The extract and fractions of Rumex acetosa (Polygonaceae), a Korean medicinal plant, were examined for their cytotoxicities against five cultured human tumor cell lines, i.e. A549 (non-small cell lung), SK-OV-3 (ovary), SK-MEL-2 (melanoma), XF498 (central nerve system) and HCY15 (colon), using the SRB (sulforhodamine-B) method in vitro and antimutagenic activities by Ames test with Salmonella typhimurium TA98 and TA100 and SOS chromotest with E. coli PQ37. Among the tested samples, the methylene chloride fraction strongly inhibited the proliferation of each examined tumor cell line with $IC_{50}$ values ranged from 13.2 to $18.7\;{\mu}g/ml$ and showed potent antimutagenic activities with 96.1% and 96.7% at the concentration of 1 mg/plate against the mutagens, NPD and sodium azide, respectively. Its antigenotoxic activity was also very effective at the final concentration of $10\;{\mu}g/reaction$ tube against the mutagens, MNNG and NQO by SOS chromotest.
Phenolic compounds are prevalent as toxins or environmental pollutants, but they are also widely used as drugs for various purpose including anticancer agent. A novel biphenolic compound, bis(2-hydroxy-3-tert-butyl-5-methylphenyl)methane (GERI-BPO02-A) was isolated from the fermentation broth of Aspergillus fumigatus F93 previously, and it has revealed cytotoxicity against human solid tumor cells. Its effective doses that cause 50% inhibition of cell growth in vitro against non-small cell lung cancer cell A549, ovarian cancer cell SK-OV-3, skin cancer cell SK-MEL-2 and central nerve system cancer cell XF498 were 8.24, 10.60, 8.83, $9.85\mug/ml$ respectively. GERI-BPO02-A has also revealed cytotoxicity against P-glycoproteinexpressed human colon cancer cell HCT15 and its multidrug-resistant subline HCT15/CL02, and its cytotoxicity was not affected by P-glycoprotein. We have also tested cytotoxicities of structurally related compounds of GERI-BPO02-A such as diphenylmethane, 1,1-bis(3,4dimethylphenyl)ethane, 2,2-diphenylpropane, 2-benzylpyridine, 3-benzylpyridine, $4,4^I-di-tert-butylphenyl$, bibenzyl, $2,2^I-dimethylbibenzyl$, cis-stilbene, trans-stilbene, 3-tert-butyl-4-hydroxy-5-methylphenyisulfide, sulfadiazine and sulfisomidine for studying of structure and activity relationship, and from these data we could suppose that hydroxyl group of GERI-BPO02A conducted important role in its cytotoxicity.
Kim, Mi-Ri;Cha, Mi-Ran;Choi, Yeon-Hee;Choi, Chun-Whan;Choi, Sang-Un;Kim, Young-Sup;Kim, Young-Kyoon;Kim, Young-Ho;Ryu, Shi-Yong
Korean Journal of Pharmacognosy
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v.41
no.2
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pp.103-107
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2010
Extensive phytochemical investigation of the methanol extract from the whole plant of Youngia japonica (Asteraceae) led us to the isolation of a new guaiane-type sesquiterpene (1), together with three related guaianolides, youngiajaponicoside A (2), crepiside H (3) and crepeside E (4). The chemical structure of 1 was elucidated by the aid of spectroscopic analyses including 2D-NMR experiments (COSY, HMBC, HMQC and ROESY). The isolated components (1-4) were evaluated for the inhibitory effect on the proliferation of four cultured human tumor cell lines such as A549, SK-OV-3, SK-MEL-2 and HCT-15, in vitro.
Kim, Gyu;Kim, Dong-Hee;Choi, Bong-Gyoon;Kim, Sung-Hoon
Journal of Haehwa Medicine
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v.8
no.2
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pp.93-106
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2000
To evaluate the antitumor activity and antimetastatic effects of Kamicheungyeolhaedog tang(KCHT), studies were done experimentally. The results were obtained as follows: 1. KCHT extracts exhibited a significant cytotoxicity against A549, SK-MEL-2, SK-OV-3, and B16-BL6 cell lines. 2. KCHT extracts showed significant inhibitoty effect on DNA topoisomerase I 3. The T/C% was 145.8% in KCHT treated group in S-180 bearing ICR mice. 4. KCHT extracts exhibited efficient affect adhesive effect of A549, B16-BL6 cell to complex extracellular matrix. 5. In vitro neovascularization assays, angiogenesis was insignificantly inhibited in KCHT treated group as compared with control group. These results suggested that KCHT extracts might be usefully applied for prevention and treatement of cancer.
Lee Dong Hoon;Kim Dong Hee;Kang In Cheol;Park Young Mi;Song Gyu Yong;Kim Sung Hoon
Journal of Physiology & Pathology in Korean Medicine
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v.16
no.3
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pp.472-478
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2002
The purpose of this study was to investigate the effect of Kamigedang-tang(KGDT) water extract on the antitumor and anti metastatic activity. The results were summarized as follows: KGDT extracts exhibited a significant cytotoxicity against P388, SK-MEL-2, SK-OV-3, and B16-F10 cell lines and showed significant inhibitoty effect on DNA topoisomerase I from calf thymus. The T/C% was 122.9% in KGDT treated group in S-180 bearing ICR mice. Also, KGDT extracts exhibited efficient affect adhesive effect of A549 cell to complex extracellular matrix. In CAM assay, KGDT extracts inhibited angiogenesis at 15㎍/egg concentration insignificantly as compared with control. These results suggested that KGDT extracts might be usefully applied for prevention and treatement of cancer.
