• 제목/요약/키워드: Side-chain effect

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Angiogenesis Inhibitor Derived from Angiostatin Active Sites

  • Park, Kyoung-Soo;Lim, Dong-Yeol;Park, Sang-Don;Kim, Min-Young;Kim, Yang-Mee
    • Bulletin of the Korean Chemical Society
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    • 제25권9호
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    • pp.1331-1335
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    • 2004
  • Angiogenesis is essential for the growth and persistence of solid tumors. Their metastases, anti-angiogenesis could lead to the suppression of tumor growth. One of the main strategies of cancer treatment is developing molecules of anti-angiogenic activity. In this study, two angiogenic inhibitors, Ang3 (KLFDF) and Ang4 (XLFDF) derived from KLYDY, which is the sequence of angiostatin active sites kringle 5, were designed and synthesized. Previously we reported the activities and structures of two inhibitors, Ang1 (KLYDY) and Ang2 (KLWDF). In order to investigate the effect of Phe substitution, Ang3 was designed with a sequence of KLFDF. In order to reduce conformational flexibility of side chain in Lys, Ang4 was designed with a sequence of XLFDF, where X has amino substituted phenyl ring. Solution structures of those inhibitors were investigated using NMR spectroscopy and their activities as angiogenesis inhibitors were studied. Ang1 and Ang2 show angiogenic activities, while Ang3 and Ang4 have no activities and have extended structures compared to Ang1 and Ang2. Therefore, Phe rings do not have effective hydrophobic interactions with other aromatic residues in Ang3 and Ang4. The representative structure of Ang2 has a stable intramolecular hydrogen bond. Therefore, intramolecular hydrogen bonding might be more important in stabilizing the structure than the hydrophobic interactions in these inhibitors. More rigid structure, which can be expected to have higher activities and better match with the receptor bound conformations, can be obtained with a constrained cyclic structure. Further peptidomimetic approaches should be tried to develop angiogenesis inhibitors.

Synthesis and Effect on t-Butyl PBD of the Blue Light Emitting Poly(phenyl-9,9-dioctyl-9',9'-dihexanenitrile) fluorene

  • Kim Byong-Su;Kim Chung-Gi;Oh Jea-Jin;Kim Min-Sook;Kim Gi-Won;Park Dong-Kyu;Woo Hyung-Suk
    • Macromolecular Research
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    • 제14권3호
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    • pp.343-347
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    • 2006
  • A novel, blue light-emitting polymer, poly(phenyl-9,9-dioctyl-9',9'dihexanenitrile)fluorene (PPFC6N), containing an alkyl and cyano group in the side chain, was synthesized by Suzuki polymerization and characterized. The polymer structure was confirmed by $^1H-NMR$. The number average molecular weight and the weight average molecular weight of the obtained polymer were 9,725 and 9,943 respectively. The resulting polymer was thermally stable with a glass transition temperature ($T_g$) of $93^{\circ}C$, and was easily soluble in common organic solvents such as THF, toluene, chlorobenzene and chloroform. The HOMO and LUMO energy levels of the polymer were revealed as 5.8 and 2.88 eV by cyclic voltammetry study, respectively. The ITO/PEDOT:PSS (40 nm)/PPFC6N (80 m)/LiF (1 nm)/Al (150 nm) device fabricated from the polymer emitted a PL spectrum at 450 nm and showed a real blue emission for pure PPFC6N in the EL spectrum. When t-butyl PBD was introduced as a hole blocking layer, the device performance was largely improved and the EL spectrum was slightly shifted toward deep blue. The device with PPFC6N containing t-butyl PBD layer showed the maximum luminance of 3,200 $cd/m^2$ at 9.5 V with a turnon voltage of 7 V.

