The nucleophilic substitution reactions of naphthalene-1,5-disulfonyl chloride and 4-fluorosulfonylbenzenesulfonyl chloride with p-substituted anilines and methyl substituted pyridines in methanol-acetonitrile mixtures and hydrolyses of those disulfonyl halides have been studied by means of conductometric and polarographic methods. A large difference in the selective parameter, ${\rho}_N$ between mono-sulfonyl chloride and disulfonyl halide can be taken as an evidence that the second $SO_2Cl$ grolup of naphthalene-1,5-disulfonyl chloride also takes part in the reaction in contrast to sulfonyl fluoride in 4-fluorosulfonylbenzenesulfonyl chloride, which only acts as a substituent in the nucleophilic substitution reaction.
With increasing interest in fluorinated compounds, nucleophilic fluorination reaction has been generally used for synthesizing fluorine-containing chemicals. However, alkali metal fluorides (MFs) generally have low solubility and reactivity in organic solvent. To overcome these problems, various phase transfer catalysts (PTCs) have been investigated. Calix-arene is known as to capture the metal cation(M+), and therefore in this review, we would like to introduce several kinds of calix-arene based PTCs, such as bis-tert-alcohol-functionalized crown-6-calix[4]arene (BACCA), oligo-ethylene glycol linked bis-triethyleneglycol crown-5-calix[4]arene (BTC5A), and ionic liquid functionalized calix-arene based catalyst, as well as ion-pair receptor crown-6-calix[4]arene-capped calix[4]pyrrole.
분지아미노산 생합성 과정에 관여하는 첫 번째 효소인 acetolactate synthase (ALS)를 대상으로 수행할 수 있도록 고효율 검색방법(High Throughput Screening, HTS)을 개발하였고, 이를 이용하여 식물특이적 효소 저해제로 알려진 107개의 기존 화합물 중에서 새로운 ALS 저해 화합물을 선발하였다. 기존의 방법과 비교할 경우 한사람이 1회 수행한다고 하면 8 배 효율이지만 연속적으로 수행한다고 할 경우 1/10 이하의 양, 동일한 재료의 적용, 측정 결과의 계산, enzyme kinetics 등을 감안하면 최소 100 배 이상의 효과를 얻을 수 있다. 새로운 ALS 저해제로 탐색된 화학물질은, ammooxyacetic acid, azelaic acid, citric acid, cyanuric fluoride, glyoxylic acid, itaconic acid, malonic acid, niclosamid, oxalic acid, 2-oxoglutaric acid, suramin 등이었다. 앞으로 이들을 기본 구조로 하여 신규 ALS 저해 제초제의 개발을 위한 유도체의 합성에 이용되었으면 한다.
대기 중 휘발성유기물(VOC) 분석을 위해 가스시료 채취 용기로서 고분자 재질의 유연한 백(bag)이나 금속재질의 캐니스터 또는 유리병 등을 사용하고 있다. 본 연구에서는 가스시료 용기에 시료 채취 후 분석 시까지 단기 보관에 따른 휘발성시료의 농도 안정성을 다양한 용기에 대해 비교하였다. 시료용기로 폴리비닐플로라이드(polyvinyl fluoride, PVF), 폴리프로필렌(polypropylene, PP), 폴리에스터-알미늄(polyester aluminum, PE-Al) 재질의 폴리머백과 스테인레스 재질의 캐니스터 그리고 2종의 갈색유리병을 사용하였으며 VOC 시료로 100 nmol/mol의 벤젠, 톨루엔, 에틸벤젠, 자일렌, 스타이렌 표준가스를 사용하였다. 열탈착-가스크로마토그래프-불꽃이온화검출기(TD-GC-FID)를 사용하여 용기 종류별로 10~20일 동안 보관된 시료의 농도변화를 측정하였다. 캐니스터와 갈색병은 1주일 동안 큰 농도의 변화가 없었으며 2주까지도 처음 농도의 80 %이상 농도를 유지하였다. 폴리머재질의 모든 백(bag)형 용기의 경우는 벤젠과 톨루엔을 제외한 모든 성분이 1일 후에 처음 농도의 70 % 미만으로 큰 농도 변화를 보였다. 특히 에틸벤젠, 자일렌, 스티렌의 경우 처음 농도의 30 % 미만이 남아 매우 큰 농도 변화를 보였다.
Internally mixed states of submicron particles during transport from the Asian continent to the Pacific Ocean were analyzed using a single-particle time-offlight mass spectrometer. The observation was conducted at Tsukuba in Japan in the spring of 2005 in order to investigate springtime transport of particles from the continent. The sum of ion intensities of sulfate (${HSO_4}^-$) detected in particles originating from the continental air masses counted for 75% of that in all particles during the observation. By analyzing correlations among compounds, origins and internally mixed states of compounds were estimated. It was found that nitrate was mixed with sulfate-rich particles as the air mass approached Japan. It was confirmed that Asian mineral dust particles played significant roles for transport of continental sulfate to Japan. As a result of analysis on internal mixing of chlorine and nitrate, it was implied that the chlorine loss in fine sea salt particles had already proceeded at Tsukuba. It was characteristic that fluoride ions were significantly detected, coal combustion in the Asian Continent can be an important source of fluorides detected in Japan through the westward transportation of fine particles including fluorides.
