The crude ethanol extract of B. repanda showed the cytotoxic activity against Polio virus (25% activity at $150{\mu}g$/disk) and the minor cytotoxic activity against BSC cells (African green monkey kidney). However, the crude ethanol extract of B. repanda was non-toxic to murine leukaemia cells CCL 46 P388D1 ($IC_{50}$, > 62,500 ng/ml). Cytotoxic and antifungal activities were strongly shown by Fr. 64-3 which was eluted with 90% $CH_3CN/H_2O$, 100% $CH_3CN$, and 50% $CH_3CN/H_2O$(SM 2 at $150{\mu}g$/disk). The fraction 64-3 also showed the most cytotoxic activity against murine leukaemia cells (128 mg, $IC_{50}$ 10,051 ng/ml at $75{\mu}g$/disk). These results suggest that this fraction has a potent antifungal activity against the dermatophytic fungus Trichophyton mentagrophytes ATCC 28185.
Extracellular ATP elicits various biological responses and plays a significant role in physiological regulation. Recently, ATP-induced growth inhibitions were reported in some tumor cell lines, but these effects and mechanisms are not well hewn. This study was conducted to investigate ATP-induced growth inhibition in mouse $leukemic(P388D_1)$ cells. ATP inhibited cell growth in a dose-dependent manner as analyzed by MTS assay$(IC_{50}: 33.1\;{\mu}M)$. Nucleotides other than ATP, such as ADP$(37.5;{\mu}M)$ and AMP$(33.2;{\mu}M)$ had the same effects as ATP but adenosine$(57.8;{\mu}M)$ showed less effect than ATP. ATP attenuated the cells in $G_0/G_l\;and\;G_2/M$ phases but increased those in S phase in flow cytometric analysis. Hypodiploid cells$(A_0)$, the presumptive findings of apoptosis, were found among the ATP-treated cells. ATP induced DNA fragmentation into $180{\mu}200\;bps $as measured by electrophoresis. some apoptotic cells were stained by TUNEL method. ATP increased the intracellular free $Ca^{++}$concentration$([Ca^{++}]_i)$ and the increment of $([Ca^{++}]_i)$ was caused by influx from the extracellular space. These results suggest that extracellular ATP induces growth inhibition through apoptosis.
Many plants, which collected from Korea, were applied to antitumor and cytotoxic screeing tests against sarcom 180 a ascitec in mice, V-79 KB and P388 cultured cells. The results are summarixed as follows:1) The total packed cell volum method has been used for the antineoplastic screening for from natural higher plants in Korea. By this method, we have found out that the root, leaf and stem of Tripterygiu, regelii Spragne & Taketa having strong antineoplastic activity and also Rumex Japonicus Houtt. Eragrositis ferru-ginea Beauv. and Patrinia scabio-saefolia Fischer showed significant activity to anticancer tumor while cynanchum wilfordii Hemsley, and Rosa polyantha Sieb. et Zacc. showed slight activity to antitumor. 2) Among the 13 tested plants, the root and stem of Tripterygium regelii Spragne & Taketa and Amethystanthus excisus Nakai showed strong antitumor activity by the V79 cytotoxic cell screening test. 3) Twelve plants, which are glowing in mountainous area of Korea tested to anticancer activity. From the results, Eragrositis ferru-ginea Beauv., Angelica gigas Nakai, Geranium sibiricum L., Patrinia scabio-saefolia Fisher, Cynanchum wilfordii Hemsley, and Rubia akane Nakai have been proved to be anti-cancer plants by using P388 cell cultured method. 4) Tripterygiu, resgelii Spragne & Taketa, Eragrositis ferru-ginea Beauv., Patrinia scabio-saefoli Fisher, Cynanchum wilfordii Hemsley and Rasa polyantha Sieb. et Zacc., var. genuina Thunb. showed strong anti-tumor activity both total packed cell volume method and Cytotoxicity method.
