Plectranthus amboinicus Benth (Lamiaceae) is a medicinal plant native to India, and its leaves are widely used in several traditional medicinal preparations. The purpose of this study was to detect and quantify phenolics present in ethyl acetate and acetone extracts of P. amboinicus leaves, and evaluate their antioxidant, antibacterial, antimutagenic and anticancer activities. The HPLC chromatograms of crude leaf extracts indicated the presence of phenolics like caffeic acid, coumaric acid, rutin, quercetin and gallic acid, which were present in the range of 0.01 - 1.41 mg/g in ethyl acetate and 0.03 - 1.93 mg/g in the acetone extract. The acetone extract showed statistically (p < 0.05) higher antioxidant activity ($IC_{50}$, 99.59 ${\mu}g/ml$) than ethyl acetate extract ($IC_{50}$, 149.96 ${\mu}g/ml$). Statistically (p < 0.05) higher antimutagenicity was shown by acetone extract (46.16%) as compare to ethyl acetate extract (12.16%) at 500 ${\mu}g/plate$ concentration. The acetone extract showed higher antibacterial activity than ethyl acetate extract, and both the extracts showed highest activity against B. cereus (375 and 625 ${\mu}g/ml$, respectively) and lowest activity against Y. enterocolitica (1000 and 1125 ${\mu}g/ml$, respectively). Both the extracts also showed inhibitory effect on cancer cell lines HCT-15 and MCF-7. These results suggest that the leaves of P. amboinicus possess various biological activities, and validate the traditional use of the leaves of P. amboinicus against cold, infection and ulceration.
홍국 김치는 절임 배추량에 대하여 홍국 쌀풀(20%)을 각각 2.5, 5%씩 첨가하여 김치를 제조한 다음, $10^{\circ}C$에서 15일간 발효시키면서 3일 간격으로 채취하여 김치 추출물을 제조하였다. 제조한 김치 추출물을 인간 유래의 4종의 암세포주인 AGS, KATOIII, HepG2, Hela에 대한 증식 억제 효과 및 6종의 식중독균에 대한 생육 저해 효과를 살펴보았다. 먼저 시료농도 1mg/mL 처리시에는 홍국을 첨가하지 않은 김치 대조군과 홍국을 첨가만 김치군 모두 40% 이하의 암세포 증식 억제를 보였으며, 시료농도 2mg/mL 처리시에는 대조군에 비해 홍국첨가 김치군에서 더 큰 증식 저해율을 보였다. 또한 김치를 담근 직후부터 발효 3일까지는 대부분의 균에 대한 김치의 항균력은 나타나지 않았으나, 발효 6일째부터는 식중독균에 대한 항균력을 나타내어, 발효가 진행되면서 김치 대조군 및 흥국첨가 김치군에서 항균성이 증가함을 알 수 있었다. 또한 김치 대조군에 비해 5% 홍국첨가 김치군에서 높은 항균성을 보여 홍국 함량이 증가할수록 항균활성이 조금 더 증가함을 알 수 있었다. 따라서 김치의 발효가 진행되면서 김치 추출물은 여러 암세포 주의 증식을 억제하고 6종의 식중독균에 대한 높은 항균황성을 보였고, 특히 홍국의 첨가량이 많은 김치추출물에서 암세포 주 증식 저해 활성 및 항균활성이 더 증가하였다.
본 연구에서는 곶감, 생감 및 감잎의 메탄올 추출물을 제조한 후 이들의 생리활성을 검색하였다. 총 폴리페놀 함량은 곶감, 생감 및 감잎 각각 147.79, 301.45 및 $315.90\;{\mu}g/mg$으로 생감 및 감잎에 폴리페놀 함량이 곶감에 비해 유의적으로 많았다. 감잎의 경우 폴리페놀 함량에 비례하여 DPPH radical 소거활성, 지질과산화 억제효과 및 salivary $\alpha$-amylase 저해활성이 증가되었다. 항암활성도 폴리페놀 함량이 높은 생감 및 감잎추출물이 위암 세포인 AGS에 대해 $65{\sim}70%$의 높은 저해율을 나타내었다. 그러나 폴리페놀 함량에 차이가 있는 곶감과 생감의 경우 free radical 소거능 및 salivary $\alpha}$-amylase 저해활성은 유의적인 차이가 없었다. 또한, 항고 혈압 활성은 곶감, 생감 및 감잎 추출물 모두 80% 이상의 높은 저해활성을 나타내었다. 항균활성은 감잎 추출물의 항균력은 나타나지 않았으나, 곶감 및 생감의 경우 E. coli O157:H7에 대해서만 약한 항균력을 볼 수 있었다. 이와 같이 같은 감류임에도 건조 상태 및 부위에 따라 다양한 차이를 보이는 것으로 나타났다. 이상의 결과를 종합하면 감잎의 항산화, 항당뇨 및 항암 활성은 폴리페놀 함량에 기인하나, 곶감은 생감 및 감잎에 비하여 폴리페놀 함량은 상대적으로 적으나 항산화, 항당뇨, 항고혈압 및 항균효과가 있는 물질을 함유한 것으로 판단되며, 이들 효과를 나타내는 원인물질에 대한 연구가 진행되어야 할 것이다.
Genotoxic chemotherapeutics are irreversible DNA targeting agents, which can act as anticancer and antiviral drugs. Natural antibacterial and anticancer enediynes function through the formation of free radicals formed by Bergman-type cycloaromatization and being capable of cleavage of DNA strand. They have been focused primarily on the design and syntheses of simple enediyne structures, which can be mimic their mechanistic feature. Recently. I have been reported the possible application of 4'-bromoacetophenone as a simple photoactivatable DNA cleaving agent, which could be readily prepared and exhibit potent and selective DNA cleaving activity. Herein, we further investigated the activity of 4'-bromoacetophenone-pyrrolecarboxamides, which consist of both DNA cleaving element and recognition unit under various conditions in order to get more understanding of the mechanism of the action and find a broad spectrum of application.
