Elsholtzia splendens, which grows on moist soil of mountainous regions, is widely distributed at all regions of Korea, especially at Mountain Ji ri. It is categorized as a Labiatae plant which is dried aerial part. It has the following medicinal properties; removal of fever, alleviation of pain, a good antiphlogistic agent as well as antibacterial effects. However, the effects of E. splendens on thrombosis and platelet activation are not precisely understood. We performed this study to develop antithrombotic agents from oriental medicine herb extracts. E. splendens inhibited platelet aggregation induced by arachidonic acid and U46619 in a concentration dependent manner. E. splendens did not show an effect on anticoagulation as determined by prothrombin time (PT) or activated partial thromboplastin time (aPTT). We also tested the effects of E. splendens using a carotid artery thrombosis rat model induced by 35% $FeCl_3$ treatment. E. splendens significantly inhibited thrombus weight compared with the control group. These results show that E. splendens may be developed as a potential antiplatelet activity agent for treatment of cardiocerebrovascular disease and atherosclerosis.
Park, Eun-Kyung;Choo, Min-Kyung;Yoon, Hae-Kyung;Kim, Dong-Hyun
Archives of Pharmacal Research
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v.25
no.4
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pp.528-533
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2002
To evaluate the antithrombotic and antiallergic properties of rhaponticin extracted from Rhei Rhizoma, the in vitro and ex vivo inhibitory activities of rhaponticin and its metabolite, rhapontigenin, were measured. These compounds inhibited in vitro ADP- and collagen-induced platelet aggregation. Rhapontigenin was more potent, with $IC_{50}$ values of 4 and $70{\;}{\mu}g/ml$, respectively. In ex vivo ADP- and collagen-induced rat platelet aggregation, these compounds also exhibited a potent inhibitory effect. The antiplatelet aggregation effects of rhaponticin and rhapontigenin were more potent than those of aspirin. Rhapontigenin showed significant protection from death due to pulmonary thrombosis in mice. Rhapontigenin also showed the strongest inhibitory activity against $\beta-hexosaminidase$ release induced by DNP-BSA. These compounds inhibited PCA reaction in mice. Rhapontigenin intraperitoneally administered showed the strongest inhibitory activity and significantly inhibited PCA at doses of 25 and 50 mg/kg, with inhibitory activities of 48 and 85%, respectively. The inhibitory activity of orally administered rhaponticin was stronger than that of intraperitoneally administered rhaponticin. These results suggest that rhaponticin, in the rhizome of Rhei Rhizoma, is a prodrug that has extensive antiallergic and antithrombotic properties.
Anthocyanin in blackish purple rice is composed of cyanidin, peonidin, malvidin, pelargonidin and delphinidin flavylium ion and their glucosides, which shows antioxidant activity similar to a-tocoperol. It has been demonstrated that cyanidin-3-glucoside(C3G) of anthocyanin has a high-potency antioxidant activity, and is a prominent in anticancer and antithrombotic activity. In analysis of content of anthocyanin from the genetic source of blackish purple rice, the level of C3G was approximately 80% of total contents of anthocyanins, and showed the highest content in Heugjinjubyeo, of which contains an amount of 500 mg by weight of 100g brown rice in comparison that most of varieties has less than 50mg by weight of 100g brown rice. We found that C3G pigment in blackish purple rice was considerably affected by cultural season, cultivation area, ripening temperature, and weather condition, etc. as well as genetic properties. In cross combination between Heugjinjubyeo and Suwon425, intermediate parent $F_9$ generation which was three times higher or more in C3G content than that of Heugjinjubyeo was bred, of which it contained an amount of 1678 mg by weight of 100g brown rice, and we called it 'C3GHi' Rice. And, we found that the C3GHi rice was more excellent than that of the existing Heugjinjubyeo in anticancer and antithrombotic activity. Methanol extract from Heugjinjubyeo was fractionated by organic solvents in order of n-hexane, $CH_{2}Cl_2$ and n-BuOH, and then oryzafuran, quercetin, vanillic acid and protocatechuic acid and their structures from the n-BuOH fraction were ascertained. Oryzafuran of these compounds was a natural compound found firstly in nature. Quercetin and protocatechuic acid besides new compound oryzafuran showed excellent antioxidant ability to vitamin C. These results suggest that blackish purple rice has very high value as a source of various functional food as well as staple food.