In order to develop a $^{18}F$-labelled myocardial perfusion agent(flow tracer) for PET, $^{18}F$-labelled organic ammonium cations were synthesized and evaluated in relation to their biodistribution. Five quaternary organic ammonium compounds were labelled with $^{18}F$ in a side chain with moderate to good yields by direct introduction of $^{18}F$-fluoride. Radiochemical yields have been achieved in 30-40min by the precursors (tosylates) in dimethylsulfoxide 15-60% (decay corrected). The reaction was found to be autocatalyzed. A remote controlled procedure was developed in these synthesis. $^{18}F$-Labelling and HPLC-purification of com-pounds needed about 60 min(Yield; 7-20%). Up to now the two compounds N-4-[$^{18}F$]fluorobutyl-pyridinium cation(1) and N, N dibenzyl-4(2-[$^{18}F$]fluoroethyl)piperidinium cation(2) were investigated in relation to their biodistribution in mice. Compound 1 showed at 1 min post injection the high uptake of 19.22% ID/g organ in the myocardium but a following fast decline to 1.12% ID/g organ after 40min. Uptake of compound 2 was after 1min in the heart 5.90% ID/g organ but after 40min at the relative high value of 4.33% ID/g organ. Heart:blood ratio for compound(1) at 1 min was 8.3, at 40 min 2.6 for compound II 2.0(1min) and 15.0(40 min). As data of compound 2 showed greater heart uptake, slower myocardial release, and higher heart: blood ratios, compound 2 is a good candidate for further evaluation.
Chun, Joong-Hyun;Son, Jeongmin;Park, Jun Young;Yun, Mijin
대한방사성의약품학회지
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제3권1호
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pp.3-14
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2017
Nucleophilic aromatic fluorination has been one of the most explored methods in fluorin-18 based radiochemistry. Unlike electrophilic $[^{18}F]$fluorination methods, no-carrier-added nucleophilic radiofluorination with cyclotron-produced $[^{18}F]$fluoride ion offers better specific radioactivity which is essential aspect to obtain good quality images from positron emission tomography. Contrary to amenable aliphatic radiofluorination, the development of reliable aromatic $[^{18}F]$fluorination methods has been pursued by many research groups; however, no viable method has yet been established. Recently, hypervalent iodine compound draws increasing attention as versatile radiolabeling precursor for various $[^{18}F]$fluoroarenes, since it bears the capacity to introduce fluorine-18 either on electron-deficient or electron-rich aryl ring with enhanced regiospecificity. Other classes of hypervalent iodine congeners often utilized in radiochemistry are iodylarenes, iodonium ylides, and spirocyclic iodonium ylides. Recently developed spirocyclic iodonium ylides have already been avidly employed to provide various $[^{18}F]$aryl fluorides with high labeling efficiency. This metal-free protocol would afford efficient routes, replacing the traditional approaches to $[^{18}F]$fluoroarenes, from prosthetic labeling synthons to complex PET radiotracers.
Dental caries is a biofilm-related oral disease, and continues to afflict the majority of the world's population. Although fluoride, delivered in various modalities, remains the mainstay for the prevention of caries, additional approaches are required to enhance its effectiveness. Natural products have been used as a major source of innovative and effective therapeutic agents throughout human history, and have shown promise as a source of components for the development of new drugs. In addition. studies using natural products to prevent or treat oral diseases such as dental caries have received a great deal of attention. A number of compounds, such as epicatechin, allicin and sanguinarine, isolated from natural products, have also been investigated for their efficacy against oral microbial pathogens. However, the use of natural products as an anti-caries agent in clinical practice was controversial because of inadequate knowledge concerning their mechanisms of action and chemical characterization. This study focuses on the current knowledge of natural products in dental caries prevention and suggests natural products are importance sources for the prevention of dental caries.
Calixpyrroles and related macrocycles are non-planer synthetic anion receptors that have attracted considerable attentions in recent years. Although the synthesis of calix[4]pyrrole (known as meso-octamethylporphyrinogen) was reported more than 100 years ago, the anion binding properties were first discovered in 1996. The simple calix[4]pyrroles can be synthesized in single step in high yield by condensation of pyrrole with acetone. The compounds showed preferential binding for halide anions including fluoride, phosphate, carboxylate, and chloride in organic media. Efforts to improve the anion affinity of calix[4]pyrrole and to enhance its selectivity have led to the synthesis of a variety of new calixpyrrole derivatives. Among the various modifications, introduction of straps on one side of the calix[4]pyrroles are the most effective. Incorporation of aromatic rings other than pyrroles also exhibited interesting binding behaviour. Introduction of signalling units as part of the strapping element enable to detect the anions on chromogenic or fluorogenic fashion. Finding of the anion transport properties across the membrane and cytotoxic effects of the calix[4]pyrroles open new window for calixpyrrole-related research. The polymer-incorporated systems have also been employed as anion complexants in solvent-solvent extraction. These old, yet easy-to-make macrocycles have well advanced more recently with the discovery of the ion-pair complexation properties. In this review, the synthetic developments and anion binding properties of calixpyrroles for the last decades will be discussed and will cover the advances in calixpyrrole chemistry.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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