Proceedings of the Korea Society of Environmental Toocicology Conference
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2003.05a
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pp.185-185
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2003
To develope the novel anti-allergic drug, many sophoricoside derivatives were synthesized. Among these derivatives, JSH-II-3, JSH-Ⅵ-3, JSH-Ⅶ-3, and JSH-Ⅷ-3 were selected and subjected to high throughput toxicity screening (HTTS) because they revealed strong IL-5 inhibitory activity and limitation of quantity. Mouse lymphoma thymidine kinase (tk$\^$+/-/) gene assay (MOLY) and single cell gel electrophoresis (Comet) assay in mammalian cells were used as HTTS tool in our laboratory. In MOLY assay, JSH-Ⅶ-3 at 50 ∼ 6 $\mu\textrm{g}$/ml concentrations was not shown significant mutagenic effect in the absence and presence of S-9 metabolic activation system. However, the concentration of ISH-II-3, 38 $\mu\textrm{g}$/ml, induced increased mutation frequency (MF) in the presence of S-9 metabolic activation system. Also in comet assay, DNA damage was not observed in JSH-Ⅵ-3 and JSH-Ⅶ-3, wherase concentration of 32.8 $\mu\textrm{g}$/ml in JSH-II-3 and 13.9 $\mu\textrm{g}$/ml in JSH-Ⅶ-3 were induced DNA damage in the absence of S-9 metabolic activation system. Therefore, we suggest that JSH-Ⅵ-3 and JSH-Ⅶ-3 have no genotoxic effects but JSH-II-3 and JSH-Ⅷ-3 induce some mutagenicity and DNA strand breaks in mouse lymphoma cell line used this study.
The present study investigated the antiproliferative effects of Crnum asiaticum var. japonicum against HL-60 human leukemia cells. The 80% MeOH extract or several solvent fractions from the C. asiaticum inhibited the growth of HL-60 cells, whereas the growth of HEL-299 cells, human embryonic lung fibroblast, was scarcely inhibited. When the HL-60 cells were treated with the $CHCl_3$ fraction, the BuOH fraction, the EtOAc fraction and the $H_2O$ fraction, DNA ladder, chromatin condensation and increase of sub-G1 hypodiploid cells were observed. Furthermore, the $CHCl_3$ fraction and the BuOH fraction reduced Bc1-2 mRNA level, whereas Bax mRNA level was increased. These results suggest that the inhibitory effect of C. asiaticum on the growth of the HL-60 cell might be mediated through the induction of apoptosis via the down-regulation of Bc1-2. Taken together, components of C. asiaticum might have a therapeutic potential for the treatment of human leukemia.
Kim, Mi Jin;Kadayat, Taraman;Kim, Da Eun;Lee, Eung-Seok;Park, Pil-Hoon
Biomolecules & Therapeutics
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v.22
no.5
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pp.390-399
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2014
Chalcones (1,3-diaryl-2-propen-1-ones), a flavonoid subfamily, are widely known for their anti-inflammatory properties. Propenone moiety in chalcones is known to play an important role in generating biological responses by chalcones. In the present study, we synthesized chalcone derivatives structurally modified in propenone moiety and examined inhibitory effect on nitric oxide (NO) production and its potential mechanisms. Among the chalcone derivatives used for this study, TI-I-174 (3-(2-Hydroxyphenyl)-1-(thiophen-3-yl)prop-2-en-1-one) most potently inhibited lipopolysaccharide (LPS)-stimulated nitrite production in RAW 264.7 macrophages. TI-I-174 treatment also markedly inhibited inducible nitric oxide synthase (iNOS) expression. However, TI-I-174 did not significantly affect production of IL-6, cyclooxygenase-2 (COX-2) and tumor necrosis factor-${\alpha}$ (TNF-${\alpha}$), implying that TI-I-174 inhibits production of inflammatory mediators in a selective manner. Treatment of macrophages with TI-I-174 significantly inhibited transcriptional activity of activator protein-1 (AP-1) as determined by luciferase reporter gene assay, whereas nuclear factor-${\kappa}B$ (NF-${\kappa}B$) activity was not affected by TI-I-1744. In addition, TI-I-174 significantly inhibited activation of c-Jun-N-Terminal kinase (JNK) without affecting ERK1/2 and p38MAPK, indicating that down-regulation of iNOS gene expression by TI-I-174 is mainly attributed by blockade of JNK/AP-1 activation. We also demonstrated that TI-I-174 treatment led to an increase in heme oxygenase-1 (HO-1) expression both at mRNA and protein level. Transfection of siRNA targeting HO-1 reversed TI-I-174-mediated inhibition of nitrite production. Taken together, these results indicate that TI-I-174 suppresses NO production in LPS-stimulated RAW 264.7 macrophages via induction of HO-1 and blockade of AP-1 activation.
