In the course of screening for insecticidal metabolites from soil microorganisms, Actinomycetes isolate no.1166 was found to produce active metabolites against Musca domestca and Bombyx mori. Three active components from the metabolites were isolated by solvent extraction and chro- matographic techniques and examined their insecticidal activities on Bombyx mori (3rd larvae) by diet feeding bioassay methods. By UV and NMR data analyses, compound I and III were identified as bafilomycin A$_{2}$ and B$_{1}$, respectively and compound II was also estimated to belong to the bafilomycin family from its physico-chemical data and biological properties.
The new insecticidal active molecules from the based on the holographic quantitative structure-activity relationships (HQSAR) between a series of $1-(R_1)-2-(n-octyl)-3-(R_2)$, $3-(R_3)-pseudothiourea$ derivatives and their insecticidal activities against Diamond-back moth (Plutella Xylostella Linnaeus) were designed and discussed quantitatively. The most active molecule from the based graphical analyses of atomic contribution maps with the optimized HQSAR C-1 model ($q^2=0.764$ & $r^2{ncv}=0.942$) was 1-(n-butyl)-2-(t-butyl)-3,3-diisopropylpseudothiourea (P1: $pI_{50}=5.30$, $IC_{50}=1.397ppm$). Therefore, it is suggested that the new designed molecule would increased the activity as much as 23.5 times as compared to X=n-octyl substituent 17($pI_{50}=4.00$, $IC_{50}=32.86ppm$) which was the highest active molecule in training set compounds.
Kim, Soon-Il;Shin, Ook-Kyun;Song, Cheol;Cho, Kwang-Yun;Ahn, Young-Joon
Journal of Applied Biological Chemistry
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제44권1호
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pp.23-26
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2001
The insecticidal activities of 30 aromatic plant extracts against four insect pests were examined by direct contact application. Against Nilaparvata lugens female adults, Myzus persicae female adults, and Plutella xylostella larvae, at 5,000 ppm, >90% mortality was achieved in the methanol extracts of the rhizomes from Cnidium officinale, Acorus gramineus, Acorus calamus var. angustatus and Curcuma Ionga, the whole plant from Agastache rugosa, the fruits from Illicium verum and Piper nigrum, and the flower bud from Eugenia caryophyllata as well as Cinnamomum camphora steam distillate. Against Spodoptera litura larvae, all test plant extracts were ineffective. The plants described merit further study as potential insect-control agents against insect pests.
173종 국내산 식물체의 메탄올 추출물을 대상으로 5 종의 주요 농업해충에 대해 살충 및 살비 효과를 조사한 결과 식물의 종류 및 채집부위에 따라 커다란 차이를 보였다. 173종 420 샘플을 5,000ppm 농도로 처리하였을 때 벼멸구에 강한 살충 효과를 나타낸 식물체는 초피나무 수피, 편백나무 잎과 참가시나무 잎이었다. 배추좀나방 유충에 대해서는 굴피나무 목부, 나도밤나무 수피, 회화나무 잎, 초피나무 수피, 그리고 해송 목부 추출물이 강한 살충활성을 나타내었고 회화나무 잎 및 초피 수피 추출물은 담배거세미나방유충에 강한 살충활성을 나타내었다. 점박이응애에 대해 강한 살충활성을 나타낸 식물체는 소사나무 잎, 벽오동 수피, 보리밥나무 잎, 두릅나무 잎, 층층나무 수피, 그리고 편백 잎이었다. 특히 초피나무 수피 추출물은 여러 해충에 대하여 강한 살충효과를 나타내어 해충 방제에 크게 이용할 수 있을 것으로 기대되었다.
