Protein-polysaccharide fractions separated from nine Korean wild mushrooms were subjected to an in vitro screening test for lymphoblastogenic activity. Of these, PPLP, the protein-polysaccharide fraction of Lycoperdon pedicellatum, showed the most potent activity and were further investigated for its antitumor activity. When intraperitoneally injected into ICR mice once daily for six days at a dose of 30 mg/kg, PPLP strongly inhibited the growth of sarcoma 180 tumor cells, showing the inhibition ratio of 97.6%. PPLP also showed in vitro inhibitory activity on sarcoma 180 or leukemia L1210 at the concentration of 500 $\mu\textrm{g}$/$m\ell$ or higher. These results strongly suggest that PPLP might exert its antitumor activity through immunostimulation as well as inhibitory activity on the tumor cells.
Nuclear factor-${\kappa}B$ (NF-${\kappa}B$) plays critical roles in physiological and pathological processes such as immune function, cellular growth, homeostasis, apoptosis, and inflammation. As part of our ongoing efforts to develop novel NF-${\kappa}B$ inhibitory agents, we reported that KL-1156 (6-hydroxy-7-methoxychroman-2-carboxylic acid phenylamide) exhibited potent inhibitory activity of NF-${\kappa}B$. For further structure-activity relationship, a series of 7-aryloxy-chroman-2-carboxylamide derivatives were synthesized to explore their inhibitory activities of NF-${\kappa}B$.
The study was carried out to evaluate the radical scavenging activity, and antimutagenic and anticancer effects in Korean soybean paste(doenjang) added with various mushrooms. Ganoderma lucidum doenjang(Gl-TD) showed significant inhibitory activity against the 1,1-diphenyl-2-picrylhydrazyl (DPPH) radical, with an IC$\sub$50/ value of 245$\mu\textrm{g}$/$m\ell$. In contrast, the other doenjang varieties appeared to have weaker antioxidant activity. Four kinds of doenjang didn't have any antimutagenic activity against N-methyl-N'-nitro-N-nitrosoguanidine(MNNG) by adding of 5mg/plate, but exhibited a strong inhibitory effect(55∼70%) against aflatoxin B$_1$(AFB$_1$). Especially Phellinus linteus doenjang(Pl-TD) inhibited more than 70% of the mutagenicity induced by AFB$_1$ in Salmonella typhimurium TA100. On the other hand, the mushroom doenjang varieties showed relatively weak activity toward MNNG in SOS chromotest, their inhibitory rate ranging from 23% to 33%. Methanol extracts of Gl-TD and Pl-TD inhibited by 91∼92% the growth of AGS gastric cancer cells in a concentration of 100$\mu\textrm{g}$/$m\ell$.
In this study, we investigated on antioxidative activity, antibacterial activity and tyrosinase inhibitory activity in 75% ethanol extracts of bark and cork layer from Prunus sargentii. The total polyphenol content of cork and bark extract was found to be 217.4 mg/g and 184.3 mg/g. And flavonoid content was found to be 31.9 mg/g and 58.6 mg/g respectively. In DPPH radical scavenging ability, cork extract was exhibited stronger scavenging ability than bark extract. Moreover, cork extract was showed higher inhibitory activity than bark extract in tyrosinase inhibitory activity. In antibacterial activity, bark extract was showed higher growth inhibition effect than cork extract against tested bacterial strains. In measurement of cytotoxicity by MTT assay, bark and cork extract showed fine cell viabilities(95.7~120.9%) against RAW 264.7 cell.
Dental caries is one of the most common oral diseases in the world. Glucosyltransferase (Gtase) of Streptococcus mutans (S. mutans) plays an important role in the develo pment of dental caries. For the purpose to develop anti- caries, we examined the effect of metabolites isolated from Streptomyces sp. M-20 on Gtase and the growth of S. mutans. Streptomyces sp. M-20 isolated from Mongolian soil showed 95~96% sequence homology with that of Streptomyces lin- colnensis. The metabolites of Streptomyces sp. M-20 were partially purified by extraction with ethyl acetate, silica gel column chromatography and preparative TLC. Partially purified metabolite, red colored component (MR-20) in ethyl acetate fraction showed potent antibacterial activitiy against S. mutans and inhibitory activity against Gtase purified from S. mutans, while another isolated yellow component (MY-20) showed no activity against S. mutans. The inhibitory activity of MR-20 against Gtase was confirmed by activity staining on SDS-polyacrylamide gel electrophoresis. The concentration of MR-20 for 50% inhibition $(IC_{50})$ against Gtase activity was $60{\mu}g/ml$. These results suggest that MR-20 can be developed for antibacterial agent and anticaries.
