• 자연과학논문집
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• 제18권1호
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• pp.39-46
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• 2007

고부가가치를 가진 천연식물 발효음료를 개발하기 위하여 감과 보리, 백야초와 느릅나무 등을 이용하여 3종류의 발효액과 1종류의 침출주를 제조한 후 이들의 생리기능성을 조사하였다. 노화관련 생리기능성으로 항산화활성은 느릅나무 침출주에서 99%로 제일 높았고 감으로 제조한 감식초에서도 68.3%를 보였다. 또한 SOD 유사활성은 느릅나무 침출주에서 80.6%로 제일 높았으나 여타의 발효액에서는 25% 미만의 낮은 활성을 보였다. 심혈관질환관련 생리기능성으로 항고혈압성 안지오텐신 전환효소(ACE) 저해활성과 혈전용해활성은 모두 11% 이하의 낮은 활성을 나타내었고 항치매성 아세틸콜린 에스터레이즈(AChE) 저해활성은 느릅나무 침출주에서 54.7% 높았으나 여타의 시료에서는 10% 미만의 낮은 활성을 보였다. 이상의 결과들을 종합하여 볼 때 대체로 느릅나무 침출주가 강력한 항산화활성을 갖고 있고 SOD 유사활성과 AChE 저해활성도 우수하였으므로 고부가가치의 건강 주류로 산업화가 가능한 것으로 사료된다.

• Bulletin of the Korean Chemical Society
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• 제35권11호
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• pp.3224-3226
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• 2014

A new androstane derivative, $4{\beta}$-methyl-15-oxa-$14{\beta}$-androstane-7-ene-$4{\alpha}$-carboxylic acid (1) and a known one $4{\beta}$-methyl-15-oxa-$14{\beta}$-androstane-7-ene-$4{\alpha}$-hydroxyl (2) were isolated from the EtOAc extract of the cultures of the fungus Marasmiellus ramealis (Bull.) Singer. Their structures were elucidated on the basis of 1D and 2D NMR as well as MS spectroscopic data analysis. The inhibitory activity of two isolates against acetylcholinesterase (AChE) revealed that compound 1 exhibited definitely inhibitory activity.

• Journal of Microbiology and Biotechnology
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• 제31권7호
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• pp.1022-1027
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• 2021

Three compounds were isolated from marine-derived Streptomyces sp. CNQ-031, and their inhibitory activities against monoamine oxidases (MAOs), acetylcholinesterase (AChE), butyrylcholinesterase (BChE), and β-secretase (BACE-1) were evaluated. Compound 1 (5,7-dihydroxy-2-isopropyl-4H-chromen-4-one) was a potent and selective inhibitor of MAO-A, with a 50% inhibitory concentration (IC₅₀) of 2.70 µM and a selectivity index (SI) of 10.0 versus MAO-B. Compound 2 [5,7-dihydroxy-2-(1-methylpropyl)-4H-chromen-4-one] was a potent and low-selective inhibitor of MAO-B, with an IC₅₀ of 3.42 µM and an SI value of 2.02 versus MAO-A. Compound 3 (1-methoxyphenazine) did not inhibit MAO-A or MAO-B. All three compounds showed little inhibitory activity against AChE, BChE, and BACE-1. The K_i value of compound 1 for MAO-A was 0.94 ± 0.28 µM, and the K_i values of compound 2 for MAO-A and MAO-B were 3.57 ± 0.60 and 1.89 ± 0.014 µM, respectively, with competitive inhibition. The 1-methylpropyl group in compound 2 increased the MAO-B inhibitory activity compared with the isopropyl group in compound 1. Inhibition of MAO-A and MAO-B by compounds 1 and 2 was recovered by dialysis experiments. These results suggest that compounds 1 and 2 are reversible, competitive inhibitors of MAOs and can be considered potential therapies for neurological disorders such as depression and Alzheimer's disease.

