Protein tyrosine phosphatase 1B (PTP1B) is a key factor in negative regulation of the insulin pathway, and is a promising target for the treatment of type-II diabetes, obesity and cancer. Herein, compound ($\mathbf{4}$) was first observed to have moderate inhibitory activity against PTP1B with an $IC_{50}$ value of $13.72{\pm}1.53{\mu}M$. To obtain more potent PTP1B inhibitors, we synthesized a series of chalcone derivatives using compound ($\mathbf{4}$) as the lead compound. Compound $\mathbf{4l}$ ($IC_{50}=3.12{\pm}0.18{\mu}M$) was 4.4-fold more potent than the lead compound $\mathbf{4}$ ($IC_{50}=13.72{\pm}1.53{\mu}M$), and more potent than the positive control, ursolic acid ($IC_{50}=3.40{\pm}0.21{\mu}M$). These results may help to provide suitable drug-like lead compounds for the design of inhibitors of PTP1B as well as other PTPs.
Three grayanane diterpenoids (1-3) were isolated from Pieris formosa. 1 was identified as a new natural product and 2 and 3 as known grayanoside C and grayanotoxin XVIII on the basis of spectral analysis.
The biosynthesis study of antibiotics saframycin (SFM) in Streptomyces lavendulae and safracin (SAC) in Pseudomonas fluorescens demonstrated that 3-hydroxy-S-methyl-O-methyltyrosine (3hSmOmTyr), a nonproteinogenic amino acid, is the precursor of the tetrahydroisoquinoline molecular core. In the biosynthetic gene cluster of SAC/SFM, sacD/sfmD encodes a protein with high homology to each other but no sequence similarity to other known enzymes; sacF/sfmM2 and sacG/sfmM3 encode methyltransferases for C-methylation and O-methylation; and sacE/sfinF encodes a small protein with significant sequence similarity to the MbtH-like proteins, which are frequently found in the biosynthetic pathways of non ribosomal peptide antibiotics and siderophores. To address their function, the biosynthetic cassette of 3h5mOmTyr was heterologously expressed in S. coelicolor and P. putida, and an in-frame deletion and complementation in trans were carried out. The results revealed that (i) SfmD catalyzes the hydroxylation of aromatic rings; (ii) sacD/sacF/sacG in the SAC gene cluster and sfmD/sfmM2/sfmM3 in the SFM cluster are sufficient for the biosynthesis of 3h5mOmTyr; and (iii) the mbtH-like gene is not required for the biosynthesis of the 3h5mOmTyr precursor.
KSII Transactions on Internet and Information Systems (TIIS)
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v.12
no.8
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pp.3911-3925
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2018
This paper proposes a novel steganography method to hide secret data during the generation of tangle patterns. Different from the traditional steganography based on modifying natural images, we propose to construct stego images according to the secret messages. We first create a model to group a selected image contour, and define some basic operations to generate various pattern cells. During data hiding, we create a cell library to establish the relationships between cells and secret data. By painting the cell inside the image contour, we create a dense tangle pattern to carry secret data. With the proposed method, a recipient can extract the secret data correctly. Experimental results show that the proposed method has a flexible embedding capacity. The constructed stego tangle image has good visual effects, and is secure against adversaries. Meanwhile, the stego tangle pattern is also robust to JPEG compression.
At certain wavelengths, single-pixel imaging is considered to be a solution that can achieve high quality imaging and also reduce costs. However, achieving imaging of complex scenes is an overhead-intensive process for single-pixel imaging systems, so low efficiency and high consumption are the biggest obstacles to their practical application. Improving efficiency to reduce overhead is the solution to this problem. Salient object detection is usually used as a pre-processing step in computer vision tasks, mimicking human functions in complex natural scenes, to reduce overhead and improve efficiency by focusing on regions with a large amount of information. Therefore, in this paper, we explore the implementation of salient object detection based on single-pixel imaging after a single pixel, and propose a scheme to reconstruct images based on Fourier bases and use U2Net models for salient object detection.
Information-hiding technology is introduced into an optical ghost imaging encryption scheme, which can greatly improve the security of the encryption scheme. However, in the current mainstream research on camouflage ghost imaging encryption, information hiding techniques such as digital watermarking can only hide 1/4 resolution information of a cover image, and most secret images are simple binary images. In this paper, we propose an equal-resolution image-hiding encryption scheme based on deep learning and computational ghost imaging. With the equal-resolution image steganography network based on deep learning (ERIS-Net), we can realize the hiding and extraction of equal-resolution natural images and increase the amount of encrypted information from 25% to 100% when transmitting the same size of secret data. To the best of our knowledge, this paper combines image steganography based on deep learning with optical ghost imaging encryption method for the first time. With deep learning experiments and simulation, the feasibility, security, robustness, and high encryption capacity of this scheme are verified, and a new idea for optical ghost imaging encryption is proposed.
Curcumin, a natural compound extracted from rhizomes of curcuma Curcuma species, has been shown to possess potent anti-inflammatory, anti-tumor and anti-oxidative properties. However, the mechanism of action of the compound remains poorly understood. In this report, we have analyzed the effects of curcumin on the cell proliferation of Burkitt's lymphoma Raji cells. The results demonstrated that curcumin could effectively inhibit the growth of Raji cells in a dose- and time-dependent manner. Further studies indicated that curcumin treatment resulted in apoptosis of cells. Biochemical analysis showed that the expression of Bax, Bid and cytochrome C were up-regulated, while the expression of oncogene c-Myc was down regulated after curcumin treatment. Furthermore, poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) cleavage was induced by the compound. Interestingly, the antiapoptotic Bcl-2 expression was not significantly changed in Raji cells after curcumin treatment. These results suggested that the mechanism of action of curcumin was to induce mitochondrial damage and therefore led to Raji cell apoptosis. We further investigated the in vivo effects of curcumin on the growth of xenograft tumors in nude mice. The results showed that curcumin could effectively inhibit tumor growth in the xenograft mouse model. The overall results showed that curcumin could suppress the growth of Burkitt's lymphoma cells in both in vitro and in vivo systems.
In this paper, we introduce the notion of weakly associative BCI-algebras and investigate structure of it. Some of characterizations of elements of the quasi-associative part Q(X) of a BCI-algebra X are shown.
Chen, A Qin;Xu, Zi Rong;Yu, Song Dong;Yang, Zhi Gang
Asian-Australasian Journal of Animal Sciences
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v.23
no.3
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pp.326-332
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2010
Daidzein, a natural isoflavonoid phytoestrogen, structurally resembles estradiol (E2) and possesses estrogenic activity. This study was designed to test the hypothesis that daidzein may mimic the effects of E2 on ovine follicle development by regulation of the mRNA expression of bone morphogenetic protein receptor genes and thereby influence the reproductive system. Granulosa cells were cultured in serum-free McCoy's 5A medium with and without supplementation of daidzein. Results showed that daidzein (10-100 ng/ml) significantly increased the proliferation of ovine granulosa cells (p<0.05), but inhibited the growth of granulosa cells at a dose of 1,000 ng/ml (p<0.01). Daidzein inhibited progesterone production in a dose dependent manner; however, it did not affect estradiol production by granulosa cells. We also investigated the effects of daidzein on BMPRII, BMPRIB and ALK-5 mRNA expression in ovine granulosa cells by quantitative real-time PCR. Treatment of granulosa cells with daidzein increased significantly expression of these genes at 10-100 ng/ml. Thus, these data suggested that a low concentration of daidzein (10-100 ng/ml) had a direct stimulatory effect on ovine granulosa cells while a high concentration was toxic.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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