• Archives of Pharmacal Research
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• 제16권3호
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• pp.219-226
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• 1993

For the analysis of structure relationship of ar-turmerone analogues, the compounds containing the various substituents on the phenyl ring and 1(or 2)-naphthyl group in the place of phenyl of ar-turmerone were prepared and tested their cytotoxicity against HL-60, K-562, and L1210 leukemia cells in vitro. The substituents at para position are methoxy, phenoxy, methyl, trifluoromethyl, fluoro, and chloro. At meta position methoxy, methyl, trifluoromethyl, or chloro groups at ortho position mathoxy or chloro group were introduced. Against HL-60 and K-562 cells, $ED_{50}$ values of the analogues are ranged from 0.8 to $30.0\;\mu{g/ml}$. Againste L1210 cell, these are located more than $20.0\;\mu{g/ml}$. However, 5-carbone-thoxy-2-methyl-6(1-naphthyl)-2-octen-4-one (5n)possesses $ED_{50}$ valuses 0.8, 2.1, $6.5\;\mu{g/ml}$ against HL-60, L1210 cells, respectively. The electronic nature of the substituents on phenyl ring of ar-tumerone dose not affect the biological activity. Therefore the flat structure of aromatic potion of ar-tumerone analogues is the more important factor for their activity rather than its electronic nature. The potentiation of the cytotoxicity with the enlargement of aromatic ring region also supports the importance of the plane structure of this area. The restriction of the single bond rotation between C-6 and aromatic ring through the introduction of substituents at the ortho position of phenyl ring and the increment of size of alkyl group at C-6 position enhances the activity. Therefore the effective conformation should by the one having the orthogonal arrangement between the aromatic ring and the side chain.

• 약학회지
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• 제40권3호
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• pp.357-368
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• 1996

The in vitro antibacterial activity of a novel fluoroquinolone, DWP20373(1-Cyclopropyl-6-fluoro-8-methoxy-7-(2,7-diazabicyclo[3,3,0]oct-4-ene-7-yl)-1,4-dihydro-4 oxoquino line-3carboxylic acid) was compared with those of ciprofloxacin (CPFX), sparfloxacin (SPFX) and ofloxacin (OFLX). DWP20373 was more active than SPFX and OFLX but was less potent than CPFX against gram-negative bacteria. DWP20373 showed an excellent activity against L-MRSA and H-MRSA ($MlC_{90}=0.781{\sim}1.563{\mu}g/ml$).The activity of DWP20373 decreased moderately in the presence of 5mM $Mg^{2+}$. However, pH and serum had no effect on the activity of DWP20373. DWP20373 possessed a rapid bactericidal activity against gram-positive and gram-negative strains.

• 접착 및 계면
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• 제9권3호
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• pp.14-19
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• 2008

본 연구는 Silicone rubber (SR40)과 Fluororubber (FKM)을 여러 가지 무게비로 하여 블렌드를 제조하였고 그 특성을 고찰하였다. 블렌드의 가교 거동은 SR40의 함량이 증가함에 따라 SR40 내의 가교제에 의해 가교 속도는 빨라졌다. 블렌드에서 FKM의 함량이 증가하면, 열분해 온도가 증가는 경향이 있고 SR40/FKM 블렌드 비율이 50/50일 때 순수한 SR40보다 높은 열안정성을 나타내었다. 표면 발수성의 척도인 접촉각을 측정한 결과, SR40의 함량이 증가할수록 블렌드의 접촉각은 증가하는 것을 확인하였다. 또한, 제조한 블렌드들은 모든 조성에서 전형적인 상분리의 모폴로지를 나타내는 것을 확인할 수 있었고, SR40의 비율이 증가할수록 상분리 정도가 증가하는 것을 확인할 수 있었다.

