본 연구에서는 다중 코팅 폴리에스터(PET) 섬유 여재의 항바이러스 소재 응용 가능성을 고찰하기 위해 금속산화물, 키토산, 및 구리이온의 첨착 조건에 따른 PET의 항균 및 항바이러스 성능을 평가하였다. 항균 물질이 단독으로 코팅된 PET 대비 다중 코팅 PET의 경우 첨착량을 감소시킬 수 있을 뿐만 아니라 배양 후 박테리아가 육안상으로 검출되지 않는데(< 10 CFU/mL) 필요한 균 접촉시간을 단축할 수 있음을 확인하였다. 금속산화물은 촉매반응에 의해 라디칼 등의 산소 활성종을 생성하며, 구리이온은 접촉 살균 효과를 가지면서 산소 활성종에 의한 박테리아와 바이러스의 손상에 기여한다. 키토산은 구리이온의 배위결합을 통한 고정화뿐만 아니라 아민기에 의한 살균 효과로 코팅 PET의 항균 성능 향상 효과를 보였다. 다중 코팅 PET는 대장균과 황색포도상구균에 대한 항균 효과 외에 인플루엔자 A (H1N1)와 SARS-CoV-2에 대해 99.9% 이상의 항바이러스 효과가 있음을 확인하였다. 대면적 roll-to-roll 공정을 통해서도 다중 코팅 PET 섬유 여재의 제조가 가능하고 높은 항바이러스 성능이 유지됨을 보였으며, 이는 공기정화용 필터, 마스크, 및 개인 보호용구과 같은 항바이러스 직물 소재로서 관련 산업에 응용될 수 있음을 시사한다.
Silver nanoparticles have been widely applied for biomedical areas owing to their potent antiviral and antibacterial activities. Synthesis of silver nanoparticles using biomacromolecules is more efficient, environment-friendly, and cost-saving compared with the traditional approach. In this paper, a novel approach was developed to establish a reaction system with $Ag^+-BH4^--sericin$ to synthesize silver nanoparticles conjugated to sericin (AgNPs-Sericin). Sericin could be as a good dispersant and stabilizing agent, which is able to modify nanoscaled AgNPs, the average diameter of which was only $3.78{\pm}1.14nm$ prepared in a 0.3 mg/ml sericin solution. The characterizations of the AgNPs-Sericin were determined by FTIR, thermogravimetry, and XRD analyses. The results showed that the synthesized AgNPs conjugated with sericin as organic phase. Via SAED and XRD analysis, we showed that these AgNPs formed polycrystalline powder with a face-centered cubic structure of bulk metals. Moreover, we investigated the antiviral and antibacterial activities of AgNPs-Sericin, and the results showed that AgNPs-Sericin exhibited potent anti-HIV-1 activity against CCR5-tropic and CXCR4-tropic strains, but no significant cytotoxicity was found toward human genital epithelial cells compared with free silver ions, which are accepted as a commonly used potent antimicrobial agent. Moreover, its antibacterial activity was determined via flow cytometry. The results showed that AgNPs-Sericin could suppress gram-negative (E. coli) and gram-positive (S. aureus) bacteria, but more was potent for the gram-negative one. We concluded that our AgNPs-Sericin could be a potential candidate as a microbicide or antimicrobial agent to prevent sexually transmitted infections.
Efficient synthetic route to novel 2'-spirocyclopropanoid 4'-deoxythreosyl phosphonic acid nucleosides was described from 1,4-dihydroxy-2-butene. Cyclopropane moiety was prepared via ester enolate alkylation using (2-chloroethyl)dimethylsulfonium iodide. Synthesized nucleoside analogues 16, 19, 23 and 26 were tested for anti-HIV activity as well as cytotoxicity. However, none of them showed any anti-HIV activity or cytotoxicity up to 100 ${\mu}M$.
