In order to obtain acetaminophen, a popular analgesic-antipyretic, though microbial p-hydroxylation and N-acetylation of aniline, various Streptomyces strains were screened. Aniline N-acetylation activity was rather ubiquitous but-hydroxylation activity was selective. Microbial conversion pathway of aniline to acetaminophen was considered to be through N-acetylation and p-hydroxylation or vice versa. However, depending on species used, o-hydroxylation and its degradation activity (S. fradiae) and acetaminophen degradation activity (S. coelicolar) were also detected. Among the screened Streptomyces strains, S fradiae NRRL 2702 showed the highest acetanilide p-hydroxylation activity (203% conversion rate). Furthermore, in S. fradiae carbon source and its concentration, phosphate ion concentration and pH of growth medium were found to play the crucial roles in p-hydroxylation activity. Through the proper combination of factors mentioned above, the ten times more activity (26-30% conversion rate) was attained.
Acanthopanax species (Araliaceae) has been traditionally used as tonic, analgesic, stimulant of immune system, and replenishment of body function. The antioxidant activities of leaf and root bark of Acanthopanax species were determined by 1,1-diphenyl-2-picrylhydrazyl (DPPH) method and thiobarbituric acid reactive substances (TBARS) assay and relative electrophoretic mobility (REM) on human plasma low density lipoproteins (LDL). Acanthopanax divaricatus var. albeofructus and Acanthopanax for. nambunensis showed potent antioxidant activities.
대한약학회 2002년도 Proceedings of the Convention of the Pharmaceutical Society of Korea Vol.2
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pp.369.2-369.2
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2002
Rumex crispus (Polygonaceae) is a well known perennial plant. which is called So-Ri-Jaeng-Yi. growing in the field and on the roadside. It has been used as a Korean Folk medicine in treating of acute and chronic cutaneous disease. cathartics, fever and jaundice. Also, the seed of this plant has been used as only a folk medicine for the treatment of digestion problems, liver diseases and many sorts of tumor. So we examined analgesic activity, anti-inflammatory activities and hepatoprotective activity using MeOH extraction and BuOH fraction in this plant. (omitted)
This study was conducted about the effect of Shihogesikungang-tang on the central nervous system and cardiovascular system for the investigation of its clinical effect based on the Oriental medicinal references. The results of this study were summerized as follows; Analgesic activity as evaluated by the writhing syndrome in mice was significantly noted. A decrease effect of the spontaneous movement as estimated by wheel cage method, muscle relaxant effect as evaluated by the rotor rod method and the prolonged effect of sleeping time induced by thiopental-Na were significantly shown in mice. A antipyretic activity in febrile rats induced by the endotoxin was recognized. Anti-inflammatory effect in carrageen-induced paw edema in rats was significantly noted. Negative inotropic action on the isolated heart of frogs was noted. A vasodilative action in rabbits peripheral blood vessels and hypotension in anesthetized rabbits were remarkably recognized.
Corylopsis gotoana has been widely used as a traditional medicine for the treatment of lots of disease including cold, edema and vomiting. However pharmacological and phytochemical studies on the C. gotoana are extremely limited. Here in this study, the author investigated the anti-nociceptive effects of the methanolic extract of Corylopsis gotoana (MCG) using various pain models. In the present study, MCG exhibited strong and dose-dependent anti-nociceptive activities on various experimental pain models including thermal nociception and chemical nociception, compared to positive control such as tramadol and indomethacin. In addition, the result from combination test using naloxone, analgesic activity of MCG was slightly reduced, indicating that MCG acts as a partial opioid receptor agonist. These results demonstrated that MCG has potent analgesic potential and thus it may be possibly used as a valuable anti-nociceptive agent.
