Four flavonoids (1-4), a phenylethyl glycoside (5), and a phenylpropanoid glycoside (6) were isolated from the flowers of Buddleia officinalis (Loganiaceae). Their structures were determined by chemical and spectral analysis. Among the isolated compounds, luteolin (1) and acteoside (6) exhibited the most potent antioxidative activity on the NBT superoxide scavenging assay. In addition, compounds 1-6 revealed weak antifungal activity, and no hemolytic activity.
Hyungbangjihwang-Tang (HT), an Oriental herbal formula, has been known to play a role which helps to recover vigor of human in the Orient. In this study, antifungal substance (HTI) was purified from the ethyl-acetate extracts of HT by using $SiO_2$ column chromatography and HPLC, and the antifungal effects of HTI and its mode of action were investigated. By using a broth micro-dilution assay, the activity of HTI was evaluated against fungi. HTI showed antifungal activities without hemolytic effect against human erythrocytes. To confirm antifungal activity of HTI, we examined the accumulation of intracellular trehalose as stress response on toxic agents and effect on dimorphic transition in Candida albicans. The results demonstrated that HTI induced the accumulation of intracellular trehalose and exerted its antifungal effect by disrupting the mycelial forms. To understand its antifungal mode of action, cell cycle analysis was performed with C. albicans, and the results showed HTI arrested the cell cycle at the S phase in yeast. The present study indicates that HTI has considerable antifungal activity, deserving further investigation for clinical applications.
Kim, Min-Hee;Ko, Hee-Sun;Yook, Young-Min;Kim, Hyun-Soo
KSBB Journal
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v.23
no.3
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pp.219-225
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2008
For the production of an antifungal compound, one strain (I-8) was selected from approximately 400 strains isolated from various soil samples. The optimum carbon source, nitrogen source and pH culture conditions for the production of the antifungal compound were investigated. ISP No. 2 medium (yeast extract 0.4%, malt extract 1% and dextrose 0.4%, at pH 8) was determined to be the optimum medium. Strain I-8 showed broad antifungal activity against the plant pathogenic fungi tested, including Sclerotinia sclerotiorum KACC 41065, as well as cellulase and chitinase activities in an agar plate assay. The extraction of antifungal compounds was performed using ethyl ether and ethyl acetate. In a culture broth of strain I-8, the ethyl acetate extract exhibited effective growth inhibition against 14 of the 20 phytopathogenic fungi tested. By mixing the ethyl acetate extract from I-8 with the ethyl ether extract from the fungus 13-16, which shows specific antifungal activity against Colletotrichum orbiculare KACC 40808, the antifungal activity of I-8 against phytopathogenic fungi was confirmed to be slightly increased. Strain I-8 showed strong growth inhibition against 16 phytopathogenic strains in agar plate tests.
Indigenous strains of Trichoderma species isolated from rhizosphere soils of Tea gardens of Assam, north eastern state of India were assessed for in vitro antagonism against two important tea fungal pathogens namely Pestalotia theae and Fusarium solani. A potent antagonist against both tea pathogenic fungi, designated as SDRLIN1, was selected and identified as Trichoderma viride. The strain also showed substantial antifungal activity against five standard phytopathogenic fungi. Culture filtrate collected from stationary growth phase of the antagonist demonstrated a significantly higher degree of inhibitory activity against all the test fungi, demonstrating the presence of an optimal blend of extracellular antifungal metabolites. Moreover, quantitative enzyme assay of exponential and stationary culture filtrates revealed that the activity of cellulase, ${\beta}$-1,3-glucanase, pectinase, and amylase was highest in the exponential phase, whereas the activity of proteases and chitinase was noted highest in the stationary phase. Morphological changes such as hyphal swelling and distortion were also observed in the fungal pathogen grown on potato dextrose agar containing stationary phase culture filtrate. Moreover, the antifungal activity of the filtrate was significantly reduced but not entirely after heat or proteinase K treatment, demonstrating substantial role of certain unknown thermostable antifungal compound(s) in the inhibitory activity.
Chun Hyun Ja;Kim Young Sun;Lee Young Hang;Kwak Geu Byum;kwon Suk young;Kwon Tae Oh;Chai Geu Yun
Journal of Physiology & Pathology in Korean Medicine
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v.17
no.6
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pp.1509-1513
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2003
Antifungal activities of the extracts from 26 medicinal plants were investigated utilizing paper-disk diffusion method and (1,3)β-glucan synthase inhibitory assay. (1,3)β-glucan synthase is considered as valuable target in the development of antifungal agents. Among the screened extracts, the ethyl acetate extract of Equisetum arvense, the ethyl acetate extract of Polygonum aviculare, the butanol extract of Crataegus pinnatifida and the n-hexane extract of Saussurea lappa showed significant antifungal activities on Candida albacans in both disk diffusion and enzyme assays.