• 한국식품영양과학회지
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• 제41권10호
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• pp.1395-1401
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• 2012

생강과 식물의 인지기능 관련 활성을 검토하고 종류와 산지에 따른 차이를 비교하기 위하여, 시중에서 많이 사용되고 고품질로 알려져 있는 국산 생강과 울금, 미얀마산 울금과 인도산 강황의 항산화 효과, GABA 함량, 활성성분 분석, 그리고 AChE 억제 활성을 측정하였다. 미얀마산 울금 에탄올추출물에서 총 폴리페놀(98 ${\mu}g/mg$), curcumin(97.1 ${\mu}g/mg$), GABA 함량(1.31 ${\mu}g/mg$)이 가장 높았으며, DPPH, ABTS 라디칼 소거능 및 AChE 저해능도 비교적 높게 나타났다. 한편, 인도산 강황 추출물도 미얀마산 울금과 비슷한 항산화 효과와 AChE 저해 효과가 나타났으나, curcumin (12.2 ${\mu}g/mg$)과 GABA(0.04 ${\mu}g/mg$) 함량은 매우 낮게 나타났다. 국산 생강과 울금 추출물의 경우 총 폴리페놀 함량은 비슷하였으나(39.7~42.5 ${\mu}g/mg$) 6-gingerol, 6-shogaol 등의 진저롤류를 함유하고 있는 생강 추출물에서 울금보다 높은 라디칼 소거능, 특히 강한 ABTS 라디칼 소거능을 나타내었으며, AChE 저해능은 두 추출물 모두 매우 낮은 것으로 나타났다. 국내산 2가지 추출물의 GABA 함량(약 1.11 ${\mu}g/mg$)은 미얀마산 울금과 비슷한 정도로 높게 검출되어 라디칼 소거능과 AChE 억제능은 GABA 함량과는 상관성이 없었다. 따라서 본 실험에 사용한 4가지 생강과 식물 추출물의 AChE 억제능은 총 폴리페놀 함량과 밀접한 관계가 있으며, curcumin 함량, 라디칼 소거능 및 GABA 함량과는 직접적인 상관관계가 없는 것으로 나타났다. 이상의 결과와 같이, 미얀마산 울금은 나머지 추출물과 비교하여 높은 항산화 활성과 curcumin 및 GABA 함량, 그리고 비교적 높은 AChE 저해활성을 갖는 강력한 인지능 개선 소재로 활용될 수 있을것으로 사료된다.

• 셀메드
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• 제4권2호
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• pp.11.1-11.6
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• 2014

Cinnamomum zeylanicum (C. zeylanicum) is a tropical evergreen tree of Lauraceae family. It is one of the oldest culinary spices known and used traditionally in many cultures for centuries. In addition to its culinary uses, cinnamon also possesses as a folk remedy of many health disease condition including analgesic, antiseptic, antispasmodic, aphrodisiac, astringent, carminative, haemostatic, insecticidal, and parasiticide and memory enhancing property. This study was aimed to assess the acetylcholinesterase and butyrylcholinesterase inhibitory activity of standardized methanol extract of the C. zeylanicum. Gas chromatography - mass spectrometry (GC-MS) and high performance liquid chromatography (HPLC) analysis were done to identify the presence of eugenol as chemical component and support the neuroprotective activity in the extract. Anticholinesterase inhibitory activity of crude methanol extract of C. zeylanicum leaves and cinnamon oil were evaluated by 96-well microtiter plate assay and thin layer chromatography bioassay detection methods. This study revealed that cinnamon oil ($IC_{50}:45.88{\pm}1.94{\mu}g/ml$) has better anticholinesterase activity than methanol extract ($IC_{50}:77.78{\pm}0.03{\mu}g/ml$). In HPLC analysis, retention time of eugenol in cinnamon oil was found to be 15.81 min which was comparable with the retention time (15.99 min) of the reference standard, eugenol. Seven chemical compounds were identified by GC-MS analysis, in which eugenol as an important phytoconstituents. Thus the phytochemicals from C. zeylanicum methanol leaves extract could be developed as potential source of anticholinesterase activity, with particular benefit in the symptomatic treatment of Alzheimer's disease.

