침투성 증진을 목적으로 계면활성제가 첨가된 dimethomorph 제제를 살포하였을 때 오이 엽면 침투성에 영향을 미칠 수 있는 요인들을 조사하고 비교 평가함으로써 실용적인 견지에서 각 요인을 고려한 dimethomorph의 제제와 이의 사용 방법을 제시하고자 하였다. 시험한 모든 환경요인과 식물요인 중 dimethomorph의 침투성에 가장 크게 영향을 미치는 요인은 약제를 살포한 후의 온도와, 오이 재배시 채광량과 습도 등의 인자를 반영하는 오이 잎의 왁스량이었다. 약제 살포 후 채광이 양호한 경우 침투성이 증가하였으며, 수화제나 친수기 polyoxyethylene의 길이가 긴 비이온성 계면활성제를 함유하는 아세톤 수용액과 같은 가용화 제제가 습도 변화에 안전하였다. 오이 품종에 따른 dimethomorph의 엽면 침투성 변화는 그리 크지 않았다. 이와 같은 연구 결과를 고려할 때 침투성이 증진된 dimethomorph 제제는 polyoxyethylene의 길이가 긴 비이온성 계면활성제를 함유하는 수화제가 가장 적합하였다. 또한 이러한 제제는 살포 후 온도를 적당하게 유지하고, 너무 강한 햇빛을 피하게 하는 것이 합리적인 사용방법이 될 수 있을 것이다.
The medicinal plant Cimicifuga Racemosa (Black cohosh) has been used to treat many kinds of neuronal and menopausal symptoms, such as arthritis, menopausal depression, nerve pain, etc. Here, we examined the effect of Cimicifugoside (CF), one of triterpene glycosides which have been known as pharmacologically active ingredients of C. Racemosa, on nicotinic acetylcholine receptor (nAChR)-mediated catecholamine (CA) secretion in bovine adrenal chromaffin cell. Cimicifugoside inhibited calcium increase induced by 1,1-dimethyl-4-phenylpiperazinium iodide (DMPP), a nAChR agonist with a half maximal inhibitory concentration (IC50) of 18${\pm}$2${\mu}$M. In contrast, cimicifugoside did not affect the calcium increases evoked by high K$\^$+/, veratridine, and bradykinin. The DMPP-induced sodium increase was also inhibited by cimicifugoside with IC50 of 2${\pm}$0.3${\mu}$M, suggesting that the activity of nAChRs is inhibited by cimicifugoside. Cimicifugoside did not effect on the KCl-induced secretion but markedly inhibited the DMPP-induced catecholamine secretion which was monitored by carbon-fiber amperometry in real time, and by high performance liquid chromatography (HPLC) through electrochemical detection. The results suggest that cimicifugoside selectively inhibits nAChR-mediated response in bovine chromaffin cells.
Ginseng has been used in maintaining physical vitality throughout the far-eastern countries and recently its metabolism and actions on neurologic, cardiovascular, and endocrinologic systems are studied. Korean red ginseng (KRG) has been used in various ailments, and to prove its efficacy for erectile dysfunction an international study on Asians other than Korean was performed. Patients with borderline organic and psychogenic erectile dysfunction were included. KRG were given daily, and placebo were given as controls. Treatment lasted a total of 3 months. Surveys including libido, erection, ejaculation, sexual activity, and sexual satisfaction were given. Serum testosterone and erectile function study were taken. Among the 64 patients, 37 patients were followed with KRG. Five had diabetes, 5 hypertension, 5 hypercholesterolemia, 6 low testosterone, 6 psychogenic, and 11 idiopathic. The improvement after KRG administration was $70.2\%$ on objective questionnaire and $75.7\%$ on subjective analysis. When KRG were given, all parameters surveyed have shown improvements compared to the placebo. The effects of KRG in Chinese and Singapores were similar to the Koreans. Serum testosterone levels were nonnalized in 6 patients with KRG, who's serum testosterone levels were reduced from pre-study. Two patient reported constipation, and 2 gastric upsets in the KRG group. In conclusion, KRG has beneficiary action on male erectile capabilities with little side effects. KRG is effective in Koreans and also Asians. The exact action mechanism and the active ingredients in KRG need to be studied.
