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Receptor Binding Affinities of Synthetic Cannabinoids Determined by Non-Isotopic Receptor Binding Assay

  • Cha, Hye Jin;Song, Yun Jeong;Lee, Da Eun;Kim, Young-Hoon;Shin, Jisoon;Jang, Choon-Gon;Suh, Soo Kyung;Kim, Sung Jin;Yun, Jaesuk
    • Toxicological Research
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    • 제35권1호
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    • pp.37-44
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    • 2019
  • A major predictor of the efficacy of natural or synthetic cannabinoids is their binding affinity to the cannabinoid type I receptor ($CB_1$) in the central nervous system, as the main psychological effects of cannabinoids are achieved via binding to this receptor. Conventionally, receptor binding assays have been performed using isotopes, which are inconvenient owing to the effects of radioactivity. In the present study, the binding affinities of five cannabinoids for purified $CB_1$ were measured using a surface plasmon resonance (SPR) technique as a putative non-isotopic receptor binding assay. Results were compared with those of a radio-isotope-labeled receptor binding assay. The representative natural cannabinoid ${\Delta}^9$-tetrahydrocannabinol and four synthetic cannabinoids, JWH-015, JWH-210, RCS-4, and JWH-250, were assessed using both the SPR biosensor assay and the conventional isotopic receptor binding assay. The binding affinities of the test substances to $CB_1$ were determined to be (from highest to lowest) $9.52{\times}10^{-3}M$ (JWH-210), $6.54{\times}10^{-12}M$ (JWH-250), $1.56{\times}10^{-11}M$ (${\Delta}^9$-tetrahydrocannabinol), $2.75{\times}10^{-11}M$ (RCS-4), and $6.80{\times}10^{-11}M$ (JWH-015) using the non-isotopic method. Using the conventional isotopic receptor binding assay, the same order of affinities was observed. In conclusion, our results support the use of kinetic analysis via SPR in place of the isotopic receptor binding assay. To replace the receptor binding affinity assay with SPR techniques in routine assays, further studies for method validation will be needed in the future.

산해박 분획물의 항산화, 항염증 및 항노화 활성 효과 연구 (Antioxidant, Anti-inflammation, and Anti-aging Effects of Ethyl Acetate Fraction from Cynanchum paniculatum Extracts)

  • 서재용;김고은;유지수;장아름;심수안;이정노;배승희
    • 대한화장품학회지
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    • 제50권1호
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    • pp.85-93
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    • 2024
  • 본 연구에서는 산해박(Cynanchum paniculatum)을 이용하여 에틸아세테이트로 분획물을 제조하고, 지표물질 페오놀(paeonol)의 구조와 함량을 확인하였다. 산해박은 n-hexane, methylene chloride, ethyl acetate, n-butanol, distilled water를 사용해서 순차적 용매 분획을 시행하여 분획물을 획득하였고, 에틸아세테이트(EtOAc)에서 가장 높은 paeonol 함량을 보였다. 산해박 에틸아세테이트 분획물(EA)의 구조는 nuclear magnetic resonance (NMR)을 통해서 확인하였고, 함량은 high performance liquid chromatography (HPLC) 분석을 통해 확인하였다. 산해박 에틸아세테이트 분획물(EA)의 항산화 활성 효과를 검증하기 위해 2,2'-azino-bis(3-ethylbenzothiazoline6-sulphonic acid) (ABTS) 소거능을 통해서 확인하였으며, 염증 완화 효과를 검증하기 위해 lipopolysaccharide (LPS)로 염증반응을 유도시킨 RAW 264.7 세포에서 nitric oxide (NO) 생성 억제능을 확인한 결과, 농도 의존적으로 NO 생성을 저해함을 확인하였다. 추가적으로, ultraviolet B (UVB)에 의해 유도된 MMP-1 생성량은 산해박 에틸아세테이트 분획물(EA)의 농도 의존적으로 감소하였고, 프로콜라겐(procollagen type-I) 생성 능력은 농도 의존적으로 증가하는 것을 확인하였다. 또한 산해박 에틸아세테이트 분획물(EA)을 함유한 화장품 제형을 이용하여 임상시험을 실시한 결과, 눈가 주름 개선 효과를 확인하였다. 이를 통하여 산해박은 항산화 및 항노화 효과를 가지는 천연 기능성 화장품 소재로 사용이 가능할 것으로 기대된다.

