• Archives of Pharmacal Research
• /
• 제21권2호
• /
• pp.164-167
• /
• 1998

Bis-${\gamma}$-lactones (1,2) having a perhydrofuro[3,4-c]furan-1,4-dione skeleton were designed as conformationally constrained diacylglycerol analogues. They were synthesized from D-apiose in 11 steps, and evaluated as $PKC-{\alpha}$ ligands by measuring their ability to displace bound $^3H$]PDBU from the enzyme. The compounds showed moderate binding affinities with $K_i$ values of 13.89 (${\pm}5.67$) ${\mu}M$ and 11.47 (${\pm}0.89$) ${\mu}M$, respectively. Their similar binding affinities indicate that these two bicyclic compounds were not effectively discriminated by $PKC-{\alpha}$ in terms of the direction of the side chain as other ligands built on similar bis-${\gamma}$-lactones.

• 한국미생물·생명공학회지
• /
• 제22권5호
• /
• pp.459-466
• /
• 1994

Virginiae butanolide C(VB-C) is one of the butyrolactone autoregulators, which triggers the production of virginiamycin in Streptomyces virginiae. Streptomyces longwoodensis was selected as a test strain to investigate new VB-C functions. When 100 ng/ml of the synthetic VB-C was added into the culture at 5 hour and 0 hour, the initial production time of antibiotics and a dark blue pigment were shortened by 4~6 hours and 2~4 hours, respectively. HPLC analysis revealed the production of several new antibiotics by VB-C addition. In the SDS-PAGE analysis of the total protein from mycelium several new protein bands showed up and the amounts of certain protein bands increased in the presense of VB-C. The existence of specific VB-C binding protein was confirmed from S. longwoodensis in relation to VB-C signal transduction. These results suggest that the VB-C might have an ability to induce the production of secondary metabolites in Streptomy- ces longwoodensis.

• 약학회지
• /
• 제52권3호
• /
• pp.225-231
• /
• 2008

To clarify effects of the structural changes of Fur protein on the resistance to metronidazole (Mtz), the mutational analysis of structure and function of the protein in Helicobacter pylori (Hp) was undertaken. It was identified that some changes in Hp Fur protein resulted in increase of resistance to Mtz, and other changes resulted in decrease of resistance. Increase of Mtz resistance came from the enzyme's decreased ability of reducing prodrug Mtz to the form of bactericidal agent. Some sites that affects Mtz resistance (i) in Fur's N terminal extension, and (ii) in its central region, which links DNA binding and Fe-binding modules were identified. It was also found that the addition of FLAG tag to Fur's C terminus also significantly impairs Fur function.

• 한국콘텐츠학회논문지
• /
• 제15권9호
• /
• pp.418-424
• /
• 2015

본 연구에서는 비방사능 값에 따른 소동물 in vivo실험에서 어느 정도의 비방사능에서부터 수용체-리간드의 결합능력의 변화와 선조체에서의 방사능 집적에 변화가 있는지를 규명하고자 실험을 진행하다. 18F-Fallypride을 3가지 값 ; 높은 비방사능 : 43.29~74 GBq/umol, 중간 비방사능 : 20.72~29.23 GBq/umol, 낮은 비방사능 : 6.29~8.51 GBq/umol)으로 나누어 순차적으로 혈관주사 후 Micro PET을 이용하여 90분 동적 스캔 하였다. 스캔 후 양쪽 선조체에서 Binding Potential(BP)을 구한 후 비교 분석하였다. 높은 비방사능과 낮은 비방사능, 중간 비방사능과 낮은 비방사능에서 유의한 차이가 나타났다. 또한 18F-Fallypride을 이용한 PET 영상비교에서는 높은 비방사능과 중간 비방사능에서는 선조체 에서 높은 방사능집적을 보여주었지만, 낮은 비방사능에서는 다른 두 비방사능에 비해 낮은 방사능 집적을 볼 수 있었다. 이는 18F-Fallypride의 약동학적 특성상 D2/D3에 대한 친화성이 좋기 때문에 비방사능 값이 어느 정도 떨어진 상태에서도 BP의 차이가 크지 않았다. 하지만 높은 비방사능에 비해 6.5배 낮은 비방사능 값 부터는 이미지 및 BP의 차이가 유의하게 나왔으므로 앞으로 18F-Fallyprdie을 이용한 선조체 PET연구에서는 이를 고려하여 실험 할 필요가 있을 것이다.