Effects of topical application of Phospholipid derivatives on the secretion of sebum on the skin of the fuzzy rats

  • Y. A. Hwang;Park, W. K.;Park, C. Y.;Kim, J. W.;Park, C. S.
    • 대한화장품학회:학술대회논문집
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    • 대한화장품학회 2003년도 IFSCC Conference Proceeding Book I
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    • pp.578-589
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    • 2003
  • The fuzzy rat that expresses hypersecretion of sebum and hyperplastic sebaceous glands is a genetic mutant for the study of many pharmacological aspects especially human acne. Through this model, we examined the effects of several phospholipids on the secretion of sebum after topical application. The phospholipid derivatives were phosphatidylcholine (PC), hydrogenated phosphatidylcholine (HPC), phosphati dylserine (PS) and hydrogenated phosphatidylserine(HPS). All agents were dissolved into the vehicle (1, 3-Butanediol, ethanol and water) at 0.5% weight volume and applied on the dorsal area of the fuzzy rat. To observe histological changes, the skin biopsies were stained with Oil Red O and the size and morphology of sebaceous gland was observed under microscope. Topical treatment with PC and/or HPC showed a marked decrease in sebum excretion. Especially hydrogenated PC (HPC) appeared to have more predominant sebosuppressive function than any other treatment. The other agents such as PS and HPS showed a marginal effect on sebum secretion. With the sebosuppressive activity, HPC and PC seem to have a good potential application on acne treatment. In order to obtain more insights into possible mechanisms behind the above observations, effects of each phospholipid on the expression of peroxisome proliferator-activated receptor (PPAR) genes were investigated. Recently, it has been demonstrated that expression and activation of PPAR subtypes appear to modulate the accumulation of cytoplasmic fat droplets that characterizes the sebocyte differentiation(1). It was also previously suggested that PPAR${\gamma}$ antagonist would seem possible to interfere sebum production without side effects (2). In this study we examined the diverse effects of the tested phospholipids on the expression of several PPAR genes based on reverse transcription-polymerase chain reaction (RT-PCR) from the topically treated skin of fuzzy rats. The results and possible implications are discussed.

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An Integrated Analysis of Recent Changes in Year-on-Year Consumer Price Index and Aggregate Import Price Index in Republic of Korea through Statistical Inference

  • Seok Ho CHANG;Soonhui LEE
    • 아태비즈니스연구
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    • 제14권1호
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    • pp.365-379
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    • 2023
  • Purpose - Our previous study (Chang & Lee, 2023) presented observations on the recent changes in the year-on-year (YoY) Consumer Price Index (CPI) of the Republic of Korea (ROK) after the COVID-19 pandemic. The purpose of this article is to present an integrated analysis and interpretation of the recent changes in CPI and the Aggregate Import Price Index (IPI) by incorporating recent data, specifically data from September 2022 to December 2022. Design/methodology/approach - This study collected CPI (YoY) data in the ROK from January 2019 to December 2022 using e-National Indicator System provided by the ROK. Statistical analysis was employed to analyze the data. Findings - First, we confirm the extended results of the existing study by Chang and Lee (2023). Second, we demonstrate that the Aggregate IPI in ROK increased significantly in 2022 compared to 2021. We then provide an integrated interpretation on the significant increase in CPI and aggregate IPI in ROK, which complements Chang and Lee (2023) that limits their discussion to YoY CPI. Moreover, we show that the IPI of the semiconductor in ROK decreased significantly in 2022 compared to 2021. Research implications or Originality - Our results provide important insights into the recent changes in the CPI in the ROK. The results suggest that these changes can be partially attributed to various factors, such as the global supply chain disruptions resulting from the spread of the COVID-19 pandemic and the prolonged war between Russia and Ukraine, the side effect of quantitative easing by the US Federal Reserve, heat waves and droughts caused by climate change in ROK, a surge in demand following a gradual daily recovery, US-China trade conflict, etc. Our study shows statistically comprehensive results compared to the studies that limit their discussion to YoY average growth rate.

