We examined MeOH extracts of the marine plants from Korea for their inhibitory activities on rat lens aldose reductase in vitro. Among the MeOH extracts tested, the extracts of Enteromorpha prolifera, Ecklonia cava, Pelvetia siliquosa and Salicornia herbacea exhibited a rat lens aldose reductase inhibition (IC$_{50}$: 3.04, 8.84, 11.42 and 4.99 $\mu$g-ml$^{-1}$, respectively) in vitro.
자작나무(Betula platyphylla) 수피 추출물에는 생리활성을 보일 수 있는 다수의 terpenoids 물질이 포함되어 있고 염증반응을 완화시키는 치료제로 사용되어 왔다. 본 연구는 탈모예방 효과를 보일 수 있는 천연 물질을 확보하기 위해 자작나무를 여러 용매에서 추출 및 분리 정제하여 몇몇 분획을 획득하였다. 이를 사용하여 사람 모낭 모유두세포(HDP)에 대한 세포 독성 및 성장촉진 효과 그리고 β-catenin, VEGF, IGF1, Cyclin D의 발현변화와 5-α-reductase activity에 미치는 영향을 평가하였다. Ethyl acetate를 이용하여 분리한 4개의 분획 중 H3-2 분획은 알려진 유효물질인 ETB, LPO와 동등수준의 모낭 모유두세포(HDP)에 대한 성장 촉진 효과를 보였고 성장에 관여하는 주요인자들의 발현을 높이는 효과를 보였다. 또한, 5-α-reductase activity에 ETB, LPO가 큰 영향을 보이지 못한 반면 최종분획물인 H3은 5-α-reductase activity 감소활성이 있음을 확인할 수 있었다.
New HMG-CoA reductase inhibitors, in which 3-substituted 4, 5-polymethylenepyrazoles are employed as a hydrophobic anchor connected to tetrahydro-4-hydroxy-2H-pyran-2-one by a two-carbon bridge, were designed and synthesized to exhibit significant inhibitory activity comparable to mevinolin. The most potent enzyme inhibitor $(11cc, IC_{50}=0.01{\mu}M)$ is 4-fold more potent than lovastatin.
The antibacterial activity against Propionibacterium acnes (P. acnes), $5{\alpha}-reductase$ inhibition and comedolytic effects are the important pharmacological target sites of antiacne drughs. We previously reported on the antibacterial activities against P. acnes by natural products. In the present study the screening of $5{\alpha}-reductase$ inhibition and comedolytic effects from natural products were performed. Seven natural products such as Angelica koreana, Sophora flavescens, Prunus persica, Bombyx mori, Areca catechu, Galla rhois and Gleditschia koraiensis perfectly inhibited the activity of $5{\alpha}-reductase$ at the concentration of 0.01% (w/v). Sixteen natural products which were shown to have the potent antibacterial activities against P.acnes or $5{\alpha}-reductase$ inhibition activities were assayed for the comedolytic test. In the results of comedolytic effects on experimentally-induced comedones (EIC), Sophora flavescens showed the strongest comedolytic effect on EIC, and Polygonum cuspidatum and Angelica koreana showed stronger comedolytic effects on EIC than azelaic acid used for a positive control at the concentration of 3% (w/v). These results suggest that several natural products including Sophora flavescens can be developed as noble antiacne agents.
Hydroxy methylglutaryl CoA(HMG CoA) reductase and acyl CoA:cholesterol acyltransferase(ACAT) are two important enzymes that are associated with regulation of cholesterol metabolism. The inhibitors of HMG CoA reductase and ACAT are very effective in lowering serum cholesterol in most animal species. In present study, various plant extracts with hot water were used to examine the inhibitory activities against HMG CoA reductase and ACAT that are involved in cholesterol biosynthesis and cholesterol esterification in tissues, respectively. The extracts of Fagophyrum rotundatum, Rosa multiflora, Rosa rugosa and Alisma orientalis exhibited significant inhibitory activities against the ACAT, 29%, 24%, 19%, and 18%, respectively. However the extracts of Typha augustifolia, Polygonum cuspidatum, Crataegus pinnatifida, Polygonum multiflorum inhibited the HMG CoA reductase activity by 53%, 42%, 37%, and 33% respectively. Results suggest that these plant extracts might play important roles in the regulation of the cholesterol metabolism in vivo.
The four azo dyes such as Amaranth (FD & C Red No. 2), Tartrazine (FD & C Yellow No. 4), sunset Yellow (FD & C Yellow No. 5) and Allura red (FD & C Red No. 40) are currently employed as a food additives in Korea. In this study, the effects of these azo dyes on the hepatic microsomal mixed function oxidase systems in Rats. (i.e., Cyt. P-450, Cyt. b$_5$, NADPH cyt. c-reductase and azo reductase) were investigated. Furthermore, to determine the relationship among the electron transport systems, each level of azo reductase, Cyt. P-450 and NADPH cyt. c-reductase was measured upon the administration of phenobarbital (known as an inducer of Cyt. P-450), 3-methylcholanthrene (Known as an inducer of Cyt. P-448), CoCl$_2$ (inhibitor on Cyt. P-450) or $CCl_4$ (inhibitor on Cyt. P-450). The results of these studies are as follows; (1) The levels of Cyt. P-450 and Cyt. b$_5$ were decreased upon the administration of these azo dyes. (2) When the level of Cyt. P-450 was decreased, the azo reductase activity was also decreased. (3) These azo dyes did not show any significant effect on the level of NADPH cyt. c-reductase. (4) The administration of 3-methylcholanthrene resulted in the elevation of azo reductase activity. The 3-methylcholanthrene may be responsible for the induction of CO-insensitive electron transport system.