• 생명과학회지
• /
• 제14권5호
• /
• pp.752-760
• /
• 2004

Nitrogenase 촉매에서 Fe-단백질을 포함하는 [4Fe-4S] 클라스터의 기능은 기질의 결합과 환원 자리를 포함하는 MoFe-단백질로 핵산 의존 전자 주개로 작용하는 것이다. 이러한 방법의 Fe-단백질의 기능은 Mofe-단백질과 상호작용을 위해 적합한 구조를 갖추며 전자 전달을 위한 추진력을 제공하기 위해 산화 환원 퍼텐셜을 변화시키는 능력에 의존한다. Nitrogenase Fe-단백질에 MgADP가 결합한 (혹은 떨어진) 구조적 정보는 핵산 결합 자리로부터 MoFe-단백질과의 결합력을 조절하기 위한 장거리 상호작용 메커니즘을 제시한다. 스위치 I과 II의 두 가지 경로가 뉴클레오티드의 신호전달 메커니즘을 담당한다. MgADP가 결합된 Fe-단백질의 구조는 Fe 단백질이 핵산과 결합할 때 관찰되는 [4Fe-4S] 클라스터의 생물리학적 특성 변화의 기초를 제공한다. 스위치, I과 II의 핵산 의존 신호전달 경로에서 특정 아미노산이 치환된 nitrogenase Fe-단백질의 구조들이 X-선 회절법에 의해서 결정되었다. 이들 경로는 아미노산 치환 연구, 구조 분석, 유사한 핵산 의존 신호전달 경로에 이용된 다른 단백질 등에 의해서도 분석되었다. 이들 경로가 거대분자 착물 형성과 분자간 전자 전달을 위한 MgADP 결합과 가수분해의 신호전달 경로로의 타당성이 조사되었다. 이러한 결과는 nitrogenase Fe 단백질과 MoFe-단백질 착물에서 Fe-단백질의 변이와 상호작용의 생물리학적 및 생화학적 특성을 위한 기초적 자료를 제공할 것이다.

• 한국식품영양과학회지
• /
• 제35권8호
• /
• pp.990-996
• /
• 2006

Ci-ELISA를 이용하여 여러 가지 물리적 처리(초고압, 가압가열, 초음파 및 microwave 처리)에 의한 새우 allergen 및 allergenicity의 변화를 살펴본 결과는 다음과 같다. 초고압 처리에 의해 새우의 allergenicity는 압력이 400 MPa까지 증가함에 따라 새우 allergen과 mAb, 환자혈청과의 결합력이 감소하였으며, 특히 400 MPa로 압력 처리했을 때 mAb와 새우 allergen과의 결합력이 50% 이하로 감소하였다. 새우 allergy의 allergenicity 변화를 알아보기 위해 5, 10, 30, 60분간 초음파 처리한 결과는 5, 10, 30분간 초음파 처리 시 처리시간이 길어짐에 따라 새우 allergen과 mAb와의 결합력이 감소하였으며 특히 60분간 처리한 경우에 있어서는 결합력이 60% 이하로 감소하였다. 가압 가열 처리$(121^{\circ}C,\;1.4\;kg/cm^2)$와 microwave 처리(2,450 MHz)에 의한 새우 allergy의 allgergenicity 변화를 살펴본 결과 처리시간이 증가하여도 새우 allergen과 mAb와의 결합력이 크게 감소하지 않았다. 즉 20분간 microwave 처리 시 85% 이상의 높은 결합력을 보였으며 60분간 가압 가열처리에 의해서는 70% 이상의 결합력을 보였다.

• 한국축산식품학회지
• /
• 제28권4호
• /
• pp.499-504
• /
• 2008

Microwave,초음파 및 초고압 처리에 의한 PSA의 항원성 변화를 살펴본 결과는 다음과 같다. microwave처리에 의한 변화를 알아본 결과 처리시간이 증가함에 따라 PSA와 항체와의 결합력이 감소하였으며 특히 10분 처리 시에 약 30% 정도로 가장 낮은 결합력을 나타내었다. SDS-PAGE 결과에서는 5, 10분 처리 시에 PSA band가 많이 약화되었으며 immunoblotting에서도 5, 10분 처리한 PSA가 항체와 거의 반응하지 않았다. 하지만 열을 배제하고 microwave 처리한 경우에는 처리구 모두 큰 변화 없이 높은 결합력을 유지하였다. 초음파 처리(5, 10, 30 및 60분)에 의한 PSA의 항원성 변화를 살펴본 결과에서는 초음파 처리구 모두 약 78% 정도의 높은 결합력을 보였으나 immunoblotting에서는 초음파 처리한 PSA가 항체와 거의 반응하지 않았다. PSA에 초고압 처리(200, 300 및 400 MPa)한 후 항원성 변화를 살펴본 결과 초고압 처리구 모두 PSA와 항체와의 결합력이 약 98%로 높은 결합력을 유지하였으며 immunoblotting에서도 초고압 처리구의 PSA가 항체와 강하게 결합하였다. 이상의 결과를 종합해 볼 때 열을 배제한 microwave, 초음파 및 초고압 처리는 PSA의 항원성을 감소시키지 못하였으나 열을 배제하지 않은 microwave 처리는 시간이 증가함에 따라 PSA의 항원성을 크게 감소시켰으므로 이를 저 알레르기 돼지고기 식품 개발에 응용할 수 있을 것으로 사료된다.