Kim, Il-Kwang;Kim, Youn-Geun;Lee, Young-Haeng;Chai, Kyu-Yun
Journal of the Korean Chemical Society
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v.33
no.6
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pp.614-622
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1989
The electrochemical reduction of ${\alpha},{\beta}$-dibenzyl N-benzylidene L-aspartate in 0.1M LiCl ethanol solution was investigated by direct current (DC), differential pulse (DP) polarography, cyclic voltammetry and controlled potential coulometry(CPC). The irreversible reductive amination of imino group proceeded to form ${\alpha},{\beta}$-dibenyl N-benzyl L-aspartate by CEC or CE electrochemical reaction mechanism at the first reduction step (-0.92 volts vs. Ag-AgCl). The polarographic reduction wave was slightly suppressed due to inhibitory effect of micelle, while the irreversibility was increased according to the increase of Triton X-100 concentration. Upon the basis of product analysis and polarogram interpretation with pH change, possible CE electrode reaction mechanism was suggested.
According to the original documents, Sagungsan is considered as an effective drug for controlling the hypertensive epistaxis induced by tension of autonomic nerve and it's hyperfunction. The present experiment was designed to understand the effect of Sagungsan extract on the hemostatic action, intracranial pressure, blood pressure and cardiovascular system in experimental animals. And thus the bleeding time, prothrombin time, capillary dilation, blood pressure, Intracranial pressure, and enzymatic analysis of the ATPase activities were studied. The result obtained here were as followings: 1. Sagungsan water extract reduced the bleeding time in mouse, and prolonged the prothrombin time in rabbits. 2. The drug extract increased the tail volume by capillary dilation in rats. 3. The drug extract inhibited the increase of intracranial pressure and arterial blood pressure in rabbits. 4. At the early time, the increase of arterial blood pressure by the drug extract significantly inhibited by pretreated atropin and regitine in rabbits. 5. The drug extract relaxed the smooth muscle by stimulating the Mg2+-Ca2+-ATPase activities of gastric sarcoplasmic reticulum isolated from rabbit stomach. 6. The drug extract stimulated the heart contraction by inhibiting the $Mg^{2+}-Ca^{2+}-ATPase$ activities of cardiac sarcoplasmic reticulum isolated from rabbit heart. The inhibitory mechanism was reversible and noncompatitive. 7. The drug extract increased the hepatic blood volume by stimulating the hepatic total ATPase activities and hepatic metabolism. 8. The drug extract acted as a tranquilizer by inhibiting the neural Na+-K+-ATPase activity. According to the results, Sagungsan water extract dilated the capillaries, stimulated the heart beat, and thus increased the blood flow with decreasing the intracranial pressure and blood pressure. These effects stanches the epistaxis collectively.
Park, Min-Gyeong;Sung, Hye-Ran;Park, Ji-Sung;Kim, Jee-Youn;Han, Sang-Bae;Lee, Chong-Kil;Yun, Byung-Kui;Song, Suk-Gil
YAKHAK HOEJI
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v.55
no.3
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pp.267-272
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2011
Human NK cells, identified 30 years ago based on their ability to spontaneously kill tumor cells, constitute a subset of lymphocytes, which play an important role in the first line of immune defense and the effective function of these cells are enhanced by cytokines. Lung carcinoma has been one of the most commonly diagonosed cancer as well as the leading cause of cancer death in male. Here we provide the evidence that human natural killer cells has inhibitory effects on tumor growth of human lung cancer cell NCI-H460 (non-small cell lung cancer). Enriched NK cell population was obtained by 2 weeks cultivation in interleukin-2(IL-2)-containing medium. The resulting population comprised 26% CD3$^+$ cells, 9% CD3$^+$CD4$^+$ cells, 16% CD3$^+$CD8$^+$ cells, 76% CD56$^+$ cells, 6% CD3$^+$CD56$^+$ cells and 70% CD3$^-$CD56$^+$ cells. Activated NK cells at doese of 2.5, 5, and 10 million cells per mouse inhibited 2%, 12% and 45% of NCI-H460-induced tumor growth in nude mouse xenograft assays, repectively. This result suggests that NK cell-based immunotherapy may be used as an adoptive immunotherapy for lung cancer patients.
