Kim, Yeon-Hwa;Lee, Yun-Kyoung;Lee, Han-Sol;Jung, Min-Whan;Lee, Chang-Joong
Animal cells and systems
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v.13
no.3
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pp.275-281
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2009
The effects of pentylenetetrazol (PTZ), a GABA receptor antagonist, were studied on passive avoidance learning and expression of heat shock protein 70 (hsp70), neuroglobin, and fatty acid binding protein-7 (fabp-7) genes. Zebrafish were trained to stay in a dark compartment to avoid a weight dropping in an acryl shuttle box with a central sliding door. In two training sessions of 2 h interval, each consisting of 3 trials, the crossing time was significantly increased from $43.2{\pm}14.4s$ to $149.3{\pm}38.5s$ in the first training session and remained $116.1{\pm}36.0s$ s in the first trial of the second training session in the control. In zebrafish treated with PTZ before the first training session, the crossing time was significantly increased neither in the first nor in the second training session. However, the increased crossing time was maintained in the second training session when 10 mM PTZ was treated three times for 10 min at 30 min intervals between the first and second training session. Quantitative real-time PCR showed that expression level of hsp70 mRNA increased two to eight fold over that of control in the brain at 0-24 h after termination of PTZ treatment. No change in expression of neuroglobin and fabp-7 mRNA was shown in PTZ-treated zebrafish. Our studies suggest that PTZ impairs learning ability in avoidance response and also modifies expression of genes related to the neuroprotection.
Haggag, Basma S.;Hasanin, Amany H.;Raafat, Mona H.;Kawy, Hala S. Abdel
The Korean Journal of Physiology and Pharmacology
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v.18
no.3
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pp.269-278
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2014
Various antiepileptic drugs (AEDs) especially enzyme-inducing AEDs might be associated with increased vascular risk, through impairment of the endogenous antioxidative ability which may trigger oxygen-dependent tissue injury. Lamotrigine (LTG) a non-enzyme-inducing AED has scarce information regarding its effects on oxidative stress. The present study aimed to study the possible modulation of vascular risk factors of epileptogenesis by LTG, in a rat model of kindling seizure induced by pentylenetetrazole (PTZ). Four groups of male Wister rats were used; vehicle control group, PTZ group (alternate day PTZ, 30 mg/kg, i.p), LTG/PTZ group (LTG 20 mg/kg/day p.o and alternate day PTZ) and LTG group. The study period was 5 weeks. Lipoproteins and total homocysteine (tHcy), malondialdehyde (MDA) and reduced glutathione (GSH) were measured. Aortic endothelial function study and histopathological examination of the rats' brains, aortas and coronaries were conducted. Serum total cholesterol (TC), triglyceride (TG) and low-density lipoprotein cholesterol (LDL-C), tHcy, MDA, GSH levels were significantly higher in epileptic rats than normal controls rats. A decrease in HDL-cholesterol with high atherosclerotic index was also demonstrated. The administration of LTG improved the PTZ-kindled seizures. It produced a significant decrease in TC, TG and LDL-cholesterol, MDA, aortic GSH and increase in HDL-cholesterol with no significant effect on serum GSH and tHcy levels. LTG improved endothelium-dependent relaxation, decreased hippocampal neurodegenerative changes and atherosclerotic changes of aortas and coronaries. LTG decreased seizures severity, hippocampal damage and improved vascular risk markers in this rat model of kindling seizures.
In previous studies for the development of new anticonvulsants, we found that N-Cbz-$\alpha$-amino-N-alkylsuccinimides exhibited significant anticonvulsant activities in the Maximal electroshock seizure (MES) and Pentylenetetrazole induced seizure (PTZ) tests, and also their anticonvulsant activities were dependent on the N-alkyl substituents existent in their structures. Based on these estimations, N-Cbz-$\alpha$-amino-N-hydroxysuccinimide and various N-Cbz-$\alpha$-amino-N-alkoxysuccinimides were prepared in order to develop more active anticonvulsants and to examine the effects of N-hydoxy or N-alkoxy groups on their anticonvulsant activities. The (R)-or (S)-N-Cbz-$\alpha$-amino-N-hydroxysuccinimide and N-Cbz-$\alpha$-amino-N-alkoxysuccinimides were prepared from the corresponding (R)-or (S)-N-Cbz-aspartic acid through the known synthetic procedures. Their anticonvulsant activities in the MES and PTZ test were evaluated. All of these compounds except 3a showed significant anticonvulsant activities against the PTZ test, but these compounds were not active in the MES test. The most active compound in the PTZ test was (R)-N-Cbz-$\alpha$-amino-N-benzyloxysuccinimide (ED$_{50}$=62.5 mg/kg). In addition, the anti-convulsant activities of these compounds were dependent on their N-substited groups. The order of anticonvulsant activity against the PTZ test, as judged from the ED50 values for (R) series was N-benzyloxy > N-hydroxy > N-isopropoxy > N-methoxy > N-ethoxy; for the (S) series N-ethoxy > N-benzyloxy > N-methoxy > N-isopropoxy.y.
