In order to investigate the biological activity of protoberberine derivatives, they were synthesized four derivatives (1-4) of 7,8 adduct of cycloberberine, two derivatives (5, 6) treated with alkylamine or phenylamine, four compounds (7, 8) and (9, 10) adduct with 1,3-dichloroacetone and oxalychloride. Antibacterial activity of these synthesized compounds was tested.
This study investigated the chemical composition of Cirsium japonicum var. ussurience Kitamura essential oil and the quantitative changes of major volatile flavor compounds according to the harvesting season. The essential oils obtained by the method of hydrodistillation extraction from aerial parts of C. japonicum var. ussurience Kitamura were analyzed by GC and GC-MS. Sixty-four volatile flavor compounds were identified in the essential oil from C. japonicum var. ussurience Kitamura harvested in May 2012; hexadecanoic acid (49.31%) was the most abundant compound, followed by 6,10,14-trimethyl-2-pentadecanone (13.72%), phytol (13.40%) and 9-hexadecenoic acid (4.16%). Eighty-three compounds were identified in the essential oil from the plant harvested in October 2012; phytol (40.56%), hexadecanoic acid (17.69%), 6,10,14-trimethyl-2-pentadecanone (13.71%), and caryophyllene oxide (4.15%) were the most abundant compounds. Types and levels of volatile compounds from different harvesting seasons varied. The essential oil composition of C. japonicum var. ussurience Kitamura harvested in the spring and autumn was characterized by higher contents of aliphatic fatty acid, diterpene and sesquiterpene, respectively.
Polyphenolic compounds widely occurring in the traditional medicine plants have been reported to possess strong antioxidant activity. The antioxidative substances of water soluble extract from leaves, stem bark, root bark and fruit powder of Cudrania tricuspidata were tested in three different in vitro experimental models. In oxidation models using DPPH( , ' diphenyl picrylhydrazyl) method, Fe2+ induced linoleic acid peroxidation, and autooxidation of hepatic microsomal membranes, the antioxidative activities of water soluble extract from stem bark were strong than that from leaves and root bark. Fruits of Cudrania tricuspidata contained the highest amounts of polyphenolic compounds among the parts of this plant. The changes in polyphenolic compound contents of fruit powder caused by heat treatment (20oC, 40oC, and 60oC) were also monitored. After water blanching, contents of phenolic compounds was increased slightly in the following order; 20oC(1454mg), 40oC(1487mg), and 60oC(1511mg). These results supports that water soluble extracts from Cudrania tricuspidata contain antioxidative compounds.
Novel star-shaped imide compounds containing electron-donating triphenylamine and/or electron-withdrawing bis(trifluoromethyl)phenyl side groups were synthesized via a two-step process. First, 3,6-dibromo-benzene-1,2,4,5-tetracarboxylic acid (2B4BA) was reacted with 4-aminophenyl (diphenylamine) (ATPA) or 3,5-bis(trifluoromethyl)aniline (6FA) by imide reaction. Then, Suzuki coupling reaction was carried out on these compounds with 4-(N,N-diphenylamino)-1-phenyl boronic acid (BTPA) or 3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl boronic acid (6FBB), resulting in 3,6-bis[4-(diphenylamino)phenyl]-N,N'-bis[4-(diphenylamino) phenyl]-pyromellitimide (TPTPPI), 3,6-bis[3,5-bis(trifluoro methyl) phenyl]-N,N'-bis[3,5-bis(trifluoromethyl) phenyl]-pyro mellitimide (6F6FPI) or 3,6-bis[4-(diphenylamino)phenyl]-N,N'-bis[3,5-bistrifluoromethyl)phenyl]-pyromellitimide (6FTPPI). The imide compounds obtained were characterized by NMR, FT-IR, DSC, TGA, melting point analyzer, EA, and solubility measurements. In addition, their optical and electrical properties were evaluated by fluorescence spectroscopy, UV-vis spectroscopy, and cyclic voltammetry (CV). 6F6FPI exhibited deep blue emission (443 nm), along with high $T_m$ ($382^{\circ}C$) and relatively high $T_g$ ($148^{\circ}C$).