Physicochemical properties, intestinal microbial growth, and inhibitory effects of alcohol-insoluble polysaccharide (AIP) extracted from cucumber peel were investigated. AIP was composed of 14.54% crude protein, 1.04% crude lipid, 13.74 % crude ash, 9.1% soluble dietary fiber, and 41.2% insoluble dietary fiber. AIP showed low bulk density (0.18 g/mL) and water-holding capacity (6.39 g/g), and high oil-holding capacity (3.96 g/g). Pectic substance fractions [water-soluble pectic substance (WSP), ethylenediaminetetraacetic acid-soluble pectic substance (ESP), and alkali-soluble pectic substances (ASP)] and hemicellulose fractions [1 M KOH-soluble hemicellulose (KHP1) and 4 M KOH-soluble hemicellulose (KHP4)] were obtained from sequential chemical fractionation of AIP. WSP showed higher total sugar contents than total uronic acid contents, whereas opposite results were observed in ESP and ASP. Molecular weight distributions of three pectic substance fractions were in order of ASP>ESP>WSP. Ion exchange chromatogram pattern of WSP was different from those of ESP and ASP. Major component of WSP was fraction eluted by 0.05 M ammonium acetate buffer, whereas that of ESP and ASP was fraction eluted by 0.2 M NaOH. WSP and ASP showed growth-promoting activities against Lactobacillus brevis, Bifidobacterium bifidum, and B. longum, whereas B. bifidum and B. longum for ESP. KHP1 and KHP4 fractions had significant growth-promoting activities against B. bifidum.
Jimin Hyun;Sang-Woon Lee;Hyeon Hak Jeong;Jae-Il Kim
Fisheries and Aquatic Sciences
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v.26
no.2
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pp.158-168
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2023
The global output of Pyropia yezoensis (dried seaweed or laver, also called 'Gim' in Korea) has been reduced over the half-decade due to the wide spread of red rot disease, a serious algal disease affecting P. yezoensis. Recently, Gold 1 (G1), which is a resistant strain of P. yezoensis to red rot disease, was developed and commercialized in South Korea, yet its physiological activity has not been investigated. In this study, a comparative study was performed on G1 and commercially available strain of P. yezoensis (CP) for their antioxidative activities. Aqueous extract of G1 showed more marked 2,2'-azino-bis(3-ethylbenzothiazoline-6-sulfonic acid) radical scavenging activity compared to that of CP. In 293T cells, antioxidant activity against H2O2-induced reactive oxygen species (ROS) formation was only observed in G1 extract. In addition, G1 extract showed more potent inhibitory effect on H2O2-induced apoptotic cell death than CP extract, as examined by 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide assay and fluorescence microscopy. Expression levels of various apoptosis-related genes, including B-cell lymphoma 2-associated X protein, p53, capase-3, and inflammatory cytokines, in H2O2-treated cells were significantly decreased by the treatment of G1. Taken together, the present study suggests that a new strain of red seaweed G1 can recover oxidative stress effectively by improving the imbalance of ROS generation and has a potential to be used a functional ingredient as an antioxidant source.
Essential oils from Needl Juniperrus seed and trunk (Juniperrus rigida Sieb.) and Olibanum resin (Boswellia carteii Birew) were extracted by a supercritical fluid extraction system (SFE) and immune activity of each essential oils were observed. The immune activities of each essential oil were compared. Essential oil from Olibanum resin enhanced the growth of human immune T cell up to 1.33 times, compared to control group. Each essential oils showed the potent inhibitory effect on the human cancer cell lines, and increased the secretion of cytokines, IL-6 and $TNF-{\alpha}$ from human B cell as well as the growth of human immune cells.
Journal of the Society of Cosmetic Scientists of Korea
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v.40
no.4
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pp.321-330
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2014
Ultraviolet B (UVB) is a primary environmental factor that induces adverse effects on skin such as photoaging, skin burn and cancer. UVB also increases the expression of $11{\beta}$-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 ($11{\beta}-HSD1$), which converts inactive cortisone to active cortisol in response to a variety of stressors in target tissues. Thus, we have screened new herbal extracts that suppress $11{\beta}-HSD1$ expression induced by UVB in human dermal fibroblasts. We also investigated whether Trapa japonica (TJ) extract and its fractions inhibit UVB-induced photoaging in Hs68 cells and 3D skin model. Results showed that TJ extract inhibited the increase of $11{\beta}-HSD1$ expression in UVB-exposed Hs68 cells significantly. TJ extract and its fractions not only inhibited $11{\beta}-HSD1$ expression, but also suppressed the increase of matrix metalloproteinases (MMP-1, 3, 9) and proinflammatory cytokines (IL-6, 8) in UVB-irritated Hs68 cells. TJ extract also inhibited MMP-1 expression in UVB-irritated 3D skin model. In addition, TJ extract recovered UVB-induced decreases of epidermal thickness and PCNA-positive cells in 3D skin model. Taken together, these results suggest that TJ extract and its fractions inhibit UVB-induced skin photoaging by interfering with $11{\beta}-HSD1$ and MMPs.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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