Pravastatin sodium is a 3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme A (HMG-CoA) reductase inhibitor used in the treatment of hypercholesterolemia by reducing cholesterol biosynthesis. Pharmaceutical excipients of commonly used including water, diluents, stabilizers, disintegrants, lubricants and colorants, and were identified for compatibility. All tests were performed by means of physical mixture of pravastatin and the excipients, which were placed in a press-through-pack (PTP) and incubated under accelerated conditions ($40^{\circ}C$ and 75% relative humidity) for 3 months. The blends of pravastatin with all excipients developed white, off white, and light brown powders, which showed no changes upon visual analysis. Accelerated conditions changed the degradation profile of pravastatin calcium in the HPLC system when mixed with different excipients. Although most excipients can have minor effects on pravastatin stability, the major degradation product from pravastatin was lactone. Low-level interaction (assay and impurity) was induced by all excipients except for microcrystalline cellulose and croscarmellose sodium. These excipients increased lactone impurity in 3 months by as much as 0.22% and 0.18% respectively. The total mixture slightly increased the lactone impurity (by 0.43% in 3 months) of pravastatin. There was no change in the assays of all excipients. These results will be helpful in studying tablet size reductions for convenience of use.
Kim , Woo-Jung;Kim, Sung-Min;Kim, Hyun-Guell;Oh, Hye-Rim;Lee, Kyung-Bok;Lee, Yoo-Kyung;Park, Yong-Il
ALGAE
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v.22
no.3
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pp.247-252
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2007
Crude fucoidan was extracted from the sporophyll of Korean Undaria pinnatifida collected at a coastal area ofWando, Korea, mainly by dilute acid extraction, ethanol precipitation, CaCU Precipitation, with an yield of approxi-mately 3.9% in mass. It was further purified by DEAE-cellulose column chromatography and its chemical composi-don and in vitro anticoagulant activity was determined. The average molecular mass of the purified fucoidan wasestimated about 2.1 x 103 kDa by size-fractionation HPLC and it consisted of neutral sugar (52.34% in mass), uronicacid (26.2%), and sulfate esters (7.4%). From the HPAEC-PAD analysis, the monosaccharide composition of thepurified fucoidan was shown to be fucose, galactose, xylose, and mannose, with a molar ratio of 1, 0.2, 0.02, 0.15,respectively, demonstrating that major monosacd-iande was fucose (72.3% in mol percentage) and other sugars,xylose (1.5%), galactose (14.6%), and mannose (10.9%) were present as minor component. The results suggested thatthis fucoidan is a sulfated, U-type fucoidan. The activated partial thrombloplastin time (APTT) assay of the purifiedfucoidan showed that the purified fucoidan elicited anticoagulant activity in a dose-dependent manner. Five jUg ofsporophyll fucoidan delayed the blood clotting time up to 5 times than untreated control and also up to 1.5 timesthan the same amount of the commercial fucoidan, respectively. Although it is preliminary, these results suggestthat the fucoidan of Korean Undaria vinnatifida sporophyll would be promising candidates for the development ofan anticoaeulant.
To investigate the change of nitric oxide(NO), copper, and zinc in serum on smoking and alcohol ingestion in young adults, this study was performed in a cross-sectional study in 127 healthy men in Korea who had HBsAg(-), HCVAb(-), and no symptomatic liver, heart, gastrointestinal, chronic diseases, and inflammatory sign(lower than 10,000 white blood cell count in CBC). At the men's entry into the study, blood samples were drawn from each subject and immediately centrifuged for analysis of NO, copper, and zinc. Each man completed a questionnaire that provided information on smoking, alcohol intake and present and past medical history NO was analyzed by HPLC(Green et al., 1982), copper and zinc by atomic absorption spectrophotometer with air-acetylene flame and total cholesterol(TC) by Spectrum EPX. Smoking(number of cigarettes per day and pack-year) and alcohol intake was grouped fertile. Copper was adjusted for age and zinc and for age and TC. NO, copper, and zinc on smoking and alcohol ingestion were analyzed in general linear models, respectively. NO, copper and zinc in serum did not show statistical differences between non-smoking and high-smoking group and no-alcohol intake and high-alcohol intake group. This study suggested that copper, zinc, and NO was not. good biological marker for early effect by smoking and alcohol intake in young adults. However, selection bias should be considered in evaluation of this result. A large prospective study will be needed in advance on usefulness of copper, zinc, and NO as a marker for risk factors and early change of atherosclerosis.