Puer tea is a traditional beverage originating from Yunnan area of China. We have analyzed 11 different commercial tea brands provided by Daboo Culture and Art Center. This study was carried out to evaluate the contents of polyphenols, antibacterial activity, antioxidantive ability and physiological activities of extracts from Puer tea. The electron donating ability was ranged from 57.26~99.16% and SOD-like activity was ranged from 1.4~10.4%. The inhibitory effect on the growth of cancer cell lines was examined by MIT assay. The Puer tea extract exhibited the greatest inhibitory effect at the concentration of 2% for all cancer cells tested.
Rida, Samia M.;EI-Hawash, Soad A.M.;Fahmy, Hesham T.Y.;Hazza, Aly A.;EI-Meligy, Mostafa M.M.
Archives of Pharmacal Research
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제29권1호
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pp.16-25
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2006
A novel series of 1-(1-benzofuran-2-yl-ethylidene)-4-substituted thiosemicarbazides (2a-d) along with some derived ring systems: substituted-2,3-dihydro-thiazoles(3a-c, 4a-f) and thiazolidin-4-ones(5a-d and 6a-d), were synthesized. In addition, cyanoacetic acid-(1-benzofuran-2-yl-ethylidene) hydrazide(7) was used to prepare another new series of compounds consisting of substituted pyridin-2(1H)-ones(8a-c); 2-thioxo-2,3-dihydro-thiazoles(9a-d) and 2-thioxo-2,3-dihydro-6H-thiazolo[4,5-d]pyrimidin-7-ones (10a-c, 11a-c). The absolute configuration of compound 5c was determined by X-ray crystallography. The compounds prepared were evaluated for their in vitro anti-HIV, anticancer, antibacterial, and antifungal activities. Among the tested compounds, compounds 5c and 9a produced a significant reduction ㅐ ㄹ the viral cytopathic effect (93.19% and 59.55%) at concentrations $>2.0{\times}10^{-4}\;M\;and\;2.5{\times}10^{-5}\;M$respectively. Compound 9a was confirmed to have moderate anti-HIV activity. Compounds 2a, 2d, and 5c showed mild antifungal activity. However, none of the tested compounds showed any significant anticancer activity.
Numerous plants have been documented to contain phenolic compounds. Thymol is one among these phenolic compounds that possess a repertoire of pharmacological activities, including anti-inflammatory, anticancer, antioxidant, antibacterial, and antimicrobial effects. Despite of the plethora of affects elicited by thymol, its activity profile on gastric cancer cells is not explored. In this study, we discovered that thymol exerts anticancer effects by suppressing cell growth, inducing apoptosis, producing intracellular reactive oxygen species, depolarizing mitochondrial membrane potential, and activating the proapoptotic mitochondrial proteins Bax, cysteine aspartases (caspases), and poly ADP ribose polymerase in human gastric AGS cells. The outcomes of this study displayed that thymol, via an intrinsic mitochondrial pathway, was responsible for inducing apoptosis in gastric AGS cells. Hence, thymol might serve as a tentative agent in the future to treat cancer.
A methanol extract of the root of Peucedanum japonicum, used as a medicinal herb, showed an inhibitory effect on mammalian topoisomerase I activity. The methanol extract was suspended in ethyl acetate, and a topoisomerase I inhibitor in the organic soluble fraction was then isolated by silica gel and thin layer chromatography. The topoisomerase I inhibitory compound was indentified as falcarindiol based on the analysis of EI-MS, $^1$H and \ulcornerC NMR spectroscopy. This inhibitory showed cytotoxicity against human leukemia Jurkat T and HL60 cells with an IC\ulcorner value of 7 $\mu\textrm{g}$/ml. These results suggest the possibility of falcarindiol as a new anticancer agent which can be expected to have a synergistic effect on other anticancer drugs. In addition, the present data show that falcarindiol has antifungal, yet not antibacterial, activity.
Various antimicrobial peptides (AMPs) from microalgae have shown antibacterial, antiviral, antifungal, anticancer, and antioxidant effects, and play crucial roles in medical applications, aquaculture-related disease management, and the food industry. Magainin 2 (MAG2), an AMP, exhibits high antibacterial and antitumor activity, necessitating an efficient recombinant expression system for low-cost, large-scale production. To enhance MAG2 secretion efficiency in Chlorella, we constructed the SS:MAG2:His vector using the known Chlamydomonas reinhardtii CA1 signal sequence (SS) and obtained a stable transformant via an Agrobacterium-mediated transformation method and RT-qPCR. ELISA results revealed that the MAG2 content secreted into the medium by the SS:MAG2:His transformants increased proportionally with mRNA expression. These findings offer a strategy for high MAG2 secretion in the Chlorella vulgaris platform, potentially minimizing downstream processing costs.
Gallic acid was isolated from Caesalpinia mimosoides Lamk and the structure s identified based on spectroscopic analysis and comparison with authentic compound. In this study we compared the ability of natural gallic acid (nGA) and commercial gallic acid (cGA) to inhibit the proliferation of cholangiocarcinoma cell lines (M213, M214) and foodborne pathogenic bacteria (Salmonella spp. and Plesiomonas shigelloides). Both nGA and cGA had the same inhibitory effects on cell proliferation by inducing apoptosis of cholangiocarcinoma cell lines. In addition, nGA inhibited growth of foodborne pathogenic bacteria in the same manner as cGA. Our results suggest that nGA from Caesalpinia mimosoides Lamk is a potential anticancer and antibacterial compound. However, in vivo studies are needed to elucidate the specific mechanisms involved.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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