Buprofezin과 조합된 8종의 합제와 buprofezin을 포함하지 않은 11종의 단제 즉, 등록된 총 19종의 살충제를 대상으로 귤가루깍지벌레(Planococcus citri)의 약충과 성충에 분무처리하여 살충효과를 평가하였다. Buprofezin과 조합된 합제가운데 귤가루깍지벌레의 약충과 성충에 대해 93% 이상의 높은 살충활성을 나타내는 것은 5조합(buprofezin 15EC+acetamiprid 4EC, buprofezin 10SC+clothianidin 3SC, buprofezin 20WP+dinotefuran 15WP, buprofezin 20SC+thiacloprid 5SC, buprofezin 20SC+thiamethoxam 3.3SC) 이었다. 유기인계 약제 3종(EPN 45EC, fenitrothion 50EC 및 methidathion 40EC)은 약충에 대해서만 90~93%의 살충활성을 나타내었으며, 네오니코티노이드계 약제 4종(acetamiprid 8WP, clothianidin 8SC, dinotefuran 20WG 및 thiamethoxam 10WG)도 약충에 대해서만 90% 이상의 살충활성을 나타내었다. 그리하여 buprofezin과 조합된 8종의 합제가운데 93% 이상의 살충활성을 나타낸 5종 합제의 시설하우스 토마토와 장미에 대한 침투이행성과 잔효성 검정에서 모두 60% 이하의 낮은 살충활성을 나타내었다. 또한 시설하우스 장미에서 buprofezin과 조합된 5종 합제의 방제효과는 5일차까지 90% 이상, 10일차까지 80% 이상, 15일차까지 70% 이상으로 높게 나타났다.
살충성Buprofezine분자의 구조를 변형한 20종의 새로운 isothiourea유도체(S)를 합성하고 N-치환(Z)amino기의 변화에 따르는 6종의 해충에 대한 살충활성을 검토한 바, 배추 좀나방(Plutella Xylostella Linnaeus)에 대하여 현저하게 선택적인 살충성을 나타내었다. N-치환(Z) amino기의 치환기(Z)가 변화함에 따른 물리-화학적 파라미터와 배추 좀나방에 대한 살충활성값 (Obs. $pI_{50}$)과의 구조-활성 관계(SAR)식으로부터 살충활성에 미치는 물리-화학적 파라미터의 영향은 MR>${\pi}$>$L_1$의 순이었으며, 이들 파라미터의 적정값(optimal value)은 각각 $L_1=5.22{{\AA}}$, $MR=15.70(Cm^3/mol)$ 및 ${\pi}=1.60$이었다. 이 값을 만족하는 치환기(Z)로는 탄소 원자수가 3개로 구성된 iso-propyl 치환체(5)로써 가장 큰 살충성(Obs. $pI_{50}=3.00$)을 나타내었다.
충북의 한지형 마늘 재배지에서 파총채벌레와 파좀나방의 발생양상과 약제검정을 수행하였다. 파총채벌레 발생양상은 3월 중순에 발생하기 시작하여 5월 중하순경 부터 밀도가 급격히 증가하였다. 파좀나방은 3월 중하순에 발생이 시작되어 수확기인 6월 중순까지 2화기 발생하였다. 9종의 살충제를 이용하여 파총채벌레와 파좀나방의 약제감수성을 조사하였다. 실내 검정 결과 파총채벌레에 대하여 clothianidin SC, chlorfenapyr EC, dimethoate EC, imidacloprid WP, cyantraniliprole + thiamethoxam WG가 100%의 살충효과를 보였다. 파좀나방에 대해서는 cyantraniliprole EC, pyridalyl EW, spinetoram SG, abamectin + chlorantraniliprole SC가 100%의 살충효과를 보였다. 2종 해충에 대하여 실내검정에서 살충효과가 높았던 약제 각각 5, 4종을 대상으로 포장검정을 수행한 결과 모든 약제에서 처리 3일차에서 90% 이상의 방제효과를 나타내었다.