Rida, Samia M.;EI-Hawash, Soad A.M.;Fahmy, Hesham T.Y.;Hazza, Aly A.;EI-Meligy, Mostafa M.M.
Archives of Pharmacal Research
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제29권1호
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pp.16-25
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2006
A novel series of 1-(1-benzofuran-2-yl-ethylidene)-4-substituted thiosemicarbazides (2a-d) along with some derived ring systems: substituted-2,3-dihydro-thiazoles(3a-c, 4a-f) and thiazolidin-4-ones(5a-d and 6a-d), were synthesized. In addition, cyanoacetic acid-(1-benzofuran-2-yl-ethylidene) hydrazide(7) was used to prepare another new series of compounds consisting of substituted pyridin-2(1H)-ones(8a-c); 2-thioxo-2,3-dihydro-thiazoles(9a-d) and 2-thioxo-2,3-dihydro-6H-thiazolo[4,5-d]pyrimidin-7-ones (10a-c, 11a-c). The absolute configuration of compound 5c was determined by X-ray crystallography. The compounds prepared were evaluated for their in vitro anti-HIV, anticancer, antibacterial, and antifungal activities. Among the tested compounds, compounds 5c and 9a produced a significant reduction ㅐ ㄹ the viral cytopathic effect (93.19% and 59.55%) at concentrations $>2.0{\times}10^{-4}\;M\;and\;2.5{\times}10^{-5}\;M$respectively. Compound 9a was confirmed to have moderate anti-HIV activity. Compounds 2a, 2d, and 5c showed mild antifungal activity. However, none of the tested compounds showed any significant anticancer activity.
메밀의 지방산 및 페놀화합물 생합성과 tyrosinase 저해 활성에 대한 몇가지 비료의 영향을 조사한 결과 다음과 같다. 메밀 식물체중의 지방산 함량은 곡류중의 지방산 함량 보다 작으며 메밀 식물체와 곡류중의 지방산은 포화지방산과 불포화지방산으로 구성되어 있으며 불포화지방산이 포화지방산보다 많은 것으로 나타났다. 메밀중의 페놀화합물은 $682.6{\sim}1822.0mg\;kg^{-1}$이며 석회 시용구의 메밀중 페놀화합물이 $1822.0mg\;kg^{-1}$로 다른 비료 시용구보다 높았다. 한편 석회가 시용된 메밀 곡류중의 sediment c의 tyrosinase 저해활성은 92.8%로 같은 처리내의 sediment c의 compound A, B, C 보다 높았다. 그러나 붕사가 처리된 메밀 곡류중의 compound C의 tyrosinase의 저해활성은 80.9%로 같은 처리구 내의 sediment나 다른 compound보다 높은 것으로 나타났다.
Shetty, Nitinkumar S.;Khazi, Imtiyaz Ahmed M.;Ahn, Chul-Jin
Bulletin of the Korean Chemical Society
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제31권8호
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pp.2337-2340
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2010
A series of new 6-aryl-3-(3,4-dimethoxy-phenyl)-2-phenylsulfanyl-imidazo[2,1-b]-thiazole (5a-c) and 6-aryl-2-benzenesulfonyl-3-(3,4-dimethoxy-phenyl)imidazo[2,1-b]- thiazole (6a-c) have been prepared and characterized by analytical and spectral methods. The title compounds 5a-c and 6a-c were obtained by the reaction of 4-(3,4-dimethoxy-phenyl)-5-phenylsulfanyl-thiazol-2-ylamine (3) and 5-benzenesulfonyl-4-(3,4-dimethoxy -phenyl)thiazol-2-ylamine (4) with various phenacyl bromides in anhydrous ethanol. These newly synthesized compounds (5a-c and 6a-c) were screened for their anthelmintic and anti-inflammatory activities, where they have displayed better activities.
