화살나무의 부위별 추출물로부터 항산화 활성 및 HL-60 세포를 이용한 생물학적 특성을 조사해 본 결과는 다음과 같았다. 화살나무 추출물의 부위별 DPPH free radical scavenging 활성은 잎, 날개, 뿌리, 종자, 줄기순으로, xanthine oxidase 억제 활성은 잎, 뿌리, 날개, 종자, 줄기 순으로 높았다 LH-20 column chromatography를 통한 정제 후의 DPPH 및 xanthine oxidase 억제활성은 잎과 줄기 추출물에서는 LH-4 분획이, 뿌리 추출물에서는 LH-5 분획이 가장 높은 활성을 나타내었다. 특히, 줄기 추출물에서 LH-4 분획물의 DPPH 및 xanthine oxidase 억제가는 각각 2.38 ${\mu}g$/$m\ell$, 5.32 ${\mu}g$/$m\ell$로 높은 활성을 나타내었다. 정제된 추출물들의 주된 화합물은 polyphenolic 화합물로 동정되었다. 생육시기간에 부위별 POD 활성은 5월의 뿌리 및 9월의 잎 조 추출물에서 가장 높았고, SOD 활성은 5월과 9월의 줄기에서만 나타났다. POD 동위효소 패턴은 잎과 줄기간에는 비슷하였으나, 뿌리에서는 다양하게 나타났다. SOD 동위효소 패턴은 POD와 비슷한 경향을 나타내었다. HL-60 세포의 증식에 대한 화살나무의 정제된 추출물은 대조구에 비해 높은 억제능을 나타내었다.
본 연구는 돼지난소로부터 회수한 난포난자에서 난핵포기 핵상의 형태적 변화에 대하여 검토하였다. 그 결과, 난소에서 직경 1~2mm 또는 6~10mm 의 난포로부터 회수한 난자의 대부분이 GV-I 또는 GV-II 단계에서 발달이 정지되었다. 직경 2~6의 난포로부터 회수한 난자에서 난구세포를 부착 또는 제거하여 5 시간 배양했을 때 GV-IV 에서 GV-Ⅵ 단계까지의 비율은 난구세포제거(30%) 보다는 부착 (52%) 된 난자에서 유의적으로 높게 나타났다 (P<0.05). 한편, 난포난자를 catalase, xanthine 및 catalase+xanthine이 첨가된 배양액내에서 1시간 배양했을 때 핵상의 변화에는 차이가 없었으나, 5시간 배양 후 GV-IV에서 GV-Ⅵ단계까지의 비율은 대조구, catalase, xanthine 및 catalase+xanthine 첨가시 46, 69, 69 및 70%였으며, GVBD의 비율은 catalase 와 xanthine이 동시에 첨가된 배양액내에서 가장 높게 나타났다. 이와 같은 결과로부터 난포란의 체외성숙시 catalase와 xanthine의 동시첨가는 GV단계의 핵성숙을 유도하고 돼지난자의 체외성숙에 효과적인 작용을 할 것으로 사료된다.
The influence of Panax ginseng on alcohol-induced hyperuricemia were observed. Changes of uric acid blood levels and hepatic xanthine oxidase activities were studied by means of treating alcohol intoxication with ginseng. It was found that a single dose (4 mg/Kg) of ginseng saponin administered intraperitoneally significantly inhibits the hepatic xanthine oxidase activities and decrease urate blood levels in ethanol-induced hyperuricemic mice. It was also observed that there were some difference in pharmacological aspect between Panax ginseng and allopurinol which is a potent inhibitor of xanthine oxidase from any sources.
제주도, 울릉도, 욕지도 등 우리나라 섬들과 계족산, 오서산, 백암산 등의 산에서 서식하는 야생화들에서 분리한 207 효모 균주들을 YPD 배지에 24시간 배양하여 각각의 무세포추출물과 배양상등액을 제조한 후 이들의 항산화활성과 Xanthine oxidase 저해활성 및 tyrosinase 저해활성을 측정하였다. 섬 지역 야생화들에서 분리한 Kuraishia capsulata UL40-2와 산 지역 야생화에서 분리한 Sporobolomyces ruberrimus 121-Z-3의 무세포추출물이 각각 46.4%와 48.3%의 비교적 높은 항통풍성 xanthine oxidase 저해활성을 보였다. 또한 Starmerella bombicola 80-J-1의 무세포추출물 역시 36.2%의 미백성 tyrosinase 저해활성을 보였다. 그 밖의 항산화활성과 tyrosinase 저해활성은 모든 분리효모들에서 없거나 30% 미만으로 미약하였다. 이들 가운데 xanthine oxidase 저해활성이 우수하였던 Kuraishia capsulate UL40-2와 Sporobolomyces ruberrimus 121-Z-3의 xanthine oxidase 저해제의 최적 생산 조건을 검토한 결과 두 효모 각각을 YPD에 접종하여 $30^{\circ}C$에서 24시간 배양하여 얻은 무세포추출물이 47.2%와 49.5%의 높은 xanthine oxidase 저해활성을 보였다.