Prostaglandins biosynthesis and nitric oxide production have been implicated in the process of inflammation and osteoarthritis. And nitric oxide (NO) activated the MMPs responsible for PG degradation in articular chondrocytes. Therefore, we have studied the effects on anti-inflammation and analgesic by ethyl acetate fraction from 70% ethanol extract of Perilla Frutescens (EPF). EPF inhibited LPS plus inflammation-cytokines-induced proteoglycan (PG) degradation, matrix-metalloproteinase (MMP-2,9) expression in rabbit articular chondrocytes. Also, EPF have inhibitory effects on LPS or LPS plus inflammation cytokines-induced nitric oxide (NO) and PGE2 production in mouse macrophage andrabbit articular chondrocytes. These results suggest that EPF decreases PGE2, iNOS, MMPs activity and PG degradation in mouse macrophage and/or rabbit articular chondrocytes. In vivo, EPF was shown to have inhibitory effects on acetic acid-induced pain. The herbal extract with this profile, may have utility in the treatment of osteoarthritis.
The essential oil of Nardostachys jatamansi (Valerianaceae), which has been used for a long time in aroma therapy, was investigated after inhalation or oral administration for its analgesic effect, anticonvulsant action, hypnotic effect and in vitro inhibitory activity on monoamine oxidase. This fragrance oil showed a significant analgesic effect in the phenylquinone-induced .writhing test, suppressed the convulsion induced by pentylenetetrazole and lengthened the pentobarbital-induced sleeping time in a time-dependent manner after fragrance inhalation or dose-independently by oral administration. Its inhibitory activity on monoamine oxidase was remarkable, showing $49.4\%$ inhibition at a concentration of 5.0 mg/ml. Six new terpenes with seven known compounds were detected by our GC-MS analytical conditions used. As a result, the essential oil fragrance of Nardostachys jatamansi would be clinically useful for a sedative by either inhalation or oral administration.
Systematic pharmacological studies on powdered whole part of unossified antler obtained from Cervus nippon Temminck var. mantchuricus have been carried out in mice and rats. Powdered antler, with a single oral administration, showed a very weak acute and subacute toxicity; its MLD being >5g/kg orally in mice. On daily oral treatments of the antler for 14 days, it did not cause any significant differences in body weight gain, various organ weights and serum transaminase activities compared to those of the control rats. Powdered antler, with a single oral administration, showed a remarkable analgesic activity as evaluated by writhing syndrome and tail-pressure test, a weak CNS depressant activity as well as a weak immunopotentiating action as evaluated by carbon clearance test in mice. Powdered antler, with repeated treatments, showed a moderate antifatigue effect against immobilized stress and showed significant increases in both adrenal weight and its ascorbic acid content in rats, suggesting that the mode of antifatigue effect of antler is related to adrenal and its components.
Serotonin syndrome (SS) is a potentially life-threatening condition that is caused by the administration of drugs that increase serotonergic activity in the central nervous system. We report a case of serotonin syndrome in a patient with chronic pain who was taking analgesic drugs. A 36-year-old female with chronic pain in the lower back and right buttock area had been taking tramadol hydrochloride 187.5 mg, acetaminophen 325 mg, pregabalin 150 mg, duloxetine 60 mg, and triazolam 0.25 mg daily for several months. After amitriptyline 10 mg was added to achieve better pain control, the patient developed SS, which was mistaken for psychogenic nonepileptic seizure. However, her symptoms completely disappeared after discontinuation of the drugs that were thought to trigger SS and subsequent hydration with normal saline. Various drugs that can increase serotonergic activity are being widely prescribed for patients with chronic pain. Clinicians should be aware of the potential for the occurrence of SS when prescribing pain medications to patients with chronic pain.
Aspirin has been widely used as analgesic and anti-inflammatory drug. Recently, it was elucidated that aspirin have anti-coaggregatory effect in low dose. This study was carried out to investigate the synthesis of aspirin derivatives from aspirin and aromatic compound of antioxidant and its biological activities. Synthesis of aspirin derivatives was prepared by esterification in the presence of 1, 1-carbonyldiimidazole. Biological activities was examined using effect of anti-coagulant on bleeding time, effect of antioxidant and effect of anti-platelet aggregation. As a result, SJ-101 showed strong antioxidative activity and anti-coagulant activity among four compounds. Anti-platelet aggregation of SJ-101 was examined by collagen, ADP, PAF method. SJ-101 exhibited more stronger activity to aspirin at collagen aggregation reaction. These finding demonstrates that SJ-101 is usefull as care drug of aging and old-disease because of its has antioxidant activity, anti-coagulant activity and anti-platelet activity.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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