• Journal of Gastric Cancer
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• 제17권4호
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• pp.384-393
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• 2017

Purpose: The tumor microenvironment is known to be associated with the metabolic activity of cancer cells and local immune reactions. We hypothesized that glucose metabolism measured by 2-deoxy-2-($^{18}F$)fluoro-D-glucose ($^{18}F-FDG$) positron emission tomography (PET)-computed tomography (CT) ($^{18}F-FDG$ PET-CT) would be associated with local immune responses evaluated according to the presence of tumor infiltrating lymphocytes (TILs). Materials and Methods: We retrospectively reviewed 56 patients who underwent $^{18}F-FDG$ PET-CT prior to gastrectomy. In resected tumor specimens, TIL subsets, including cluster of differentiation (CD) 3, CD4, CD8, Forkhead box P3 (Foxp3), and granzyme B, were subjected to immunohistochemical analysis. The prognostic nutritional index (PNI) was calculated as: ($10{\times}serum$ albumin value)+($0.005{\times}peripheral$ lymphocyte counts). Additionally, the maximum standard uptake value ($SUV_{max}$) was calculated to evaluate the metabolic activity of cancer cells. Results: The $SUV_{max}$ was positively correlated with larger tumor size (R=0.293; P=0.029) and negatively correlated with PNI (R=-0.407; P=0.002). A higher $SUV_{max}$ showed a marginal association with higher CD3 (+) T lymphocyte counts (R=0.227; P=0.092) and a significant association with higher Foxp3 (+) T lymphocyte counts (R=0.431; P=0.009). No other clinicopathological characteristics were associated with $SUV_{max}$ or TILs. Survival analysis, however, indicated that neither $SUV_{max}$ nor Foxp3 held prognostic significance. Conclusions: FDG uptake on PET-CT could be associated with TILs, especially regulatory T cells, in gastric cancer. This finding may suggest that PET-CT could be of use as a non-invasive tool for monitoring the tumor microenvironment in patients with gastric cancer.

• 대한소아치과학회지
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• 제29권1호
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• pp.11-18
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• 2002

컴포머는 산성화된 이중 기능성 레진 단량체와 fluoro-alumine-silicate 글라스 입자로 구성되어 초기에는 복합레진과 같이 광원에 의해 중합되며 이차적으로 구강내 수분을 흡수하면서 글라스 아이오노머 시멘트와 유사한 산-염기 반응으로 중합되고 이의 결과로 물성의 저하없이 지속적으로 불소를 유리한다고 보고되고 있으며, 물분자를 흡수하여 수화됨에 따라 서서히 팽창하여 광중합시의 수축을 보상하고 미세누출을 최소화할 수 있다고 보고되고 있으나 아직 확립되어 있지는 않은 상태이다. 이에 본 연구는 현재 소아치과 임상에서 많이 사용되고있는 컴포머를 대상으로 초기의 중합수축에 의한 미세누출이 수화 평창에 의해 감소되는지 여부를 복합레진과 비교하기 위하여 5급 와동의 교합면측과 치은면측의 미세누출양을 1일과 30일 후에 측정한 결과 30일 후 컴포머의 치은면측에서 현저히 낮은 미세누출을 보였다.

• Elastomers and Composites
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• 제36권2호
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• pp.102-110
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• 2001

Nonylphenoxy poly(ethylene) ethanol homologues, caster oil poly(ethylene) ethanol homo-logues 및 sodium perfluoroalkyl carboxylates의 세 가지 종류 계면활성제를 사용하여 고무인상재의 젖음성 향상 연구를 수행한 결과 불소 관능기가 도입된 sodium perfluoroalkyl carboxylates 계면활성제의 경우 다른 계면활성제를 사용한 경우에 비해 고무인상재의 초기 표면에너지 값은 유사했으나 평형상태에 이른 후의 표면에너지 값이 낮아 치아와의 젖음성이 가장 우수한 것으로 나타났다. 또한, 수소가스의 발생을 억제시키고 미세부 재현성을 높이기 위해 소포제를 사용한 결과 젖음성이 향상된 sodium perfluoroalkyl carboxylates를 포함한 조성에 소포제를 첨가할 경우 인열물성이 약 40% 이상 증가하였는데, 이는 소포제가 고무인상재 내부의 반응으로 생성되는 수소가스의 발생을 억제하기 때문이다. 따라서, 소포제는 고무인상재의 표면특성에는 크게 영향을 미치지 않으면서 인상재 내부에 발생되는 기포를 효과적으로 억제 혹은 제거하여 고무 인상재의 기계적물성을 향상시킴을 알 수 있었다.

