• 생명과학회지
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• 제28권3호
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• pp.307-313
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• 2018

탈모증상은 겉으로 보이는 모습으로 인해 정신적인 스트레스로 작용한다. 그래서 탈모 방지관련 제품의 글로벌 시장 규모는 지속적으로 성장하고 있다. Timosaponin A III는 지모 추출물에서 발견되는 대표적인 saponin 계열의 생리 활성 효능 성분이다. 본 연구에서는 5-beta reductase 단백질 길항제(antagonist) finasteride, androgen receptor 단백질 길항제 minoxidil, 그리고 지모 추출물의 효능 성분 timosaponin A III의 각각의 타깃 단백질 활성 부위에 대한 친화도 분석 실험을 in silico 컴퓨터 분자결합 분석 방법을 통해 비교하였다. 5-beta reductase 및 androgen receptor 의 3차원 구조 정보는 PDB database (5-beta reductase PDB ID: 3G1R / androgen receptor PDB ID:4K7A)를 활용하였다. In silico 결합 분석을 수행하기 위해 PyRx, Autodock Vina, Discovery Studio Version 4.5, and NX-QuickPharm 프로그램을 각 분석 조건에 따라 활용하였다. 5-beta reductase 활성 부위에 대한 timosaponin A III의 최대 결합친화도는 -12.20 kcal/mol으로 나왔으며 이는 -11.70 kcal/mol으로 분석된 finasteride의 5-beta reductase 활성부위에 대한 결합 친화도 보다 훨씬 더 높고 효율적인 것으로 분석되었다. Androgen receptor 활성 부위에 대한 timosaponin A III의 최대결합친화도 또한 -9.00 kcal/mol으로 -7.40 kcal/mol의 minoxidil에 비하여 훨씬 우수한 결합친화도 값을 나타내었다. Finasteride와 timosaponin A III의 5-beta reductase 단백질 활성 부위에 대한 X,Y,Z Grid 값은 유사한 좌표로 분석되었으나 minoxidil과 timosaponin A III의 androgen receptor 활성 부위에 대한 X,Y,Z centroid grid 좌표는 상당한 거리를 두고 떨어져 있음이 확인 되었다. 즉, timosaponin A III는 minoxidil이 androgen receptor에 결합하는 부위와는 다른 부위에 결합하여 단백질 활성에 영향을 주는 것으로 사료되었다. 이상의 연구 결과들을 바탕으로 분석해 볼 때, 5-beta reductase 길항제 finasteride와 androgen receptor 길항제 minoxidil보다 지모 추출물 생리 활성 물질인 timosaponin A III가 보다 더 효율적인 길항제로 작용할 수 있음을 확인하였다. 결론적으로 지모 추출물 또는 timosaponin 계열이 함유된 효능 성분은 탈모 방지 효능 및 모발 건강 개선을 위한 의약품, 의약외품 및 신물질 연구 개발 분야에 효율적으로 활용할 수 있을 것으로 사료된다.

• 한방안이비인후피부과학회지
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• 제30권2호
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• pp.170-177
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• 2017

Objectives : The purpose of this study is to report the effectiveness of the combination of herbal medicine and western medicine in androgenetic alopecia patients. Methods : This case study was conducted for four androgenetic alopecia patients who have visited Korean medicine clinic. Gagamcheongyoung-tang($Ji{\bar{a}}ji{\check{a}}nq{\bar{i}}ngy{\acute{i}}ng-t{\bar{a}}ng$) was prescribed to all four patients who were already taking finasteride over 1 year. Improvements of patients were evaluated through photographs. Results : As a result of examining photographs, symptoms of alopecia in four cases were improved. Conclusions : Gagamcheongyoung-tang($Ji{\bar{a}}ji{\check{a}}nq\;{\bar{i}}ngy{\acute{i}}ng-t{\bar{a}}ng$) has advantages of treating a androgenetic alopecia patients who are taking finasteride longer than 1 year.

