• 대한화학회지
• /
• 제40권6호
• /
• pp.445-452
• /
• 1996

Hydridonitrosyl complex의 촉매 활용 가능성과 반응 mechanism을 조사하기 위하여 $RuH(NO)(PPh_3)_3$와 RuH(NO)(etp)에 의한 ketone과 aldehyde의 수소화 반응을 연구하였다. 이 촉매들은 ketone과 aldehyde의 수소화 반응에 대하여 촉매 활성을 보이고 있으며, 활성은 기질의 입체장애 및 전자적 요인에 의존하고 있다. 즉, 입체 장애가 적을수록 촉매의 활성이 증가하며, 전자적 요인의 효과는 ketone의 경우 carbonyl carbon의 부분양전하의 양이 증가할수록, aldehyde의 경우는 carbonyl group의 double bond character가 강할수록 반응성이 증대되는 방향으로 나타나고 있다. 이러한 결과는 ketone과 aldehyde의 반응 mechanism이 다름을 반영하고 있다. 한편, RuH(NO)(etp)와 과잉의 $PPh_3$ 존재하에서 $RuH(NO)(PPh_3)_3$가 촉매 활성을 보이고 있음은 NO ligand의 결합방식의 변화를 통한 반응경로가 존재함을 확인하고 있다. 과잉의 $PPh_3$는 촉매와의 몰비가 변함에 따라 작용의 변화(ligand의 해리 방지 ${\rightarrow}$ 염기 ${\rightarrow}$ ligand)가 나타나며 촉매 활성에 영향을 미치고 있다. 이러한 결과를 이해하기 위하여 각 촉매에 대한 반응 mechanism을 제시하였다. 한편, 동일한 기질에 있어서 RuH(NO)(etp)의 활성은 항상 $RuH(NO)(PPh_3)_3$에 비하여 낮았으며 이는 주로 착물의 구조차이에 기인한 것으로 해석되며, 경쟁반응에 있어서는 olefin의 수소화 반응이 carbonyl group의 수소화 반응보다 선택적으로 진행되고 있다.

• 생명과학회지
• /
• 제17권6호통권86호
• /
• pp.783-790
• /
• 2007

G protein-coupled receptor, (GPCR)는 세포외부의 신호를 인식 시 G 단백질을 활성화시켜 신호를 전달하며 kinase에 의한 인산화를 통하여 지속적인 신호전달을 억제한다. 외부 신호물질이 없는 조건에서도 활성을 나타내는 항활성 돌연변이종(CAM)은 GPCR의 신호전달 이상에 기인한 질병 치료나 활성화 구조변화의 좋은 연구대상이다. 희미한 빛을 인식하는 시각수용체인 로돕신의 CAM으로는 salt bridge에 직접적인 영향을 미치는 돌연변이인 G90D, El13Q, 그리고 K296E와, 직접적인 영향이 없는 돌연변이인 E134q와 M25Y등 두 가지 계통의 종류가 알려져 있다. 본 연구에서는 각각의 돌연변이가 복합된 mutant를 구성하여 agonist와 inverse agonist에 대한친화도와 로돕신 kinase에 대한 활성을 조사하여 각 종에서의 구조변화의 차이를 분석하였다. 로돕신 mutant의constitutive activity는 all-trans-retinal에 대한 친화도에 비례하며 11-cis-retinal에 대한 친화도와는 역상관 관계를 보여준다. 같은 계통에 속하는 돌연변이가 합쳐진 복합 mutant는 단일 mutant에 비하여 미약한 정도의 로돕신 kinase 항활성화 증가를 보여주나, 다른 계통에 속하는 두 가지 돌연변이가 합쳐진 mutant는 항활성화가 크게 증가되었음을 보여주었다. 이 결과는 다른 계통에 속하는 mutant에서는 상이한 구조변화가 일어나며 로돕신이완전한 활성화에 이르기 위해서는 최소한 두 가지 종류의 돌연변이에 의하여 생기는 구조변화들이 함께 일어나야함을 의 미 한다. G protein 활성화와 유사한 항활성화 분석 결과는 rhodopsin kinase가 인식하는 로돕신의 활성화상태 구조가 G protein이 인식하는 구조와 유사함을 의미한다. 특히 가장 강한 활성을 나타내는 El13Q/E134Q/M257Y는 활성화상태 GPCR 단백질의 결정 시도에 이용 될 수 있을 것이다.