유방보존술을 시행받는 유방암환자에서 재절제 예측의 자기공명영상소견 (Magnetic Resonance Imaging Factors Predicting Re-excision in Breast Cancer Patients Having Undergone Conserving Therapy)

  • 장미정;김선미;윤보라;김성원;강은영;박소연;김지현;김영미;안혜신
    • Investigative Magnetic Resonance Imaging
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    • 제18권2호
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    • pp.133-143
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    • 2014
  • 목적: 유방암 환자의 수술 전 자기공명영상 소견에서 유방 부분절제술 후 변연 침범에 의한 재수술과 관련된 실패와 관련된 영상 소견을 알아보고자 하였다. 대상과 방법: 2006년 1월부터 2007년 12월까지 유방 보존술을 시행받은 286명의 유방암 환자를 대상으로 하였다. 이들 중 38(15.4%)명은 수술 직후 보존술 부위 경계에 유방암 양성 소견이 있어 추가 수술을 시행 받았다. 수술전 시행한 자기공명영상 소견을 보존술 후 변연 침범에 따른 실패에 따른 재수술 여부와 비교하여 평가하였다. 재수술을 예측할 수 있는 인자를 보기 위해 다중 회귀 분석을 시행하였다. 결과: 수술 전 자기공명영상에서 유방암의 크기가 5 cm이상일 때 (p < 0.001) (odds ratio = 2.96), 비종괴성 조영증강소견으로 나타날때(p < 0.001) (odds ratio = 3.81), 그리고 다발성 병변일때(p = 0.003) (odds ratio = 2.54) 재수술의 빈도가 높았다. 비종괴성 조영증강소견의 경우에는 분절성 분포를 보일때 다른 분포와 비교하여 유방 보존술이 실패할 가능성이 높았다. 결론: 수술전 자기공명영상에서 유방암 크기가 클때, 다발성 병변일 때 그리고 비종괴성 조영증강소견으로 보일때 유방 보존술 후 이차수술의 확률이 실패 확률이 높은 것으로 나타났다. 분절성 분포를 가지는 비종괴성 조영증강소견의 경우 유방 보존술 후 이차수술의 가능성이 실패할 가능성이 높을 것으로 예측할 수 있었다.

외과적 심실 복원과 승모판 고리성형 후 좌심실 형태와 기능의 초기 변화: 자기공명영상 (Early Changes of Left Ventricular Geometry and Function after Surgical Ventricular Restoration and Mitral Valve Annuloplasty: Magnetic Resonance Imaging)

  • 최병욱;장병철;김영진;허진;이혜정;김태훈;최규옥
    • Investigative Magnetic Resonance Imaging
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    • 제12권1호
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    • pp.40-48
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    • 2008
  • 목적: 개정 도씨 술식과 승모판 고리성형을 동시에 시행한 후 심실의 형태와 기능의 초기 변화를 자기공명영상을 이용하여 평가하고자 하였다. 대상 및 방법: 총 21명의 확장성 심부전 환자를 대상으로 하여 8명에서 개정 도씨 술식을, 6명에서 승모판 고리성형을, 7명에서 두 수술을 동시에 시행하였다. 영화 자기공명영상을 이용하여 수술 전과 후에 좌심실의 형태와 기능을 평가하였다. 좌심실의 이완기말 용적과 수축기말 용적, 장축과 단축의 길이를 측정하고 이로부터 좌심실의 일회박출량, 박출률, 구형지수를 계산하여 구하였다. 이렇게 구해진 인자들을 분석하고 술식이 서로 다른 3군에서 어떻게 다른지 비교하고 두 수술을 동시에 시행할 때의 효과를 해석하였다. 결과: 자기공명영상은 수술 전 $12\;{\pm}\;15$ 일 (범위 1-58 일)과 수술 후 $38\;{\pm}\;50$ 일 (범위 7- 231 일)에 시행하였다. 두 수술을 동시에 시행한 군에서 다른 군에 비하여 수술 전 좌심실의 확장이 더 심하였고 수축력이 더 감소되어 있었다. 수술 후, 좌심실의 이완기말 용적과 수축기말 용적은 수술 형태와 관계없이 모든 환자에서 유의하게 감소하였다. 박출률은 개정 도씨 술식을 받은 환자 군에서만 유의하게 증가하였다 (25.4% to 40.7%). 구형지수는 개정 도씨 술식을 받은 환자에서는 증가하였고 승모판 고리성형을 받은 환자에서는 감소하였다 (0.65 to 0.78 vs. 0.75 to 0.65). 두 수술을 동시에 시행한 환자에서는 유의한 구형지수의 변화가 없었다. 결론: 개정 도씨 술식과 승모판 고리성형을 동시에 시행받은 확장성 심부전 환자에서 좌심실의 형태와 기능의 초기 변화는 좌심실 용적과 일회박출량의 현저한 저하이다. 승모판 고리성형에 의한 구형지수의 감소는 개정 도씨술식에 의한 구형지수의 증가에 의해 상쇄되어 좌심실의 형태는 변하지 않는다. 두 수술을 동시에 시행한 후 좌심실 박출률의 향상은 조기에 일어나지 않는다.