• 한국임상수의학회:학술대회논문집
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• 한국임상수의학회 2009년도 춘계학술대회
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• pp.257-257
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• 2009

• 분석과학
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• 제24권5호
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• pp.345-351
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• 2011

본 연구는 LC-ESI-MS/MS를 이용하여 혈청 중의 피나스테라이드의 분석법을 확립하고, 밸리데이션을 통하여 분석방법의 타당도를 검증하였다. 혈청에 내부표준물질로 베클로메타손을 첨가한 후 methyl tert-butyl ether (MTBE)을 사용하여 액체상추출법(liquid-liquid extraction, LLE)으로 전처리하였다. LC-MS/MS의 양이온 모드에서 피나스테라이드와 베클로메타손의 MRM (multiple reaction monitoring) mass transition은 각각 m/z 373.2${\rightarrow}$305.2, m/z 409.3${\rightarrow}$391.2 이었으며, 머무름 시간은 각각 5.81분, 5.46분이었다. 피나스테라이드의 정량한계는 0.1 ng/mL로 나타났으며, 0.1~20.0 ng/mL의 농도 범위에서 검량선은 우수한 직선성($R^2$=0.9997)을 확인할 수 있었으며, 회수율은 80~83% 범위이었다. 피나스테라이드의 일내에 대한 정밀도는 6.3~10.6%, 정확도는 97.3~103.6% 범위이었으며, 연속 3일간 수행한 일간 정밀도는 0.8~5.2%, 정확도는 99.8~102.5%로 나타났다.

• 대한한방내과학회지
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• 제30권2호
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• pp.355-364
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• 2009

Objectives : Benign prostatic hyperplasia (BPH) is one of the most common diseases among elderly men. Though medicines such as 5${\alpha}$-reductase inhibitor (finasteride) have recently been developed for treating BPH, their adverse effects and low efficacy should not be overlooked. Curcuma longa has a long history of use in traditional medicines of Asian countries. Many reports conclude the component curcumin in Curcuma lonfa, has the potential to treat various diseases including prostate cancer. In this study, we investigated the therapeutic effects and action mechanism of Curcuma longa with a BPH rat model. Methods : Sprague-Dawley rats were used with subcutaneous injection of testosterone after castration, which were histologically similar to human BPH. A total of 30 rats were equally divided into five groups: Group 1 served as control (sham-operated group): Group 2 was the model group: Group 3 and Group 4 animals were administered Curcuma longa at dose levels of 0.5g/kg and 1.0g/kg: Group 5 served as a positive control group and was treated with finasteride at a dose of 1 mg/kg. The drugs were administered orally once a day for 30 days consecutively. After 31 days, the prostates were removed, and analyzed for their prostatic weight and histological examination. Results : The oral Curcuma longa ingestion group showed statistically significant decreases in their prostatic weights compared with the BPH-induced group and the oral finasteride ingestion group (p<0.05). Curcuma longa is also very safe in liver and kidney up to a dose of lg/kg. Injected testosterone histologically led to prostatic hyperplasia in rats, but oral Curcuma longa ingestion decreased this change. Conclusions : These results suggest that Curcuma longa has a definite inhibitory effect on BPH and might be an alternative medicine for treatment and prevention of human BPH.

• 생명과학회지
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• 제29권6호
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• pp.705-711
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• 2019

