• 약학회지
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• 제55권6호
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• pp.446-450
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• 2011

As an effort to find a new scaffold for ${\alpha}$-glucosidase inhibition, we have prepared total 11 phenylalkylated piperazine derivatives and tested their ${\alpha}$-glucosidase inhibitory activities. Compounds 8 ($IC_{50}=2.73{\pm}0.075mM$) possessing two 3-methoxyphenethyl group on 1,4-position of piperazine showed comparable potency to acarbose used as reference. But other compounds were inactive to ${\alpha}$-glucosidase. The result indicated that proper substituents on the piperazine can engender ${\alpha}$-glucosidase inhibitory activities on the piperazine derivatives.

• 한국식품저장유통학회지
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• 제17권2호
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• pp.290-296
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• 2010

반추동물의 급성 산독증의 예방 및 치료제 개발을 위해 100종의 브라질 식물 추출물을 이용하여 미생물 유래의 $\alpha$-amylase 및 $\alpha$-glucosidase 저해 활성을 평가하였다. 그 결과 Acacia jurema Mart., Anacardium humile A. St.-Hil., Cedrela odorata L., 및 Guazuma ulmifolia Lam 추출물에서 우수한 $\alpha$-amylase 및 $\alpha$-glucosidase 저해 활성을 확인하였으며, Plumeria drastica Mart.에서는 우수한 $\alpha$-amylase 특이적 저해활성을, Eugenia uniflora L.에서는 강력한 $\alpha$-glucosidase 특이적 저해 활성을 확인하였다. 6종의 추출물을 대상으로 $\alpha$-amylase에 대한 $IC_{50}$ 평가 결과, 현지에서 항당뇨제로 사용되는 A. humile A. St.-Hil., 추출물($IC_{50}$: $91.2{\mu}g/ml$)이 가장 강력한 저해를 나타내었으며, 항당뇨제로 이용되고 있는 acarbose ($IC_{50}$:$50.5{\mu}g/mL$)의 저해활성에 필적하였다. A. humile A. St.-Hil., 추출물은 $80^{\circ}C$, 또는 0.01N HCl 조건에서 60분간 처리에 활성의 변화가 나타나지 않았으며, 산 처리시에는 오히려 활성의 증가가 나타났다. 또한 A. humile A. St.-Hil., 추출물은 인간 적혈구에 대한 용혈활성을 나타내지 않아 반추동물의 급성 산독증 및 인간 당뇨병 치료에도 이용 가능하리라 판단된다.

• BMB Reports
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• 제44권6호
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• pp.410-414
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• 2011

Chana series are new chalcone derivatives. To evaluate the possibility of Chana series as therapeutic agents of type 2 diabetes, the inhibitory effects of Chana series on the activities of ${\alpha}$-glucosidase and DPP-4 were investigated using in vitro enzyme assays, and their effects on adipocyte differentiation were investigated in C3H10T1/2 cells. Chana 1 and Chana 7 among the Chana series showed significant inhibition of ${\alpha}$-glucosidase activity. In DPP-4 enzyme assay, Chana 1 exhibited the highest inhibitory activity while Chana 7 did not. In MTT assay, Chana 1 did not show significant cytotoxicity up to a concentration of $250{\mu}M$, whereas cytotoxicity was observed with Chana 7 at a concentration of $300{\mu}M$. In addition, Chana 1 induced adipocyte differentiation. Therefore, Chana 1 showed inhibitory effects on ${\alpha}$-glucosidase and DPP-4 as well as a stimulatory effect on adipocyte differentiation, suggesting that Chana 1 may be a potential beneficial agent for the treatment of type 2 diabetes.

• 한국미생물·생명공학회지
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• 제37권3호
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• pp.204-212
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• 2009