Blood coagulation and aggregation of platelet are crucial events in the pathogenesis of various ischemic diseases. The substance which can prevent blood coagulation and platelet aggregation was extracted from wood ear mushroom (Auricularia auricular-judae) and its anticoagulation activity was investigated. The dried A. auricular-judae was extracted with 0.1 N NaOH and its supernatant was further extracted with methanol and ethanol followed by $H_{2}O$. The resulting methanol soluble fraction showed significant antithrombotic activity in activated partial thromboplastin time, thrombin time, and prothrombin time assays with values of 100, 124, and 54 sec, respectively. This active substance was purified with DEAE-Sepharose CL6B and Sephacryl 400-HR and was found to be polysaccharide with the average molecular weight of over 150 kDa. This polysaccharide was xyloglucomannan of which the main component was mannose, and its anticoagulant activity was mostly mediated by inhibition of thrombin activity.
Large-scale preparation steps of antithrombotic materials from wood ear mushroom (Auricularia auricular-judae) were established as follows. Grounded dry wood ear mushroom was extracted with 75% ethanol and its precipitate was extracted with $76^{\circ}C$ water for 2 hr followed by filter pressing. The filtrate was then concentrated by vacuum and extracted with 80% ethanol, and the resulting precipitate was then freeze-dried. The formula of the product was determined using consumer susceptibility tests as follows; mushroom extract 90.5%, high fructose corn syrup 2.0%, $\beta$-cyclodextrin 1.5%, fructo-oligosaccharide 2.0%, pear puree 4.0%. When the packed products were stored at 25, 37, or $45^{\circ}C$ for 8 weeks, there were no noticeable changes in water activity, moisture content, pH, and acidity. The viable cell number of total bacteria was slightly increased during the storage period at 25 and $37^{\circ}C$, The total bacteria were not detected in the product when stored at $45^{\circ}C$. When the product was injected intravenously into rat at the level of 1,000 mg/kg, antithrombotic activities such as activated partial thromboplastin time, thrombin time, prothrombin time, and FIB were increased when compared with the control group. When the product was administrated orally into rat at the level of 500 mg/kg, it showed the same antiplatelet activity to aspirin.
This study was performed to investigate the antithrombotic activity and protective effect of hexane fraction of Kamihyulbuchukeotang (KHCTH) on brain injury by KCN and MCA occlusion a prescription of HCT added with Lumbricus and Notoginseng Radix. Experiemental parameters are brain ischemia by MCA occlusion assay, KCN-induced brain injury, pulmonary thrombosis and platelet aggregation assay. The results were summarized as follows; 1. KHCTH extracts significantly inhibited the duration of KCN-induced coma (67%) and mortality (80%). 2. KHCTH extracts significantly suppressed brain ischemic area and edema following MCA occlusion and protected neuron cells as compared with control data. 3. KHCTH extracts inhibited pulmonary thrombosis induced by collagen and epinephrine. 4. KHCTH extracts inhibited platelet aggregation induced by collagen, ADP as agonist up to 76.9% and 32.3% respectivey at 1 mg/ml more effective than water extract of KHCT These data suggested that KHCTH could be applied as the protector of brain ischemia and injury and antithrombotic agent.
As apart of our continuing search for antistroke agents from the herbal medicinal resources, we examined in vitro, ex vivo and in vivo the possibility of Sunghyangjunggisan and its ingradients as a novel antithrombotic agent. In vitro ADP- and collagen-induced rat platelet aggregations were potently inhibited by Arisaematis Rhizoma, Cinnamomi Cortex and Zingiberis Rhizoma in a dose-dependent manner, but not by Sunghyangjunggisan. However, Sunghyangjunggisan significantly inhibited ex vivo rat platelet aggregation. Arisaematis Rhizoma, Atractylodis Rhizoma Alba, and Pinelliae Rhizoma also significantly inhibited ex vivo rat platelet aggregation. Sunghyangjunggisan, Alpiniae Fructus and Zingiberis Rhizoma showed significant protection from death due to pulmonary thrombosis in mice. Therefore, Sunghyangjunggisan can express the antithrombotic action, when it is orally administered.