본 연구는 전립선비대증이 노화 및 남성호르몬 과다분비로 인해 유발된다는 가설을 바탕으로 순화기간을 마친 12주령이 된 수컷 쥐에 testosterone을 30일간 피하주사하여 노화 및 testosterone 분비 증가로 인한 전립선비대증 유발 모델 rat을 제작하였다. 실험군은 총 4군으로 각 군당 10마리씩 정상군(N 군), 음성대조군(DO 군), 어성초 추출물 투여군(HO 군) 및 양성물질 finasteride 투여군(FO 군)으로 나누어서 진행하였다. 고환절제술을 한 후 testosterone을 투여한 결과 N군에 비해 나머지 세 군, DO, HO 및 FO군 모두에서 체중이 유의적으로 감소하였다. 전립선의 부피는 N군에 비해서 DO군에서 유의적으로 증가하였으며, HO군과 FO군에서는 DO군에 비해 유의적으로 감소되는 경향을 나타내었다. 전립선의 무게 또한 HO군 및 FO군에서 DO군에 비해 유의적으로 감소되었다. 체중 당 전립선의 비율은 N군에 비해 DO군, HO군 및 FO군에서 유의적으로 증가하였으며, 특히 DO군에 비해 HO 및 FO군은 각각 유의적인 감소를 나타내었다. 혈중 testosterone 및 DHT의 농도는 N군에 비해 모든 군에서 유의적으로 증가되었으나, DO군에서 증가된 혈중 testosterone 및 DHT의 농도는 어성초 추출물 및 finasteride의 공급으로 유의적으로 감소되는 경향이었다. 어성초 추출물의 공급으로 인한 조직병리학적 변화양상을 관찰한 결과 어성초추출물 공급군에서는 DO군에 비해 상피세포, acinar gland, 관상피 세포, 세포핵, 분비선들의 변형 및 위축이 감소하여 정상적인 형태를 나타내고, 양성대조군으로 사용된 finasteride 처리군의 형상과 비슷한 양상을 나타내었다. 어성초 추출물에 대한 이러한 효과는 향후 분자생물학적으로 기전연구들이 더욱 필요하지만 본 결과로 미루어 어성초 추출물 내 함유된 다양한 페놀 및 플라보노이드와 같은 생리활성 성분들은 지금까지 알려져 있던 발모 및 여드름 개선뿐만 아니라 이와 유사한 기전을 가지고 있는 전립선비대증 개선에도 효과적으로 기여할 수 있을 것이라 기대된다.

• 생약학회지
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• 제38권2호통권149호
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• pp.197-203
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• 2007

Benign prostatic hyperplasia (BPH) is one of the common disease in elderly men. Recently old-age population is increased and we are growing more and more interested in clinical importance of BPH. In this study, the effect of PLX, which was the mixture of tomato extract (including 2% of lycopene) and chitooligosaccharide, on prostatic cancer cell and testosterone-induced BPH in adult rats of the Sprague Dawley strain was determined. The cell viability was evaluated by MTT method using L929 and LNCaP cell line, pretreated with various concentrations of PLX. The expression of prostatic specific antigen (PSA) and 5${\alpha$}$-reductase genes were evaluated by realtime PCR using LNCaP cell line and compared various concentrations of PLX with 50 ${\mu}$M of finasteride. An experimental prostatic hyperplasia was induced in male Sprague Dawley rats by giving testosterone for 8 weeks. After 2 weeks from start of giving testosterone, PLX and finasteride were administered orally once a day. The results were analyzed with prostate weight per body weight at 8 weeks. Cell viability of L929 cell line decreased specifically at the concentration of 2000 ${\mu}$g/mf of PLX. The cytotoxicity of PLX to the LNCaP cell line was shown at above 500 ${\mu}$g/ml of PLX. The inhibitory effect of PLX to the expression of PSA and 5${\alpha$}$-reductase genes in LNCaP cell line increased with the concentration of PLX. In vivo study, the results of PLX and finasteride administered group were 3.75${\pm}$0.60 and 3.49${\pm}$0.49 prostate weight ${\times}10^3$/body weight, which were lower than the result of BPH induced group (4.74${\pm}$0.58). These results suggested that PLX may be an effective material in BPH by having the role of the 5a-reductase inhibitor.