한국독성학회 2002년도 Current Trends in Toxicological Sciences
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pp.118-118
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2002
It has been reported that vitamin K analogues have various pharmacological effects such as antiviral, antifungal, anticancer, and antiplatelet activities. It has also been reported that some synthetic naphthoquinone compounds showed antiplatelet activities.(omitted)
대한약학회 2003년도 Proceedings of the Convention of the Pharmaceutical Society of Korea Vol.1
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pp.242.1-242.1
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2003
The nucleoside analogue, L-FMUS was synthesized from L-FMAU which has been shown to have significant antiviral activity against hepatitis B virus (HBV). It was prepared by two steps. First, 5'hydroxyl of L-FMAU was substituted by thioacetyl group using diisopropylazodicarboxylate(DIAD), Triphenyl phosphine(PPh3) and thioacetic acid in anhydrous THF. (omitted)
The discovery that threosyl phosphonate nucleoside (PMDTA, $EC_{50}=2.53{\mu}M$) is a potent anti-HIV agent has led to the synthesis and biological evaluation of 5'-deoxy versions of threosyl phosphonate nucleosides. In the present study, (E)-3'-phosphonoalkenyl and 3'-phosphonoalkyl nucleoside analogues 13, 16, 20 and 23 were synthesized from acetol and tested for anti-HIV activity and cytotoxicity. The adenine analogue 16 was found to exhibit moderate in vitro anti-HIV-1 activity ($EC_{50}=22.2{\mu}M$).
A very simple synthetic route of a novel SATE prodrug type of 6'-fluoro-6'-methyl-5'-noradeonosine carbocyclic nucleoside phosphonic acid is described. The key fluorinated alcohol intermediate 7 was prepared from the epoxide intermediate 6a via selective ring-opening of epoxide. Coupling of 7 with $N^6$-bis-Boc-adenine under a Mitsunobu reaction followed by phosphonation and deprotection afforded the carbocyclic phosphonic acid. The chemical stability of the bis(SATE) derivative 13 was measured at neutral (pH 7.2) and slightly acidic (Milli-Q water, pH 5.5) pH. The antiviral activity test of the SATE prodrug 13 and its parent nucleoside phosphonic acid 11 were evaluated against HIV-1.
Kim, Seyeon;Kim, Eunae;Oh, Chang-Hyun;Yoo, Kyung Ho;Hong, Joon Hee
Bulletin of the Korean Chemical Society
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제35권12호
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pp.3502-3508
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2014
The first synthetic route to 5'-norcarbocyclic C-nucleoside [7-oxa-7,9-dideazadenosine (furo[3,2-d]pyrimidine) and 9-deazaadenosine (pyrrolo[3,2-d]pyrimidine)] phosphonic acids from commercially available 1,3-dihydroxy cyclopentane was described. The key C-C bond formation from sugar to base precursor was performed using Knoevenagel-type condensation from a ketone derivative. Synthesized C-nucleoside phosphonic acids were tested for anti-HIV activity as well as anti-leukemic activity. Compound 26 showed significant anti-leukemic activity.
동북아시아 지역에서 전통적으로 진귀하게 사용되어온 생약자원 28과 33종의 추출물을 이용하여 주요 식물바이러스에 대한 감염억제활성을 조사하였다. 온실 생물검정 시험결과, 19과 21종의 메탄올 추출물이 담배모자이크바이러스(TMV)와 오이모자이크바이러스(CMV)에 대하여 항바이러스 활성을 보였다. 대부분의 공시한 사료들은 약한 항바이러스 활성은 보였으나, 목질진흙버섯의 메탄올 추출물은 TMV에 대하여 $98.7{\pm}1.3%$의 강한 항바이러스 활성을 보였다. 이는 CMV에 대하여도 $97.2{\pm}2.2%$의 높은 활성을 보였다. 또한, 오배자의 메탄올 추출물은 TMV 및 CMV에 대하여 $98.7{\pm}1.1%$이상의 억제효과를 보였다. 금후의 연구에서는 효과적이고 새로운 형태의 식물바이러스 방제제 개발에 있어서 매우 유용할 수 있는 이들 선발된 생약자원 유래의 항바이러스 활성물질의 구명이 필요하다.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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