Kim Lak hyung;Kwon Bo Hyung;Lee Kwang Gyu;Oh Chan Ho
Journal of Physiology & Pathology in Korean Medicine
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v.18
no.1
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pp.206-213
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2004
This study was performed to evaluate the anticonvulsant, antioxidant effect of modified formulas Korean traditional medicine Gungchihwadam-Jeon(GCHDJ). The extract of GCHDJ was administered (p.o.) to mice for 14 days in anticonvulsant and antioxidant tests. The pretreatment of GCHDJ extract prohibited the pentylenetrazol(PTZ)-induced convulsion in PTZ-induced convulsion, lowered level of brain r-aminobutyric acid(GABA) was restored by the pretreatment of GCHDJ. Increased level of brain glutamic acid was lowered to normal state by GCHDJ, and increased activity of brain r-aminobutyric acid transaminase(GABA-T) was reduced by GCHDJ. In PTZ-induced convulsion, increased level of brain lipid peroxide was lowered to normal state by the pretreatment of GCHDJ. Increased activity of brain xanthine oxidase(XOD) was lowered to normal state by GCHDJ, and increased activity of brain aldehyde oxidase lowered to normal state by GCHDJ. In PTZ-induced convulsion, increased activities of superoxide dismutase(SOD) and catalase in brain were lowered by the pretreatment of GCHDJ, whereas increased level of glutathione and increased activity of gluthathione peroxidase in brain were not changed significantly. Above results suggest that GCHDJ have anticonvulsant. antioxidant effect. That seems to be strongly related with the levels of GABA, glutamate, lipid peroxide and the activities of GABA-T, XOD, aldehyde oxidase, SOD, catalase in brain tissue. From these results, GCHDJ could be applied to various convulsive disorders.
KIPS Transactions on Software and Data Engineering
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v.7
no.7
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pp.267-274
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2018
This paper describes a head pose estimation method using PTZ(Pan-Tilt-Zoom) camera. When the external parameters of a camera is changed by rotation and translation, the estimated face pose for the same head also varies. In this paper, we propose a new method to estimate the head pose independently on varying the parameters of PTZ camera. The proposed method consists of 3 steps: face detection, feature extraction, and pose estimation. For each step, we respectively use MCT(Modified Census Transform) feature, the facial regression tree method, and the POSIT(Pose from Orthography and Scaling with ITeration) algorithm. The existing POSIT algorithm does not consider the rotation of a camera, but this paper improves the POSIT based on perspective projection in order to estimate the head pose robustly even when the external parameters of a camera are changed. Through experiments, we confirmed that RMSE(Root Mean Square Error) of the proposed method improve $0.6^{\circ}$ less then the conventional method.
Morinda officinalis (MO) is a oriental medicinal herb which has been used traditionally for the treatment of impotence, anti-inflammatory, menstrual irregularity action and various brain diseases including antidepressant and anti-stress. In order to examine the mechanism of anticonvulsive effect, we treated the methanol extract of MO (100, 200 mg/kg, P.0) to the sleeping time and pentylenetetrazol (PTZ)-induced convulsive mice. The methanol extract of MO prolonged sleep time by pentobarbital. Dose-dependent of methanol extracts of MO were effected the concentration of GABA and GABA-T activity in the brain of PTZ-induced mice. Methanol extracts of MO significantly inhibited the convulsion state as well as the level of lipid peroxidation in the brain. The butanol and dichloromethane fraction of methanol extracts among the others effectively inhibited in vitro lipid peroxidation dose dependently ($5.0{\times}10^{-2}{\sim}20.0{\times}10^{-2}g/ml$).
Seo, Dong-kyu;Son, Cheol-su;Yang, Su-yeong;Cho, Byung-lok;Kim, Won-jung
Proceedings of the Korean Institute of Information and Commucation Sciences Conference
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2009.10a
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pp.581-584
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2009
Recently, the cameras which used for observation are installed in children protection area and local crime prevention area in order to protect life and property and by its work being recognized and are installed more. Normal cameras have cost problem to observe multiple area and detail, because they can observe only one place. PTZ camera can observe multiple area by moving focus by schedule or remote control, but it can't automatically move the focus of it to the place where event occurred, because it can't recognize the place. In this study, we can monitor multiple area effectively, by installing a wireless sensor node equipped with temperature, lighting, gas and human detection sensor to each area, to monitor many place low-price and actively and to move the focus of PTZ camera to preset position, and send recorded video to the user, when the various sensor data received from wireless sensors in observation area are to be determined abnormal by analyzing. In addition, at night we can record a scene using infrared, but to reduce power consumption of lighting system which are installed to improve resolution, it supplies power to the lighting system when event occurred. So we were able to implement low power green monitoring system.