A bacterum containing antitumor activity was isolated from traditional korean food, Jeotgal. Through the 16s rRNA sequence analysis, the bacterium was identitied as a strain of Bacillus subtilis SW-l. The best culture condition for antitumor activity of the bacterium is 3% of soluble starch and 1 % of yeast extract as corbon and nitrogen sources, respectively. Cytotoxicitic concentrations of the culture supernatant of B. subtilis SW-1 against cancer cell lines, A549 and SK-OV3 were 30 ul/ml and 40 ul/ml, respectively, as $IC_{50}$/ values. In DNA fragmentation assay, the culture supernatant showed the programmed cell death (apoptosis) to cause degrading the chromosomal DNA like ladder. Taken together, the culture supernatant of the B. subtilis SW-1 has some possibility to be used as an antitumor agent.
Sugars in Korean jujube fruit and jujube fruit drinks were studied. The sugars in Korean jujube fruit were extracted by boiling with water for 30min and stirring for 1 hour at 7$0^{\circ}C$ after soaking in the water for 24 hours at 4$^{\circ}C$ followed by crushing. Korean jujube fruit was found to contain 25% of sucrose, 21.2% of fructose and 20.7% of glucose. Korean jujube fruit drinks of V company and H company were found sugar composition of 5.9% and 6.9% of sucrose, 2.2% and 2.1% of fructose and 2.4% and 2.4% of glucose, respectively. No other mono- and oligosaccharides were detected in the test of TLC and HPLC. A viscous material in jujube fruit and jujube fruit drinks was separated by ethanol fractionation, and identified as pectin by 1H-NMR and carbazole analysis. Pectin of Korean jujube fruit, jujube drink of V company and jujube drink of H company was found to contain 61, 58 and 55% of galacturonic acid, respectively.
Glutinous rice Sikhye was fermented by Saccharomyces cerevisiae for 10 day at 29$^{\circ}C$. Fermentable sugars such as maltose and maltotriose in glutinous rice Sikhye were converted into ethanol by the yeast, but limit dextrin was remained after the fermentation. fermentation rate of sugars in glutinous rice Sikhye was lower than that in rice Sikhye. Glutinous rice Sikhye wine was found to contain 7.3% of limit dextrin, 3.6% of ethanol, 0.35$\mu$mol/ml of amino acid, 100$\mu\textrm{g}$/ml of protein, and the acidity of the Sikhye showed 3.2, respectively, and its pH was 3.23. Limit dextrin in glutinous rice Sikhye wine showed both signal of $\alpha$-1, 4- and $\alpha$-1,6- glucisidic linkage with its estimation ratio of 5.6:1 by 1H-NMR analysis. The taste of rice Sikhye wine was similar that of wine.
Park, Ye-Jin;Chun, Jin-Hyuk;Woo, Hyunnyung;Maruyama-Nakashita, Akiko;Kim, Sun-Ju
Korean Journal of Agricultural Science
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v.44
no.2
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pp.261-271
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2017
The aim of this study was to investigate the amount of glucosinolates (GSLs) in kale sprouts (Brassica oleracea L. var. acephala) ('TBC') according to different concentrations of sulfur ions in sprout's nutrient solutions (0.0, 0.5, 1.0, and 2.0 mM) and to different light sources [Fluorescent lamp, Red, Blue, and Mix (R+B) LED]. Kale sprouts were cultivated in a growth chamber for 13 days in sulfur solutions. Kale sprouts were treated with fluorescent lamp and LED light sources for 5 days, from eight days after sowing to harvest. Amount of seven types of GSLs (progoitrin, sinigrin, 4-hydroxyglucobrassicin, glucobrassicin, 4-methoxyglucobrassicin, gluconasturtiin, and neoglucobrassicin) were measured in kale sprouts after harvest. The total GSL content was influenced by different sulfur solution concentration, and it was the highest at S 0.5 mM ($172.54{\mu}mol{\cdot}g^{-1}DW$) and the lowest at S 2.0 mM ($163.09{\mu}mol{\cdot}g^{-1}DW$). The GSL content was influenced by different light source, and it was the highest with Red LED ($159.23{\mu}mol{\cdot}g^{-1}DW$) and the lowest with Blue LED ($147.57{\mu}mol{\cdot}g^{-1}DW$). As the sulfur solution concentration increased under all light source, progoitrin and sinigrin contents tended to decrease while glucobrassicin content showed an upward tendency for all of the light sources. The content of glucobrassicin was higher than that of progitrin when treated with sulfur solutions for all LED light sources. Sinigrin, which has excellent anti-cancer effects, showed the highest rate (92.2%) among all the GSLs, under all of the light sources.
