• 대한약학회:학술대회논문집
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• 대한약학회 2003년도 Proceedings of the Convention of the Pharmaceutical Society of Korea Vol.2-2
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• pp.216.1-216.1
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• 2003

P. ginseng C.A. Meyer is one of the most widely used herbal medicine in Asia. It has been used for the treatment of many disorders. Its major constituent is known to be ginsenosides, and there are many documents about bioactivities of ginsenosides such as anti-oxidant, anti-tumorigenic, anti-fatigue, and anti-inflammatory activities. Some of these activities are supposed to have some correlation with inhibitory action of cyclooxygenase (COX). Ginsenosides from P. ginseng and sapogenins were evaluated for their inhibitory effects against both cyclooxygenase-1 and -2 (COX-1 and -2). Inhibitory activity was evaluated by measuring prostaglandin E$_2$ (PGE$_2$) production from arachidonic acid with an ELISA reader. (omitted)

• Journal of Yeungnam Medical Science
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• 제23권1호
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• pp.36-44
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• 2006

진통과 해열작용을 가진 NSAIDs는 소화기계에 대한 부작용 때문에 COX-2 선택성 억제제로 대체되고 있다. 그러나 COX-2 선택적 억제제는 심혈관계에 대한 부작용이 보고되고 있어 혈관 평활근에 대한 직접적인 연구가 필요하다. 이에 본 연구에서는 혈관 반응성에 미치는 celecoxib와 aspirin, indomethacin의 영향을 비교 분석하였다. 또한 COX-1, COX-2 단백질 발현에 대한 indomethacin과 NO 공여제의 영향을 조사하였다. Phenylephrine 유발 수축반응에서 전처치 된celecoxib, indometacin, aspirin 순서로 혈관 반응성을 증가시켜, cyclooxygenase를 억제하면 혈관 수축성물질에 대한 반응성이 커질 수 있음을 나타낸다. 이중 cyclooxygenase에 대해 비가역적으로 강한 억제를 나타내는 aspirin이 제일 강한 효과를 나타내어 여기에 대한 연구는 더 필요할 것으로 생각된다. 혈관평활근 세포의 COX-2 단백질 발현은 indomethacin과 SNP, NOR-3 처치에 의해 증가되었으며, LPS를 이용하여 혈관염증을 유발 시키는 경우 혈관평활근 세포의 COX-2 단백질 발현이 증가되었고, 이 상태에서 SNP $100{\mu}M$ 전처치로 COX-2 단백질 발현을 감소되었으며, NOR-3 $100{\mu}M$은 COX-2 단백질 발현을 증가시켰다. LPS 유도 nitrite 생성에서 NOR-3는 SNP 보다 더 많은 nitrite를 생성시켰다. 이는 혈관의 수축반응에서 aspirin은 강한 상승작용을 유발하고, 혈관평활근 세포의 COX-2 발현은 NO 공여제, 혈관염증 유무에 따라 차이가 있는 것을 나타낸다.

• Journal of Applied Biological Chemistry
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• 제66권
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• pp.114-121
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• 2023

선택적 cyclooxygenase (COX)-2 억제제는 기존의 비스테로이드성 소염제의 위장 부작용을 줄일 수 있는 새로운 대체제이다. 하지만, 최근 혈전을 일으켜 심혈관 질환의 위험을 증가시킨다는 보고가 있다. 따라서 본 연구에서는 유효성분인 ursolic acid를 각각 40, 50%로 극대화한 로즈마리 추출물(RE)의 항염증 효과와 이에 따른 심혈관 부작용의 안전성을 확인하였다. RE의 COX 효소 활성 저해 평가 결과 40, 50% RE는 100 ㎍/mL에서 양성 대조군인 celecoxib 및 rofecoxib와 비슷한 COX-2 저해 활성을 보였고, COX-1 저해 활성은 미미하였다. 이후 Lipopoly-saccharide (LPS)를 조건에 따라 처리한 RAW 264.7 세포에 40, 50% RE 1 ㎍/mL를 처리하여 COX-2, COX-1 유전자 발현, 세포 배양액의 prostaglandin E₂ (PGE₂), thromboxane B₂ (TXB₂) 농도를 확인하였다. 실험 결과 COX-2 유전자 발현은 40% RE가 LPS를 24시간 후처리한 조건에서 감소하였고, 40, 50% RE는 COX-1 유전자 발현 및 PGE₂, TXB₂ 농도에는 유의한 영향을 주지 않는 것으로 확인되었다. 따라서 RE는 혈전 생성에 관여하는 prostaglandins의 균형에 영향을 주지 않아 심혈관 혈전 생성의 위험성이 적을 것으로 사료된다.

