Investigation of polymorphism has become a requirement in the pharmaceutical industry because the physical properties and bioavailabilities of crystalline drugs depend on their polymorphic form. Two polymorphic modifications and one pseudopolymorphic modification of cefotaxime sodium were prepared by recrystallization in organic solvents under variable conditions. Four polymorphic modifications of cephardine were prepared by recrystallization. Three polymorphic modifications and one pseudopolymorphic modification of ceftriaxone sodium were prepared by recrystallization. (omitted)
Antibiotic exposure during pregnancy have an adversely effects on offspring behavior and development. However, its mechanism is still poorly understood. To uncover this, we added ceftriaxone sodium to the drinking water of rats during pregnancy and conducted three-chamber sociability test, open-field test, and Morris water maze test in 3- and 6-week-old offspring. The antibiotic group offspring showed lower sociability and spatial learning and memory than control. To determine the role of the gut microbiota and their metabolites in the changes in offspring behavior, fecal samples of 6-week-old offspring rats were sequenced. The composition of dominant gut microbial taxa differed between the control and antibiotic groups. KEGG pathway analysis showed that S24-7 exerted its effects through the metabolic pathways including mineral absorption, protein digestion and absorption, Valine, leucine, and isoleucine biosynthesis. Correlation analysis showed that S24-7 abundance was negatively correlated with the level of VEGF, and metabolites associated with S24-7-including 3-aminobutanoic acid, dacarbazine, L-leucine, 3-ketosphinganine, 1-methylnicotinamide, and N-acetyl-L-glutamate-were also significantly correlated with VEGF levels. The findings suggest that antibiotic exposure during pregnancy, specifically ceftriaxone sodium, will adversely affects the behavior of offspring rats due to the imbalance of gut microbiota, especially S24-7, via VEGF and various metabolic pathways.
A Physiologically based pharmacokinetic model was used to describe the distribition and elimination of cefriazone in the rat. To validate the practical application of the model, the effect of cffeine on the model was also examined. The model consisted of eleven compartments representing the major sites for ceftriaxone distribution including carcass which served as a residual compartment. Elimination was represented by renal and hepatic (metabolic biliary )excretion with GI secretion and re-absorption. The drug concentrations in most of the tissues were simulated using flow limited equations while brain levels were simulated using membrane limited passive diffusion distribution. The experimental data were obtained by averaging the concentration of drug in the plasma and tissues of five rats after i. v. injection of cefriazone 100 mg/kg without and with caffeine 20 mg/kg. The data for the amount of ceftriazone excreted in urine and gut contents were used to apportion total body clearance. HPLC with UV detection was used for the assay with 0.1-0.2 $\mu$g/ml sensitivity. The great majority of drug concentrations with and without caffeine show reasonably good agreements to the simulation results within 20%. The effect of caffeine on renal and hepatic clearances was apparent with 18.8% and 18.6% increase in the model values, respectively.
Community acquired pneumonia (CAP) remains a prevalent and potentially life threatening illness. American Thoracic Society and Infectious Disease Society America recommend combination therapies with ${\beta}-lactam$ plus a macrolide or a fluoroquinolone monotherapy for the empirical treatment of CAP. The aim of this study was to compare moxifloxacin monotherapy with cephalosporin plus azithromycin combination therapies. From January 2004 to March 2005, 18 patients in the moxifloxacin group(MG) and 21 patients in the cefuroxime or ceftriaxone plus azithromycin group(CAG) with CAP were retrospectively reviewed with regard to clinical, laboratory and microbiological data. Each patient was stratified into mild (risk class I-II), moderate (risk class III) and severe (risk class VI, V) group according to and PSI (Pneumonia Severity Index) score. Each group was compared for microbiological eradication, clinical assessment, the length of hospital stay. As results, Total 39 patients with CAP were reviewed. The appropriateness of admission was 83.3% in MC vs. 76.2% in CAC. The mean length of the hospital day was for 8.31 days vs. 7.39 days, days switching parenteral to oral antibiotics in 5.19 days vs. 5.28 days, clinical improvement in 2.43 days vs. 2.61 days in MG vs. CAC. Radiological improvement required 3.75 days vs 3.63 days in MG vs. CAG and bacteriological eradication rate at discharge was the same in the both groups. Mortality rate was 11.1% (2 of 18) vs 14.3% (3 of 21) in MG vs. CAG (p=0.77). Drug cost of the mean 5 hospital days requiring parenteral antibiotics was the most inexpensive in moxifloxacin group for the 147,045 won, and ceftriaxone 1g-azithromycin group for the 170,285 won, cefuroxime bid-azithromycin group for the 207,800 won, ceftriaxone 2g-azithromycin group far the 220,570 won, cefuroxime tid-azithromycin group for the 251,700 won. There was no significant statistical difference in clinical, bacterial, radiological cure and hospital days, and switch to oral days. In conclusion, that i.v. moxifloxacin monotherapy was as effective as azithromycin plus cefuroxime or ceftriaxone combination therapies fur the treatment of CAP. In drug cost analysis, moxifloxacin is less expensive than CAG.
