Objectives : The purpose of this study was to identify active fraction and components from antiplatelet Ulmi cortex extract. Methods : The 70% ethanol extract of Ulmi cortex was subjected to column chromatography over D101 resin and eluted with an 20% (W1), 30% (W2), 40% (W3), 50%(W4), 70% (W5), and 100% ethanol (W6) to yield 6 fractions. W6 was further fractioned and its active components were purified using semi-preparative HPLC. The isolated compounds were identified by MS and NMR, and their contents were simultaneously analyzed using HPLC/UV. Antiplatelet aggregation activities of the fractions and the compounds were evaluated using rat platelet-rich plasma in presence of collagen ($5{\mu}g/ml$), arachidonic acid (0.05 U/ml), or thrombin ($100{\mu}M$). Results : Among six fractions, W3 prominently inhibited platelet aggregation. At the concentration of $200{\mu}g/ml$, W3 strongly inhibited arachidonic acid- and collagen-induced platelet aggregations by 78.2% and 65.9%, respectivley, and weakly inhibited thrombin-inducded platelet aggregation by 32.6%. Catechin, epicatehin, and catechin-7-O-${\beta}$-D-glucopyranoside were isolated from W3 and their contents were revealed to be 15.1%, 0.87%, and 0.32%. Catechin and epicatechin at the concentrations of $100{\mu}M$ strongly inhibited collagen-induced platelet aggregation by 79.9% and 86.6%, respectively, but weakly inhibited arachidonic acid- and thrombin-induced platelet aggregations. Conclusions : A main active principle of anitplatelet Ulmi Cortex extract is W3 fraction, of which main active component is catechin considering its antiplatelet activity and content.
In this study, we tested the influences of several ${\kappa}$ opioid ligands on the $[^3H]diprenorphine$ binding in rat and guinea pig cortex membrane preparations. Using paradigm to block ${\mu}\;and\;{\delta}$ opioid receptors with $DAMGO(1{\mu}M)$ and $DPDPE(1{\mu}M)$, $[^3H]diprenorphine$ labeled ${\kappa}$ sites. Competition analysis in both rat and guinea pig cortex has shown a single population of $[^3H]diprenorphine$ binding site with different Kd values, respectively. There is a significant difference in Ki values of (-) WIN44441 and (+)WIN44441 in both rat and guinea pig cortex. Bremazocine, (-)ethylketocyclazocine, (-)cyclazocine, nor-binaltorphimine effectively inhibited the $[^3H]diprenorphine$ binding with different Ki values in rat and guinea pig cortex. U-69,593, U-50,488H and dynorphine-A (1-8) did not inhibit the $[^3H]diprenorphine$ binding in rat but in guinea pig cortex. Nor-binaltorphimine was a ligand discriminate the ${\kappa}_1$, and ${\kappa}_2$ receptor most effectively. We, also, examined the influence of Na ion and $GTP{\gamma}S$, a nonhydrolyzable guanine nucleotide analog, on the inhibition of $[^3H]diprenorphine$ binding by diprenorphine, (-)ethyl-ketocyclazocine, U-69,593 and bremazocine. By the replacement of NaCl with N-methy-D-glucamine or addition of $GTP{\gamma}S$, Ki values of diprenorpnine were not changed and that of ethylketocyclazocine were changed significantly in both rat and guinea pig cortex. The Ki value of bremazocine was decreased by removal of Na ion, and increased by $GTP{\gamma}S$, however, was not changed by any one of either. These results suggest that there are 2 kinds of subtypes of ${\kappa}$ opioid receptor, ${\kappa}_1$, and ${\kappa}_2$, showing different Ki values for various ${\kappa}$ opioid ligands, also, bremazocine possess the antagonistic property at ${\kappa}_2$ site which is dominant subtype of K receptor in rat cortex.
