Tyrosinase plays an important role in the process of melanin biosynthesis, and it is a biochemical target enzyme for skin-whitening agents and the remedy for disturbances in pigmentation. We have screened 25 natural plant extracts for inhibitory effects against DOPA oxidase activity of tyrosinase. For the inhibitory effect against DOPA oxidase activity of tyrosinase, the recombinant human tyrosinase and the purified mushroom tyrosinase were used. Each of the dried plants extracted with methanol, and then the extracts were subjected to sequential fractionations with methylene chloride, ethyl acetate, n-butanol and water, respective The methylene chloride fractions of Angelica tenuissima, Nardostachys chinensis, Bombyx mop and Saposhnikovia divaricata, and the n-butanol fraction of Bombyx mori notably inhibited the human tyrosinase activity as well as mushroom tyrosinase activity (more than 90% inhibition). This study suggests that the above extracts have a potential as whitening agents as single ingredients or in combination with other of the extracts.
Melanin biosynthesis inhibitors are useful not only for the materials used in cosmetics as skin-whitening agents but also for the remedy of hyperpigmentation. In order to find the new skin-whitening compounds from the natural products. screening of tyrosinase and melanin biosynthesis inhibitory activities in vitro has been carried out. The MeOH extracts and/or fractions of Polygoni multiflori Radix, Dalbergiae odoriferae Lignum. Solnani nigri Herba. Polygoni cuspidati Radix. POlygoni multiflori Ramulus. Salviae Radix showed tyrosinase inhibitory effects. Four methanolic extracts also showed melanin biosynthesis inhibitory effects in B-16 melanoma cell line.
The Journal of Korean Medicine Ophthalmology and Otolaryngology and Dermatology
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v.29
no.3
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pp.124-133
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2016
Objectives : Recently, the demands for the effective and safe depigmentating and anti-aging agents of the skin have increased due to the medical, pharmaceutical and cosmetic reasons. The aim of this study is to search new materials from the traditional herbal medicines which inhibit the aging process of skin in vitro.Methods : Human dermis cell (HS68) was used to test the effect of Rhus verniciflua Stokes (RVS). 80% ethanol or water extracts were screened for their inhibitory activities against elastase. Elastase inhibition effect was tested by microplate reader instrument. And MMP-1 suppression effect of RVS was tested by western blot. These cells were investigated the viability by MTS assay. And also the inhibition effect of tyrosinase by RVS was tested.Results : RVS (final concentrstion 1 ㎎/㎖ appeared over 30% of inhibition of elastase activity. So we are investigated anti wrinkle effects of Rhus verniciflua Stokes look through MMP-1 inhibition activity, also Extracts of RVS showed higher anti-tyrosinase activity than arbutin as final concentration 1 mg/ml. These results suggest that herbal medicines could be strong potential sources of inhibition of anti-aging and whitening effects for the skin.Colclusions : RVS was the best suppressor candidate of elastase activity among other control oriental drugs. It was found that RVS did not have toxicity to cells. We found proper concentration of RVS to treat in HS68 culture and investigated not only wrinkle care effect but also whitening effect of RVS.
Coumaroyl dipeptide amide, Coumaric acid-LG-$NH_2$, was prepared successfully using the solid-phase method, and its efficacy as a skin whitening agent was studied. Coumaric acid-LG-$NH_2$ was prepared with Rink-amide resin, and 96.354% of purity was obtained. Using MTT assay and LDH release assay, we found that it exhibited very low cytotoxicity. And, we found that Coumaric acid-LG-$NH_2$ inhibited tyrosinase activity dose-dependently and showed superior tyrosinase inhibitory activity to well-known whitening agent, arbutin. $IC_{50}$ value of Coumaric acid-LG-$NH_2$ was 182.4 ${\mu}M$, and $IC_{50}$ value of arbutin was 384.6 ${\mu}M$. Also, in measurement of melanin contents using B16F1 melanoma cell lines, Coumaric acid-LG-$NH_2$ reduced melanin production induced by ${\alpha}$-MSH statistically significant, and showed superior melanin inhibitory activity to p-coumaric acid or arbutin. In addition, Coumaric acid-LG-$NH_2$ reduced MC1R mRNA expression level. Thus, we concluded that MC1R pathway is the significant pathway of Coumaric acid-LG-$NH_2$, and Coumaric acid-LG-$NH_2$ has great potential to be used as novel whitening agents.