• Molecules and Cells
• /
• 제38권12호
• /
• pp.1064-1070
• /
• 2015

Translocator protein 18 kDa (TSPO) is a mitochondrial outer membrane protein and is abundantly expressed in a variety of organ and tissues. To date, the functional role of TSPO on vascular endothelial cell activation has yet to be fully elucidated. In the present study, the phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA, 250 nM), an activator of protein kinase C (PKC), was used to induce vascular endothelial activation. Adenoviral TSPO overexpression (10-100 MOI) inhibited PMA-induced vascular cell adhesion molecule-1 (VCAM-1) and intracellular cell adhesion molecule-1 (ICAM-1) expression in a dose dependent manner. PMA-induced VCAM-1 expressions were inhibited by Mito-TEMPO ($0.1-0.5{\mu}m$), a specific mitochondrial antioxidants, and cyclosporin A ($1-5{\mu}m$), a mitochondrial permeability transition pore inhibitor, implying on an important role of mitochondrial reactive oxygen species (ROS) on the endothelial activation. Moreover, adenoviral TSPO overexpression inhibited mitochondrial ROS production and manganese superoxide dismutase expression. On contrasts, gene silencing of TSPO with siRNA increased PMA-induced VCAM-1 expression and mitochondrial ROS production. Midazolam ($1-50{\mu}m$), TSPO ligands, inhibited PMA-induced VCAM-1 and mitochondrial ROS production in endothelial cells. These results suggest that mitochondrial TSPO can inhibit PMA-induced endothelial inflammation via suppression of VCAM-1 and mitochondrial ROS production in endothelial cells.

• 동의생리병리학회지
• /
• 제26권4호
• /
• pp.511-518
• /
• 2012

The mechanisms of Toll-like receptor (TLR) signaling have been the focus of extensive studies because TLRs are the target of therapeutic intervention on multiple diseases. In this study, we investigated the inhibitory potential of Vigna angularis (azuki bean) on the TLR signaling. The effect of Vigna angularis extract (JSD) on TLR activation was investigated by assessing NF-${\kappa}B$ and AP-1 inducible secreted embryonic alkaline phosphatase (SEAP) activity. JSD significantly inhibited SEAP activity induced by poly I:C (TLR3 ligand) and poly I (TLR7 ligand) in a dose-dependent manner at concentration below 100 ${\mu}g/ml$ with no sign of cytotoxicity. Pretreatment of JSD markedly suppressed mRNA expressions of pro-inflammatory cytokines and adhesive molecules such as TNF-${\alpha}$, IL-6, RANTES, MCP-1 and ICAM-1 induced by TLR ligands. It also diminished the phosphorylation of $I{\kappa}B$ kinase and $I{\kappa}B$, and followed by $I{\kappa}B$-mediated nuclear translocation of p50, p65, and phosphorylation of p38, JNK, and IRF signaling pathway. In conclusion, our results suggest that Vigna angularis has inhibitory activity on TLR-3 and -7 signaling and it can be further developed as a remedy in curing TLR-related multiple diseases.

• 한국환경농학회지
• /
• 제7권2호
• /
• pp.96-101
• /
• 1988

Ionic strength 및 공존(共存) 음(陰)Ion($Cl^-$, $SO^{2-}\;_4$, $ClO^-\;_4$)이 Zeolite에 의(依)한 중금속(重金屬)의 흡착(吸着)에 미치는 영향(影響)을 조사(調査)한 결과(結果)는 다음과 같다. Ionic strength별(別) Zeolite에 의(依)한 Cd, Cu 및 Zn의 흡착등온선(吸着等溫線)은 Freundlich 식(式)에 잘 부합(符合)되었다. Ionic strength가 증가(增加)할수록 중금속(重金屬)의 흡착량(吸着量)은 3종(種)의 서로 다른 음(陰)Ion이 공존(共存)하여도 모두 감소(減少)하는 경향(傾向)이었다. Background salt의 음(陰)Ion 종류별(種類別) 중금속(重金屬) 흡착량(吸着量)은 $ClO^-\;_4>SO^{2-}\;_4>Cl^-$의 순(順)이었으며 흡착평형용액내(吸着平衡溶液內)에서 음(陰)Ion은 Ligand로 작용(作用)하여 중금속(重金屬) Ion들과 Complex를 형성(形成)하는 능력(能力)에 차이(差異)가 있음이 인정(認定)되었다.