수소 결합을 통한 Helix 폴리 펩타이드사이의 복합체 형성 (Intermacromolecular Complex Formation between Helix Strilctilral Polypeptides through Hydrogen Bonding)

  • 조병기;김창규
    • 대한화장품학회지
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    • 제18권1호
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    • pp.99-132
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    • 1992
  • 물-알코올 용액에서 염기성으로 작용하는 폴리펩타이드와 산성으로 작용하는 폴리펩타이드 사이에 수소결합을 통한 복합체 형성에 관한 연구를 점도, PH, 빛산란, 원편광이색성, 광회전도 등으로 조사했다. 얻어진 결과는 여러가지 복합체 시스템 모두가 1:2 조성으로 복합체 형성을 한다는 것을 알 수 있었으며, 우선성 헬릭스를 가지는 폴리펩타이드와 좌선성 헬릭스를 가지는 폴리펩타이드, 즉 반대방향성의 헬릭스 구조를 가지는 폴리펩타이드들 사이에 강한 상호작용을 나타내고, 반면, 같은 방향성의 헬릭스 구조를 가지는 폴리펩타이드의 형태가 복합체 형성에 매우 중요한 역할을 한다는 것을 나타낸다. 즉, 입체선택적 복합체 형성을 보인다. 또한 구조적으로 유연한 구조를 가지는 폴리펩타이드가 강한 상호 작용을 나타낸다. 즉, PHPL보다 PLP(I)이, PLP(I)보다 PLP(II)가, PAA보다 PGA가 더 강한 상호작용을 나타낸다. 이런 상호 복합체 형성이 일어나면 형태전이가 일어난다는 것도 확인할 수 있었다. 위의 결과를 근거로 하여, 좌선성 헬릭스 구조의 모발의 케라틴에 PLP(I, II)와 PHLP를 흡착시킨 후, 흡착량을 HPLC로 측정한 결과, PLP(II)보다 PLP(I)이, PHLP보다 PLP(II)가 더 많이 흡착되었다. 결론적으로, 모발에 폴리펩타이드를 사용시, 좌선성헬릭스 구조의 폴리펩타이드 보다 우선성헬릭스 구조의 폴리펩타이드가 더 많이 흡착되고, rigid conformation의 폴리펩타이드보다 foexible conformation의 폴리펩타이드가 더 많이 모발에 흡착되어, 효과가 좋다는 것을 알 수 있다.

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α,ω-비스(4-니트로아조벤젠-4'-카보닐옥시)알칸들의 열방성 액정 거동 (Thermotropic Liquid Crystalline Behavior of α,ω-Bis(4-nitroazobenzene-4'-carbonyloxy)alkanes)

  • 정승용;황동준;마영대
    • 공업화학
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    • 제21권2호
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    • pp.230-237
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    • 2010
  • 선상의 액정 다이머 동족체들인 ${\alpha},{\omega}$-비스(4-니트로아조벤젠-4'-카보닐옥시)알칸들(NATWESn, n = 2~8, 10, 유연격자 중의 메틸렌 단위들의 수)을 합성함과 동시에 이들의 열적 거동을 검토하였다. 모든 다이머들은 쌍방성 네마틱 상들을 형성하였다. 다이머들의 네마틱 상에서 액체 상으로의 전이온도들, 그리고 상 전이시의 엔트로피 변화는 n의 함수로서 커다란 홀수-짝수 효과를 나타냈다. 이러한 거동은 유연격자의 홀수-짝수의 변화에 의한 유연격자의 평균적인 형태변화의 견지에서 합리적으로 설명된다. NATWESn이 나타내는 네마틱 상의 열적 안정성과 질서도, 그리고 홀수-짝수의 크기는 니트로아조벤젠 그룹을 폴리메틸렌 유연격자를 통하여 에테르 결합으로 도입시켜 얻은 대칭 다이머들의 결과들과 거의 유사한 반면 모노메소겐 화합물들인 4-{4'-(니트로페닐아조펜옥시}알카노일 클로라이드들, 그리고 곁사슬형 액정 고분자인 폴리[1-{4-(4'-니트로페닐아조)펜옥시카보닐알카노일옥시}에틸렌]들의 결과들에 비해 판이하였다. 이들의 결과를 Imrie에 의한 'irtual trimer model'의 견지에서 검토하였다.