오미자 추출물에 감마선을 조사하여 tyrosinase 저해, xanthine oxidase 저해 및 아질산염 소거능에 대하여 검토하였다. 오미자 추출물은 열수, ethanol, methanol 그리고 acetone등을 이용하여 추출하였으며, 감마선은 10, 20과 30 kGy로 조사하였다. 오미자 추출물은 모두 tyrosinase 저해 효과를 가지고 있는 것으로 나타났다. 감마선 조사 후 오미자 추출물에 대한 tyrosinase는 열수 추출물보다 용매 추출물이 저해 효과가 높게 나타내었다. Xanthine oxidase 저해 효과실험 결과, 오미자 추출물은 열수 및 용매 추출물 모두 저해력을 나타내었으며, 감마선 조사는 xanthine oxidase 저해력에 영향을 미치지 않았다. 아질산염 소거능은 pH 1.2, 3.0 그리고 6.0으로 측정하였다. 오미자 추출물은 pH 1.2와 3.0 에서 높은 소거력을 나타내었고, 열수 추출물은 methanol, ethanol 그리고 acetone 추출물보다 아질산염 소거능이 훨씬 높게 나타내었다. 감마선을 30 kGy까지 조사하였을 때, 오미자 추출물의 생리 활성에는 크게 영향을 미치지 않았다.
초석잠 메탄올 추출물이 뇌신경전달물질과 관련이 있는 acetylcholine esterase, monoamine oxidase 및 xanthine oxidase의 활성억제효과에 대하여 실험하였다. 실험관내에서 초석잠 추출물을 각각 100 및 200mg/kg씩 첨가한 다음 실험한 결과 첨가농도가 증가할수록 과산화지질의 생성을 억제하여 용량 의존형으로 나타났다. 쥐를 대상으로 20일간 투여한 동물실험에서는 초석잠 추출물 100 mg/kg을 식이에 혼합하여 투여한 결과 지질 과산화의 생성을 억제하였다. Acetylcholine esterase의 활성의 경우 초석잠 추출물을 100 mg/kg 투여한 결과 대조군에 비하여 효소활성이 23.11%로 억제되었고, monoamine oxidase 및 xanthine oxidase 활성이 각각 21.93% 및 63.58%로 억제되었다. 그리고 초석잠 추출물을 100 mg/kg을 투여한 경우 xanthine dehydrogenase로부터 xanthine oxidase로의 형전환비율은 28%로 현저하게 억제되었다. 또한, Xanthine dehydrogenase로부터 oxidase로의 형전환비율을 실험한 결과 정상상태에 비하여 억제됨을 알 수 있었다.