• Journal of Korean Neurosurgical Society
• /
• 제29권4호
• /
• pp.477-484
• /
• 2000

Objective : Despite advances in the understanding of tumor biology and the tumor immunology, there has been no effective treatment. The Intercellular adhesion molecule-1(ICAM-1) has been shown to be important in interaction involving cells of the immune system and to be upregulated in a number of cell culture systems by cytokines, including immune interferon($IFN-{\gamma}$) and tumor necrosis $factor-{\alpha}$($TNF-{\alpha}$). ICAM-1 has been identified as one of the ligands for lymphocyte function-associated antigen-1(LFA-1). The effectiveness of various cytokines to ICAM-1 induction on cultured human glioblastoma cell lines and potential efficacy of immunotherapy were studied. Method : Human glioblastoma cell lines, U-251 MG, U-373 MG were trypsinized and suspended at $1{\times}10^5cells/ml$ and grown on 8 well chamber slide, the cells were incubated in 0.3ml medium alone or medium containing $IFN-{\gamma}$(1000U/ml) or $TNF-{\alpha}$(250U/ml) or $IFN-{\gamma}$ plus $TNF-{\alpha}$ for 6, 12, 24, 48 and 72 hours. The coverslip were then removed and stained with a 1/30 dilution of anti-ICAM-1 antibody. Result : Surface antigen expression of ICAM-1 was increased by incubating glioblastoma cell lines with $IFN-{\gamma}$ and $TNF-{\alpha}$. Combined effect of $IFN-{\gamma}$ and $TNF-{\alpha}$ has induced more ICAM-1 expression on glioblastoma cell lines. Upregulation of ICAM-1 expression in an established glioblastoma cell line was of greater magnitude and more rapid following incubation with $IFN-{\gamma}$ plus $TNF-{\alpha}$. Surface antigen expression of ICAM-1 was increased for up to 48 hours after cytokine treatment on both cell lines(p<0.05). There was no difference on both cell lines(p>0.05). Conclusion : The results of the present study indicate that ICAM-1 expression in glioblastoma cell lines, U-251 MG and U-373 MG, are induced and enhanced after treatment with $IFN-{\gamma}$ and $TNF-{\alpha}$. Combined effect of $IFN-{\alpha}$ and $TNF-{\gamma}$ is stronger and more rapid than $IFN-{\gamma}$ or $TNF-{\alpha}$ alone.

• 대한화학회지
• /
• 제37권12호
• /
• pp.1047-1052
• /
• 1993

효소모델 코발트 화합물의 전자스펙트럼에서 축상의 이온성 리간드와 코발트사이의 전하전이에 해당하는 흡수띠의 위치가 극성도에 따라 변화하는 현상이 평면상의 거대고리 리간드의 공액도와 어떠한 상관관계가 있는가에 대하여 다음과 같은 여러가지의 공액도를 가진 거대고리 리간드의 유기코발트 착화합물을 사용하여 연구하였다. 완전히 공액인 $CH_3CoL,\;C_6H_5CoL,\;CNCoL,\;CH_3CoL',\;CNCoL'$부분적으로 공액인 $CH_3(py)Co(DH)_2, CH_3CoL＂$, 비공액의 이중결합을 포함하는 $[CH_3Co(1,4-CT)](ClO_4)_2$와 고리가 완전히 닫히지 않은 $CH_3Co(salen)$이 그들이다. 코발트와 탄소사이의 전하전이 흡수띠는 평면상의 거대고리 리간드가 완전히 공액일 때에만 용매의 극성도가 증가함에 따라 더욱 짧은 파장으로 이동하였고, 그에 해당하는 전이에너지$(E_T)$는 용매의 극성도(Z)와 직선의 상관관계에 있었으나, 거대고리 리간드가 불완전한 공액이거나 고리가 닫히지 않았을 때에는 전이 에너지와 용매의 극성도 사이에 상관관계를 발견할 수 없었다.