Seo, In-weon;Kim, Sung-Hoon;Choi, Byong-gyun;Kim, Dong-Hee
Journal of Haehwa Medicine
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v.9
no.1
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pp.155-167
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2000
To evaluate the antitumor activity and antimetastatic effects of Gobongeerlhobang(GG1B), studies were done experimentally. The results were obtained as follows: 1. GG1B extracts exhibited a significant cytotoxicity against HT1080, A549, SK-MEL-2 and SK-OV-3 cell lines. 2. The T/C% was 120.7% in GG1B treated group in S-180 bearing ICR mice. 3. GG1B extracts exhibited inefficient adhesive effect of A549, B16-BL6 cell to complex extracellular matrix. 4. GG1B extracts showed a significant inhibition of lung metastasis of B16-BL6 cells in C57BL/6. 5. In CAM assays, angiogenesis was insignificantly inhibited in GG1B treated group than control group. These results suggested that GG1B extracts might be usefully applied for prevention and treatment of cancer.
Nam, Nguyen-Hai;Huong, Ha Thi Thanh;Kim, Hwan-Mook;Ahn, Byung-Zun
Korean Journal of Pharmacognosy
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v.31
no.1
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pp.77-81
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2000
The MeOH extract of Notopterygium incisum showed a strong cytotoxicity against B16 murine melanoma cell line. From this extract three furanocoumarins including bergamottin, isoimperatorin, notopterol and one polyacetylenic compound (falcarindiol) together with one phenylpropanoid (caffeic acid methyl ester) and one triterpenoid (pregnenolone) were isolated. The isolated compounds were evaluated for cytotoxic activity against four kinds of cancer cell lines, e.g. P388 (murine lymphocytic leukemia), B16 (murine melanoma), A549 (human lung carcinoma) and SK-OV-3 (human ovarian cancer). Among the isolates, falcarindiol and caffeic acid methyl ester expressed a significant antiproliferative activity against all tested cell lines.
The substance 0116p, which exhibits cytotoxicity against human macrophage cell line THP-1, was isolated from a mycelial extract of Streptomyces scabiei subsp. chosunensis M0137. The cytotoxic substance was purified by Diaion-HP2O adsorption, solvent extraction, Sephadex LH-20 column chromatography, and silica-gel column chromatography. The molecular formula is C$\_$19/H$\_$38/O$\_$2/ (MW301.10) based on elemental and spectrometric analysis. It was identified as nonadecanoic acid by NMR spectral data. It exhibits cytotoxic activities in various human cancer cell lines, including A549, SK-OV-3, SK-MEL-2 and HCT-15. In addition, 0116p also inhibits IL-12 production in lipopolysaccharide-activated macrophages.
This study was attempted to investigate the anti-tumor and anti-metastatic effects of Sobokchukeotang(SBCT) and Kamisobokchukeotang(KSBCT). Cytotoxicity against various cancer cell lines, anti-adhesion, pulmonary colonization, anti-angiogenesis, and T/C% were evaluated. SBCT and KSBCT exhibited no cytotoxicity against HT-1080, A549, SK-OV-3, B16-F10 and SK-Mel-2 cell lines. In inhibitory effect on DNA topoisomerase I, the $IC_{50S}$ were shown $250-500{\;}\mu\textrm{g}/ml$ of SBCT and $62.5-125{\;}\mu\textrm{g}/ml$ of KSBCT respectively. In the in vivo experiments, SBCT(135.98%) and KSBCT(151.92%) apparently increased the life span of mice bearing sarcoma-180. KSBCT significantly inhibited the adhesion of HT-1080 to complex extracellular matrix in a dose-dependent manner in contrast to SBCT. In pulmonary colonization assay by B16-F10, a number of colonies in the lungs were decreased more significantly in KSBCT group than those in SBCT group. In vitro neovascularization and CAM assay, angiogenesis was more significantly inhibited in KSBCT-treated group than in SBCT- treated group. Above results suggests that KSBCT is more effectively applied to prevention and treatment of cancer than SBCT.
Kim, Ki Hyun;Choi, Sang Un;Noh, Hyung Jun;Zee, Okpyo;Lee, Kang Ro
Natural Product Sciences
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v.20
no.2
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pp.76-79
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2014
In our ongoing search for structurally interesting and biologically active metabolites from Korean wild mushrooms, bioassay-guided fractionation and a chemical investigation of the MeOH extracts of the fruiting bodies of the mushroom Naematoloma fasciculare resulted in the isolation of three ergosterol derivatives, (22E,24R)-ergosta-7,22-diene-$3{\beta}$,$5{\alpha}$,$6{\beta}$,$9{\alpha}$-tetrol (1), (22E,24R)-$5{\alpha}$,$8{\alpha}$-epidioxyergosta-6,22-diene-$3{\beta}$-ol 3-O-${\beta}$-$\small{D}$-glucopyranoside (2), and (22E,24R)-$5{\alpha}$,$8{\alpha}$-epidioxyergosta-6,9,22-triene-$3{\beta}$-ol 3-O-${\beta}$-$\small{D}$-glucopyranoside (3). The structures of 1 - 3 were determined by comparison of their spectroscopic and physical data with reported values. The isolated steroid derivatives 1 and 3 were reported for the first time from this mushroom. Compounds 1 - 3 were tested for their cytotoxic activities against four human cancer cell lines (A549, SK-OV-3, SK-MEL-2, and HCT-15).
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[게시일 2004년 10월 1일]
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