Objectives: This study was performed to investigate the effects of pregnancy-related four herbal medicines (Samul-tang, Onkyung-tang, Chokyungjongok-tang and Moutan Radicis Cortex) on the endometrial and placental cells. Methods: In this study, we examined viability and decidualization of telomerase immortalized human endometrial stromal cell lines (T-HESCs) and viability and invasion ability of human first trimester trophoblast cell lines Sw.71 by four herbal medicines (Samul-tang, Onkyung-tang, Chokyungjongok-tang and Moutan Radicis Cortex) Results: In the study, we showed that Samul-tang, Onkyung-tang, Chokyungjongok-tang increased decidualization marker prolactin (PRL) and insulin-like growth factor-binding protein 1 (IGFBP1) in T-HESCs. Moutan Radicis Cortex decreased the mRNA level of PRL and IGFBP1, and the protein level of PRL and IGFBP1 had no significant effect. Moreover, four herbal medicines reduced invasion ability of Sw.71 cells. Conclusions: These results suggest that Samul-tang, Onkyung-tang, and Chokyungjongok-tang have beneficial effects on successful embryo implantation and pregnancy maintenance by increasing decidualization markers such as PRL and IGFBP1. Moutan Radicis Cortex reduces the mRNA levels of PRL and IGFBP1, which may adversely affect pregnancy. Further investigations are needed to elucidate the significance of the decreased invasive ability of Sw.71 cells induced by four herbal medications.
Kim, Hyun-Chul;An, Ren-Bo;Jeong, Gil-Saeng;Oh, Seung-Hwan;Kim, Youn-Chul
Natural Product Sciences
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제11권3호
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pp.150-154
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2005
The radical scavenging effect of the MeOH extract of Fraxini Cortex on 1,1-diphenyl-2-picrylhydrazyl (DPPH) radical was examined. The $CH_2Cl_2$-and n-BuOH-soluble fractions of MeOH extract showed the promising DPPH radical scavenging effects, and further purified by silica gel, Sephadex LH-20 column chromatography, and reversed-phase C-18 MPLC to yield five coumarins, esculetin (1), fraxidin (2), fraxetin (3), fraxidin $8-O-{\beta}-D-glucopyranoside$ (fraxin methyl ether) (5), esculin (6), and a secoiridoid oleuropein (4), and a coumarin-secoiridoid escuside (7). Compounds 1, 3, and 4 showed potent DPPH radical scavenging effects, exhibiting $IC_{50}$ values of 14.68, 9.64, and $22.03\;{\mu}M$, respectively. Compounds 6 and 7 also showed moderate effects with $IC_{50}$ values of 147.79 and $72.73\;{\mu}M$, respectively. L-Ascorbic acid was used as a positive control and exhibited the $IC_{50}$ value of $50.31\;{\mu}M$.
The present study was undertaken to investigate the effects of Moutan Cortex Radicis extracts and paeonol, a major component, on rabbit platelet aggregation and thromboxane (TX) $A_2$ formation. Moutan Cortex Radicis methanol and butanol layers (100 ${\mu}g/mL$) showed the weak inhibitions, and water layer (100 ${\mu}g/mL$) had no effect on the collagen-induced platelet aggregation. Whereas, hexane and EtOAc layers potently inhibited the collagen (3 ${\mu}g/mL$)-induced platelet aggregation with the $IC_{50}$ values of 10.9${\pm}$1.0 and 31.5${\pm}$0.8 ${\mu}g/mL$, respectively. Paeonol isolated from the hexane-acetone layer specifically inhibited the collagen-induced platelet aggregation with the $IC_{50}$ value of 113.1 ${\pm}$ 0.9 ${\mu}M$, whereas it had little effects on the other agonists such as AA-, thrombin-, A23187- and thapsigargin-induced platelet aggregations. Paeonol also potently inhibited the collagen-induced TXB formation in rabbit platelet in a concentration-dependent manner. These results suggest that paeonol may inhibit rabbit platelet aggregation by interfering with an essential step in collagen-induced platelet activation and $TXA_2$ formation. Paeonol may be a promising candidate for an antiplatelet agent.