Kim, Choong-Yong;Yun, Choong-Soon;Park, Dae-Hun;Choi, Woo-Sung;Kim, Jin-Suk
The Korean Journal of Physiology and Pharmacology
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제1권2호
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pp.221-224
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1997
Effects of melatonin on hepatic glutathione-peroxidase (GSH-Px) and glutathione-reductase (GSH-reductase) activities were studied in Sprague-Dawley (SD) rats administered i.p. (10 mg/kg body weight) with melatonin during 15 days. The activity of cytosolic GSH-reductase in the liver was not changed by melatonin. However, melatonin injection increased significantly the activity of liver cytosolic GSH-Px activity compared with those in saline-treated rats. At the same time, plasma GSH-Px was also increased significantly in melatonin-treated rats. Since GSH-Px, a major antioxidative enzyme, removes $H_2O_2$ and lipid peroxides which are formed during lipid peroxidation from cellular membrane, such elevation of heptatic GSH-Px activity may contribute to the improvement of antioxidative effects under oxidative damage in the liver.
The purpose of this study was to know whether the information of caries activity and caries experience of the children can be used to predict the behavior of the children during the dental treatment. The subjects of the study were one hundred and eighty-one preschool children, three to six years old. Salivary reductase activity was tested by the Resazurin Disc Test. Caries experience was examined. The children's behavior was observed using the rating scale of Frankl. Salivary reductase activity of the negative behavior group was slightly higher than that of the positive behavior goup, but the difference was not significant. dt index and ds index of the negative behavior group were significantly higher than those of the positive behavior group. There were no significant differences in ft index and fs index between the two behavior groups. The results suggest that the negative behavior of a child can be predicted when the child has many untreated dental caries.
Thioredoxin reductase is a flavoprotein oxidoreductase catalyzing the reduction of a cystine disulfide in thioredoxin. Thioredoxin, in turn, can reduce disulfide bonds in other proteins and serves as a reducing agent in enzymatic reactions such as those of ribonucleotide reductase and methionine sulfoxide reductase. In this work thioredoxin reductase was found to directly reduce DTNB in the absence of thioredoxin. This new reactivity of E. coli thioredoxin reductase was produced by relatively high concentrations of univalent cations such as $Na^+$, $K^+$, $Li^+$, and ${NH_4}^+$, and it appeared with the oxidation of NADPH. These results indicate that E. coli thioredoxin reductase may be slightly modified by univalent cations, and the modified enzyme directly reacts with DTNB. This DTNB-reducing activity offers a new assay method for E. coli thioredoxin reductase.
식용 임산자원인 산채류를 기능성 식품으로 개발하고자 산마늘을 비롯한 총 13종의 에탄올 조추출물에 대한 콜레스테롤 저하활성을 검정하였다. 즉, 콜레스테롤 생합성 과정 초기에 관여하는 3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme A reductase(HMG-CoA reductase)와 후기에 관여하는 squalene synthase의 효소 활성을 조사한 결과 산마늘 잎 에탄올 추출물이 두 효소의 활성을 공히 70% 이상 저해하여 활성이 가장 우수한 것으로 나타났다. 그리고 이러한 콜레스테롤 저하활성과 관련이 있는 물질을 탐색하고자 산마늘로부터 물질 단리를 시도하여 디클로로메탄 가용부로부터 kaempferol과 quercetin을 단리하였다. 또한 유전자 레벨에서의 콜레스테롤 저하 활성을 조사하기 위해 단리물질과 분획물을 C100세포(햄스터 유래 HMG-CoA reductase 고발현 세포주)에 각각 5 ㎍/㎖과 10 ㎍/㎖로 24시간 처리하여 HMG-CoA reductase와 squalene synthase의 mRNA 발현 정도를 조사하였다. 그 결과 10 ㎍/㎖로 kaempferol과 quercetin을 처리한 경우 두 효소의 mRNA가 전혀 발현하지 않는 것으로 나타나 유전자 레벨에서의 콜레스테롤 생합성 저해 효과를 확인할 수 있었다. 이상의 결과 산마늘 잎 에탄올 추출물은 콜레스테롤 생합성에 관여하는 HMG-CoA reductase와 squalene synthase의 활성을 저해하며 이러한 활성 저해 효과는 kaempferol과 quercetin에 기인하는 것으로 사료되었다. 특히 kaempferol과 quercetin은 여러 식물의 성분으로서 이미 알려진 화합물이지만 콜레스테롤 저하활성이 있는 것으로 밝혀진 것은 이번이 처음으로 금후 이들 물질과 이들 물질을 함유하고 있는 식물 활용에 필요한 자료를 제공하였다고 사료된다.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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