Compounds of polyketide origin possess a wealth of pharmacological effects, including antibacterial, antifungal, antiparasitic, anticancer and immunosuppressive activities. Many of these compounds and their semisynthetic derivatives are used today in the clinic. Most of the gene clusters encoding commercially important drugs have also been cloned and sequenced and their biosynthetic mechanisms studied in great detail. The area of biosynthetic engineering of the enzymes involved in polyketide biosynthesis has recently advanced and been transferred into the industrial arena. In this work, we introduce a computational system to provide the user with a wealth of information that can be utilized for biosynthetic engineering of enzymes involved in post-PKS tailoring steps. Post-PKS tailoring steps are necessary to add functional groups essential for the biological activity and are therefore important in polyketide biosynthesis.
We investigated the antioxidant and physicochemical qualities as well as the sensory characteristics, and microbial safety of sunsik containing varied amounts of AF-343, which can help add moisture to the skin and relieve the symptoms of atopic dermatitis. Samples did not show significant differences in pH measurements, but the pH had a tendency to increase with tendencies as increased amounts of AF-343. The total phenolic compound contents and DPPH radical scavenging activity, indicators of biologically active ingredients such as antioxidant, anticancer and antibacterial activity, significantly increased as the amounts of AF-343 increased (p<0.05). In an acceptance test, the samples did not show significant differences, however samples with the 750 mg AF-343 received the highest scores out of all the samples in overall acceptance. All samples were confirmed as microbially safe according to the food code applied to food manufacturers. Aerobic plate counts of the control group were 1.60 log CFU/g, while those of samples with 750 mg AF-343 were 1.70 log CFU/g. E. coli. Pathogenic microorganisms tests were either negative or not detected in all samples.
Khaw, Kooi-Yeong;Chear, Nelson Jeng Yeou;Maran, Sathiya;Yeong, Keng Yoon;Ong, Yong Sze;Goh, Bey Hing
Natural Product Sciences
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제26권2호
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pp.165-170
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2020
Carica papaya is a medicinal and fruit plant owing biological activities including antioxidant, antiviral, antibacterial and anticancer. The present study aims to investigate the acetyl (AChE) and butyryl (BChE) cholinesterase inhibitory potentials of C. papaya extracts as well as their chemical compositions. The chemical composition of the active extract was identified using a gas chromatography-mass spectrometry (GC-MS). Ellman enzyme inhibition assay showed that the alkaloid-enriched leaf extract of C. papaya possessed significant anti-BChE activity with an enzyme inhibition of 75.9%. GC-MS analysis showed that the alkaloid extract composed mainly the carpaine (64.9%) - a major papaya alkaloid, and some minor constituents such as aliphatic hydrocarbons, terpenes and phenolics. Molecular docking of carpaine revealed that this molecule formed hydrogen bond and hydrophobic interactions with choline binding site and acyl pocket. This study provides some preliminary findings on the potential use of C. papaya leaf as an herbal supplement for the prevention and treatment of Alzheimer's disease.
The fungus Alternaria alternata, responsible for causing brown to black spotting on numerous fruits and vegetables globally, was identified in 2022 as the causative pathogen of brown spot disease in potatoes in Korea. In pursuing potential inhibitors against A. alternata growth, we evaluated 15 mushroom culture filtrates: eight from Trametes spp. and seven from Polyporus spp., known for their antibacterial and anticancer properties. Antifungal activity was assessed by exposing each filtrate to A. alternata on a paper disc. Four filtrates displayed inhibitory action against the fungus, albeit with mild effects. Our findings highlight the potential of Trametes and Polyporus fungi as emerging antifungal candidates, offering promise in preventing potato brown spots.