For the screening of inhibitors of sterol biosynthesis from natural products, a simple and rapid assay method was developed using recombinant yeast carrying human lanosterol synthase, main target of this assay method. Sterol biosynthesis inhibition activity was monitored only by the inhibition of growth of the recombinant yeast. By changing the substrate, this assay method can figure out which step is inhibited in the sterol biosynthesis by the test material. With this assay method total 102 plant samples were screened for their inhibitory activity of sterol biosynthesis. Among plant water extracts screened, 11 plant samples showed inhibitory activity on sterol biosynthesis in ergosterol (-) medium. For selection of the specific inhibitory materials, 11 plant samples were reassayed in ergosterol (+) medium. After all 5 plant samples, Abutilon avicennae Gaertn. (stem), Alnus japonica Steud. (stem), Amaranthus mangostanus L. (aerial part), Philadelphus schrenckii Pupr. (leaf) and Pimpinelia brachycarpa Nakai (aerial part), showed specific inhibitory activity.
Kim, Jin;Kwen, Il-ho;Lim, Hong-jin;Lim, Kyu-sang;Hwang, Chung-yeon
The Journal of Korean Medicine Ophthalmology and Otolaryngology and Dermatology
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v.16
no.2
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pp.96-118
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2003
The effect of Glycyrrhizae Radix water extract, known as depigmenting agent, on melanin biosynthesis was investigated in cellular level by using B16 mouse melanoma cells. The inhibitory effect of Glycyrrhizae Radix water extract on melanogenesis was determined by mushroom tyrosinase assay traditionally using in vitro screening test. To determine whether Glycyrrhizae Radix water extract suppress melanin synthesis in cellular level, B16 mouse melanoma cells were cultured in the presence of different concentrations of Glycyrrhizae Radix water extract. Effects on cell proliferation, melanin biosynthesis, tyrosinase activity, DOPAchrome tautomerase activity, and expression level of mRNA for tyrosinase were examined. The maximum concentration of Glycyrrhizae Radix water extract that was not inhibitory to growth of the cells was 2 mgml. At that concentration, melanin synthesis was significantly inhibited without cytotoxicity after 5 days, compared with untreated cells. The treatment with Glycyrrhizae Radix water extract reduced tyrosinase and DOPAchrome tautomerase activity in a dose-dependent manner. However, the treatment with Glycyrrhizae Radix water extract did not affect significantly mRNA levels for tyrosinase. These results suggest that the inhibitory effect of Glycyrrhizae Radix water extract on melanogenesis is correlated with the suppression of tyrosinase and DOPAchrome tautomerase activity more than altering mRNA levels of tyrosinase.
Park, Hyun-Suk;Min, Kyung-Jin;Cha, Chun-Geun;Song, Jin-Wook;Son, Jin-Chang
Journal of Environmental Health Sciences
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v.33
no.1
s.94
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pp.21-29
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2007
Paeonia lactiflora was stepwise extracted with hexane, chloroform, ethyl acetate, butanol and water. Anti-microbial activity of each extract was investigated. Methanol extract of P. lactiflora revealed anti-microbial activity against S. mutans, C. albicans, and S. aureus. Also, hexane fraction revealed anti-bacterial activity against S. mutans and ethyl acetate fraction acted as potent anti-microbial agent on C. albicans and S. aureus. The relative growth ratio(RGR) of hexane fraction of P. lactiflora against S. mutans were determined as 77.8% in concentration of 0.125 mg/ml, 98.46% in 0.25 mg/ml and 100% in 0.5 mg/ml. The ethyl acetate fraction of P. lactiflora revealed RGR against C. albicans as 52.5% in concentration of 0.125 mg/ml, 60.83% in 0.25 mg/ml and 78.33% in 0.5 mg/ml. It indicate that increasing concentration increase RGR. The measured minimal inhibitory concentration(MIC) of hexane fraction on S. mutans KCTC 5316 strain was 0.5 mg/ml and MIC of ethyl acetate fraction on C. albicans KCTC 7270 was 2.0 mg/ml. The experiment of inhibition to growth of KB roll(oral squamous cell carcinoma) result 61.9% in butanol, 76.7% in hexane extract of P. lactiflora. The hexane extract exhibit potent inhibition effect to the growth of KB cell. These results suggest that the hexane extract of Paeonia lactiflora has antimicrobial activity against S. mutans and has preventive effect to dental caries in addition to potent inhibition to KB cell growth.