• 생명과학회지
• /
• 제14권1호
• /
• pp.154-162
• /
• 2004

암의 성장과 신생혈관 억제인자로 알려진 thrombospondin-1의 생합성은 다양한 외부자극에 대해 전사단계에서 세포 특이적으로 조절된다. 이전의 연구에서 본 연구자들은 PMA가 정상 돼지 대동맥 내피세포(PAE)에서는 TSP-1의 발현을 감소시키는 반면 사람 간암 세포주인 Hep3B에서는 증가시키는 사실을 발견하였다. PMA 처치에 따른 정상 돼지 대동맥 내피세포에서의 TSP-1의 발현 감소현상은 tsp-1 유전자 조절부위의 염기서열 -767과 -723사이에 존재하는 염기서열이 억제 부위임을 밝혀 이러한 결과를 바탕으로 -767에서 -723 염기서열을 서로 부분 중복되도록 세 종류의 올리고 탐식자 (올리고 탐식자 a-1, -767∼-738; 올리고 탐식자 a-2, -759∼-730; 올리고 탐식자 a-3, -752∼723)를 제작하여 -767과 -723 부위의 특정 염기서열과 이에 결합하는 인자를 EMSA을 수행하여 분석하였다. 실험 결과, PMA 처치에 따른 정상 돼지 대동맥 내피세포에서의 TSP-1 감소는 -752에서 -730 사이의 염기서열이 저해 조절인자와 결합함과 더불어 -767에서 -760과 -752에서 -730 사이의 염기서열들에 촉진 조절인자들이 결합하지 못함으로서 기인된다는 실험적 사실을 관찰하였고. 특히, PMA 처치는 정상 돼지 대동맥 내피세포에서 저해 조절인자의 -752에서 -730 부위에 대한 친화력을 향상시켰으며 이러한 친화력은 c-Jun 항체에 의해 영향을 받지 않았다.

• 한국구조물진단유지관리공학회 논문집
• /
• 제24권4호
• /
• pp.1-9
• /
• 2020

본 연구는 철근콘크리트 구조물의 염해 내구성 향상의 일환으로써, 보통 포틀랜드 시멘트에 실험체별 다른 비율의 칼슘 알루미네이트 시멘트와 합성 CA₂를 혼입하여 혼입 비율에 따른 염소이온 고정능력을 평가하였다. 침지 후 실험체의 물리·화학적 특성을 압축강도, 공극 구조, 수화물 분석으로 염소이온침투깊이를 EPMA를 통하여 고찰하였다. 클링커 조성에 CA가 34%미만일 경우 실험체의 조밀성이나 강도 발현 양상이 구조재료로서 사용 제한이 없을 것이라고 판단되었으며 CAC와 CA₂를 5:5비율로 혼입하여 실험체에 치환한 실험체가 CAC 혹은 CA₂만 치환한 실험체보다 염소이온 침투억제능력 과 AFm상 및 프리델 염 생성이 높은 것으로 확인할 수 있었다. 결과적으로, 시멘트 페이스트 대비 칼슘 알루미네이트 클링커 치환율이 증가함에 따라 일반적으로 염소이온 고정능력이 향상하였고, CA-CA₂비율에 따라 염소이온 고정 능력 및 염소이온 침투억제 능력에 차이가 있음을 확인할 수 있었다. 실험 범위 내에서 CA-CA₂비율이 39:60이며 시멘트 페이스트 대비 10% 치환한 실험체인 M 10 가 가장 우수한 것으로 나타났다.

• Journal of Photoscience
• /
• 제9권2호
• /
• pp.308-310
• /
• 2002

Bacteriorhodopsin (bR) and halorhodopsin (hR), which exist in the membrane of Halobacterium salinarum, are light-driven ion pumps. In spite of high similarity of primary and tertiary structures between bR and hR, these membrane proteins transport different ions, proton and chloride, in the opposite direction. From alignment of the amino acid sequences, Thr-89 of bR is homologous to Ser-l15 of hR from Halobacterium salinarum (shR). X-ray structure of shR has revealed that OH group of this residue directly interacts with CI$\^$-/ Thus, Ser-lI5 of shR is expected to play an important role in CI$\^$-/ binding and transport. In this study, we expressed wild type hR from Natronobacterium pharaonis (PhR) and Sl30A, which corresponds to Ser-l15 of shR, in E. coli in order to clarify binding affinity of chloride ion and photocycle reactions. From the titration with CI$\^$-/, affinity of Sl30A became quite lower than that of WT (WT 6 mM, Sl30A 89 mM). Furthermore, from the flash photolysis with pulse laser of λ$\_$max/ at 532 nm, the reaction rate of SI30A from 0 intermediate to hR ground state was found to become apparently slower than that of WT. The singular value decomposition (SVD) and global fitting analyses of the photocycles were performed to identify all photointermediates and determine the reaction rates.