대두의 발효를 통하여 생리활성을 가지고 있는 이소플라본 aglycone 함량을 높이기 위한 ${\beta}$-glucosidase와 대두에 다량 함유되어 있는 stachyose, rafinose와 같은 난소화성 oligosaccharides를 분해하기 위해 ${\alpha}$-galactosidase 효소 분비 미생물을 김치로부터 ${\alpha}$-galactosidase와 ${\beta}$-glucosidase를 생산하는 미생물을 탐색하였다. 탐색과정을 위해서 선별한 미생물을 16S rDNA sequencing 동정한 결과, Weissella cibaria 동정되어 Weissella cibaria K-M1-4로 명명하였다. Weissella cibaria K-Ml-4를 대두 액체배지에서 18시간동안 배양한 후, 생산한 효소는 배양액을 에탄을 침전, DEAE sepharose, sephacryl S-100HR column chromatography 통하여 ${\alpha}$-galactosidase의 경우, 정제도 5.3배, 수율 3.5% 그리고 ${\beta}$-glucosidase의 경우, 정제도 4.4배, 수율 2.9%로 정제되었다. ${\alpha}$-Galactosidase 효소특성은 $60^{\circ}C$에서 최대 활성을 나타내었으며, $80^{\circ}C$에서 30분 처리시 43% 잔존활성을 보였다. pH 8.0에서 최대 활성을 나타내었으며, pH 5.0-9.0에서 안정하였다. 금속이온에 대한 영향에서 $Fe^{2+}$과 $Cu^{2+}$을 첨가하였을 때 효소 활성이 증가하였다. p-Nitrophenyl-${\alpha}$-D-galacto-pyranoside (PNPG) 기질에 대한 Km은 0.98 mM이었고, Vmax는 $1.81{\mu}$mole/min 이었다. ${\beta}$-Glucosidase 효소 특성은 $50^{\circ}C$에서 최대 활성을 나타내었으며, $80^{\circ}C$에서 30분 처리시 46% 잔존활성을 보였다. pH 7.0에서 최대 활성을 나타내었으며, pH 5.0-9.0에서 안정하였다. 금속이온에 대한 영향에서 $Fe^{2+},\;Co^{2+},\;Cu^{2+}$을 첨가하였을 때 효소 활성이 증가하였다. p-Nitrophenyl-${\beta}$-D-gluco-pyranoside (PNPG)에 대한 Km값은 1.24mM이었고, Vmax는 $6.81{\mu}$mole/min 이었다.

• 대한의생명과학회지
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• 제16권4호
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• pp.271-277
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• 2010

This study was conducted to investigate the biological activities of Areca catechu L. The antioxidative, fibrinolytic, thrombin inhibitory, and ${\alpha}$-glucosidase inhibitory activities of Areca catechu L extracted with hexane, $CHCl_3$, ethyl acetate, butanol, and water were measured. The water fraction showed the highest extraction yield at 3.65% (w/w). The butanol, $CHCl_3$, water, and ethyl acetate fractions showed strong antioxidative activities at 81.6%, 87.1%, 88.0%, and 89.5%, respectively. The fibrinolytic activity was strong only in the ethyl acetate fraction at 0.84 plasmin units/ml. The 100-fold dilution of the water fraction had the strongest thrombin inhibitory activity at 59.2%. The 100-fold dilution of butanol fraction displayed the strongest ${\alpha}$-glucosidase inhibitory activity at 88.6%. In conclusion, the extracts of Areca catechu L hold promise for use in the development of biofunctional foods to prevent cardiovascular diseases.

• 한국한의학연구원논문집
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• 제10권1호
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• pp.119-126
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• 2004

For the purpose of developing new anti-HIV agents from natural sources, the extracts of Solanum nigrum L. were tested for their inhibitory effects on HIV-1 replication and its essential enzymes as the reverse transcriptase (RT), protease and ${\alpha}$-glucosidase. In the assay of HIV-1-infected human T-cell line, water extracts inhibited the HIV- 1 -induced cytopathic effects with IC (inhibitory concentration) of 100 ug/ml. Moreover water extracts (100ug/ml) of aerial parts showed strong activity of 32.6% on anti-HIV-1 PR using the activity of the enzyme to cleave an oligopeptide. In the HIV-1 reverse transcriptase inhibition assay, aqueous extract a inhibited 17.4%, but no glucosidase inhibitory activities. We found out this result, for these samples it is possible that the inhibition of the viral replication in vitro is due to the inhibition at least one of PR and RT. It would be of great interest to identify the compounds which are responsible for this inhibition, since all therapeutically useful agent up to date are PR, RT and ${\alpha}$-glucosidase inhibitors.

• 한국자원식물학회지
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• 제27권6호
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• pp.622-628
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• 2014

The aim of this work is to evaluate the potential of oriental melon (Cucumis melo L. var. makuwa Makino) seeds for the management of type 2 diabetes by controlling glucose absorption. The ${\alpha}$-glucosidase and ${\alpha}$-amylase inhibitory effects of the hexane extracts from oriental melon seeds were investigated. A bioassay-guided fractionation technique was used to elucidate the principal active components. The results show that the hexane extract from oriental melon seeds exhibited high inhibitory activities against ${\alpha}$-glucosidase and ${\alpha}$-amylase. The hexane extract was further fractionated into four sub-fractions. Among them, the sub-fraction F-1 exhibited the most potent anti-diabetic effect. The active components were isolated and identified by gas chromatography/mass spectroscopy (GC-MS). Free fatty acids showed significant hypoglycemic activity (p < 0.001) and fatty acid composition influenced enzyme inhibitory activities. These results suggest that oriental melon seeds could be used to prevent type 2 diabetes.