A series of N-Cbz${alpha}$-aminosucinimides (1), combining common moieties of various anticonvulsants such as N-CO-C-N and cyclic imide in a single molecule, were synthesized from the corresponding (R)- and (S)-N-Cbz-aspartic acid (2). And their in vivo anticonvulsant evaluations in MES and PTZ test were investigated. And also the rotorod test for neurotoxicity was investigated. All the tested compounds (1), except 1c and 1f, showed significant anticonvulsant activities in both MES and PTZ test. And the most active compound among them in MES test was (R)-N-Cbz-${alpha}$-amino-N-methylsuccinimide (1b) $(ED_50/=52.5 mg/kg)$ and (S)-N-Cbz-aminosuccinimide((1d) was most active in PTZ test $(ED_50/=78.1 mg/kg)$. And the $TD_50$ values of the tested compounds were above 117.5 mg/kg. These pharmacological data were comparable to those of currently available anticonvulsants. And also we found that the pharmacological effects were dependent on their N-substituted alkyl chains and their stereochemistry.
In connection with the development of new anticonvulsant agents with a broad spectrum, we found that N-Cbz-alpha-amino-alkylsuccinimides showed significant anticonvulsant activities, and the pharmacological activities of these compounds were dependent on their stereochemistry and N-substituted alkyl group. These results prompted us to define the effects of other functional group on the anticonvulsant activities of these compounds. Therefore a series of N-alkoxycarbonyl-alpha-amino-N-methylsuccinimide were prepared from N-Cbz-aspartic acid and were evaluated with their anticonvulsant activities againt the MES and PTZ tests, in order to define the effect of N-substituted alkoxy carbonyl group with the anticonvulsant activities. From these studies, it was found that all the tested N-alkoxycarbonyl-alpha-amino-N-methylsuccinimides exhibited significant anticonvulsant activities in the PTZ test and were not active in the MES test. The most active compound in the PTZ test was (S) N-ethoxycarbonyl-alpha-amino-N-methyl-succinimide. We found that the pharmacological activities in the PTZ test were dependent on their N-alkoxycarbonyl groups. They follow as such: The order of anticonvulsant activities for (R) series as evaluated by $ED_{50}$ was N-phenoxycarbonyl=N-4-nitrobenzyloxycarbonyl > N-ethoxycarbonyl > N-allyloxycarbonyl > N-tert. butoxycarbonyl compound: For the (S) series N-ethoxycarbonyl > N-phenoxycarbonyl > N-allyloxycarbonyl compound. From the above results, it was conceivable that N-substituted alkoxycarbonyl group had certain effects on the anticonvulsant activities of N-alkoxycarbonyl-${\alpha}$-amino-N-methylsuccinimides.
Kim, Min-Jeong;Byun, Ae-Sun;Choi, Jong-Won;Moon, Kyung-Ho;Lee, Chung-Kyu;Park, Min-Soo
Archives of Pharmacal Research
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v.27
no.2
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pp.151-155
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2004
In our previous studies for the development of new anticonvulsant of broad spectrum, we found that N-cbz-$\alpha$-aminoglutarimides showed significant anticonvulsant activities of broad spectrum enough to be recommended for the new anticonvulsants and their anticonvulsant activities were dependent on their imide substituent groups. Based on these results, various N-cbz--$\alpha$-amino-N-alkoxyglutarimides, where the imide N-H was substituted with the hydroxy and alkoxy group, were prepared and evaluated for their anticonvulsant activities using the Maximal electroshock seizure (MES) and Pentylenetetrazole induced seizure (PTZ) tests and also the rotorod test. A series of (R) or (S)-N-cbz--$\alpha$-amino-N-alkoxyglutarimides could be prepared from the corresponding (R) or (S)-N-cbz-glutamic acid following the usual synthetic procedure. Among them, (R)-N-cbz--$\alpha$-amino-N-hydroxyglutarimide ($ED_{50}$=86.25 mg/kg) was most active in the MES test. In the case of the PTZ test, (R)-N-cbz--$\alpha$-amino-N-benzyloxyglutarimide ($ED_{50}$= 62.5 mg/kg) was most active. Among the tested compounds, 2a-c, 3a, and 3b showed anticonvulsant activities in the MES and PTZ test. All of the tested compounds, except 2f and 3f, showed significant anticonvulsant activities in the MES or PTZ test. In addition, the neurotoxicities of these compounds were comparable to other anticonvulsant drugs.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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