으름열매를 각각 0, 1, 3, 5 그리고 7%를 첨가하여 제조한 막걸리의 발효 중 이화학적 특성과 생리활성에 대하여 조사하였다. 총산도, 아미노산, 알코올, 총당은 으름의 첨가량에 따라 증가하였다. 총균 및 효모수는 모든 실험구가 발효 3일 최대값을 나타내었고 이후 꾸준히 감소하였다. 종합적 관능검사 평가결과는 으름 첨가군 7%에서 종합적 기호도가 가장 높게 나타났다. 항산화 활성은 으름 첨가군 7%에서는 항산화 활성이 대조군에 비해서 24% 증가하였고 산화질소 억제활성 역시 으름 첨가군 7%에서 대조군에 비해 56% 증가하였다. 항암활성은 전립선암(DU145), 자궁경부암(HeLa), 유방암(MCF-7), 뇌종양(U87) 세포주에서 으름첨가 시 항암활성이 증가하였고. 항균활성은 S. flexneri 균에서 으름첨가 시 항균력이 유의적으로 증가하였다. 본 연구의 결과는 으름의 생리활성이 막걸리 및 기타식품에서 기능성 소재 이용으로 사용될 것으로 보여준다.
Decursinol, found in the roots of Angelica gigas Nakai, has been traditionally used to treat anemia and other various diseases. Recently, numerous biological activities such as cytotoxic effect on leukemia cells, and antitumor, neuroprotection, and antibacterial activities have been reported for this compound. Although a number of proteins including protein kinase C, androgen receptor, and acetylcholinesterase were proposed as molecular targets responsible for the activities of decursinol, they are not enough to explain such a diverse biological activity mentioned above. In this study, we employed a chemical proteomic approach, leading to identification of seven proteins as potential proteins interacting with decursinol. Most of the proteins contain a defined ATP or nucleic acid binding domain and have been implied to be involved in the pathogenesis and progression of various human diseases including cancer, autoimmune disorders, or neurodegenerative diseases. The present results may provide clues to understand the molecular mechanism of the biological activities shown by decursinol, an anticancer natural product.
한국 토양에서 방선균주를 분리하고 화학 분류 및 16S rDNA 염기서열을 통하여 Streptomyces 속 균주임을 알아내고 Streptomyces sp. AO-0511로 명명하였다. 이 균주가 생산하는 herbimycin A 및 dihydroherbimycin A의 몇 가지 이화학적 성질과 생물 활성을 측정하였다. 두 물질은 모두 산성 조건에서 안정성을 나타냈으며, dihydroherbimycin A는 herbimycin A에 비해 상대적으로 높은 열 안정성을 지니며 극성 또한 높은 물질로서 TLC 상의 Rf간이 낮았다. Herbimycin A와 dihydroherbimycin A는 모두 Bacillus subtilis ATCC 6633 및 Micrococcus luteus ATCC 9341에 대하여 약한 저해 활성을 나타내었고, 다른 미생물에 대해서는 저해 활성을 나타내지 앓았다. 항암 활성에 있어서 두 물질은 폐암 세포인 AS49세포와 백혈병 세포인 HL-60세포에 대해서 강력한 중식 저해 활성을 나타내었다. L5178Y및 P388세포를 사용하여 세포 독성을 측정하였다. 그 결과 두 물질은 대조 물질인 camptothecin에 비해서 항암 활성을 가지면서도 비교적 안전한 물질임을 알려 주고 있다.
Gautam, Prakriti;Panthi, Sandesh;Bhandari, Prashubha;Shin, Jihoon;Yoo, Jin Cheol
통합자연과학논문집
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제9권1호
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pp.72-79
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2016
Hexane, ethyl acetate and methanol extracts of whole plant of Boerhavia diffusa were screened for phytochemical and biological activities. Qualitative phytochemical screening via colorimetric method and the quantitative estimation of phenolic and flavonoid content were performed. Antioxidant assay using DPPH scavenging method was studied. Antimicrobial screening of plant extracts was done by cup diffusion technique. Cytotoxic activity of B. diffusa was studied by brine shrimp bioassay and anthelminthic activity was evaluated in vitro in Pheretima posthuma. This study revealed B. diffusa as a source of various phyto-constituents such as alkaloids, glycosides, saponins, tannins, carbohydrates, cardiac glycosides, flavonoids and terpenoids. Quantitative estimation of total phenol was found to be maximum in BEE i.e. $29.73{\pm}0.88$, BME $19.8{\pm}2.02$ and in BHE $9.15{\pm}0.304mgGAE/g$. Similarly, the total flavonoid content was found to be $17.44{\pm}0.75$ in BEE, $14.43{\pm}0.23$ in BHE and 3.678 mg QE/g in BME. Ethyl acetate extract showed its antibacterial activity against all tested pathogens except Escherichia coli whereas Staphylococcus aureus and Salmonella Typhi were resistant to methanol and hexane extract. The zone of inhibition (ZOI) of ethyl acetate extract against S. Typhi and B. cereus was found to be 18 mm and 14 mm respectively. The MIC value of BEE in S. Typhi was $3.125{\mu}g/ml$ and in B. cereus was $12.5{\mu}g/ml$. The preliminary screening of anticancer property of B. diffusa i.e. BSLT in methanol was found to be $165.19{\mu}g/ml$. B. diffusa was also found to contain anthelmintic property. The study helped in further exploration of medicinal properties of B. diffusa by phytochemical screening and biological activities paving the path for study and investigation in this plant.