Kang, Hee Cheol;Joo, Kwang Sik;Joo, Se Jin;Ha, Young Ae;Kim, Hack Soo;Cha, Mi Yeon
Journal of the Society of Cosmetic Scientists of Korea
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v.43
no.1
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pp.43-52
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2017
EtOAc fractions of Magnolia obovata (M. obovata) Bark extracts were studied for the potential ingredient as a safe and effective whitening cosmetic material. The concentration of active substances honokiol was determined by HPLC. In vitro, the fractions reduced the extracellular and intracellular melanin contents in B16F10 cells in dose dependently and inhibited extracellular melanin secretion ($IC_{50}=11.05{\mu}g/mL$). The $12.5{\mu}g/mL$ treatment of maximum concentration effectively inhibited up to about 60% to the amount of extracullular melanin. Also, the $12.5{\mu}g/mL$ treatment of maximum concentration effectively inhibited up to about 59% to the amount of intracullular melanin ($IC_{50}=10.85{\mu}g/mL$). The $IC_{50}$ value of ${\alpha}-arbutin$ used as a positive control was $59.99{\mu}g/mL$. So, EtOAc fractions of M. obovata Bark extracts showed whitening effect when compared with the non-treatment group. In case of in vivo study, Cosmetic cream with EtOAc fractions of M. obovata Bark extracts was approved by Ethics committee of KDRI (IRB number: KDRI-IRB-1537). As a result in progress for skin sensitization as well as assessment of skin irritation through repeated patch test, skin allergens was identified as non sensitizing agents. Also, cosmetic cream with EtOAc fractions of M. obovata Bark extracts showed significant topical whitening effect and reliable skin safety when compared with the non-treatment group. In conclusion, EtOAc fractions of M. obovata Bark extracts may be a useful cosmetic ingredient for effective skin whitening.
To develop a whitening agent, cytotoxicity of the soluble collagen isolated from Todarodes pacificus (CIT) was evaluated. CIT tested for cytotoxicity on human dermal fibroblast (CCD-986sk) was exhibited very low cytotoxicity. Because tyrosinase is the key enzyme for melanin biosynthesis, the use of various tyrosinase inhibitors is a common practice for whitening purpose in cosmetics. Tyrosinase inhibitory activity and melanin production assay were measured to confirm the whitening effect. The inhibitory effect of MMP-1 in UV-irradiated human dermal fibroblast was also performed. CIT showed strong inhibition potency on tyrosinase by 51.5% at 0.2 mg/mL which increased the inhibition by increasing the concentration of CIT, and showed 69.1% inhibition at 1.0 mg/mL. CIT showed strong inhibition effect on melanin production with 82% at 1.0 mg/mL. The CIT also reduced about 76% expression of MMP-1 in UV-irradiated CCD-986sk cell at 1.0 mg/mL. From the preliminary observations, we suggest that the collagen isolated from CIT could be a potential source of natural skin-whitening and anti-aging agents for the photo-damaged skin.
There is growing interest in natural cosmetic ingredients as natural cosmetics become popular. As a part of effort to look for natureal cosmetic agent, seaweed Sargassums were tested for functional cosmetic agents. Effective materials were extracted from Sargassum coreanum. Sargassum hemiphyllum, and Sargassum patens by simple hot water extraction. Antioxidation, whitening, anti-wrinkle, UV absorption and anti-inflammation effects were studied for functional cosmetic agents. Sargassum extracts indicated excellent cell viability, strong anti-oxidation effect by DPPH radical scavenging activity and showed significant whitening effect from tyrosinase inhibition. However, effects of antiwrinkle, UV absorption and anti-inflammation were negligible. In conclusion, Sargassum coreanum extracts showed good possibility for anti-oxidation and whitening cosmetic agent.