6-[(N-4-Chlorophenyl)amino]-7-chloro-5,8-quinolinedione (RCK20) was tested for antifungal activities, in vivo, against Candida albicans. RCK20 was compared vath ketoconazole and fluconazole in the treatment of systemic infection with Candida albicans in normal rats. The therapeutic potential of RCK20 had been assessed by evaluating their activities (survival rate) against systemic infections with in normal mice with Candida albicans. RCK20 improved survival rates as well as ketokonazole. RCK20 had ED$_{50}$. 0.25$\pm$0.18 mg/kg but ketoeonazole and fluconazole had ED$_{50}$, 8.00$\pm$0.73, 10$\pm$0.43 mg/kg respectively. Activities of RCK20 showed superior to that of ketoconazole and fluconazole. Intraperitoneauy administered RCK20 at the ED$_{50}$, 0.25 mg/kg for 7days and 14days reduced Candida albicans colony count in the kidneys and livers as well as ketoconazole and fluconazole at these ED$_{50}$, 8.00 and 10 mg/kg. Acute oral toxicity studies of RCK20 were carried out in ICR mice of both sexes. These acute oral toxicities of RCK20 were low and LD$_{50}$ values were over 2.850 mg/kg in ICR mice. The Genotoxicities of RCK20 had been evaluated. RCK20 was negative in Ames test with Salmonella typhimurium (TA98 and TA100). The clastogenicity was tested on the RCK20 with in vivo mouse micronucleus assay. RCK20 did not show any clastogenic effect in mouse peripheral blood and was negative in mouse micronucleus assay. These results indicate that RCK20 has no genotoxic potential under these experimental condition.
Kim, Keun-Ki;Kang, Jae-Gon;Choi, Yong-Lark;Yun, Han-Dae;Ha, Ho-Sung;Kang, Kyu-Young
The Korean Journal of Pesticide Science
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v.2
no.1
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pp.40-45
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1998
An antagonistic fungus inhibiting growth of various phytopathogenic fungi was isolated from greenhouse soils and identified. Mophological features of fruiting structures on potato dextrose agar and colorless globose to ovate heavy walled hyaline cells from the vegetative mycelium grown on MY20 agar indicate that this antagonist is Aspergillus terreus. The antagonistic activity is due to the production of antifungal compounds. An antifungal compound was purified from its culture filtrate using chloroform extraction, column chromatography, and thin layer chromatography. The purified antibiotic was effective to various phytopathogenic fungi and identified as butyrolactone I. $ED_{50}$ values measured by petri-plate assay through effective dosage(ED)-probit analysis were 9.7, 13.7, 23.3, 42.6 and 102.7 ppm on Botrytis cinerea, Rhizoctonia solani, Pythium ultimum, Phytophthora capsici, and Fusarium oxysporum, respectively.
This paper describes the development of an enzymatic assay system for the identification of inhibitors of isocitrate lyase (ICL), one of the key enzymes of the glyoxylate cycle that is considered as a new target for antifungal drugs. A 1.6 kb DNA fragment encoding the isocitrate lyase from Candida albicans ATCC10231 was amplified by PCR, cloned into a vector providing His-Patch-thioredoxin-tag at the N-terminus, expressed in Escherichia coli, and purified by metal chelate affinity chromatography. The molecular mass of the purified ICL was approximately 62 kDa, as determined by SDS-PAGE, and the enzyme activity was directly proportional to incubation time and enzyme concentration. The effects of itaconate-related compounds on ICL activity were also investigated. Among them, itaconic acid, 3-nitropropionate, and oxalate had strong inhibitory activities with $IC_{50}$ values of 5.8, 5.4 and $8.6\;{mu}g/ml$, respectively. These inhibitors also exhibited antifungal activity on YPD agar media containing acetate as a sole carbon source, albeit at high concentration. The results indicate that the C. albicans ICL may be a regulatory enzyme playing a crucial role in fungal growth and is a prime target for antifungal agents.
The nanoemulgel was prepared to induce a synergistic effect along with higher efficacy. Nine sets of macroemulsion were made in which liquid paraffin was stabilized by the two non-ionic surfactants, Tween® 80 and Span® 80. Comparative stability analysis of the macroemulsions was used to determine the effective surfactant concentrations that gave the most stable systems (NE 2, NE3, NE4, NE5). High-speed homogenization was then applied. The final formulation was evaluated for globule size and polydispersablity index, physical properties (color, homogeneity, consistency, syneresis), pH, viscosity, spreadability with 200 g and 500 g weight, conductivity, drug content, stability, skin irritation, antifungal efficacy. Zeta size analysis confirmed the nanosize of the droplets in NE2 (284.8 nm), NE3 (79.89 nm), NE4 (194 nm) but not NE5 (632.8 nm), which was outside the nanoemulsion range. The antifungal assay exhibited zone of inhibition for NE3 (43±1.0 mm) and NE4 (42±1.7 mm), a marketed cream (33±1 mm), fluconazole alone (35±1 mm) and terbinafine alone (35.0±1.7 mm). The zone of inhibition of nanoemulgels increased compared with the drugs when used individually and when compared a placebo.
Journal of Physiology & Pathology in Korean Medicine
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v.16
no.1
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pp.95-98
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2002
This study was carried out to investigate the efficacy of antifungal and antibacterial activity of Veratri Herba, which was used as insecticide in the clinical part of oriental dermatology for a long time. Sample herb was selected with Veratrum maackii in the middle of 5 veratrum species. The experimental results of this herb were as follows. Crude extract showed various relative inhibitory rates from 68.9% to 95.6% in 2mg/disc against Fusarium oxysporum, Botrytis cineria, Saccharomyces cerevisiae, Escherichiae coli, and Bacillus subtilis on the basis of inhibitory range against B. cineria, and the inhibitory effect was decreased depending on density. In the extract of various organic solvent, chloroform and ethyl acetate fraction show the various size of dear zone against all microbes. And in the subfraction assay from ethyl acetate fraction, crude alkaloids show the antibacterial and antifungal effect significantly.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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