An, Ren-Bo;Na, Min-Kyun;Min, Byung-Sun;Lee, Hyeong-Kyu;Bae, Ki-Hwan
Natural Product Sciences
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제14권4호
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pp.249-253
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2008
Two oleanane-type triterpenes (1, 2) and their glycosides (4-6), and one ursane-type triterpene (3) have been isolated from a methanolic extract of Patrinia saniculaefolia Hemsley (Valerianaceae) through repeated silica gel and reversed-phase C-18 column chromatography. Their chemical structures were determined as oleanolic acid (1), oleanonic acid (2), 23-hydroxyursolic acid (3), 3-O-${\alpha}$-L-arabinopyranosyl-oleanolic acid (4), 3-O-${\beta}$-D-glucopyranosyl-oleanolic acid (5), and oleanolic acid 3-O-[${\alpha}$-D-xylopyranosyl-($1{\rightarrow}3$)-${\beta}$-D-glucuronopyranoside-6-O-butyl-ester] (6) on the basis of their MS, $^1H$-, and $^{13}C$-NMR spectral data. All compounds were isolated from the whole plant of the P. saniculaefolia for the first time. These compounds were examined for their anti-complement activity against the classical pathway of the complement system. Among them, compounds 1 - 3 exhibited anti-complement activity with $IC_{50}$ values of 470.1, 212.2, and 121.0 ${\mu}M$, respectively, whereas compounds 4 - 6 were inactive. These results suggest that the carbonyl or hydroxy group at C-3 in the oleananeand/or ursane-triterpenes are important for the anti-complement activity against the classical pathway.
음식물폐수, 축산폐수, 지렁이 등, 다양한 분리원으로부터 음식물류폐수내 섬유소, 지방, 단백질 등 유기 성분을 처리하기 위한 유기물분해 미생물을 분리하여 그 특징을 밝히고 균주를 동정하였다. 음식물류폐수에서 분리된 6종의 균주를 비롯하여 음식물폐수내 삼성 유기물에 대한 분해능이 우수한 11균주를 최종적으로 분리하여 동정하였다. 분자생물학적 동정결과, 9종은 Bacillus 속으로 밝혀졌고, 2종은 Enterobacter 속 및 Pantoea agglomerans로 동정되었다. 유기물분해효소 활성도 조사결과, 음식물폐수로부터 분리된 FWB-5 (Bacillus pumilus)와 FWB-6 (B. lichenisformis) 및 축산폐수로부터 분리된 OD-4 (Pantoea agglomerans)의 균주에서 섬유소에 대한 효소활성이 가장 높게 나타난 것을 비롯하여 전체적으로 효소활성도가 높게 나타났다. FWB-5 및 OD-4의 경우, 효소활성을 위한 최적 생장온도 및 pH는 각각 $37^{\circ}C$ 및 7.0으로 나타났으며, FWB-6의 경우, $25^{\circ}C$에서 단백질 및 지질에 대한 효소활성도가 높게 관찰되었다.
Microwave extraction system equipped with closed vessels, which is known to rapidly extract target compounds from natural products, was applied to monitor the changes in phenolic compounds, browning color intensity and electron donating ability by using response surface methodology(RSM). Maximum content of phenolic compound was 21.65mg/100ml in 67.88% of ethanol concentration, 145oC of extraction temperature, and 6.24min of extraction time. The phenolic compounds in extracts are dependent on the increase of the extraction temperature and the ethanol concentration. Browning color intensity, which was maximized in 67.21%, 147oC, and 6.02min, was proportional to the increase of the extraction temperature. Maximum value of electron donating ability was 24.50units in 54.33%, 147oC, and 6.11 min. The electron donating ability of extracts was dependent on the increase of extraction temperature and maximized in the range from 50 to 65% of ethanol concentration.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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