Inhibition of xanthine oxidase by tea extracts obtained from non-fermented tea(steamed green tea and roasted green tea), semi-fermented tea(oolong tea) and fermented tea(black tea) were investigated. The crude catechin fraciton had a hgher inhibitory effect against xanthine oxidase, and the effect was increased with the addition of tea extracts. Their inhibitory effect were hardly influenced until extracted three times with hot water. According to the investigation of catechins in the crude catechin fraction obtained from tea extracts, (-)-epicatechin-(EC), (-)-epicatechin gallate(ECg). (-)-epigallocatechin(EGC) and (-)-epigallocatechin gallate(EGCg) were 80.1$\mu\textrm{g}$/mg 113.5$\mu\textrm{g}$ /mg, 186.3$\mu\textrm{g}$/mg and 367.7$\mu\textrm{g}$/mg in steamed green tea, and 75.6$\mu\textrm{g}$/mg, 114.7$\mu\textrm{g}$/mg, 193.7 $\mu\textrm{g}$/mg and 381.9$\mu\textrm{g}$/mg in roasted green tea, and 69.4$\mu\textrm{g}$/mg, 110.0$\mu\textrm{g}$/mg, 127.1$\mu\textrm{g}$.mg and 464.9$\mu\textrm{g}$/mg in oolong tea, and 78.1$\mu\textrm{g}$/mg, 171.8$\mu\textrm{g}$/mg, 80.7$\mu\textrm{g}$/mg and 51.4$\mu\textrm{g}$/mg in black tea, respectively. Order of the content of these catechins was (-)-EGCg>(-)-EGC>(-)-ECg>(-)-EC in steamed green tea, roasted green tea and oolong tea, and was (-)-ECg>(-)-EGC>(-)-EC>(-)-EGCg in black tea. Also the concentration of catechins was hardly influeced until extracted three times. The inhibition ratio of xanthine oxidase by autherntic catechins was hardly influenced until extracted three times. The inhibition ratio of xanthine oxidase by authentic catechins was 94.9% and 87.6% by addition of 5.0$\mu\textrm{g}$/ml of (-)-EGCg and (-)-ECg, respectively. the inhibitors of xanthine oxidase were supposed to be due to (-)-ECg and (-)-EGCg in tea polyphenol compounds.
A dose, 1g/kg of ethanol produced experimental hyperuricemia in mouse. Ginseng saponins were tested for their ability to alter the hepatic xanthine oxidase activity and the blood level of uric acid in the ethanol-treated mouse. Intraperitoneal injection of ginseng saponin 4mg/kg markedly decreased the xanthine oxidase activity in the ethanol-treated mouse liver. It was also observed that ginseng saponin reduced the blood concentration of uric acid in experimentally induced hyperuricemia by alcohol treatment. In vitro, it was found that a low concentration of ginseng saponin in the reaction mixture incresed the hepatic xanthine oxidase activity, while a high concentration inhibited both enzyme preparations of normal and ethanol treated mice. In contrast with the xanthine oxidase, uricase activity was not influenced by ginseng saponin as well as in vivo. These results suggest there is a possibility that ginseng saponin may have some therapeutic effect on gout and other hyperuricemia syndrome.
This study was designed to observe the effect of tohiene pretreatment on leukocyte variation in whole blood and the oxygen free radical generating, scavenging enzyme activities in neutrophil of bacteria infected rats. Toluene was administered 7 times intraperitoneally at levels of 9.45 mM/kg body weight to the rats and then infected with S. aureus $2\times10^7$ cfu/ml. The toluene treated-rats showed the significantly decreased numbers of lymphocyte and monocytes, but the similiar numbers of neutrophils with the control. Furthermore the increased neutrophils in blood of bacteria infected rats were reduced by the toluene pretreatment. Concomitantly the increased activities of xanthine oxidase and superoxide dismutase in neutrophil of bacteria infected rats were also decreased by the toluene pretreatment. On the other hand, injection of benzaldehyde to rats also led to similiar results in the count of leukocytes, xanthine oxidase and superoxide dismutase activities of neutrophil with those of toluene treated rats. These data suggest that toluene and its intermediate metabolite, benzaldehyde influence on the phagocytosis and defence mechanism of neutrophil.
Xanthine Oxidase is an enzyme, which oxidizes hypoxanthine to xanthine, and xanthine to uric acid. It is widely distributed throughout various organs including the liver, gut, lung, kidney, heart, brain and plasma. It is involved in gout pathogenesis. In this study, we have performed Comparative Molecular Field Analysis (CoMFA) on a series of 2-(indol-5-yl) thiazole derivatives as xanthine oxidase (XO) inhibitors to identify the structural variations with their inhibitory activities. Ligand based CoMFA models were generated based on atom-by-atom matching alignment. In atom-by-atom matching, the bioactive conformation of highly active molecule 11 was generated using systematic search. Compounds were aligned using the bioactive conformation and it is used for model generation. Different CoMFA models were generated using different alignments and the best model yielded a cross-validated $q^2$ of 0.698 with five components and non-cross-validated correlation coefficient ($r^2$) of 0.992 with Fisher value as 236.431, and an estimated standard error of 0.068. The predictive ability of the best CoMFA models was found to be $r^2_{pred}$0.653. The CoMFA study revealed that the $R_3$ position of the structure is important in influencing the biological activity of the inhibitors. Electro positive groups and bulkier substituents in this position enhance the biological activity.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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