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호퍼식급이기의 진동 저감을 위한 진동 특성 연구 (Study on Vibration Characteristics for Reducing Vibration of the Hopper-type Feeder)

  • 이승주;장동일;소재광;장홍희;윤택진
    • 한국축산시설환경학회지
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    • 제14권1호
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    • pp.53-60
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    • 2008
  • 최근 한국의 국민 소득 증대로 인해 육류 및 계란의 소비량이 점차적으로 증가하여, 산란계사의 규모가 대형화됨에 따라 기계화되었고, 기계 시설의 소음/진동이 계사 내 가축의 생산능력에 직 간접적으로 영향을 미치는 영향에 대한 선행연구는 일부분에 국한되어 있다. 이에 본 연구에서는 계사내 기계장치 중 진동발생량이 가장 큰 호퍼식급이기의 진동으로 인한 공진을 미연에 방지하고자 진동모드 및 진동발생량을 계측 분석하였다. 이때 축은 급이기의 구동방향(X축), 케이지 방향(Y축) 및 급이기의 상하방향(Z축)으로 설정하였으며, 사료 충전율 0, 25, 50, 75, 100%인 지점에서 매달아서 계측하는 타격여진법을 응용하여 진동모드를 계측하였다. 획득한 데이터를 분석프로그램을 이용하여 분석한 결과, $30{\sim}500Hz$의 호퍼식 급이기 고유주파수를 구명하였고, 특히 170 Hz 이하의 낮은 주파수대에서는 전달율비가 대부분 높은 수준이었다. 이를 근거로 하여 30, 100, 170 Hz대의 호퍼식급이기 진동 시뮬레이션 분석을 실시하여 취약지점에 대한 분석을 실시하여 진동발생량 계측 지점으로 지정, 계측 분석을 실시하였다. 진동모드와 진동발생량 분석결과를 근거로 하여 호퍼식급이기가 산란계 산란율을 영향을 주는 수준의 진동을 발생시킴을 구명하였고, 각 취약지점에 대한 분석을 통하여 각 축별로 공진 및 제진/방진을 위한 방안 및 장치를 제시하였다.

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파력발전장치 설계를 위한후포 연안의 파랑 분석 및 스펙트럼 추정 (Wave Analysis and Spectrum Estimation for the Optimal Design of the Wave Energy Converter in the Hupo Coastal Sea)

  • 권혁민;조홍연;정원무
    • 한국해안·해양공학회논문집
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    • 제25권3호
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    • pp.147-153
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    • 2013
  • 파력변환장치에는 여러 가지 형식이 있으며 지점흡수식이 가장 많이 연구되고 있다. 하지만, 국내외적으로 진동형 전력부이 형식의 설계를 위한 계통적 실측자료 분석 예는 찾기가 어렵다. 본 연구는 권 등(2010)에 의해 제안된 지점흡수식인 공진형 파동에너지 추출시스템에 작용하는 파랑외력을 산정하고자 한다. 본 연구는 경북 동해안에 위치한 후 포항 북방파제 전면수역에서 수압식 파고계를 이용하여 약 3년동안 관측한 자료(2002년 5월 1일~2005년 3월 29일)를 대상으로 시계열 스펙트럼을 분석하였다. 분석결과, 월별주기변동과 파고변동이 뚜렷하게 나타나며 월별 파력이 년 간 불균등하게 분포함을 알았다. 상시파랑의 평균 파형경사는 풍파영역인 0.02-0.04보다 작은 0.01이였다. 년 중 파의 평균주기의 최빈값은 5.31 sec 이며 본 주기에 해당하는 파고 중 최빈 파고는 0.32m이다. 첨두 주기의 발생확률은 이산형(bi-modal)으로 나타나며 4.47 sec와 6.78 sec에서 mode값을 보인다. 설계주기는 이러한 4개의 값으로부터 선택할 수 있다. 파고는 1m 이하가 약 95%를 차지하고 있다. 본 연구를 통하여 파력이 미약한 해역에서는 공진형 파력 시스템이 필요하며 파력의 월별 불균등 분포를 극복하기 위한 최적설계가 전력생산단지(Wave Energy Farm) 형성을 위한 주요한 과제임을 알았다. 본 연구는 상시파랑의 평균스펙트럼에 대하여 표준스펙트럼으로 표현이 불가능하여 3개의 매개변수로 표현이 가능한 새로운 스펙트럼형을 제안하였으며 파력부이에 의한 전력생산 예측과 피로해석을 위한 기본 자료를 제공할 수 있다.