Fungicidal, insecticidal, and mosquito larvicidal activities of piperidine alkaloids, pipernonaline and piperoctadecalidine, and isobutylamide alkaloids, pellitorine, guineensine, pipercide, and retrofractaminde A, derived from Piperaceae fruits were studied. Pipernonaline and piperoctadecalidine showed potent fungicidal activities against Puccinia recondita with 91 and 80% control values at 500 ppm. Against Phytophthora infestans, pipernonaline showed strong fungicidal activity with 91 and 80% control values at 1,000 and 500 ppm. $LD_{50}$ values of pipernonaline and piperoctadecalidine against Plutella xylostella were 125 and 95.5 ppm, respectively, and that of piperoctadecalidine against Tetranychus urticae was 246 ppm. Against larvae of Aedes aegypti and Culex pipiens pallens, $LD_{50}$ values of pipernonaline were 0.35 and 0.21 ppm, respectively. Highest larvicidal activities of pipercide and retrofractamide A were found against A. aegypti, A. togoi, and C. pipiens pallens. $LD_{50}$ values of pipercide and retrofractamide A were 0.10 and 0.039 ppm against A. aegypti, 0.26 and 0.01 ppm against A. togoi, and 0.004 and 0.028 ppm against C. pipiens pallens, respectively. Based upon these results and earlier findings, bioactive components derived from Piperaceae fruits may be valuable for development of useful lead product of possibly safer fungicidal, insecticidal, and mosquito larvicidal agents.
46종 채소류의 에탄을 추출물을 대상으로 5종의 주요 농업해충 및 4종의 저장물 해충에 대한 살충효과를 조사한 효과는 채소류의 종류 및 해충의 종류에 따라 커다란 차이를 보였다. 5종의 농업해충에 대한 살충효과는 5,000 ppm의 농도로 처리할 때 연근 및 파래는 복숭아혹진딧물, 옥수수 및 옥수수 잎은 벼멸구, 수박씨 및 파래는 배추좀나방, 연근, 옥수수 및 옥수수 잎은 담배거세미나방, 수박씨, 당근, 해바라기 잎과 꽃, 상추 및 생강은 점박이응애에 대하여 80% 이상치 살충효과를 나타냈다. 2,500 ppm의 농도로 처리할 때는 연근 및 파래는 복숭아혹진딧물, 옥수수는 벼멸구, 수박씨 및 파래는 배추좀나방, 연근 및 옥수수는 담배거세미나방, 수박씨, 해바라기 꽃 및 상추는 점박이응애에 대하여 80% 이상의 살충효과를 나타냈다. 4종의 저장물해충에 대한 살충효과는 50 ppm의 농도로 처리할 때 수박씨 및 호박씨는 쌀바구미, 수박씨, 해바라기씨 및 생강은 화랑곡나방에 대하여 80% 이상의 살충효과를 나타냈다. 팥바구미와 궐련벌레에 대하여는 사용된 채소류의 추출물이 활성을 나타내지 않았다. 이상의 결과로부터 복숭아혹진딧물, 벼멸구, 배추좀나방, 담배거세미나방 및 점박이응애에 높은 방제효과를 보인 상기 채소류 추출물들은 공업해충 방제제로서 사용 가능성이 예상되었으며, 또한 쌀바구미와 화랑곡나방에 강한 살충효과를 보인 추출물은 저장물해풍방제에 이용할 수 있을 것으로 기대되었다.
커스타드애플(Annona reticulata L.)씨 추출물 및 그의 분획물을 활용하여 복숭아혹진딧물 및 벼멸구를 대상으로 살충활성을 조사하였으며, 그 결과 아세톤/메탄올 조추출물 $3000\;{\mu}g/mL$에서 복숭아혹진딧물은 100%, 벼멸구에 대해서는 92%의 살충률을 나타내었다. 이들에 대한 $LD_{50}$는 각각 $446.3\;{\mu}g/mL$와 $1423.6\;{\mu}g/mL$로 복숭아혹진딧물이 추출물에 높은 감수성을 나타내었다. 이들의 핵산, 클로로포름, 물 분획물에 대한 분리정제물의 경우 클로로포름 분획물이 조추출물 분획물보다 약 3배 높은 살충능이 관찰되었으며, 이는 극성분배를 통해 살충성이 높은 물질군을 선별적으로 정제할 수 있음을 보여준다. 특히 클로로포름 분획물에 대한 살충능의 경우 $137.2\;{\mu}g/mL$(복숭아혹진딧물), $1145.5\;{\mu}g/mL$(벼멸구)의 농도에서 $LD_{50}$가 관찰되었다.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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