concentration of total choelsterol , HDL-cholesterol, LDL, phospholipid and triglyceride in serum, the results suggested that the feeding mixed with 3.0% lard and 12.0% linseed oil or 2.0% cholestyramine were most effective for the improvement of the serum lipids.
Journal of the Korean Society of Food Science and Nutrition
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v.25
no.6
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pp.958-962
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1996
Hypolipidemic effect of methanolic extract of marine algae, Pachymeniopsis elliptica was examined in hyperlipidemic rats. Male $Sprague-Dawley(120\pm5g)$ rats were divided into five groups and fed high fat diets for four weeks. Each group was orally administered with methanolic extract of P. elliptica (PEM, 250, 500mg/kg), benzofibrate(BZF, 30mg/kg) and cholestyramine resin(CSR, 100mg/kg) daily for one week. Significant decreases in cholesterol, total lipid and triglyceride of both blood and liver were observed by the administration of the extract. But the levels of LDL- and HDL-cholesterol and the activity of lipase were not changed. Such results suggest that the extract may promote the fecal excretion of bile acid in hyperlipidemic rats.
Chitosan has been known to have hypocholesterolemic and hypolipidemic effects in animal studies. Chitosan also absorbs bile acids in vitro and in vivo, which might result in the hypocholesterolemic action. Trialkyl chitosan derivatives were prepared and tested for bile acid absorption activity in vitro. The derivatives showed enhanced absorption capacities which were comparable to cholestyramine.
This paper was performed for a cost-effectiveness analysis of pharmacologic treatment of hypercholesterolemia. Agents modeled were cholestyramine, gemfibrozil. bezafibrate, lovastatin, pravastatin, simvastatin. Pharmacologic effectiveness was estimated by regression from reported clinical trials. Pharmacologic effects were expressed as the percent change of blood cholesterol level. Cost estimates included patients' travel expenses and time loss as well as resource consumption in the health care sector. Bezafibrate was the most efficient agent for reducing total cholesterol levels, having an cost over 1 year of ₩31.400 per percent reduction in total cholesterol. Simvastatin (10mg/d) was also efficient(₩33,100 per percent reduction). Chole styramine(8g/d) was least efficient at ₩90,200. For low-density lipoprotein cholesterol. simvastatin(10mg/d) was most efficient, at ₩23,200 per percent reduction, followed by lovastatin(20mg/d) at ₩28,000. Gemfibrozil was least efficient at ₩77,800 per percent reduction. For high-density lipoprotein cholesterol. bezafibrate(400mg/d) was most efficient at ₩39,300 per percent increase of high-density lipoprotein cholesterol. Cholestyramine was least efficient at ₩514,700. Analyses combining low-density lipoprotein cholesterol and high-density cholesterol effects suggest that bezafibrate(600mg/d) and simvastatin (10mg/d) were most efficient for reducing cardiovascular risk. The cost-effectiveness analysis results show that both simvastatin and bezafibrate could be efficient treatment. Simvastatin provide more effective treatment at higher cost, whereas bezafibrate is more cost-effective, as it may be less effective, at lower cost. Therefore, clinicians should choose reasonable treatment according to the patient's needs This pharmacoeconimc analysis will provide a guideline for efficient pharmacologic treatment and also be reference data for pricing new drugs.
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