진교의 파골세포 분화 및 골 흡수 유전자 억제기전 연구 (Gentianae Macrophyllae Radix Water Extract Inhibits RANKL-Induced Osteoclastogenesis and Osteoclast Specific Genes)

  • 양규진;김재현;김민선;류광현;문진호;이혜인;정혁상;손영주
    • Korean Journal of Acupuncture
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    • 제37권2호
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    • pp.63-75
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    • 2020
  • Objectives : Osteoporosis is the most common bone disease and osteoporosis fracture is the leading cause of decreased life. Bisphosphonate and selective estrogen receptor modulators are the best choice of treatment for osteoporosis. However, when used for a long time, they increase the probability of side effect such as osteonecrosis of the jaw. Thus, it is crucial to develop alternative medicine to treat osteoporosis. Gentianae Macrophyllae Radix, a herbal medicine, is mainly to treat rheumatoid arthritis. However, the effect of the water extract of Gentianae Macrophyllae Radix (w-GM) on osteoporosis has not been investigated. Thus, we examine whether w-GM can inhibit osteoclast differentiation and bone resorption on receptor activator of nuclear factor kappa-B (NF-κB) ligand (RANKL)-treated RAW 264.7 cells. In this study, RAW 264.7 cells were used as an osteoclast differentiation model by treating them with RANKL. Methods : RAW 264.7 cells were used to determine the effect of w-GM on osteoclast differentiation and bone resorption. The number of tartrate-resistant acid phosphatase (TRAP)-positive cells, TRAP activity and pit formation assay were examined. In addition, protein expressions were measured by western blot and mRNA expressions were analyzed by reverse transcription polymerase chain reaction. Results : Treatment with w-GM inhibited the number of TRAP-positive cells, TRAP activity and pit area. In addition, w-GM decreased protein expression such as mitogen-activated protein kinase, NF-κB, c-Fos and nuclear factor of activated T-cells cytoplasmic 1 (NFATc1). It also inhibited the mRNA levels such as c-Fos, NFATc1, TRAP, NF-κB, calcitonin receptor and cathepsin K in RANKL-treated RAW 264.7 cells. Conclusions : These results suggest that w-GM has inhibitory effects via osteoclast differentiation, thus it could be a new medication for osteoporosis.

지역 문화콘텐츠의 물리적 홍보 파급효과 분석 -특화거리를 중심으로- (Analysis Ripple Effect for Physical Promotion in Connection with Local Cultural Contents: Primarily based on Specialized Streets)

  • 손상희
    • 한국콘텐츠학회논문지
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    • 제16권3호
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    • pp.33-42
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    • 2016
  • 문화콘텐츠는 지역의 문제점을 개선하고 역사적 가치를 제공한다는 점에서 활용이 증가하고 있다. 더욱이 방문객을 지역으로 유입하고, 지역 상권을 활성화한다는 점에서 관심이 높다. 같은 맥락에서, 문화콘텐츠를 활용한 특화거리 조성은 시민과 소통하고 도시의 문제를 융합하는 역할을 한다. 새로운 공간 조성을 우선하기보다 지역이 가진 근본적인 문제를 해결하고, 단계적으로 접근하는 사업이다. 이에, 문화콘텐츠는 지역민에게 친근하고 공감할 수 있는 집약된 경제적 가치를 창출해야 한다. 이런 측면에서 문화콘텐츠를 활용한 정부와 지자체 사업에 대한 경제적 파급효과를 객관적으로 제시하는 노력은 중요하다. 본 연구에서는 문화콘텐츠의 반영이 얼마만큼의 경제적 파급효과를 보이는지 분석하였다. 연구결과, 문화콘텐츠가 적용된 특화거리는 고용유발 승수, 취업유발 승수, 수입 승수, 세수 승수 관광산업이 서비스업보다 집약적인 사업으로 나타났다. 반대로, 서비스업은 생산유발승수, 소득유발승수, 부가가치유발승수, 관광산업의 전 후방 연쇄효과(영향력 계수, 감응도 계수)가 집약적인 승수로 추론되었다. 이러한 결과는 문화콘텐츠를 접목한 특화거리 조성이 지역의 경제적 시너지효과와 관계함을 제시하는 것이다.