We found that the main bacterial metabolite M1 is an active component of orally administered protopanxadiol-type ginsenosides, and that the anti-metastatic effect by oral administration of ginsenosides may be primarily mediated through the inhibition of tumor invasion, migration and growth of tumor cells by their metabolite M1. Pharmacokinetic study after oral administration of ginsenoside Rb1 revealed that M1 was detected in serum for 24 h by HPLC analysis but Rb1 was not detected. M1, with anti-metastatic property, inhibited the proliferation of murine and human tumor cells in a time- and concentration-dependent manner in vitro, and also induced apoptotic cell death (the ladder fragmentation of the extracted DNA). The induction of apoptosis by M1 involved the up-regulation of the cyclin-dependent kinase(CDK) inhibitor $p27^{Kip1}$ as well as the down-regulation of a proto-oncogene product c-Myc and cyclin D1 in a time-dependent manner. Thus, M1 might cause the cell-cycle arrest (G1 phase arrest) in honor cells through the up/down-regulation of these cell-growth related molecules, and consequently induce apoptosis. The nucleosomal distribution of fluorescence-labeled M1 suggests that the modification of these molecules is induced by transcriptional regulation. Tumor-induced angiogenesis (neovascularization) is one of the most important events concerning tumor growth and metastasis. Neovascularization toward and into tumor is a crucial step for the delivery of nutrition and oxygen to tumors, and also functions as the metastatic pathway to distant organs. M1 inhibited the tube-like formation of hepatic sinusoidal endothelial (HSE) cells induced by the conditioned medium of colon 26-L5 cells in a concentration-dependent manner. However, M1 at the concentrations used in this study did not affect the growth of HSE cells in vitro.
Kim, Se-Hwa;Min, Jin-Woo;Quan, Lin-Hu;Lee, Sung-Young;Yang, Dong-Uk;Yang, Deok-Chun
Journal of Ginseng Research
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v.36
no.3
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pp.291-297
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2012
Ginsenoside (ginseng saponin), the principal component of ginseng, is responsible for the pharmacological and biological activities of ginseng. We isolated lactic acid bacteria from Kimchi using esculin agar, to produce ${\beta}$-glucosidase. We focused on the bio-transformation of ginsenoside. Phylogenetic analysis was performed by comparing the 16S rRNA sequences. We identified the strain as Lactobacillus (strain 6105). In order to determine the optimal conditions for enzyme activity, the crude enzyme was incubated with 1 mM ginsenoside Rb1 to catalyse the reaction. A carbon substrate, such as cellobiose, lactose, and sucrose, resulted in the highest yields of ${\beta}$-glucosidase activity. Biotransformations of ginsenoside Rb1 were analyzed using TLC and HPLC. Our results confirmed that the microbial enzyme of strain 6105 significantly transformed ginsenoside as follows: Rb1${\rightarrow}$gypenoside XVII, Rd${\rightarrow}$F2 into compound K. Our results indicate that this is the best possible way to obtain specific ginsenosides using microbial enzymes from 6105 culture.
Han, Sin Hee;Lee, Hee Jung;Kim, Yae Jin;An, Tae Jin;Cha, Seon Woo;Chang, Jae Ki
Proceedings of the Korean Society of Crop Science Conference
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2017.06a
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pp.366-366
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2017
There are about 2 genera and 49 species of Schisandraceae all over the world which grow 2 genera and 5 species in korea. As'Schisandra'genus, S. chinensis, S. repanda, S. nigra and S. viridicarpa are distributed. As 'Kadsura' genus, there is K. japonica species. Although S. chinensis is often used for food and herbal medicine, 'Cheongsoon'is the only cultivar in korea. Therefore cultivar breeding is required for standardized production of Schisandra chinensis. To select superior lines, characteristics of collected varieties was investigated. These collections were from all the country including Mungyeong, Muju and Jangsu. In the case of 'Schisandra chinensis', analysis of chemical compound is very important. Because in 'Korean Pharmacopoeia', Schisandrin has to contain more than 0.7% of sum of Shizandrin, Gomisin A, Gomisin N as standard compound. According to the investigation, the weight of SC-154 was the highest one that was 99g of fresh fruit and 60g of dried fruit in the 100 granulas of it. As the control group, the weight of cultivar 'Cheongsoon'was 57g of fresh fruit and 40g of dried fruit. The chemical compounds such as Shizandrin A, Gomisin A, Gomisin N and Shizandrin C from the collections were analyzed by HPLC. As a result, all average of total content was 1.67% satisfied with the standard that is over 0.7%. Among them, SC-13, SC-22, SC-40 and SC-45 had more than 2.0% of compound. In this case, the content of Gomisin N was relatively higher than that of the other collections. It can be used for high content compound breeding. This above results indicate that these findings could be used for breeding superior Schisandra chinensis through selection of high quality resource.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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