Journal of Physiology & Pathology in Korean Medicine
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v.20
no.3
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pp.701-709
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2006
The Rhus verniciflua Stokes (乾漆-RVS) has been used in traditional East Asia medicine for the therapy of gastritis, stomach cancer, although the mechanism for the biological activity is unclear. In the present study aims to investigate RVS extract contributes to growth inhibitory effect and it's the molecular mechanism on the human gastric cancer cells. AGS (gastric cancer cells) and RIEI (normal cells) were treated to different concentrations and periods of RVS extract $(10{\;}{\sim{{\;}100{\;}ug/mil)$. Growth inhibitory effect was analyzed by measuring FACS study and MTS assay. Cell cycle inhibition was confirmed by measuring CDK2 kinase activity by immunoprecipitation and kinase assay. And apoptosis was confirmed by surveying caspase cascades activation using a pan caspase inhibitor Exposure to RVS extract (50 ug/mll) resulted in a synergistic inhibitory effect on cell growth in AGS cells. Growth inhibition was related with the inhibition of proliferation and induction of apoptosis. The extract induces Gl -cell cycle arrest through the regulation of cyclins, the induction of p27kip1, and the decrease CDK2 kinase activity. And upregulated p27kip1 level is caused by protein stability increment by the reduction of S-phase kinase-associated protein 2 (Skp2), a key molecule related with p27kip1 ubiquitination and degradation, and do novo protein synthesis. Besides, 乾漆 extract induces apoptosis through the expression of Bax, poly(ADP-ribose) polymerase (PARP) and activation of caspase-3. RVS extract induces Gl -cell cycle arrest via accumulation of p27kip1 and apoptosis in human gastric cancer cells but not in normal cells, therefore we suggest that the extract can be used as a novel class of anti-cancer drugs.
No, Hun-Jeong;Jeon, Byeong-Hun;Mun, Gu;Mun, Seok-Jae
THE JOURNAL OF KOREAN ORIENTAL ONCOLOGY
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v.2
no.1
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pp.75-90
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1996
This experiment was designed to study the antitumor effects and Activity of Natural Killer Cell of semen Tiglii plus Rhizoma Rhei. The cytotoxic and antitumor effects were evaluated on human cell lines(A549, Caki-1, LL2, Sarcoma 180, NIH/3T3) after exposure to prebrewed Semen Tiglii plus Rhizoma Rhei water extract 0.1, 0.2, 0.4, 0.8, 1.6mg/ml using in MTT assay, LDH, colony forming efficency and SRB assay which were regarded as a valuable method for cytotoxic and antitumor effects of unknown compound on tumor cell lines. The results obtained in this studies were as follows. 1. From the result of MTT assay, the cytotoxicity of ST(生巴豆霜), ST+RR(生巴豆霜加大黃) were concentration-dependently increased in both group of the ST and ST+RR, the cytotoxicity of ST+RR(生巴豆霜加大黃) was similar to that of ST(生巴豆霜). 2. From the result of LDH, the cytotoxicity of ST, ST +RR were concentrati -on-dependently increased in both group of the ST and ST+RR, the cytotoxicity of ST+RR was similar to that of ST. 3. The antitumor effect on A549 tumor cell from the result of colony forming efficiency showed the inhibitory effect on the growth in both group of the ST and ST+RR, the inhibitory effect on growth was low slightly in the ST+RR. 4. From the result of SRB assay, the antitumor effect on caki-1 tumor cell of ST, ST+RR showed the inhibitory effect on the growth in both group of the ST and ST+RR, the antitumor effect of ST+RR was similar to that of ST. 5. Median survival time and increased life span were increased slightly in both group of the ST and ST+RR. 6. The inhibitory effect on the growth of Sarcoma 180 and Lewis lung carcinoma tumor cell were increased slightly in both group of the ST and ST+RR. 7. The activity of NK cell was increased in the ST+RR.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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