고려인삼학회 1998년도 Advances in Ginseng Research - Proceedings of the 7th International Symposium on Ginseng -
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pp.208-215
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1998
Ginseng has been used in maintaining physical vitality all over the East Asian countries and recently its metabolism and actions on neurologic, cardiovascular and endocrinologic systems are being elucidated. Korean red ginseng (KRG) has been used in various aliments, and to prove its efficacy icy erectile dysfunction an international study on Asians other than Korean was performed. Patients with borderline organic and psychogenic erectile dysfunction were included. KRG were given daily, and placebos were given as controls. Treatment lasted a total of 3 months. Surveys including libido, erectile potency, the sexual satisfactions were given. Serum testosterone and erectile function study were taken. Among the 23 patients with KRG, 18 patients were followed. Four had diabetes, 2 hypertension, 3 hyperchole, iterolemia, 1 low testosterone,4 psychogenic, and 4 idiopathic. In 10 patients with placebo, 7 were followed for more than three months. The clinical efficacy of KRG was 66.7% on objective Questionnaire and 72.2% on subjective analysis. When KRG were given, all parameters surveyed have shown improvements compared to the controls. Serum testosterone Bevels were normalized in 2 patients with KRG, whose serum testosterone levels were reduced from prestudy. When the erectile functions after audiovisual stimuli evaluated using Rigiscan in 6 patients with KRG,4 showed rigidity move than 70oyc. One patient reported constipation, and 2 gastric up-sets in the KRG group. In conclusion, KRG has beneficiary action on male erectile capabilities with minimal side effects. Thus KRG has been proven effective in Koreans, and a result on other Asians is pending. The exact action mechanism and the active ingredients in KRC need to be itudied.
Ginsenosides, major active ingredients of Panax ginseng, are known to regulate excitatory ligand-gated ion channel activity such as nicotinic acetylcholine and NMDA receptor channel activity. However, it is not known whether ginsenosides affect inhibitory ligand-gated ion channel activity. We investigated the effect of ginsenosides on human recombinant $GABA_A$ receptor (${\alpha}_1{\beta}_1{\gamma}_{2s}$) channel activity expressed in Xenopus oocytes using a two-electrode voltage-clamp technique. Among the eight individual ginsenosides examined, namely, $Rb_1$, $Rb_2$, Rc, Rd, Re, Rf, $Rg_1$ and $Rg_2$, we found that Rc most potently enhanced the GABA-induced inward peak current ($I_{GABA}$). Ginsenoside Rc alone induced an inward membrane current in certain batches of oocytes expressing the $GABA_A$ receptor. The effect of ginsenoside Rc on $I_{GABA}$ was both dose-dependent and reversible. The half-stimulatory concentration ($EC_{50}$) of ginsenoside Rc was 53.2$\pm$12.3 $\mu$M. Both bicuculline, a $GABA_A$ receptor antagonist, and picrotoxin, a $GABA_A$ channel blocker, blocked the stimulatory effect of ginsenoside Rc on $I_{GABA}$. Niflumic acid (NFA) and 4,4'-diisothiocyanostilbene-2,2'-disulfonic acid (DIDS), both $CI^{-1}$ channel blockers, attenuated the effect of ginsenoside Rc on I$I_{GABA}$. This study suggests that ginsenosides regulated $GABA_A$ receptor expressed in Xenopus oocytes and implies that this regulation might be one of the pharmacological actions of Panax ginseng.
Degree of unsaturation in fatty acid molecules plays an important role in the formation of vesicles. Vesicle formation from C18 fatty acids with different amount of double bonds such as oleic acid, linoleic acid and linolenic acid with the incorporation of 1,2-dipalmitoyl-sn-glycerol-3-phosphoethanolamine-N-[methoxy(polyethylene glycol)-2000] (DPPE-PEG2000) have been examined by TEM. Critical vesicular concentrations (CVC) of the vesicle suspension are determined by turbidity and surface tension methods. The CVC of fatty acids increases when the amount of unsaturation in the alkyl chain increases. On the other hand, stability of vesicle suspension has been examined by using particle size and zeta potential at $30^{\circ}C$. There was a dramatic decrease in particle size measurement from mono-unsaturation to tri-unsaturation which could be due to the effect of fluidity in the membrane bilayer caused by different degree of unsaturation. The values of zeta potential for vesicles that were formed without the incorporation of DPPE-PEG2000 were in the range of -70 mV to -100 mV. It has been observed that the incorporation of DPPEPEG2000 to the vesicle reduces the magnitude of zeta potential. However, this phenomenon does not obviously seen in fatty acid vesicles formed by linoleate-linoleic acid and linolenate-linolenic acid. We therefore conclude that the addition of DPPE-PEG2000 does not effectively improve the stability of the linoleate-linoleic acid and linolenatelinolenic acid vesicle at pH 9.0 after the evaluation of their particle size and zeta potential over a period of 30 days. Although the vesicles formed were not stable for more than 10 days, they have displayed the potential in encapsulating the active ingredients such as vitamin E and calcein. The results show that the loading efficiencies of vitamin E are of encouraging value.
