This study analyzed the antibacterial activity of a Rubus coreanum (Bokbunja) ethanol extract. The antimicrobial activity was determined by disc diffusion, minimum inhibitory concentration (MIC), and growth inhibition methods with seven kinds of bacteria related to foodborne illness (Bacillus cereus, Escherichia coli, Escherichia coli O157:H7, Listeria monocytogenes, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, and Salmonella typhimurium). In the results, disc diffusions of the ethanol extract from R. coreanum (9.8-17.5 mm at $4,000{\mu}g/disc$) clearly showed the antimicrobial activity of the extract against all tested microorganisms. Rubus coreanum promoted an inhibitory effect as follows: E. coli O157:H7 > P. aeruginosa > L. monocytogenes > E. coli > S. aureus > B. cereus ${\geq}$ S. typhimurium. In the MIC test, R. coreanum showed high antimicrobial effect against L. monocytogenes at 500 ppm. Moreover, the R. coreanum ethanol extract showed strong growth inhibition against microorganisms, similar to the MIC results. These results show that a R. coreanum ethanol extract has powerful antimicrobial activity against all tested microorganisms, suggesting that R. coreanum will be useful as a potential natural preservative.
In an ongoing investigation into anti-oxidative compounds from natural products, the EtOAc soluble fraction of Aster tataricus L. (Compositae) showed significant anti-oxidative activity on the NBT superoxide scavenging assay. By means of an activity-guided purification, three flavonoids, kaempferol (1), quercetin (2), astragalin (3) and one monoterpene glycoside, shionoside A (4) were isolated. Their structures were determined spectral analyses. Compounds 2 and 3 showed potent antioxidative activity, while, compounds 1 and 4 were inactive $IC_{50}$>120${\mu}g/mL$. In addition, these compounds were examined for the effect of interleukin-6 (IL-6) production in TNF-${\alpha}$ stimulated MG-63 cell. Compounds 1-3 showed negligible inhibitory activity against IL-6 production in $TNF-{\alpha}$ stimulated $MG-6{\beta}$ cell, and compound 4 was inactive.
Lee, Ba Wool;Park, Il-Ho;Yim, Dongsool;Choi, Sung Sook
Natural Product Sciences
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v.23
no.1
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pp.46-52
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2017
The aim of this study was to evaluate the anti-Helicobacter pylori activity of fractions and major aglycon compounds (baicalein, chrysin, oroxylin A, wogonin) of Scutellariae Radix. Minimum inhibitory concentration (MIC) measurement, DPPH radical-scavenging assay, DNA protection assay, and urease inhibition analysis were performed. The ethyl acetate (EtOAc) fraction showed the potent anti-Helicobacter activity, and therefore, compounds in the EtOAc fraction were subjected to further assay. The MICs of chrysin, oroxylin A, and wogonin against Helicobacter pylori 26695 were 6.25, 12.5 and $25{\mu}g/mL$, respectively. Baicalein exhibited the most effective DPPH radical-scavenging activity. DNA protection using Fenton reaction, chrysin, oroxylin A, and wogonin showed effective DNA protective effect. This result was also confirmed by quantitative real-time polymerase chain reaction (qRT-PCR). Regarding Jack bean urease (0.5 mg/mL, 50 unit/mg) inhibition, 20 mM ofbaicalein and chrysin inhibited urease activity by 88.2% and 72.5%, respectively.
Action of anthraquinone on the sodium plus potassium activated ATPase activity in the rabbit red cell membrane has been investigated and the experiments were also designed to determine the mechanism of action of anthraquinone on the ATPase activity. The following results were obtained 1. The activity of the NaK ATPase from red cell membrane is inhibited by anthraquinone and the concentration of anthraquinone for maximal inhibition is about 5mM. 2. The ratio of inhibition of NaK ATPase by anthraquinone, with a giving concentration of sodium in the medium, is increased by raising the potassium concentration. 3. The ratio of inhibition of NaK ATPase by anthraquinone, with a given concentration of potassium in the medium, is increased by raising the sodium concentration. 4. The action of anthraquinone on the NaK ATPase activity is inhibited by calcium ions and the ratio of inhibition is increased by small amounts of calcium but almost constant by larger amounts. 5. The inhibitory action of anthraquinone on the NaK ATPase activity was not related to the amino group of lysine, the hydroxyl group of threonine or the imidazole group of histidine. 6. The inhibitory action of anthraquinone on the ATPase activity is due to sulfhydryl group or the carboxyl group of the enzyme of NaK ATPase.
Kim, Jack-C.;Dong, Eun-Soo;Park, Jin-Il;Kim, Young-Hyeun;Choi, Soon-Kyu
Archives of Pharmacal Research
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v.19
no.1
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pp.62-65
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1996
A homologous series of twenty, hitherto unreported, analogues of 5-halosubstituted $1, 3-Bis(\omega-cyanoalkyl)uracil$acyclic nucleosides were synthesized by the series of alkylation reactions of 5-halouracils with the corresponding chloroacetonitrile, chloropropionitrile, chlorobutyronitrile and 5-chlorovaleronitrile $(Cl-(C_ 2)_n-CN: n=l, 2, 3, 4)\; in\; anhydrous\; DMSO\; (or DMF)/K_2CO_3(or NaH)\; under\; 75^{\circ}C$ temperature. Antitumor activities for the synthesized compounds were determined against three cell lines (FM-3A cell, P-388 cell and U-938 cell lines). The compounds that exhibited moderate activity to significant activity, included la-b, 2a-b, 3a-c, and 4a, whose compounds were active against P-388, FM-3A and U-937 cell lines with the compounds la, lb, and 2a, showing significant antitumor activity (inhibitory concentrations $(IC_{50})$ ranged from 2.2 to $7.0\mug/ml$). Their strucrure-activity relationship did not show any activity differences in their effective chain length (methyl, ethyl, propyl, butyl) in 1, 3-bis(.omega.-cyanoalkyl) uracils.
