This study was performed that how phonophoresis using ultrasound for piroxicam affects transdermal permeation and anti-inflammative effects. Transdermal permeation study conducted by using hairless mouse had two categories: control group and ultrasound group. Transdermal permeation was observed according to duty cycle and intensity. Anti-inflammatory effects were determined using in Sprague-Dawley rat. The subjects were divided into three groups of six SD rat each 24 hour, 48 hour, 72 hour. The results of this study were as follows: 1. Transdermal permeation of piroxicam was measured according to ultrasound duty cycle. This research demonstrates that ultrasound group retains more transdermal permeation than control group, and that pulsed ultrasound group holds a little more transdermal permeation than continuous ultrasound group. 2. The transdermal permeation of piroxicam is closely related with ultrasound intensity. Effect of each group of transdermal permeation was significant rises in proportion to ultrasound intensity. 3. By observing inflammation of the tissue caused by trauma, phonophoresis group showed more significant of anti-inflammatory effect. The conclusion of phonophoresis was found to improve significantly the transdermal permeation and the anti-inflammatory effect.
Purpose: This study conducted the following experiment to examine transdermal permeation effects or 500 KHz ultrasound with lidocaine HCl. Methods; First, to experiment skin permeation enhancement effects of 500 KHz ultrasound frequency, it produced apparatus and transducer of 500 KHz ultrasound and Franz diffusion cell for skim permenation experiment suitable to purposes of the experiment. Transdermal permeation experiment applied Lidocaine HCL gel to skin of hairless mouse depending on ultrasound frequency and duty cycle and analyzed permeation ratio with HPLC. Results: As a result of fixing lidocaine HCl gel at the same intensity with pulsed mode and continuous mode and comparing transdermal permeation ratio by frequency, transdermal permeation ratio was increased at 500 KHz ultrasound and remarkably increased at continuous ultrasound. It was found that 1 MHz and 500 KHz ultrasound in transdermal permeation experiment enhanced transdermal permeation of lidocaine HCl. In particular, transdermal permeation of 500 KHz using lidocaine HCl gel was highest. Conclusion: However, researches considering various frequencies, intensities and application hours in low frequency areas including 500 KHz ultrasound are needed to increase deep permeation or drugs.
This study conducted the following experiment to examine and compare transdermal permeation effects according to parameters of ultrasound and physiochemical characteristics of meloxicam. Permeation by ultrasound among these experimental drugs was relatively higher and it was involved in COX-2 inhibition unlike other drugs. Recently use of oral agents has been rapidly increased, but it was not generalized to transdermal agent and this study selected meloxicam that transdermal permeation research using ultrasound was not performed and conducted transdermal permeation experiment with skin of hairless mouse and analyzed permeation with HPLC. It made gel first and analyzed permeation depending on frequency and intensity of ultrasound of meloxicam with the same experimental procedures as the above experiment. The results of this study can be summarized as follows. Transdermal permeation by ultrasound frequency was higher in 1.0 MHz and it was higher as intensity increased. In comparison by parameters of ultrasound, there was similar permeation in $1.0\;W/cm^2$ of continuous mode and $3.0\;W/cm^2$ of pulsed mode and it was effective to high intensity for using pulsed mode. It was found that duty cycle of ultrasound affected transdermal permeation in meloxicam gel used in this experiment and transdermal permeation was higher in used ultrasound as phonophoresis than non-ultrasound for anti-inflammatory effects.
Transdermal therapeutic system(TTS) is often used as the method of drug dosage into the epidermic skin. Natural polymer were selected as ointment material of TTS. We investigated the permeation of natural polymer ointment containing drug in rat skin using horizontal membrane cell model. Permeation properties of materials were investigated for water-soluble drug such as Nicotinic acid N-oxide in vitro. These results showed that skin permeation rate of drug across the composite was mainly dependent on the property of ointment base and drug. Proper selection of the polymeric materials which resemble and enhance properties of the delivering drug was found to be important in controlling the skin permeation rate. This result suggests a possible use of natural polymer ointment base as TTS of antihyperlipoproteinemic agent.