프로젝션 타입 고속 스핀 에코 영상 (Projection-type Fast Spin Echo Imaging)

  • 김휴정;김치영;김상묵;안창범
    • Investigative Magnetic Resonance Imaging
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    • 제4권1호
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    • pp.42-51
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    • 2000
  • 목적: Projection-type Fast Spin Echo (PFSE) 영상 기법은 일반적인 Fast Spin Echo (FSE) 기법과 비교하여 환자의 움직임과 혈류에 강한 장점이 있는 반면. $T_2$ 대조도(contrast)를 조절하기가 어려운 단점이 있다. 본 연구에서는 PFSE의 대조도를 이론적으로 분석하였고 컴퓨터 모의실험을 통하여 다양한 effective echo time (TE) 을 갖는 일반적인 FSE와 비교, 분석하였다. 또한 인체 실험을 통하여 제안한 PFSE 영상기법으로 움직 임과 혈류에 강인한 $T_2$ 강조 영상을 얻을 수 있음을 보였다. 대상 및 방법: 본 연구에서는 1.OT 전신 MRI 시스템에서 새로운 k-space의 배치를 갖는 PFSE 펠스 시권스를 구현하여, PFSE와 FSE 방식의 $T_2$ 대조도를 컴퓨터 모의설험과 인체 실험을 통하여 비교, 분석하였다. 컴퓨터 모의실험에서는 서로 다른 $T_2$ 값을 갖는 팬텀을 구현하여 다양한 effective TE에 대한 FSE 영상과 PFSE 영상을 재구성하여 대조도를 비교하였다. 인체 설험에서는 multi-slice $T_2$ 강조 두부 영상을 PFSE와 FSE로 얻어 영상기법간의 $T_2$ 대조도를 비교하였다. 결과: 이론적인 분석에서 PFSE의 $T_2$ 대조도는 effective TE가 80-l00ms 정도의 FSE 영상과 등가하게 나타나 $T_2$ 강조 영상을 얻을 수 있을 것으로 판단되었다. 컴퓨터 모의실험에서 PFSE 재구성 영상은 effective TE가 96ms인 FSE 영상과 대조도가 비슷하게 나타났다. 인체 실험에 서도 PFSE 영상은 effective TE가 96ms인 FSE 영상과 비슷하게 나타났으며. PFSE 방법이 FSE 방법에 비하여 움직 엄과 혈류와 관련한 artifact에 강인함을 확인 할 수 었었다. 결론: PFSE 기법은 k-space의 극좌표계에서 서로 다른 각도를 갖는 여러 line틀을 다중 스핀 에코 기법으로 측정하는 방식이다. PFSE기법은 FSE와 비교하여 환자의 움직임과 혈류에 강한 장점이 있는 반면, $T_2$ 대조도를 조절하기가 어려운 단점이 있다. 본 연구에서는 PFSE 방식으로 FSE와 대등한 $T_2$ 대조도 ($T_2$ 강조 영상)를 얻을 수 있음을 이론과 컴퓨터 모의실험 밝히고, 인체 실험을 통하여 확인하였다.

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제 1형 신경 섬유종증 환자에서 발생한 재발성 견관절 탈구 및 근위 상완골 골절 - 1예 보고 - (Recurrent Shoulder Dislocation and Proximal Humerus Fracture in Neurofibromatosis Type I - A Case Report -)

  • 황태혁;조형래;왕태현;양희순
    • Clinics in Shoulder and Elbow
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    • 제16권2호
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    • pp.135-140
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    • 2013
  • 제 1형 신경 섬유종증 환자에서 발생한 재발성 견관절 탈구 및 동반된 근위 상완골 골절 1예를 보고하고자 한다. 제 1형 신경 섬유종증으로 진단된 20세 남자로 가벼운 외상 후 발생한 우측 견관절의 탈구와 근위 상완골 골절로 내원하였다. 수상측 주관절부에는 큰 망상형 신경 섬유종들이 있었으며 견관절 탈구는 재발성 병변이었다. 단순 방사선과 컴퓨터 단층 촬영 소견 상 상완골과 견갑골의 골성 변형을 보였고 자기 공명 영상 검사 상 삼각근과 회전근 개에 다발성 신경 섬유종성 변화가 관찰되었다. 관혈적 정복술 및 관절막 재건술을 시행하였으며 근위 상완골 골절은 재건 금속판을 이용하여 고정하였다. 골유합과 만족스런 기능 회복을 보였으며 수술 후 7개월 추시 상 견관절 탈구의 재발은 관찰되지 않았다. 제 1형 신경 섬유종증 환자에서 발생한 견관절 재발성 탈구와 근위 상완골 골절은 드문 합병증이나 질환의 정형외과적 접근 시 고려해야 할 것으로 사료된다.