본 연구에서는 오가피순 추출물의 항산화 효과를 평가하였다. 오가피순 추출물의 총 페놀 함량과 플라보노이드 함량은 각각 $116.33{\pm}6.09mg\;GAE/g$, $65.07{\pm}4.10mg\;RE/g$으로 나타났다. 오가피순 추출물의 항산화능은 다양한 항산화 모델(DPPH, FRAP, Reducing power, ABTS, ORAC assay)을 이용하여 평가하였다. ORAC assay를 제외한 위의 항산화 모델에서는 0.1, 0.5 및 $1.0mg/m{\ell}$의 농도로 측정한 결과, DPPH 라디칼 소거능은 오가피순 추출물의 농도가 증가함에 따라 $23.3{\pm}0.8$, $28.8{\pm}1.3$ 및 $33.7{\pm}3.7%$로 평가되었고, ABTS 경우에는 6.42, 12.47 및 16.69%로 측정되었다. 또한, FRAP 활성은 0.081, 0.160 및 0.259로, Reducing power는 0.034, 0.097 및 0.180으로 나타나 추출물의 농도가 증가함에 따라 항산화활성도 증가하였다. 한편 $0.1mg/m{\ell}$에서의 ORAC value는 $103.4{\pm}3.6{\mu}M\;TE/g$으로 나타났고, 아질산염 소거능은 0.1, 0.5 및 $1.0mg/m{\ell}$의 농도에서 각각 3.6, 9.0 및 13.2%로 나타났다. 최근 건강기능 식품의 관심도가 증가하는 것을 고려해 볼 때, 오가피순 추출물은 기능성식품 또는 천연 항산화제의 소재로써의 이용 가능성을 보였다.
Layer 2/3 pyramidal neurons (L2/3 PyNs) of the cortex extend their basal dendrites near the soma and as apical dendritic tufts in layer 1, which mainly receive feedforward and feedback inputs, respectively. It is suggested that neuromodulators such as serotonin and acetylcholine may regulate the information flow between brain structures depending on the brain state. However, little is known about the dendritic compartment-specific induction of synaptic transmission in single PyNs. Here, we studied layer-specific serotonergic and cholinergic induction of long-term synaptic plasticity in L2/3 PyNs of the agranular insular cortex, a lateral component of the orbitofrontal cortex. Using FM1-43 dye unloading, we verified that local electrical stimulation to layers 1 (L1) and 3 (L3) activated axon terminals mostly located in L1 and perisomatic area (L2/3). Independent and AMPA receptor-mediated excitatory postsynaptic potential was evoked by local electrical stimulation of either L1 or L3. Application of serotonin (5-HT, 10 μM) induced activity-dependent longterm depression (LTD) in L2/3 but not in L1 inputs. LTD induced by 5-HT was blocked by the 5-HT2 receptor antagonist ketanserin, an NMDA receptor antagonist and by intracellular Ca2+ chelation. The 5-HT2 receptor agonist α-me-5-HT mimicked the LTD induced by 5-HT. However, the application of carbachol induced muscarinic receptor-dependent LTD in both inputs. The differential layer-specific induction of LTD by neuromodulators might play an important role in information processing mechanism of the prefrontal cortex.
오가피 추출액을 첨가하여 약주를 제조하고 발효 및 품질 특성을 조사하였다. 오가피 추출물 첨가 발효주는 대조구와 전체적으로 비슷한 발효 특성을 보였다. pH는 모든 처리구에서 발효 3일 만에 급격히 떨어졌고 발효 6일 이후로는 4.0 내외로 변화가 없었으며, 산도는 오가피 추출물 첨가구와 대조구 차이가 거의 없었다. 당도와 환원당은 모든 시험구에서 발효초기에 감소하다가 후기에는 완만하게 감소하였다. 발효주의 알코올 함량은 발효초기에는 대조구가 오가피 추출물 첨가구보다 높았으나 발효 6일째 이후로는 오가피 추출물 첨가구의 함량이 높았으며, 발효 종료일까지 점차적으로 증가하는 경향을 보였다. pH, 산도, 환원당 및 알코올 함량이 발효 $0{\sim}3$일 사이에 급격히 변화하는 것으로 나타나 담금 후 $0{\sim}3$일에 발효가 가장 왕성하게 일어나는 것으로 사료되었다. 유기산으로는 acetic acid, lactic acid, oxalic acid, malic acid 및 succinic acid가 검출되었으며, 전체 유기산 함량은 acetic acid의 함량이 가장 많았다. 오가피의 지표성분으로 알려져 있는 eleutheroside E와 chlorogenic acid는 2단 담금 후에는 두 유효성분의 함량 변화가 거의 없이 안정된 상태를 유지하였으며, 발효 종료일에는 발효주 중의 eleutheroside E 함량은 $7.61{\pm}0.39{\mu}g/mL$이었고, chlorogenic acid 함량은 $3.63{\pm}0.18{\mu}g/mL$이었다. Fusel oil 함량은 두 시험구에서 n-propyl alcohol, isobutyl alcohol 및 isoamyl alcohol 함량이 $0.08{\pm}0.001{\sim}0.86{\pm}0.03mg%$로 적은 양이 검출되었다. 관능검사 결과 오가피 추출물 첨가구는 전체적으로 모든 항목에서 대조구와 유사한 관능평점을 나타내었다.