These experiments were conducted to investigate the effects of Glycyrrhizae Radix extract(GR) on histamine synthesis, lymphocyte blastogenesis in C57BL/6J mice splenocytes, IL-1 production, $Ca^{2+}$ uptake by macrophage-like P388D$_{1}$ cells and plaque forming cell assay against SRBC. Histamine contents, lymphocyte blastogenesis, IL-1 activity, $Ca^{2+}$ uptake and plaque forming cell were determined by enzyme isotope method, [$^{3}$H]-thymidine incorporation, C3H/HeJ mouse thymocytes proliferation, the addition of 5 $\mu$Ci/ml $^{45}Ca^{2+}$ to P388D$_{1}$ cell suspension and assay to sheep red blood cell, respectively. Cytotoxicity, which was expressed as 50% mortality, was occurred by the addition of GR(10$^{-3}$g/ml). Histamine production in mouse spleen cell culture was significantly increased by 48 hour incubation added 0.25$\mu\textrm{g}$/ml of Con A. Con A-dependent T-lymphocyte proliferation was also enhanced by the addition of 0.25 $\mu\textrm{g}$/ml of Con A. GR depressed histamine contents at 10$^{-9}$~10$^{-4}$g/ml. and Con A (0.25 $\mu\textrm{g}$/ml) dependent T-lymphocyte proliferation at 10$^{-5}$~10$^{-4}$g/ml. IL-1 activity was significantly decreased by 10$^{-8}$~10$^{-4}$g/ml of GR. $Ca^{2+}$ uptake was not changed by GR, but antibody production markedly increased at 10.0~50.0 mg/kg of GR. From the above results, it is suggested that GR have immuno-regulatory action; GR decreased cell-mediated immune response and increased antibody production by B lymphocyte at high doses.
우리나라 연근 해역의 유류 오염물질중 주종을 이루는 고황 함유 Bunker-C유를 대상으로 이를 유화 분산 처리시키는 해양세균 Achromobacter sp. M-1220 균주를 분리하여 그 유화분산에 미치는 영향을 조사하였다. 우선 Bunker-C유에 유도된 세포를 사용할 경우 생균수가 최고 1000배까지, 유탁도는 대략 10정도까지 증가되나, 적응되지 않은 세포를 사용할 경우는 5일 정도의 적응기를 거친 다음 유화를 시작하였으며 pH 완충제를 첨가하지 않으면 적응된 세포나 적응되지 않은 세포 모두 유탁도의 변화를 나타내지 못하였다. 유화능력은 염분농도 3%, 온도 18$^{\circ}C$, pH 7.5 부근에서 가장 높게 나타났으며 또한 분리균의 유화처리에 있어서 해수배지에 질소원과 인산원의 첨가가 필수적으로 요구되고 기질 유류의 양은 7.5g/$\ell$까지 잘 유화 분산시켰다. 그리고 고황함량의 Bunker-C유와 원유를 잘 유화처리시킬 수 있었으며 석유계 화합물중에서 n-hexadecane, n-paraffin, benzene 등의 자화능력도 보여주었다.
Antitumor antibiotic HS-1 was purified from the culture broth of a streptomyces floridae SHS-1372 which had been isolated from soil, by solvent extraction, silica gel column chromatography and gel filtration. It was confirmed that HS-1 was active against gram positive bacteria and cancer cells(K562, P388, MCF-7, HT-29). Through the analysis of UV spectrum, melting point, IR spectrum, FAB-MS, $_{1}$H-NMR, $_{13}$C-NMR, 2D-NMR spectra, HS-1 could be identified sa the actinomycin X$_{2}$ antibiotics containing actinocine chromophore and peptides consisted of threonine, proline, methylvaline, sarcosine, D-valine and 4-ketoproline.