회분식 및 반연속식 특이적 카르복실화 반응에 의한 ${\beta}$-1,3-glucan의 기능성 향상 (Enhancement of ${\beta}$-1,3-Glucan Functionality by Batch and Semi-continuous Typed Specific Carboxylation)

  • 정석윤;김상우;이용환;이재환;장판식
    • 한국식품과학회지
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    • 제40권2호
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    • pp.146-151
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    • 2008
  • 불용성 ${\beta}$-1,3-glucan의 물에 대한 수용성과 젤 형성능을 향상시키기 위해 회분식 혹은 반연속식 반응과 촉매로서 NaBr 첨가 및 무첨가 조건을 연구하였다. NaBr 무첨가 반응의 경우 회분식 및 반연속식에서 NaBr 첨가반응에 비해 반응종결시간이 각각 100, 150%씩 늦어졌으나 물에 대한 용해도, 젤 형성능 등의 이화학적 성질은 NaBr 첨가 조건과 동일하게 향상 되었다. 반응시간의 차이는 나타나지만 회분식 반응에서 NaBr 첨가 여부에 관계없이 0.5 N NaOH 20 mL를 소비하여 ${\beta}$-1,3-glucan의 특이적 산화 전환의 이론적 수준인 100% 수율을 보였으나 회수된 산화물은 NaBr 무첨가 반응의 수율이 NaBr 첨가 반응보다 약 7-8% 낮았다. 높은 산화수율을 보인 ${\beta}$-1,3-glucan의 반연속식 공정 연구를 통해 산화반응물의 대량 생산이 가능하여 천연 소재, 기능성식품, 음료 및 주류 등의 산업에 널리 응용될 수 있을 것으로 기대된다. 특히 NaBr을 첨가하지 않고서도 특이적인 산화반응을 유도함으로써 안전성이 확보된 산화 ${\beta}$-1,3-glucan을 생산할 수 있음을 확인하였다.

SPTBN2와 연관된 spinocerebellar ataxia type 5를 진단받은 환자 (A Patient Diagnosed with Spinocerebellar Ataxia Type 5 associated with SPTBN2: Case Report)

  • 허민우;고아라;이현주;이진성;강훈철
    • 대한소아신경학회지
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    • 제25권3호
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    • pp.200-203
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    • 2017
  • 척수소뇌실조는 임상적으로 다양하게 나타나는 보통염색체 우성신경변성 (혹은 퇴행성) 질환군으로서, 소뇌의 들과 날의 경로를 분열시켜 소뇌 실조를 일으키는 것으로 알려져 있다. 전형적인 임상증상은 30에서 40대에 발현되기 시작하고, 보행실조, 불분명 발음, 시력 이상, 사지의 조화운동 불능, 안구 움직임 제한, 인지 장애 등 다양한 증상의 조합을 특징으로 한다. 본 증례의 환아에서는 exome sequencing을 통하여 SPTBN2 (p.Glu1251Gln)의 새로운 이형접합 돌연변이를 발견하였으며 이것이 SCA5의 원인으로 밝혀졌다. 증례의 환아는 3년 5개월 때 발달지연을 주소로 본원에 내원하였다. 발달지연을 평가하기 위해 베일리 발달 검사에서 모든 영역에서 현저한 지연이 확인되었다. 본원 내원 1년 전 시행한 뇌자기공명영상에서 백샐질형성장애와 약간의 소뇌 위축이 보였다. 잠재적인 유전질환을 의심하여 진단 목적으로 전체엑솜염기서열분석을 시행하였고 결과적으로 SPTBN2의 새로운 이형접합 돌연변이 (p.Glu1251Gln) 가 SCA5의 원인 돌연변이로 사료된다. 척수소뇌실조에서 유전자의 역할을 명확하게 규명하기 위해서는 전체엑솜염기서열 분석을 포함한 다양한 방법을 통한 유전자 연구가 필요할 것으로 사료된다.