α,ω-비스(4-사이아노아조벤젠-4'-옥시)알케인들의 열방성 액정 특성 (Thermotropic Liquid Crystalline Properties of α,ω-Bis(4-cyanoazobenzene-4'-oxy)alkanes)

  • 정승용;김효갑;마영대
    • 공업화학
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    • 제22권4호
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    • pp.358-366
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    • 2011
  • 선상의 액정 dimer 동족체인 ${\alpha},{\omega}$-(4-사이아노아조벤젠-4'-옥시)알케인(CATWETn, n = 2~10, 유연격자 중의 메틸렌 단위들의 수)을 합성함과 동시에 이들의 열방성 액정 거동을 검토하였다. n이 3, 6인 dimer들은 단방성 네마틱 상을 형성하는 반면 다른 유도체들은 양방성 네마틱 상을 형성하였다. Dimer들의 네마틱액체 전이온도와 상 전이시의 엔트로피 변화는 n의 함수로서 커다란 홀수-짝수 효과를 나타냈다. 이러한 상 전이 거동은 유연격자의 홀수-짝수의 변화에 의한 유연격자의 평균적인 형태변화의 견지에서 합리적으로 설명된다. CATWETn이 나타내는 네마틱 상의 열적 안정성과 질서도 그리고 홀수-짝수 효과는 메톡시, 니트로 그리고 펜틸기로 치환된 dimer에 대해 보고된 결과와 유사한 경향을 나타내는 반면 monomesogenic 화합물인 1-{4-(4'-사이아노페닐아조)펜옥시}알킬브롬 그리고 곁사슬형 액정 고분자인 폴리[1-{4-(4'-사이아노페닐아조)펜옥시알킬옥시}에틸렌]에 대해 보고된 결과와 현저히 달랐다. 이들의 결과를 Imirie에 의한 'virtural trimer model'의 견지에서 검토하였다.

Bacillus sp. N2 유래 leucine aminopeptidase의 가수분해활성에 대한 NaCl의 영향 (Effect of NaCl on Hydrolytic Activity of Leucine Aminopeptidase from Bacillus sp. N2)

  • 정동민;이강덕;전성식;정영철;전효곤
    • 생명과학회지
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    • 제21권5호
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    • pp.761-765
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    • 2011
  • 효소의 염에 대한 안정성은 식품산업 응용에 있어서 중요한 인자이다. 이전에, leucine aminopeptidase (LAP)은 Bacillus sp. N2에서 정제되었다. 본 연구에서는, LAP효소의 염 효과에 관한 연구를 수행했다. LAP은 고농도의 NaCl (4 M)에서 L-leucine-${\rho}$-nitroanilide의 가수분해활성을 가지고 있지만, 다른 중성 염들(LiBr, LiCl, NaBr, KBr, KCl)에서는 활성이 없었다. 그 효소는 0-4 M NaCl 농도에서 C-말단 Xaa쪽에 소수성 아미노산과 친수성 아미노산을 가진 여러 di-peptide 합성 기질들을 가수분해하였는데, 이러한 결과는 LAP의 가수분해성은 기질의 Scissile bond에 있는 아미노산 사이드 체인의 소수성과는 관련이 없다라는 것을 의미한다. 또한, LAP의 가수분해활성은 4.5 M NaCl 농도에서 다른 LAP와 Aminopeptidase의 활성 보다 1-3배가 높다라는 것을 보여주었다. 이러한 결과들은 NaCl에 내성을 지닌 LAP을 치즈와 멸치 젓갈과 같은 식품 산업에 응용될 수 있다는 것을 보여준다.