• 생명과학회지
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• 제31권7호
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• pp.631-640
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• 2021

Houttuynia cordata Thunberg는 전통의학에서 다양한 약리학적 작용에 대해 연구되어 왔다. 본 연구에서, 거세 및 테스토스테론 프로피오네이트(TP) 주입에 의해 유도된 양성 전립선 비대증(BPH) 모델에 대한 Houttuynia cordata 에탄올 추출물(HCE)의 영향을 조사했다. 총 30마리의 쥐를 6개의 그룹으로 나누었다. 한 그룹은 정상 대조군으로 사용되었고 다른 그룹은 거세 후 14일 동안 복강내 TP를 주입하여 BPH를 유도하였다. 양성 대조군은 BPH 모델에 매일 피나스테라이드(5 mg/kg)를 투여했다. 피나스테라이드 대신 HCE (0.5, 1, 2mg/kg)를 투여한 군은 실험 군으로서 대조군과 비교하였다. 체중 100 g 기준으로 전립선 무게에 대한 통계적 유의성은 없었다. ELISA 검사로 5-α 환원효소 및 디하이드록시 테스토스테론(DHT) 농도를 측정하였으며, 모든 실험군에서 유의미한 감소가 있었다. 5-α 환원효소의 경우 HCE (0.5 mg/kg) 군이 가장 낮았고, DHT는 HCE (2 mg/kg) 군에서 가장 낮은 수치를 보였다. 전립선에 대한 조직병리학적 관찰에서 대조군과 HCE (2 mg/kg) 투여 군은 정상 세포 형태를 보였고 세포팽창이 없었다. 그러나 음성 대조군과 HCE (1 mg/kg) 군에서는 세포가 부풀어 오르고 세포 사이의 간격이 좁아졌다. 특히 HCE (0.5 mg/kg) 군에서는 일부 세포가 터지는 현상이 나타났다. 따라서 2 mg/kg 이상의 HCE를 투여하는 것이 BPH의 보호 효과에 적합할 것이다.

• 동아시아식생활학회지
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• 제25권5호
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• pp.806-812
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• 2015

본 연구에서는 테스토스테론으로 전립선 비대를 유도한 래트에 울금(Curcuma longa L.)의 열수추출물을 다양한 농도로 급여하여 그에 따른 염증인자의 변화를 검토하였다. 조직학적 분석에서 울금 열수추출물(CL) 급여에 따라 전립선비대가 완화되는 것을 검토할 수 있었으며, 염증성 사이토카인인 TNF-${\alpha}$, IL-6 및 IL-$1{\beta}$이 전립선 비대 유도군에서 그 발현이 현저히 증가하였으나, 각 농도의 CL 군에서는 농도의존적으로 감소하였다. 또한, CL 급여에 따라 finasteride enzyme인 COX-2와 염증 전사인자인 NF-${\kappa}b$의 활성화의 감소를 확인하였다. 이와 같은 결과는 전립선 비대에서 울금 열수추출물이 항염증 효과로써 전립선 비대의 유발 및 발전을 억제시킬 수 있다는 것을 부분적으로나마 설명할 수 있는 기초 자료가 될 수 있다고 사료된다.

• Mass Spectrometry Letters
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• 제3권1호
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• pp.21-24
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• 2012

$5{\alpha}$-Dihydrotestosterone (DHT) is the primary active metabolite of testosterone, catalyzed by $5{\alpha}$-reductase ($5{\alpha}R$) in the skin, prostate, and liver. In this study, the $5{\alpha}R$ activity in rat liver S9 fraction in the presence of a NADPH-generating system was evaluated and compared by gas chromatography-mass spectrometry (GC-MS)-based in vitro assays. Testosterone and a $5{\alpha}R$ inhibitor, finasteride, were added to the S9 fractions and incubated at $37^{\circ}C$ for 1 h. Both testosterone and DHT were quantitatively measured and compared with two different GC-MS-based steroid profiling techniques. DHT was not detected by conventional GC-MS analysis in the absence of finasteride when the concentration of testosterone in the S9 fraction was less than $0.2{\mu}M$, whereas the isotope-dilution GC-MS (GC-IDMS) system was able to evaluate the $5{\alpha}R$ activity. Because the S9 fraction contains more reactive enzymes and is easier to collect from tissues compared with a microsomal solution, the combination of the S9 fraction and GC-IDMS technique may be a promising assay for evaluating the $5{\alpha}R$ activity in large-scale clinical studies.