• 한국수산과학회지
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• 제54권5호
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• pp.742-750
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• 2021

Ixeris repens is a type of halophyte that grows in high salinity sands found in coastal sand dunes and sandy shores. This study was conducted to investigate the contents, antioxidant potency, and physiological activities of I. repens. In analyses of general composition, carbohydrate, protein, ash, and moisture content were 57.42%, 10.48%, 11.99% and 10.29%, respectively. Potassium, calcium, sodium, and magnesium were its most prevalent minerals. The solvents used to extract I. repens were 70% ethanol, 80% methanol, and distilled water. Among the resultant extracts, ethanol and methanol extracts displayed higher total polyphenol and flavonoid contents than the water extract. ABTS (IC50, 0.12 mg/mL) and FRAP (0.77 mM) radical scavenging activity were highest in the water extract, while methanol extract exhibited the strongest DPPH radical scavenging activity (IC50, 1.32 mg/mL), NO scavenging activity (IC50, 4.10 mg/mL), and reducing power (EC50, 0.14 mg/mL). Tyrosinase, elastase, and α-glucosidase inhibitory activities were highest in the ethanol extract. The ethanol extract also possessed the most potent acetylcholinesterase inhibitory activity. These results indicate that I. repens may be useful as an antioxidant, and a functional substance in food and pharmaceutical materials.

• 한국자원식물학회:학술대회논문집
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• 한국자원식물학회 2019년도 추계학술대회
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• pp.67-67
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• 2019

Vaccinium oldhamii (V. oldhamii) has been reported to exert a variety of the pharmacological properties such as anti-oxidant activity, anti-cancer activity, and inhibitory activity of ${\alpha}$-amylase and acetylcholinesterase. However, the anti-inflammatory activity of V. oldhamii has not been studied. In this study, we aimed to investigate anti-inflammatory activity of the stem extracts from V. oldhamii, and to elucidate the potential mechanisms in LPS-stimulated RAW264.7 cells. Among VOS, VOL and VOF, the inhibitory effect of NO and PGE2 production induced by LPS was highest in VOS treatment. Thus, VOS was selected for the further study. VOS dose-dependently blocked LPS-induced NO and PGE2 production by inhibiting iNOS and COX-2 expression, respectively. VOS inhibited the expression of pro-inflammatory cytokines such as $IL-1{\beta}$, IL-6 and $TNF-{\alpha}$. In addition, VOS suppressed TRAP activity and attenuated the expression of the osteoclast-specific genes such as NFATc1, c-FOS, TRAP, MMP-9, cathepsin K, CA2, OSCAR and ATPv06d2. VOS inhibited LPS-induced $NF-{\kappa}B$ signaling activation through blocking $I{\kappa}B-{\alpha}$ degradation and p65 nuclear accumulation. VOS inhibited MAPK signaling activation by attenuating the phosphorylation of ERK1/2, p38 and JNK. Furthermore, VOS inhibited ATF2 phosphorylation and blocked ATF2 nuclear accumulation. From these findings, VOS has potential to be a candidate for the development of chemopreventive or therapeutic agents for the inflammatory diseases.

• 농약과학회지
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• 제9권1호
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• pp.97-101
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• 2005

피라졸 계통의 유기인계 살충제인 flupyrazofos(O,O-diethyl O-1-phenyl-3-trifluoromethylpyrazo-5-yl phosphorothioate)의 합성공정에서 생산된 원제 1(95.4%), 원제 2(97.6%) 그리고 정제품(99.2%)에 대한 불순물 조성과 함량을 조사하였으며, 이들 원제 및 정제품을 이용하여 in vitro와 in vivo 상에서 acetylcholinesterase (AChE) 활성 저해 정도를 비교 검정하였다. 실험결과 불순물의 조성은 O,O,O-triethylthio-phosphoric acid (TEA), 1-phenyl-3-trifluoromethyl-5-ethoxy pyrazole(PTMEP), O,O-diethyl O-1-phenyl-3-trifluoromethylpyrazo-5-yl phosphoric acid ester(flupyrazofos oxon), O,S-diethyl O-1-phenyl-3-trifluoromethylpyrazo-5-yl phosphorothionate (S-ethyl flupyrazofos)이었으며, 이들 불순물들의 함량이 원제 중에서 전반적으로 높았다. In vitro 상에서 AChE 저해는 불순물들이 많은 원제 1에서 가장 빠르게 저해되었으며, 생쥐 뇌 AChE (in vivo)에 대한 $I_{50}$ 값은 원제 1과 2가 정제품 보다 40% 이상 높았다. 이는 정제품에 비하여 원제 중에 더 많이 함유된 flupyrazofos oxen과 S-methyl flupyrazofos에 의한 영향일 것으로 판단되었다.