Purpose: We investigated the trend of antibiotic susceptibility of Haemophilus influenzae over 5 consecutive years. Methods: We analyzed the antibiotic susceptibility of H. influenzae isolated from children aged <18 years, who were admitted to the Asan Medical Center Children's Hospital from March 2014 to April 2019. Antibiotic susceptibility of H. influenzae was determined by the disk diffusion test according to the European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing guidelines. Results: Excluding duplicates, 69 isolates were obtained over the past 5 years. The median age of the patients was 5 years (range, 2.8-8.6 years). The antibiotic susceptibility patterns were as follows: ampicillin (AMP)-susceptible/amoxicillin-clavulanate (AMC)-susceptible (AS/ACS; n=15 [21.7%]), AMP-resistant/AMC-susceptible (AR/ACS; n=21 [30.4%]), and AMP-resistant/AMC-resistant (AR/ACR; n=33 [47.8%]). The prevalence of isolates with AR/ACR phenotype tended to increase from 42.1% in 2014-2015 to 54.5% in 2018-2019 (P=0.342). Compared to 2014-2015, the resistance rates to cefuroxime and ceftriaxone in 2018-2019 increased from 31.6% to 77.3% and from 0.0% to 59.1%, respectively (P=0.003 and P<0.001, respectively). Conclusions: Over the last 5 years, H. influenzae isolates with AR/ACR phenotype and ceftriaxone resistance were frequently observed at our institute. The incidence of resistance to cefuroxime and ceftriaxone has increased significantly.
Purpose Acute pyelonephritis of growing kidneys may result in renal scarring. TGF-${\beta}1$, inflammatory cytokine, has been suggested to play an important role in promoting renal scarring through apoptosis, suppression of cellular proliferation and fibrosis. We observed the effects of a potent anti-inflammatory agent, methylprednisolone on apoptosis and renal scarring in experimentally induced acute pyelonephritic weaning rats. Materials and Methods: To induce ascending pyelonephritis a saline solution containing Escherichia coli type ATCC No. 25922, pili- form (107 bacteria/mL) was infused into the bladder through the 16-guage silicone cannula for 48 hours to 102 three-week-old Sprague-Dawley rats (50-60g). Experimental groups were divided into three groups according to the treatment protocols, group I (ceftriaxone only, n=3l), group II (methylprednisolone+ceftriaxone n=28), control group (n=43) was not treated. Histopathologic scores of inflammatory changes, fibrosis and tubular atrophy, the apoptosis index and TGF-${\beta}1$ expression score were observed at post-infection 1 and 3 week. Datas were analysed using ANOVA test and P value below 0.05 was interpreted as significant. Results: The mortality rate ($21.4\%$) of group II was not different to the control group ($41.9\%$) and group I ($32.3\%$). The inflammatory score of group II ($0.8{\pm}0.87$) at week 1 was significantly lower than those of the control group ($2.3{\pm}0.87$) and Group I ($1.7{\pm}0.79$) (P<0.05). Apoptosis index of group II ($2.9{\pm}2.15$) at week 1 was significantly lower than those of the control group ($10.0{\pm}1.95$) and group 1 ($8.3{\pm}2.53$) (P<0.05). TCF-${\beta}1$ expression score of group II ($0.8{\pm}0.72$) at week 1 was significantly lower than those of the control group ($1.9{\pm}0.68$) and group I ($1.8{\pm}0.60$) (P<0.05). The fibrosis score of group II ($1.1{\pm}1.10$) at week 3 was significantly lower than that of the group I ($1.8{\pm}0.83$) (P<0.05) Conclusion: Conclusion Combined treatment with methylprednisolone and ceftriaxone reduced inflammation, fibrosis, apoptosis and TGF-${\beta}1$ expression in acute pyelonephritic weaning rats, compared to ceftriaxone alone. Anti-inflammatory agent supplemented to antibiotics could prevent renal scarring more effectively. (J Korean Soc Pediatr Nephrol 2002 ; 6 : 75-84)
During 2006, the antibiotic resistance rate were investigated in gram negative bacteria. Resistance to piperacillin were detected at 60% in Escherichia coli, and 37% in Klebsiella pneumoniae. Ceftriaxone were detected 58% in Enterobacter cloacae, 52% in Acinetobacter baumannii, 43% in Enterobacter aerogenes and 76% were detected in Serratia marcescens. Between 1998 and 2007 antibiotic resistance rate were decreased in seven types antibiotic drugs. but, ceftazidime were increased from 12 to 20% during this times. In addition, E. coli, E. cloacae, A. baumannii and E. aerogenes were more isolated from May to June and K. pneumoniae and S. marcescens were more isolated from July to September. We should monitor and control antibiotic use and regularly survey antibiotic resistance patterns among pathogens in the hospital.