In order to search for antithrombotic peptides from soybean paste, the inhibitory activity of water extract of soybean paste and its peptide fractions on ADP-induced aggregation of washed platelets was assayed. Soybean paste extract treated with ultrafiltration (M.W. cut off, 3,000 daltons) was found to have inhibitory activity of 90% at the dose of $96\;{\mu}g/ml$ by the method of turbidometric aggregometer. Soybean paste extract was fractionated to 19 fractions (No. B-18) by Dowex 50W X-2 ion exchange column chromatography and activity test was performed by the microplate method. All of the fractions had antithrombotic activity $(IC_{50},\;101,000\;{\mu}g/ml)$, and most fractions had higher activity than positive control, RGDS $(IC_{50}.\;205\;{\mu}g/ml)$. Especially, basic fractions No.16-18 showed higher activity than soybean paste extract $(IC_{50},\;30\;{\mu}g/ml)$. The fraction No.16 with the highest activity $(IC_{50},\;10\;{\mu}g/ml)$ was purified and analysed for amino acid composition. The results showed that histidine, arginine, and alanine were major residues in the peptide part of the fraction.
Kim, Eui-Il;Shin, Yong-Wan;Kim, Su-Min;Lee, Jung-Eun;Yoo, Dong-Youl
The Journal of Korean Obstetrics and Gynecology
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v.19
no.2
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pp.1-17
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2006
Purpose : The Purpose of this research was to investigate the effects of antithrombotic activities of Haenggyonghonghwatang (HGHHT). Methods : Measured the effect which was given to blood flow rate through the regular volume of glass tube after the blood was diluted five times with ACD soulution. Antithrombotic effect was calculated as a percentage of the experimental animal figure protected from the paralysis of hind legs or death of the mouse that is caused from the administration of platelet aggregation regent. Each of the groups consisted in 8 mice, was divided into Normal, Control, and HGHHT. All of these 3 group were supplied a saline solution and after an hour the control group brought the dextran extravasated blood. Also the HGHHT group was dosed to the experimental mice with Oral Zonde one day before the experiment. After that, the mice were abstained from food. And then we gave a measured amount of it before an hour. Finally, it gave rise to dextran extravasated blood as well as the Control group. Results : The results were obtained as follows. HGHHT inhibited platelet aggregation induced by ADP and epinephrine significantly as compared with the control group. HGHHT showed fibrinolytic activity insignificantly as compared with the control group. HGHHT increased blood flow rate significantly as compared with the control group in vitro, but insignificantly as compared with the control group in vivo. HGHHT inhibited pulmonary embolism induced by collagen and epinephrine(inhibitive rate 50%). HGHHT increased number of platelet, fibrinogen amount and shortened prothrombin time, activated partial thromboplastin time significantly as compared with the control group in thrombus model induced by dextran. Conclusion : HGHHT is effective antithrombotic activity from experimental result.
This study investigated antithrombotic and hypocholesterolemic activities of defatted soybean grits (DSG) and fermented DSG (FD). The FD was prepared by the solid state fermentation using Bacillus subtilis NUC1 at $40^{\circ}C$ for 24h. The water extracts of fermented DSG (FDW) exhibited higher fibrinolytic activity and inhibition of platelet aggregation induced by ADP than water extracts of DSG (DW). However, the DW and FDW inhibited HMG-CoA reductase activity and significantly decreased the intracellular cholesterol contents in HepG2 cells. In addition, DW treatment did not show any cholesterol adsorption capacity, while FDW demonstrated the highest cholesterol adsorption by 90%. The results suggest that fermented DSG have significant antithrombotic and hypocholesterolemic effects in vitro and these activities were improved during fermentation by B. subtilis NUC1.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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