Lee, Da Young;Lee, Seung Yun;Kang, Hea Jin;Park, Yeonhwa;Hur, Sun Jin
Journal of Animal Science and Technology
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v.62
no.6
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pp.933-947
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2020
This study was conducted to develop an effective heparin extraction method by using low-cost and highly effective enzymes from six pig by-products (liver, lung, heart, stomach, small intestine, and large intestine), and analyze their bioavailability. Low-cost and highly effective enzymes (alkaline-AK and papain) and a common enzyme (trypsin) were used for the heparin extraction. The angiotensin I- converting enzyme (ACE) inhibitory activity and the antimicrobial activity of extracted heparin were analyzed to verify their bioavailability. The average amount of heparin extracted per kilogram of pig by-products was 439 mg from the liver, 127 mg from the lung, 398 mg from the heart, 261 mg from the stomach, 197 mg from the small intestine, and 239 mg from the large intestine. Various enzymes were used to extract heparin, and the amount of extracted heparin was similar. Based on 1 g of pig by-product, the enzymes trypsin, papain, and alkaline-AK could extract 1,718 mg, 1,697 mg, and 1,905 mg of heparin, respectively. Heparin extracted from pig by-products showed antihypertensive activity and antimicrobial activity against Staphylococcus aureus at low populations. These results indicated that heparin can be obtained from pig by-products at a low cost.
The in vitro inhibitory activities of essential oils from Thymus magnus and T. quinquecostatus as well as their main constituents were evaluated against susceptible and resistant species of Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus, Salmonella enteritidis, and Salmonella typhimurium. Notably, the essential oil fraction of T. magnus and its main components displayed significant inhibitory action against both antibiotic-susceptible and resistant strains of S. pneumoniae, S. aureus, and S. typhimurium with minimum inhibitory concentrations (MICs) ranging from 0.125 to 8 mg/mL. The differential MIC values imply that the oil fraction and its main components exhibit distinct patterns of activity against the tested bacterial species. Moreover, the disk diffusion test revealed that the inhibitory activities of oil fraction and components were dose-dependent. Data from the checkerboard titer test confirmed synergism between the antibiotic, norfloxacin, and T. magnus oil or thymol, particularly against the resistant strains of S. aureus.
Distributions of physiological inhibitors of a tau-type pumpkin glutathione S-transferase(CmGSTU3) have been investigated in different organs of pumpkin plants, including the onion bulb and water hyacinth root. Inhibitory effects were observed in alcoholic extracts of all plant parts, but the extracts prepared from the roots of either water hyacinth or pumpkin plant showed the highest effect on CmGSTU3 toward 1-chloro-2,4- dinitrobenzene(CDNB). Results of various chromatographies indicated that a number of inhibitory substances were present in the alcoholic extract of each plant organ. Some macromolecules in the plant extracts exhibited inhibitory effects; however, the extracts might contain a large number of unknown low-molecular-weight inhibitory substances. Some of the low-molecular-weight inhibitors in water hyacinth root extract showed characteristics fluoresce under UV light.
Park, Sung-Hee;Cho, Il-Jin;Kim, Yong-Sik;Ha, Tae-Youl
Journal of the Korean Society of Food Science and Nutrition
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v.36
no.11
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pp.1365-1370
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2007
The inhibitory effects of the water and methanol extracts of Jakwangdo and Honghyangmi on the rat microsome lipid peroxidation and growth of four human cancer cells such as HepG2 (liver cancer), SNU-1 (stomach cancer) MCF-7 (breast cancer) and SNU-C4 (colon cancer) were examined. The methanol extracts of red colored rices showed the antioxidant activity and growth inhibitory effects of cancer cells. However, water extracts did not show the activities. Inhibitory activities of methanol extracts of Jakwangdo and Honghyangmi against lipid peroxidation of rat microsome was 80% and 68%, respectively, at the concentration of 1 mg/assay. Jakwangdo methanol extracts showed the highest growth inhibitory activity in MCF-7 cells among the cancer cells tested. The methanol extracts of red colored rices were further fractionated with hexane, chloroform, ethyl acetate and butanol. Both chloroform and hexane fractions showed strong growth inhibitory activity in HepG2 and MCF-7 cells.
Journal of the Society of Cosmetic Scientists of Korea
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v.40
no.4
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pp.383-390
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2014
The following conclusion was made from the 2D-QSAR model for the tyrosinase inhibitory activity according to the variation of the substituents R1 and R2 in analogues of compound 2-[(2,6-dioxocyclohexyl)methyl]cyclohexane- 1,3-dione (1-23). The best optimized 2D-QSAR model was $Obs.pI_{50}=-0.295({\pm}0.031)TDM$$-0.120({\pm}0.014)DMZ+0.135({\pm}0.050)DMX.R_2+6.382({\pm}0.17)$, and the correlation $r^2=0.905$) of which was greater than its predictability ($q^2=0.843$). The magnitude of the effect of tyrosinase inhibitory activities was in order of TDM > $DMX.R_2{\geq}DMZ$, and it tended to increase as the hydrophobicity of substrate molecule (ClogP > 0) as well as the steric favor of substituent $R_1$ increased. The analysis of the model implies that inhibitory activity of substrate molecule will increase as $DMX.R_2$ (Dipole moment X component of $R_2$-substituent) increases, while TDM (Total Dipole Moment) and DMZ(Dipole Moment of Z-Component) decrease. As such, it is deemed feasible to conclude, that in order to increase the inhibitory effect, it would be rather desirable to replace the polar groups within the molecules with non-polar functional groups.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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