Purpose: This study was aimed to examine the financial effect of 2-tiered copayment system on annual expenditure of pharmacy benefit in the National Health Insurance (NHI) of Korea, focusing on oral antidiabetic medications. Methods: 284 oral antidiabetic products with 14 different active single ingredients listed in the National Formulary of NHI (August 2009) were assigned to tier 1 or tier 2 according to the selected criteria. 10 different combinations of coinsurance rates were selected to estimate the changes in drug expenditure cost of NHI. Results: The annual drug cost was estimated based on the drug price per unit listed in the National Formulary and the used amount of products in 2009 from the IMS Health data of Korea. In the combinations of coinsurance rate of 20% for tier 1 and 40% for tier 2, the total annual drug cost was estimated to be reduced by 1.3% in the case of no change of generic and original drug consumptions, and to be reduced by 4.3% in the case of 10% increased generic drug consumptions. Conclusion: The tiered copayment system with optimal coinsurance rates appears to be a potential strategy to reduce the financial burden of NHI in Korea by promoting the use of generic products.
In order to develop new skin whitening agents, we prepared the $CH_2Cl_2$ layer (NGC) and BuOH layer (NGB) of 75% EtOH extract of the Nelumbinis nucifera Gaertner. We measured their tyrosinase inhibitory activity in vitro and melanin synthesis inhibitory activity in B16-F1 melanoma cells. They did not show inhibitory activity against mushroom tyrosinase but showed melanin synthesis inhibitory activity in a dose-dependent manner. In a melanin synthesis inhibition assay, NGC and NGB suppressed melanin production up to 52% and 46% at a concentration of $100{\mu}g/mL$, respectively. To elucidate the mechanism of the inhibitory effects of NGC and NGB on melanogenesis, we measured the expression of melanogenesis-related proteins by western blot assay. As a result, NGC suppressed the expression of tyrosinase, tyrosinase related protein 1 (TRP-1), tyrosinase related protein 2 (TRP-2), phosphorylated cAMP responsive element binding (p-CREB) protein, and microphthalmia associated transcription factor (MITF). And NGB inhibited the protein expression of tyrosinase and MITF, but had no significant effect on TRP-1, TRP-2, and p-CREB expression. Moreover, NGB increased the expression of phosphorylated extracellular signal-regulated kinase (p-ERK). In addition, we examined the inhibitory effect on the glycosylation of tyrosinase. As a result, NGC and NGB inhibited the activity of ${\alpha}$-glucosidase in vitro and the glycosylation of tyrosinase in B16-F1 melanoma cells. From these results, we concluded that NGC and NGB could be used as active ingredients for skin whitening.
The present study tested the effect of Schizandra chinensis lignan compounds, Gomisin A and Schizandrin, on the aggregation and dissociation of beta-amyloid $(A{\beta})_{1-42}$ to explore a possible therapeutic target for Alzheimer's disease. Gomisin A significantly inhibited the $A{\beta}_{1-42}$ aggregation in a dose dependent manner, but did not induced the dissociation of aggregated $A{\beta}_{1-42}$. On the other hand, Schizandrin significantly suppressed the aggregation and dissociation of $A{\beta}_{1-42}$. These results suggest that Gomisin A and Schizandrin, which are known as biologically active ingredients from Schizandra chinensis, may be potentially useful target molecules to develop a drug for the prevention or treatment of Alzheimer's disease.
The purpose of this study was to determine the effect of IPBC(3-lodo-2-propynylbutyl carbamate) on dandruff caused by the anthropophilic fungus Maiassezia furfur. The effects of IPBC on dandruff were examined by evaluating (a) the MIC value of IPBC using broth dilution method : (b) the remnant antimicrobial activity of IPBC containing shampoo on skin disc ; (c) the antidandruff efficacy of 1.0 % IPBC containing shampoo in double blind clinical trial. To investigate the remnant antimicrobial activity of IPBC against Maiassezia furfur, guinea pig-skin disc was washed with antidandruff shampoo and then the diameter of inhibition zone per disc was measured. For clinical trial, thirty healthy volunteers, aged 25-35, participated in 4 week study. At 0,2,4 weeks, examinations of scaling, itching on scalp were carried out. The MIC(Minimun Inhibition Concentration) values of IPBC range from 0.10 to 1.00$\mu$ g/ml and it seems that IPBC is more effective in the MIC values than zinc pyrithione, selenium disulphide, piroctone olamine and comparable to ketoconazole, climbazole. When the rimnant antimicrobial activity of IPBC shampoo on skin disc was determined, 0.5% IPBC shampoo and 2.0% Ketoconazole shampoo resulted in similar antimicrobial effect. In addition, 1.0%,2.0% IPBC shampoo was more effective than 2.0% ketoconazole shampoo. After two and four-weeks of 1.0% IPBC shampoo treatment, there was significant reduction of scaling, itching in test group compared to control group. On the basis of these results, it can be concluded that 1.0% IPBC is more effective than 2.0% Ketoconazole in reducing dandruff. It seems that strong capacity of drug binding to the stratum corneum plays a role in its antidandruff effect since adsorption of active ingredients on scalp is very important factor in reducing dandruff.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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