Effects of sodium salts of various monovalent inorganic anions on transdermal permeation of salicylic acid were investigated. In in-vitro experiment using a Franz-type diffusion cell and excisicylic acid were investigated. In-vitro experiment using a Franze-type diffusion cell and excised mouse skin, the permeation-enhancing activities of the sodium salts of inoraganic anions were rougly proportional to lyotropic Hofmeister serlling abilities of the anions l F/sup -/
다양한 초음파의 주파수와 강도 등의 물리적 인자에 대한 경피투과 촉진효과를 알아보기 위하여 lidocaine gel을 제조하고 hairless mouse의 피부를 이용하여 경피투과 촉진효과를 평가하였다. Lidocaine을 함유한 겔을 제조하여 안정성을 확인할 수 있었으며, 주파수에 따른 lidocaine의 경피투과량은 500 kHz 초음파의 경피투과량이 크게 증가하였으며, 특히 지속초음파에서 현저히 증가하였다. 초음파의 강도에 따른 lidocaine의 경피투과량은 강도가 높을수록 높게 나타났다. 500 kHz 초음파의 조사는 1 kHz에 비하여 flux를 유의성 있게 증가시켰으며, lag time을 상대적으로 지연되는 양상을 나타내었다. 따라서 현재 임상에서 가장 많이 사용하고 있는 1 kHz 초음파를 이용한 음파영동보다 500 kHz 초음파를 이용한 음파영동이 lidocaine의 투과량 증대를 위한 임상적 응용이 가능할 것으로 사료된다.
To develop a topical bioadhesive formulation of clotrimazole for enhanced transdermal delivery, hydroxypropyl methylcellulose gel containing permeation enhancer was formulated and permeation studies were carried out. The release characteristics of the drug from the gel formulation were examined according to the receptor medium, drug concentration, and temperature. The rate of drug release from the gel increased with increasing drug concentration and temperature. The activation energy (Ea) of drug permeation, which was calculated from the slope of log P versus 1/T plots, was 14.41kcal/mol for a 1%(w/w) loading dose. The enhancer, such as saturated, unsaturated fatty acids, pyrrolidones, propylene glycol derivatives, glycerides, and non-ionic surfactants, were incorporated onto the gels to increase the amount of drug permeation into the skin. Among the enhancers used, polyoxyethylene 2-oleyl ether showed the highest level of enhancement. These results show that clotrimazole gels containing polyoxyethylene 2-oleyl ether could be used for the enhanced transdermal delivery of clotrimazole.
The purpose of this study was to investigate the feasibility of developing transdermal drug delivery system (TDDS) for fentanyl used for the management of chronic cancer pain. The effect of type of pressure sensitive adhesive on the permeation of fentanyl from polyisobutylene (PIB), silicone and acrylic adhesive was evaluated. Due to the good adhesive force and relatively steady flux for 3 days, both acrylic and PIB adhesives were chosen for further study. The permeation rate of fentanyl was the highest from acrylic adhesive with hydroxyl functional group. Permeation rate increased linearly as the concentration of fentanyl in acrylic adhesive was increased from 2.5% to 10%. In case of PIB adhesive, crystals of fentanyl were developed above 5% drug load. $Crovol^{(R)}$ A40, $Crovol^{(R)}$ PK40 and Plurol $oleique^{(R)}$ provided higher flux of fentanyl.
We investigated characters of transdermal therapeutic system(TTS) and the skin permeability of that with applying drug delivery system(DDS). Natural gums were selected as material of TTS. The permeation of natural gums ointment containing drug in rat skin using diffusion cell model. Permeation properties of materials were investigated for water soluble drug such as riboflavin in vitro. We used glycerin, PEG 600 and oleic acid as enhancers. Since dermis has more hydration than the stratum corneum, skin permeation rate at steady state was highly influenced when glycerin was used in riboflavin. The permeation rate of content enhancer and drug was found to be faster than that of content riboflavin only. These results showed that skin permeation rate of drug across the composite was mainly dependent on the property of ointment base and drug. All the gum ointment tested showed good safety. Proper selection of the materials which resemble and enhance properties of the delivering drug was found to be important in controlling the skin permeation rate.
To investigate the feasibility of developing a new quercetin transdermal system, a preformulation study was carried out. Therefore, the effects of vehicles and pressure-sensitive adhesives (PSA) on the in vitro permeation of quercetin across dorsal hairless mouse skin were studied. Among vehicles used, propylene glycol monocaprylate (PGMC) and propylene glycol mono-laurate were found to have relatively high permeation flux from solution formulation (i.e., the permeation fluxes were 17.25$\pm$1.96 and 9.60$\pm$3.87 $\mu\textrm{g}$/$\textrm{cm}^2$/h, respectively). The release rate from PSA formulations followed a matrix-controlled diffusion model and was mainly affected by the amount of PSA and drug loaded. The overall permeation fluxes from PSA formulations were less than 0.30 $\mu\textrm{g}$/$\textrm{cm}^2$/h, which were significantly lower compared to those obtained from solution formulations. The lower permeation fluxes may be due to the decrease of solubility and diffusivity of quercetin in the PSA layer, considering the fact that the highest flux of 0.26 $\mu\textrm{g}$/$\textrm{cm}^2$/h was obtained with the addition of 0.2% butylated hydroxyanisole in PGMC-diethyl-ene glycol monoethyl ether co-solvents (80-85 : 15-20, v/v). Taken together, these observations indicate that improvement in the solubility and diffusivity of quercetin is necessary to realize fully the clinically applicable transdermal delivery system for the drug.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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