• Food Science and Biotechnology
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• 제18권3호
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• pp.667-671
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• 2009

Extract of water-soluble polysaccharide (CFWx), showing inhibiting activity on ${\alpha}-glucosidase$, was prepared from the fruiting bodies of Cordyceps militaris by hot-water extraction, and ethanol precipitation. Chemical characteristics of CFWx were as follows: carbohydrate content 30% including 16% of uronic acid; 51% protein content; monosaccharide composition, Man:Glu:Gal (30:43:27); molecular weight $3-5{\times}10^4$. CFWx was further purified by ion-exchange, gel-permeation, and affinity chromatography and $CFWx-AH-{\alpha}$ fraction was isolated. Fundamental structure of $CFWx-AH-{\alpha}$ was deduced as ${\alpha}-(1{\to}4$)-D-glucan with ${\alpha}-(1{\to}3$)- and/or ${\alpha}-(1{\to}6$)-D-glycosidic side chains based on methylation analysis.

• Journal of Dairy Science and Biotechnology
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• 제35권4호
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• pp.221-231
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• 2017

본 연구는 김치로부터 비만 억제능력이 있는 젖산균을 분리 및 동정하고, 이 균주의 생리적 특성을 규명하여 상업적으로의 이용가능성을 검토하고자 실시하였다. 이를 위해 Modified MRS 분별배지를 사용하여 노란색 집락을 형성하는 균주를 대상으로 각각 ${\alpha}-amylase$ inhibitory activity, ${\alpha}-glucosidase$ inhibitory activity와 lipase inhibitory activity가 우수한 균주를 선발한 결과 K6 균주가 최종 선발되었다. K6 균주는 ${\alpha}-amylase$ 억제활성 $96.78{\pm}3.29%$, ${\alpha}-glucosidase$ 억제활성 $92.55{\pm}9.62%$, lipase 억제활성 $85.17{\pm}0.79%$, 지방분화 억제활성 $27.4{\pm}1.4%$로 나타났으며, 동정결과 Lactobacillus plantarum으로 판명되었고, Lactobacillus plantarum K6으로 명명하였다. L. plantarum K6은 답즙산과 산성의 pH에서 모두 우수한 생존력을 나타내었고, 효소활성은 전반적으로 낮았으나 arylamidase와 ${\beta}-galactosidase$에 대해 비교적 높은 효소 활성을 나타내었다. 항생제 내성 실험 결과 vancomycin, ampicillin, polymyxin B에 내성이 있는 반면 erythromycin에 감수성을 나타냈으며, Escherichia coli, Salmonella Typhimurium, Listeria monocytogenes와 Staphyloccous aureus에 대해 각각 51.8%, 42.4%, 61.6%와 54.9%의 억제 효과를 지니고 있는 것으로 나타났다. 또한, 아민을 생성하지 않으며, 장부착성은 대조구인 L. rhamnosus GG보다 우수하였다.

• 한국식품영양과학회지
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• 제39권4호
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• pp.481-486
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• 2010

오미자 열수 추출물의 항산화 효과를 측정하기 위해 DPPH radical 소거능과 SOD 유사활성을 측정하였다. 그 결과 DPPH법을 통해 측정한 오미자 열수 추출물의 radical 소거능은 2.5 mg/mL에서 49.0%로 나타났으며, 농도가 증가함에 따라 유의적으로 증가하는 경향을 나타내었다. 또한 SOD 유사활성은 5 mg/mL 농도에서 69.2%로 비교적 높은 SOD 유사활성을 보였다. 통풍과도 관련이 있는 xanthine oxidase 저해활성 측정 실험에서는 오미자 열수 추출물 1mg/mL에서 88.8%의 높은 xanthine oxidase 저해활성을 나타내었다. 오미자 열수 추출물의 혈당 강하 효과를 조사하기 위하여 $\alpha$-glucosidase 활성억제 효과를 측정하였다. 그 결과 1 mg/mL의 농도에서 86.2%의 높은 저해활성을 나타냈다. 아질산염 소거능 측정 실험에서는 오미자 열수 추출물 1mg/mL의 경우 pH 1.2와 3.0에서는 각각 54%와 42%, pH 6.0에서는 34%의 아질산염 소거능을 나타내었다. 이상의 결과를 통해 오미자 열수 추출물은 높은 항산화 효과, xanthine oxidase 저해효과, 혈당강하 효과 및 아질산염 소거능이 있음을 확인할 수 있었다.