Objective : This study is to investigate the effect of electro-acupuncture ST36 on altered transmission of afferent somatosensory information caused by amyloid-${\beta}$(A-${\beta}$) that caused Alzheimer's disease. Methods : The effects of topical application of A-${\beta}$, A-${\beta}$ with ST36, aggregated A-${\beta}$(aA-${\beta}$), aA-${\beta}$ with ST36 and ST36 on the afferent sensory transmission to the neurons in the primary somatosensory(SI) cortex was observed in anesthetized rats. Quantitative determination of the effects of A-${\beta}$, A-${\beta}$ with ST36, aA-${\beta}$, aA-${\beta}$ with ST36 and ST36 was made by generating poststimulus time histogram of evoked response of individual cortical neuron by electrical stimulation of the receptive located in peripheral area(forepaw) Results : The results obtained in present study were summerized as follow : 1. Application of physiological concentrative 0.5 nM A-${\beta}$ caused afferent sensory transmission of SI cortex facilitated. 0.5 nM A-${\beta}$ with ST36 exerted much stronger effects than 0.5 nM A-${\beta}$ alone. 2. Application of $10{\mu}M$ A-${\beta}$ caused afferent sensory transmission of SI cortex unchangeable. But $10{\mu}M$ A-${\beta}$ with ST36 is facilitated at 30 min of post-drug period 3. Application of $10{\mu}M$ aA-${\beta}$ caused afferent sensory transmission of SI cortex diminished. $10{\mu}M$ aA-${\beta}$ with ST36 is diminished after 15min of post-drug period but is facilitated after 75min.
BACKGROUND/OBJECTIVES: Docosahexaenoic acid (DHA), an n-3 long chain polyunsaturated fatty acid (LCPUFA), is acquired by dietary intake or the in vivo conversion of ${\alpha}$-linolenic acid. Many enzymes participating in LCPUFA synthesis are regulated by peroxisome proliferator-activated receptor alpha ($PPAR{\alpha}$). Therefore, it was hypothesized that the tissue accretion of endogenously synthesized DHA could be modified by $PPAR{\alpha}$. MATERIALS/METHODS: The tissue DHA concentrations and mRNA levels of genes participating in DHA biosynthesis were compared among $PPAR{\alpha}$ homozygous (KO), heterozygous (HZ), and wild type (WT) mice (Exp I), and between WT mice treated with clofibrate ($PPAR{\alpha}$ agonist) or those not treated (Exp II). In ExpII, the expression levels of the proteins associated with DHA function in the brain cortex and retina were also measured. An n3-PUFA depleted/replenished regimen was applied to mitigate the confounding effects of maternal DHA. RESULTS: $PPAR{\alpha}$ ablation reduced the hepatic Acox, Fads1, and Fads2 mRNA levels, as well as the DHA concentration in the liver, but not in the brain cortex. In contrast, $PPAR{\alpha}$ activation increased hepatic Acox, Fads1, Fads2, and Elovl5 mRNA levels, but reduced the DHA concentrations in the liver, retina, and phospholipid of brain cortex, and decreased mRNA and protein levels of the brain-derived neurotrophic factor in brain cortex. CONCLUSIONS: LCPUFA enzyme expression was altered by $PPAR{\alpha}$. Either $PPAR{\alpha}$ deficiency or activation-decreased tissue DHA concentration is a stimulus for further studies to determine the functional significance.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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