• 대한약학회:학술대회논문집
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• 대한약학회 2003년도 Proceedings of the Convention of the Pharmaceutical Society of Korea Vol.1
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• pp.248.3-249
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• 2003

A series of tetrahydroaminoacridine and their analogues were synthesized. Tetrahydroaminoacridine(tacrine) is an anticholinesterase agent used in the treatment of Alzheimer's disease. Introduction of piperidine group at the para position enhanced anti-inflamatory activity for Alzheimer's disease. We investigated their ability to inhibit cyclooxygenase-1 and 2 isoforms. (omitted)

• Natural Product Sciences
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• 제10권1호
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• pp.1-10
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• 2004

Plant flavonoids possess anti-inflammatory activity in vitro and in vivo. Although the action mechanisms are not fully understood, recent studies have clearly shown that certain flavonoids, especially flavone derivatives, express their anti-inflammatory activity at least in part by modulation of proinflammatory gene expression such as cyclooxygenase-2, inducible nitric oxide synthase and various cytokines. This review summarizes the recent findings of flavonoids modulating expression of proinflammatory molecules.

• 한국독성학회:학술대회논문집
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• 한국독성학회 2002년도 Current Trends in Toxicological Sciences
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• pp.103-104
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• 2002

Cyclooxygenase (COX), an important enzyme involved in mediating the inflammation, catalyzes the rate-limiting step in the formation of prostaglandins from arachidonic acid. There are two isoforms of COX, designated as COX-1 and COX-2. While COX-1 is constitutively expressed in most tissues, COX-2 can be induced transiently by proinflammatory cytokines, endotoxins, growth factors, oncogenes, UV and mitogens.(omitted)

• 한국독성학회:학술대회논문집
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• 한국독성학회 2001년도 International Symposium on Dietary and Medicinal Antimutgens and Anticarcinogens
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• pp.137-138
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• 2001

There has been accumulating evidence for the association of inflammatory tissue damage with the process of cancer development. Cyclooxygenase (COX), an important enzyme involved in mediating the inflammation, catalyzes the formation of prostaglandins (PGs) from arachidonic acid. There are two isoforms of COX, designated as COX-l and COX-2. COX-l is a housekeeping enzyme which is constitutively expressed and is thought to be involved in maintaining physiological functions.(omitted)

• 한국독성학회:학술대회논문집
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• 한국독성학회 2001년도 International Symposium on Dietary and Medicinal Antimutgens and Anticarcinogens
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• pp.133-134
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• 2001

Abnormal regulation of the inducible form of cyclooxygenase (COX-2) has been often observed in various types of cancerous and transformed cells. Recently, targeted inhibition of COX-2 is recognized as one of the promising strategies for the prevention or treatment of cancer as well as inflammation, As part of a program to evaluate the cancer chemopreventive potential of anti-inflammatory phytochemicals, we initially determined the COX-2 inhibitory activity of some naturally occurring diarylheptanoids structurally related to curcumin.(omitted)

• Biomolecules & Therapeutics
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• 제14권1호
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• pp.11-18
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• 2006

Certain flavonoids possess anti-inflammatory activity. Besides their antioxidative property, the cellular action mechanisms of flavonoids include an inhibition of arachidonate metabolizing enzymes such as cyclooxygenases and lipoxygenases, and a down-regulation of proinflammatory gene expression such as cyclooxygenase-2, inducible nitric oxide synthase and tumor necrosis factor-$\alpha$. In this review, the recent findings of anti-inflammatory flavonoid research since 2004 were summarized. And the cellular mechanisms on signal transduction pathways were also discussed.

• 한국환경성돌연변이발암원학회:학술대회논문집
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• 한국환경성돌연변이발암원학회 2002년도 Current Trends in Toxicological Sciences
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• pp.95-95
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• 2002