Kim, Soo-Hwa;Jung, Hee;Shin, Yong-Cheol;Ko, Seong-Gyu
Journal of Physiology & Pathology in Korean Medicine
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v.22
no.3
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pp.691-698
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2008
The aims of this study are to search herbal medicines that have anti-aging, anti-wrinkle, anti-oxidant and whitening effects. This is preliminary study as a finding for excellent and specific natural agents which inhibit the skin aging and whitening formation. In this study, the articles and the documents, which have been published in domestically or internationally, have been searched and analyzed. Articles were gathered by taking advantage of Society of Cosmetic Scientists of Korea's documents, Pub med database, Korean Medical Database and Korean Studies Information Service System. Among the many species of herbal medicines, we selected the herbal medicines showing superoxide scavenging activities, and 1.1-diphenyl-2-picrylhydrazyl(DPPH) scavenging effects. The herbal medicines were showed anti-wrinkle effects on Metrixmetallo proteinase (MMP-1) inhibition activity and elastase inhibition activity. Also we found herbal medicines that have highly effect of tyrosinase inhibition, L- DOPA inhibition and melanin synthesis inhibition.
human tyrosinase (hTyr) catalyzes first and the rate limiting step in the synthesis of polymerized pigment, melanin which determines skin, hair and eye colors. Mutation of hTyr often brings about decrease of melanin production and further albinism. Meanwhile, a number of cosmetic companies providing skincare products for woman in Asia-Pacific region have tried to develop inhibitors to bright skin color for several decades. In this study, we built a 3D structure by comparative modeling technique based on the crystal structure of tyrosinase from bacillus megaterium as a template to serve structural information of hTyr. According to our model and sequence analysis of type 3 copper protein family proteins, two copper atoms of active site located deep inside are coordinated with six strictly conserved histidine residues coming from four-helix-bundle. Cavity which accommodates substrates was like funnel shape of which entrance was wide and expose to solvent. In addition, protein-substrate and protein-inhibitor complex were modeled with the guide of van der waals surface generated by in house software. Our model suggested that only phenol group or its analogs can fill the binding site near nuclear copper center because inside of binding site has narrow shape relatively. In conclusion, the results of this study may provide helpful information for designing and screening new anti-melanogensis agents.
Park, Hye Kyong;Kim, Nam Soo;Moon, Tae Kee;Kim, Bora;Jung, Ho Young
Journal of the Society of Cosmetic Scientists of Korea
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v.41
no.2
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pp.97-103
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2015
Until recently, the three conventional evaluation methods, which are instrumental (Chromameter$^{(R)}$ CR-400 and Mexameter$^{(R)}$ M18) and visual assessments have been used frequently for skin color evaluation. However, we took notice the potential of image analysis as a new tool to evaluate color change of skin. To reveal the reliability of the image analysis for the evaluation of whitening agents, 34 healthy female volunteers with hyperpigmentation were recruited, and the selected volunteers applied the whitening products containing Vitamin C twice a day in the morning and evening and received iontophoresis treatments once a week for 8 weeks. The changes in hyperpigmentation evaluated by Chromameter$^{(R)}$, Mexameter$^{(R)}$ and visual assessment were compared with the results from the image analysis. As with $L^*$ value trends of the analysis using Chromameter$^{(R)}$, the V value from the image analysis increased after applying the test products compared with baseline values. Furthermore, V value showed a positive correlation with $L^*$ value (r = 0.494, p < 0.01) and negative correlation with MI (r = - 0.683, p < 0.01) and VG (r = - 0.549, p < 0.01). Therefore, image analysis may be considered as an effective method to complement the limitations of visual assessment for whitening efficacy in Asians.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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