• Elastomers and Composites
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• 제45권3호
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• pp.212-216
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• 2010

리튬 이온 전지의 가스켓 재료로 사용되기 위해서는 내전해액성, 전기절연성, 낮은 압축 영구 줄음률, 비오염성, 내열성이 요구된다. Perfluoroalkoxy (PFA)보다 압축 영구 줄음률이 우수한 고무의 적합성을 평가하기 위하여 Ethylene Propylene Diene Monomer (EPDM), Nitrile Butadiene(NBR), Fluoro Elastomers(FKM), Methyl-Vinyl Silicone Rubber (VMQ), Fluorosilicone(FVMQ)을 이용하여 최적상태의 compound를 제작하고 특성을 살펴보았다. 시험편을 $80^{\circ}C$의 propylene carbonate액에 침적하여 경도 및 체적변화를 1,000시간까지 시간별로 측정하였다. EPDM과 VMQ가 내전해액성이 우수하였으며, 전기절연성에서도 체적저항 기준 $10^{10}{\Omega}cm$이상의 결과를 얻을 수 있었다. 따라서, EPDM과 VMQ가 적절한 것으로 판단되었다.

• 청정기술
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• 제14권3호
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• pp.193-203
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• 2008

피혁 제조 공정에서 계면활성제는 세정목적, 분산성 그리고 고착성 등을 부여하기 위해 사용되고 있다. 그러나 기존의 피혁 공정에서 사용되고 있는 계면활성제는 친수성기가 다량 포함되어 있어 향후 피혁 시장에서 요구될 것으로 기대되는 내오염성, 내수성, 내구성 통의 고기능성 특성을 재현하는데 문제점이 있다. 본 연구에서는 기존의 탄화수소 계열의 계면활성제의 문제점을 보완하기 위해서, 탄소-불소의 강한 결합에너지로 인한 표면장력 감소, 분산력 증대, 세정효과, 크롬 흡착력 증대 등의 특성을 나타내는 불소계 계면활성제를 제조하였다. 불소계 계면활성제의 사용으로 피혁 제조 공정의 분산성 증대, 침투력 상승 및 결합력을 향상시켜 크롬 흡착률 증가, 탄닝 폐수 배액의 크롬 함량 감소, 생물학적 산소 요구량, 화학적 산소 요구량의 함량 감소 및 물리적 특성이 향상되는 것을 확인하였다.

• KSBB Journal
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• 제22권6호
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• pp.426-432
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• 2007

QDs을 기반으로 하는 OsFIA는 매우 빠르고 간단히 수행될 수 있다. 또한 이 분석법은 고체상의 담체나 결합/잔류시약의 분리 등과 같은 여러 과정을 필요로 하지 않으며, 적은 양의 시약으로도 분석이 가능하다. 본 분석법은 높은 감도로 항원을 측정할 수 있으며, 일상적인 분석에도 쉽게 도입될 수 있을 것이다. 선형 범위 내에서 측정 가능한 receptor의 최소농도는 0.05 nM (2.65 ng/mL) 정도이다. 또한, 일반적으로 상용화된 항체를 가치고 수행이 가능하다. 이 OsFIA 분석법은 기존의 실험적 sandwich immunoassay의 효과적인 대안으로 제시된다.

• The Korean Journal of Physiology and Pharmacology
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• 제13권2호
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• pp.71-78
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• 2009

(S)-Carbamic acid 2-[4-(4-fluoro-benzoyl)-piperidin-1-yl]-1-phenyl-ethyl ester hydrochloride (YKP1447) is a novel "atypical" antipsychotic drug which selectively binds to serotonin (5-$HT_{2A}$, Ki=0.61 nM, 5-$HT_{2C}$, Ki=20.7 nM) and dopamine ($D_2$, Ki=45.9 nM, $D_3$, Ki=42.1 nM) receptors with over $10\sim100$-fold selectivity over the various receptors which exist in the brain. In the behavioral studies using mice, YKP1447 antagonized the apomorphine-induced cage climbing ($ED_{50}$=0.93 mg/kg) and DOI-induced head twitch ($ED_{50}$=0.18 mg/kg) behavior. In the dextroamphetamine-induced hyperactivity and conditioned avoidance response (CAR) paradigm in rats, YKP1447 inhibited the hyperactivity induced by amphetamine ($ED_{50}$=0.54 mg/kg) and the avoidance response ($ED_{50}$=0.48 mg/kg); however, unlike other antipsychotic drugs, catalepsy was observed only at much higher dose ($ED_{50}$=68.6 mg/kg). Based on the CAR and catalepsy results, the therapeutic index (TI) value for YKP1447 is over 100 (i.p.). These results indicate that YKP1447 has an atypical profile and less undesirable side effects than currently available drugs.