The compounds, 1-Linoleic-2-olein (1), stigmasterol (2), 1,4-glucopyranosyl-1',4'-glucopyranosyl-1",4"-glucopyranoside (3), 2',3'-diphosphoryl-1'-propanoxy-${\beta}$-D-glucopyranoside (4), 1-Linoleic-3-olein (5), l-(N,N,N-trimethyl ethyl amino phosphoryl)-2,3-dilinolein ion (6) and glyceryl phosphate (7) were isolated and identified from the Mushroom of Pholiota adiposa for the first time by column chromatography, TLC, UV, IR, $^1H$ and $^{13}C$ NMR, EI-MS, and FAB-MS. The compounds 1 and 2 were found to have weak cytotoxicity against P388 murine leukemia cells. However, the compounds 6 and 7 did not show any cytotoxicity.
Many plants collected at Japan, China, Korea, Imdonesia and South America were applied to antitumor and / or cytotoxic screening tests against Sarcoma 180 ascites in mice and / or V-79, KB, P388 cultured cells. On the course of these screening tests, alcoholic extracts of Forsythia viridissima (Oleaceae), Eurycoma longifolia(Simaroubaceae), Rubia cordifolia and R. akane(Rubiaceae), Cissampelos pareira and Abuta concolor (Menispermaceae), Nardostachys chinensis (Valerianacese), Mansoa alliaceae (Bignoniaceae), Casearia sylvestris (Flacourtiacear), Maytenus ilicifolia (Celastraceae), Hedychium coronarium (Zingiberaceae), Croton palanostigma(Euphorbiaceae), Cocculus trilobus(Menispermaceae), Ginkgo biloba(Ginkgoaceae), Alpinia galanga and Cucculus zanthorrhiza(Zingiberaceae), Evodia rutaecarpa(Rutaceae), and Periploca sepium(Asclepiadaceae) showed significant activity and their active principles were clarified. In this paper, a few antitumor substances in above plants are introduced.
2-Arylchromones, also known as flavones, are among the most ubiquitous classes of natural products occurring in the plant kingdom. On the other hand, 2-styrylchromones are relatively scarce in nature and only a few compounds has been isolated from the blue-green algae species. Therefore, new 2-arylethenylchromone derivatives ( 4a∼n, 5a∼f) were synthesized by the aldol condensation of 2-methylchromone ( 3) with several aromatic aldehydes in order to evaluate their cytotoxicities using a MTT assay on three tumor cells. 2-Arylethenylchromone derivative 4a showed the significant cytotoxic activities on KB, HL-60 and P-388 cell lines with $IC_{50}$/ values of 25.2, 63.59 and 49.51 $\mu$M, respectively, indicating that 2-arylethenylchromone skeleton has a potential anti-tumor application.
To data, many types of compounds having antineoplastic activity have been isolated from higher plants, that is, alkalodids, terpenes, lignans, steroids and so on. Some of ther were isolated from Indonesian plants, Curcuma xanthorrhiza and Eurycoma longifolia. Bisaborane type compounds were compounds were isolated as antimeoplastic compounds againest Sarcoma 180A from C. xanthorrhiza, and quassinoids and euryrene type triterpenes from triterpenes from El longifolia. Casearines, a kind of diterpene, had been isolated as cytotxic components from Casearia sylvestris distributed in South America. RA series Cyclic hexapeptides isolated from Rubia akane and R. cordifolia also have strong antineoplastic activity against various types of tumors. Till now, 16 kinds of RA series compounds were isolated and named as RA-I~XVI. Moreover, monoglucoside of RA-V newly isolated from same plant. Many kinds of derivatives including natural RA compounds were tested for QSAR, and one of them, RA-VII was screened up as a most suitable substance as an antitumor agent. RA-VII(=RA 700) has strong cytotoxic activity against KB cells, P388 lymphocytic leukemia and MM2 mammary carcinoma cells. In some solution, three conformers of RA-VII were observed by NMR. It was discussed the relationship between conformation and activity. Total synthesis was already completed, but there is left room for improvement. Phase I clinical trials for RA-VII has been finished, then Phase II trials will be started before long.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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