Hong, Eun-Hye;Song, Jae Hyoung;Kang, Kyo Bin;Sung, Sang Hyun;Ko, Hyun-Jeong;Yang, Heejung
Biomolecules & Therapeutics
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제23권4호
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pp.345-349
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2015
Betulinic acid, a pentacyclic triterpene isolated from Jujube tree (Zizyphus jujuba Mill), has been known for a wide range of biological and medicinal properties such as antibacterial, antimalarial, anti-inflammatory, antihelmintic, antinociceptive, and anticancer activities. In the study, we investigated the antiviral activity on influenza A/PR/8 virus infected A549 human lung adenocarcinoma epithelial cell line and C57BL/6 mice. Betulinic acid showed the anti-influenza viral activity at a concentration of $50{\mu}M$ without a significant cytotoxicity in influenza A/PR/8 virus infected A549 cells. Also, betulinic acid significantly attenuated pulmonary pathology including increased necrosis, numbers of inflammatory cells and pulmonary edema induced by influenza A/PR/8 virus infection compared with vehicle- or oseltamivir-treated mice in vivo model. The down-regulation of IFN-${\gamma}$ level, which is critical for innate and adaptive immunity in viral infection, after treating of betulinic acid in mouse lung. Based on the obtained results, it is suggested that betulinic acid can be the potential therapeutic agent for virus infection via anti-inflammatory activity.
본 연구에서는 해양미세조류 A. carterae의 기능성 평가를 위해 에탄올 추출을 하였고, 기존의 건강기능성식품인 클로렐라를 에탄올 추출하여 기능성을 비교하였다. 클로렐라 에탄올 추출물(CE)과 A. carterae 에탄올 추출물(AE)의 총페놀성 화합물은 각각 47.39 mg/g과 8.88 mg/g 으로 CE가 5.33배 높았으나, DPPH 라디컬소거능은 22.42%와 20.16%로 비슷한 수준이었다. 반면에 CE와 AE의 ABTS 라디컬 소거능은 각각 28.58%와 17.69%로 CE가 높아 CE의 항산화능은 페놀성 화합물의 효과로 판단된다. AE(10 mg/mL)의 항균활성은 그람음성균 6종과 그람양성균 10종에서 확인하였다. 그리고 CE(10 mg/mL)의 항균활성은 그람음성균 3종과 그람양성균 3종에서 확인되었다. ${\alpha}$-glucosidase의 억제활성은 AE($500{\mu}g/mL$)에서 82.07%이었고, CE는 효소활성을 촉진하는 것으로 나타났다. 암세포 생장억제활성은 $125{\mu}g/mL$ 농도의 AE를 첨가했을 때, HepG2와 HT-29의 생존율이 각각 38%와 11.27%이었다. $31.25-125{\mu}g/mL$의 농도범위에서 CE 첨가가 HepG2와 HT-29의 생장을 촉진하는 것으로 확인되었다. 이와 같은 결과를 종합하면, A. carterae 에탄올 추출물은 페놀성 화합물 이외의 항산화 물질을 보유하고, 항균활성, 항당뇨효과와 암세포 억제활성이 우수한 기능성 물질을 함유하고 있는 것으로 판단되어 기능성 소재로써의 활용가치가 높을 것으로 판단된다.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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