Murthy, Y.L.N.;Acharyulu, P.V.N.;Dubey, P.K.;Sundari, T. Tirunala
Journal of the Korean Chemical Society
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v.52
no.3
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pp.257-265
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2008
The synthesis, characterization and bioevaluation of five new tetrahydroquinazolines was reported. Initially cyclohexanones were prepared and they were used as synthons to get the target molecules. These were condensed with substituted benzaldehydes and the resulting chalcones were treated with guanidine hydrochloride . All the molecules were non-toxic to human cells and showed significant antibacterial activity.
In many parts of the world Allium cepa, Allium roseum, Trigonella foenum graecum and Curcuma domestica are extensively used as food and are popular in herbal medicine. The four were screened against 26 pathogens and all exhibited broad-spectrum anti-bacterial activity. The aqueous as well as fractionated methanol extract of Allium cepa and A. roseum demonstrated broader level of activity against most of the organisms. On the other hand the unfractionated methanol extracts as well as the fractions of both Trigonella foenum graecum and Curcuma domestica showed broad spectrum of activity. Fractionation was found to improve their level of activity. In both cases the ethyl acetate fractions exhibited higher level of activity. All the materials tested were inactive against any of the four moulds. Allium cepa, Allium roseum, Trigonella foenum graecum and Curcuma domestica are proposed as non toxic, safe, broad spectrum antibacterial agents.
In the Asian sub-continent Momordica charantia and Allium sativum are extensively used as food and are popular in herbal medicine. The two were screened against 15 pathogens and both exhibited broard spectrum antimicrobial activity. As compared to the standard antibiotics, M. charantia demonstrated broader and higher level of activity against most of the organisms. On the other hand A. sativum showed comparable activity to the standard antibiotics. Both M. Charantia and A. sativum are proposed as non toxic, safe, broad spectrum antibacterial agents.
The development of new antimicrobial agents is essential for the effective treatment of diseases such as sepsis. We previously developed a new short peptide, Pap12-6, using the 12 N-terminal residues of papiliocin, which showed potent and effective antimicrobial activity against multidrug-resistant Gram-negative bacteria. Here, we investigated the antimicrobial mechanism of Pap12-6 and a newly designed peptide, Pap12-7, in which the 12th Trp residue of Pap12-6 was replaced with Val to develop a potent peptide with high bacterial selectivity and a different antibacterial mechanism. Both peptides showed high antimicrobial activity against Gram-negative bacteria, including multidrug-resistant Gram-negative bacteria. In addition, the two peptides showed similar anti-inflammatory activity against lipopolysaccharide-stimulated RAW 264.7 cells, but Pap12-7 showed very low toxicities against sheep red blood cells and mammalian cells compared to that showed by Pap12-6. A calcein dye leakage assay, membrane depolarization, and confocal microscopy observations revealed that the two peptides with one single amino acid change have different mechanisms of antibacterial action: Pap12-6 directly targets the bacterial cell membrane, whereas Pap12-7 appears to penetrate the bacterial cell membrane and exert its activities in the cell. The therapeutic efficacy of Pap12-7 was further examined in a mouse model of sepsis, which increased the survival rate of septic mice. For the first time, we showed that both peptides showed anti-septic activity by reducing the infiltration of neutrophils and the production of inflammatory factors. Overall, these results indicate Pap12-7 as a novel non-toxic peptide with potent antibacterial and anti-septic activities via penetrating the cell membrane.
Diseases caused by plant pathogenic bacteria constitute an emerging threat to global food security. Xanthomonas is a large genus of Gram-negative bacteria that cause disease in several host plants leading to considerable losses in productivity and quality of harvests. Despite the ranges of controlling techniques available, the microbiological safety of economically important crops and crop plants including fruits and vegetables continues to be a major concern to the agriculture industry. On the other hand, many of the currently available antimicrobial agents for agriculture are highly toxic, non-biodegradable and cause extended environmental pollution. Besides, the use of antibiotics has provoked an increased resistance among the bacterial pathogens and their pathovars. Thus, novel efficient and safe remedies for controlling plant bacterial diseases are necessary. There has been an increasing interest worldwide on therapeutic values of natural products such as essential oils, hence the purpose of this review is to provide an overview of the published data on the antibacterial efficacy of essential oils that could be considered suitable for application in agriculture as biocontrol measures against plant pathogenic bacteria of Xanthomonas species. The current knowledge on the use of essential oils to control Xanthomonas bacteria in vitro and in vivo models has been discussed. A brief description on the legal aspects on the use of essential oils against bacterial pathogens has also been presented. Through this review, a mode of antibacterial action of essential oils along with their chemical nature and the area for future research have been thoroughly discussed.
Recent studies on synthesis of metallic nanomaterials such as silver (Ag), gold (Au), platinum (Pt), cerium (Ce), zinc (Zn), and copper (Cu) nanoparticles (NPs) using plants and microbes are attracted researchers for their wide range of applications in the field of biomedical sciences. The plant contains abundant of bioactive contents such as flavonoids, alkaloids, saponins, steroids tannins and nutritionals components. Similarly, microbes produce bioactive metabolites, proteins and secretes valuable chemicals such as color pigments, antibiotics, and acids. Recently reported, biogenic synthesis of NPs in non-hazardous way and are promising candidates for biomedical applications such as antibacterial, antifungal, anti-cell proliferative and anti-plasmodia activity. All those activities are dose dependent, along with their shape and size also matters on potential of NPs. Microbes and plants are great source of metabolites, those useful in biomedical field, such metabolites or chemicals involved in synthesis of NPs in an ecofriendly way. NPs synthesized using microbes or plant materials are reveals more non-toxic, facile, and cost-effective compare to chemically synthesized NPs. In present review we are focusing on NPs synthesis using biological agents such as microbes (bacteria, fungi and algae) and plant, characterization using different techniques and their antibacterial applications on pathogenic Gram-positive and Gram-negative organisms.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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