Yoon, Young Kyung;Kim, Min Ja;Chae, Yang Seok;Kang, Shin-Hyuk
Journal of Korean Neurosurgical Society
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v.53
no.3
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pp.197-200
/
2013
Diagnosis of cerebral syphilitic gumma is frequently determined at the time of surgery, because imaging and laboratory findings demonstrate the elusive results. A 59-year-old woman presenting dysarthria showed a mass on her brain computed tomography. She was first suspected of brain tumor, but histological results from surgical resection revealed cerebral gumma due to neurosyphilis. After operation, she presented fever and rash with an infiltration on a chest X-ray. Histological assessment of skin was consistent with syphilis. Fluorescent treponemal antibody absorbed test IgG in cerebrospinal fluid was positive. She was successfully treated with ceftriaxone for 14 days.
Habituation to alkali condition and susceptibility to antimicrobial agents were investigated to determine methods t inactivation Escherichia coli O157:H7 associated with food poisoning. The investigation showed that Escherichia coli O157:H7growth at pH 9.0 The susceptibilities of Escherichia coli O157:H7 to 13 drugs examined were found highest in regad to saicin and ceftriaxone and lowest in regard to erythromycin and josamycin. No significant changes in minimal inhibitory concen-tration(MIC) values of bactericidal effect was found when saicin and ceftriaxone were irradiated with doses of 5-100KGy.
The binding characteristics of five cephalosporins, cefamandole, ceftriaxone, cefoxitin, latamoxef, and cefotetan to bovine serum albumin (BSA) was examined by UV difference spectrophotometry. 2-(4'-hydroxybenzeneazo) benzoic acid was used as the spectrophotometric probe. Competitive bindings between the probe and cephalosporins were observed. Based on the Scatchard plot, the BSA appeared to have two classes of binding sites in BSA binding with cephalosporins. The number of primary binding sites appears to be one, secondary binding sites appears to be three. The binding constants were found as follows: BSA-HBAB; $K_1^{obs}$=8.39$\times$$10^4$$M^{-1}$, $K_2^{obs}$=1.60$\times$$10^4$$M^{-1}$, BSA-Cefamandole; $K_1^{obs}$=5.44$\times$$10^3$$M^{-1}$, $K_2^{obs}$=0.74$\times$$10^3$$M^{-1}$, BSA-Cefotriaxone; $K_1^{obs}$=6.78$\times$$10^3$$M^{-1}$, $K_2^{obs}$=0.88$\times$$10^3$$M^{-1}$, BSA-Cefoxitin; $K_1^{obs}$=7.24$\times$$10^3$$M^{-1}$, $K_2^{obs}$=1.13$\times$$10^3$$M^{-1}$, BSA-Latamoxef; $K_1^{obs}$=8.87$\times$$10^3$$M^{-1}$, $K_2^{obs}$=1.92$\times$$10^3$$M^{-1}$, BSA-Cefotetan; $K_1^{obs}$=15.41$\times$$10^3$$M^{-1}$, $K_2^{obs}$=2.7$\times$$10^3$$M^{-1}$.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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