• 폴리머
• /
• 제36권1호
• /
• pp.98-103
• /
• 2012

구리 계열의 $Cu(NO_2)_2{\cdot}3H_2O$와 CuCl을 중합촉매로 사용하고 다양한 용매, 리간드와 염기의 함량을 변화시켜 poly(2,6-dimethyl-1,4-phenylene ether)(PPE) 중합반응을 고찰하였다. 이 가운데 CuCl/1-methylimidazole/ammonium hydroxide 시스템에서 가장 높은 중합 수율을 나타내었다. 한편, 몇 가지 다른 유기용매와 메탄올의 혼합용매 시스템에서 용매의 성분비율을 변화시켜 용매의 조성이 중합반응에 미치는 영향을 조사하였으며 2,4,6-trimethylphenol (TMP)를 사용하여 TMP 함량에 따른 분자량 조절 효과를 조사하였다. 클로로포름/메탄올 9/1(v/v) 혼합용매를 사용했을 때 가장 높은 중합 수율과 높은 분자량을 갖는 중합체($\overline{M_n}$ : 55 K; $\overline{M_w}$ : 92 K; PDI: 1.7)를 얻었다. 구리 일가 촉매인 CuCl 과 CuI를 사용하여 서로다른 짝이온, 즉 $Ci^-$와 $I^-$ 이온이 중합결과에 미치는 영향을 조사하였다. 촉매의 활성 비교를 위하여 산소 흡수량(oxygen-uptake)을 측정하였으며, 중합반응의 부산물인 5,5'-tetramethyl-4,4'-diphenoquinone (DPQ)의 함량을 자외선 분광기(ultraviolet spectroscopy)를 통하여 분석하였다.

• 방사선산업학회지
• /
• 제10권4호
• /
• pp.189-192
• /
• 2016

$^{68}Ga$ has emerged as a promising candidate for non-invasive diagnostic imaging within Positron Emission Tomography (PET) because of its advantageous radiochemical characteristics ($t_{1/2}=68min$, ${\beta}^+$ yield ~89%). $^{68}Ga$ forms a stable chelation with various ligands and it is possible to be quickly and easily study using a $^{68}Ge/^{68}Ga$ generator. Commercial $^{68}Ge/^{68}Ga$ generators are chromatographic system using the inorganic materials such as alumina and tin dioxide which are employed as column matrixes for $^{68}Ge$. In this study, we tried out to make $^{68}Ge/^{68}Ga$ generator system with the $^{68}GeO_2$ microstructures for column matrix. $^{68}Ge$ tends to have stable bond with oxide as $^{68}GeO_2$ microstructures. The $^{68}GeO_2$ has been synthesized by hydrolysis of $GeCl_4$ (sol-gel method) and characterized by X-ray diffraction and scanning electron microscope for geometrical analysis. The stability of $GeO_2$ was tested using eluents with diverse solvents(water, ethanol and 0.1 N HCl). The radioactivity of $^{68}Ga^{3+}$ in eluate through $GeO_2$ was measured to prove a function as column material for a generator.

• 생명과학회지
• /
• 제31권10호
• /
• pp.954-959
• /
• 2021

세포 사멸은 항상성을 유지하기 위해 세포군을 조절하는 중요한 메커니즘이며 시스테인 단백질분해효소 중 하나인 카스파제는 세포 사멸 경로의 중요한 중재자이다. Caspase-8은 세포외 자극에 의해 시작되는 외인성 세포자멸 경로의 개시자 카스파제이다. Caspase-8에는 보존된 도메인인 N-말단의 두개의 죽음 이펙터 도메인(DED)과 C-말단의 2개의 촉매 도메인을 가지며, 이는 이러한 외인성 세포자멸 경로에 중요하게 작용한다. 외인성 세포멸사 경로에서, TNF 슈퍼패밀리인 죽음 수용체는 세포 외부로부터의 죽음 수용체 특이적 리간드의 결합에 의해 활성화된다. 활성화된 죽음 수용체가 어댑터 단백질인 Fas-associated death domain 단백질(FADD)을 모집한 후, 죽음 수용체와 FADD의 죽음 도메인(DD)이 서로 결합하고 죽음 수용체와 결합한 FADD가 caspase-8의 전구체 형태인 procaspase-8을 모집한다. FADD와 procaspase-8의 죽음 이펙터 도메인은 서로 결합하고 FADD에 결합된 procaspase-8은 prodomain의 절단에 의해 활성화된다. 이 죽음 수용체-FADD-caspase-8 복합체는 세포사멸 유도 신호복합체(DISC)라고 한다. 세포 FLICE 억제 단백질(c-FLIPs)은 세포사멸을 억제하는 역할과 촉진하는 역할을 모두 수행하여 caspase-8의 활성화를 조절하고 caspase-8 활성화는 caspase-3와 같은 작동자 카스파제를 활성화를 시킨다. 마지막으로 활성화된 작동자 카스파제는 DNA 분해, 핵 응축, 세포막 수포 및 카스파제 기질의 단백질 분해에 작용하여 세포사멸을 완료한다.