• 한국식품과학회지
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• 제44권4호
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• pp.447-451
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• 2012

본 실험에서는 식용 가능한 10종 식물의 인지기능 개선 관련 효능을 검토하기 위하여 추출물의 AChE 억제활성과 DPPH, ABTS 라디컬 소거활성을 비교하였으며, GABA 및 글루탐산의 함량을 측정하였다. 그 결과, GABA 함량은 오미자 추출물에서 14.8mg/g으로 가장 높게 나타났으며, 천궁과 하수오 추출물에서도 각각 3.1 mg/g과 5.4 mg/g으로 비교적 높게 나타났다. AChE 저해활성은 오미자, 헛개나무, 측백엽, 가시오가피 추출물이 1 mg/mL에서 각각 33, 26.6, 20.7%, 그리고 17.8%의 저해율을 나타내어 10종 추출물 중 높게 나타났다. 또한, DPPH 및 ABTS에 대한 라디컬 소거능은 헛개나무, 측백엽, 가시오가피, 오미자 추출물에서 매우 강하게 나타났다. 글루타민산은 석창포 외의 9가지 추출물에서 고르게 존재하는 것으로 나타났다. 본 연구에서 검토한 10종 추출물 중 특히 오미자는 뇌의 대사를 향상시켜 뇌기능을 촉진시키는 GABA의 함량이 높은 것과 함께 AChE 억제 활성도 가장 높았으며, 라디컬 소거효과도 비교적 높게 나타나 뇌기능 개선을 위한 뛰어난 소재로 나타났다. 또한, AChE 억제 활성과 라디컬 소거능이 높게 나타난 헛개나무, 가시오가피 및 측백엽의 인지기능 개선을 위한 기능성식품 소재로서의 활용 가능성을 확인하였다. 본 연구 결과를 통하여 인지기능 개선 효능과 관련하여 사용되는 지표 중 AChE 억제 활성과 식물 추출물의 라디컬 소거활성과의 상관관계를 나타내는 경향을 확인하였으며, GABA 및 체내에서 GABA로 전환되는 글루탐산 함량이 직접적인 AChE 억제 효과를 나타내지는 않았다.

• 한국자원식물학회지
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• 제31권1호
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• pp.10-15
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• 2018

황칠나무 잎과 줄기를 분리하여 각각 methanol 추출하여, 계통분획상법에 따라 dichloromethane, ethyl acetate, butanol로 분획하였다. 분획물로 실시한 TLC에서 알칼로이드 성분으로 분리되는 성분을 확인할 수 있었다. 잎과 줄기 모두 ethyl acetate분획물은 $IC_{50}$ $30{\mu}g/m{\ell}$으로 높게 측정 되었으며, ethyl acetate, dichloromethane, butanol분획물 순으로 저해 활성이 높게 나타났다. Acetyl cholinesterase inhibition assay를 실시한 결과 황칠나무 잎과 줄기 모두 dichloromethane, ethyl acetate, butanol 분획물 순으로 저해 활성이 높은 것으로 나타났으며, 가장 높은 활성을 보인 황칠나무 줄기와 잎의 dichloromethane 분획물의 알칼로이드 함량이 상대적으로 높은 것으로 보아 알칼로이드 성분에 의한 것으로 유추 할 수 있으므로, 알칼로이드 성분의 동정 및 성분구조의 규명을 통하여 AChE저해 활성을 이용한 신경관련 질환에 도움을 줄 수 있는 천연물의 개발이 가능할 것으로 사료된다.